Diklonát n

Diklonát P je derivát kyseliny α-toluové; má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky.

Obsahuje diklofenak, který pomáhá snižovat intenzitu bolesti (vyskytující se při pohybu nebo v klidu), snižovat otoky kloubů a zmírňovat ranní ztuhlost, která se vyskytuje při revmatických onemocněních. Stejně jako jiné NSAID vykazuje lék antiagregační účinek. [ 1 ]

Indikace Diklonát n

Používá se k intramuskulárním injekcím v následujících případech:

• záněty postihující pohybový aparát ( artritida psoriatického, revmatoidního nebo chronického juvenilního původu, stejně jako artritida dnavého původu v aktivní fázi a Bechtěrevova choroba);
• zánět v pánevní oblasti, stejně jako proktitida s adnexitidou, kolikou biliární nebo renální povahy a primární algomenoreou;
• patologie pohybového aparátu degenerativní povahy (osteochondróza nebo deformující forma osteoartrózy);
• kombinovaná terapie v případě zánětlivých infekcí v krku, uších a nose, které jsou doprovázeny intenzivní bolestí (tonzilitida nebo otitida s faryngitidou);
• různé bolesti (revmatismus v oblasti měkkých tkání, ischiasu, burzitidy a lumbaga s neuralgií a tendovaginitidou, myalgie, bolesti hlavy, zubů nebo migrény, stejně jako středně silné bolesti jiného původu);
• bolest spojená se zraněními, na pozadí kterých se vyvíjí zánět;
• pooperační bolest;
• febrilní syndrom.

Intravenózní infuze kapačkou se provádějí k odstranění nebo prevenci pooperační bolesti.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí ve formě tekutiny pro intravenózní nebo intramuskulární injekce; uvnitř krabičky je 5 ampulí o objemu 3 ml.

Diklonát p retard 100

Diclonat p retard 100 se vyrábí v tabletách (objem 0,1 g) - 10 kusů uvnitř blistru. V krabičce jsou 2 takovéto balení.

Farmakodynamika

Diklofenak neselektivně inhibuje složky COX-1 a COX-2, čímž ničí metabolické procesy produkované kyselinou arachidonovou. Kromě toho inhibuje biosyntézu PG, které působí jako mediátory zánětu a bolesti a také zvyšují teplotu. [ 2 ]

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání 75 mg léčiva jsou jeho hodnoty Cmax v plazmě rovny 2,5 μg/ml a jsou zaznamenány po 20 minutách; tyto hodnoty jsou lineárně úměrné velikosti podané dávky.

Intravenózní infuze 75 mg kapačkou (trvající déle než 2 hodiny) vede k hodnotám Cmax v plazmě rovným 1,9 μg/ml. Hodnoty LS jsou nepřímo úměrné délce trvání infuze. [ 3 ]

Syntéza proteinů léčiva je poměrně vysoká – 99 % (syntetizováno převážně s albuminy). Intraplazmatický poločas se pohybuje v rozmezí 1–2 hodin.

Pokud je dodržen stanovený interval mezi dávkami, lék se nehromadí. Je dobře distribuován v tekutinách a tkáních. Proniká do synoviální membrány a dosahuje Cmax po 3–6 hodinách.

Účastní se intrahepatálních metabolických procesů: o 50 % během prvního průchodu. Hodnoty AUC jsou při perorálním podání léku dvakrát nižší (ve srovnání s parenterálním podáním podobné dávky). Metabolické procesy probíhají při jednorázové nebo vícenásobné konjugaci s hydroxylací. Metabolické procesy jsou realizovány pomocí enzymové struktury P450 CYP2C9. Léčivá aktivita metabolických složek je slabší než u diklofenaku.

Většina Diclonatu P se vylučuje ledvinami. Celková clearance je 260 ml za minutu. 60 % se vylučuje ledvinami ve formě metabolických složek; méně než 1 % je v nezměněné formě. Zbývající metabolické složky se vylučují žlučí.

Dávkování a aplikace

Lék se podává intravenózně kapačkou (infuzí) nebo intramuskulárně. Diclonat P by se měl užívat maximálně 2 dny. Pokud je nutné v léčbě pokračovat, měl by se lék podávat ve formě čípků nebo tablet.

Provádění intramuskulárních injekcí: osobám s akutní bolestí se podává 75 mg léku denně. V případě potřeby (při rozvoji ledvinové nebo žlučové koliky) se denní dávka zvyšuje na 0,15 g (1 ampule 2krát denně).

Provádění intravenózních infuzí kapátkem: před použitím léku je nutné rozpustit 75 mg látky (1 ampuli) v 0,1-0,5 l 5% dextrózy nebo 0,9% NaCl (předtím je nutné do infuzní tekutiny přidat 8,4% hydrogenuhličitan sodný (0,5 ml). Hotové infuzní tekutiny musí být čiré.

Během léčby pooperační bolesti (střední nebo silné) se lék užívá v období 0,5-2 hodin v dávce 75 mg. V případě potřeby lze lék znovu použít po několika hodinách, ale dávka léku by neměla překročit 0,15 g denně.

Aby se zabránilo vzniku pooperační bolesti, provádí se 15–60minutová infuze 25–50 mg přípravku Diclonat P. Infuze poté pokračuje rychlostí 5 mg/hodinu, dokud není dosaženo denní dávky 0,15 g.

• Žádost pro děti

Diclonat P se nepoužívá u osob mladších 15 let.

Používejte Diklonát n během těhotenství

Nepoužívejte během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance na NSAID (také na aspirin) nebo přítomnost „aspirinového“ astmatu u pacienta;
• krvácení nebo aktivní fáze erozivních a ulcerózních lézí uvnitř gastrointestinálního traktu;
• potlačení hematopoetických procesů v kostní dřeni;
• různé poruchy hemostázy (včetně hemofilie);
• stavy spojené s vysokou pravděpodobností vzniku krvácení (také jejich přítomnost v anamnéze).

Vedlejší efekty Diklonát n

Hlavní vedlejší účinky:

• Léze gastrointestinálního traktu: Často se vyskytuje NSAID-gastropatie (epigastrický diskomfort a gastralgie, nadýmání, zvracení, říhání, silné pálení žáhy, bolesti břicha, nevolnost, pocit plnosti žaludku a průjem), gastrointestinální krvácení (meléna nebo hemateméza), gastrointestinální léze erozivní a ulcerózní povahy (peptické vředy, léze žaludku nebo jícnu a mnohočetné gastrointestinální poruchy) a perforace střevní stěny (krvavá stolice, silná řezná bolest, meléna, pálení v epigastrické oblasti a hemateméza), dále pankreatitida doprovázená krvácením nebo nespecifickou kolitidou, zácpa, xerostomie a toxická hepatitida. Někdy se vyskytuje kolitida nebo její exacerbace, nechutenství nebo ztráta chuti k jídlu, zvracení, křeče, bolest postihující ústní sliznici a aftózní stomatitida (vředy a eroze, stejně jako bílý plak v ústní sliznici);
• poruchy spojené s činností nervového systému: často se vyskytují závratě nebo bolesti hlavy. Někdy se může objevit deprese, ospalost, křeče, silná únava, nervozita s podrážděností, stejně jako meningitida aseptického původu, polyneuropatie (třes a hypestezie, stejně jako slabost nebo bolest svalů nohou a paží), nespavost, poruchy paměti, strach a psychotické příznaky;
• problémy s funkcí smyslových orgánů: často se pozoruje amblyopie toxického původu, zhoršení zrakové ostrosti, diplopie, skotom, ztráta sluchu a další poruchy, stejně jako tinnitus;
• Epidermální léze: často se pozoruje epidermální hyperémie, svědění nebo vyrážky (zejména kopřivkové nebo erytematózní). Někdy se vyvine erythema multiforme, SJS, TEN a fotodermatitida (vyrážky, silné spálení sluncem a poruchy pigmentace). Vzácně se po intramuskulární injekci může objevit infiltrace, pálení, nekróza tukové tkáně a aseptická nekróza. Nekróza v oblasti zákroku je také možná;
• urogenitální poruchy: často se vyskytuje zadržování tekutin. Někdy se objeví dysmenorea, proteinurie, hematurie, opakující se vaginální bolest neznámého původu, cystitida, anurie nebo oligurie, dále polakisurie, tubulointersticiální nefritida, zhoršení funkce ledvin nebo zhoršení stávajících onemocnění, jakož i nefrotický syndrom a periferní edém;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: někdy se pozoruje anémie (aplastická, hemolytická nebo způsobená endogenním krvácením), agranulocytóza, neutro-, leukopenie- nebo trombocytopenie (doprovázená purpurou či nikoli) a ekchymóza;
• respirační dysfunkce: někdy je pozorována dušnost;
• poškození kardiovaskulárního systému: často se zvyšuje krevní tlak. Někdy se objevuje kolaps, arytmie nebo kardialgie. Občas se zhoršuje chronické srdeční selhání nebo se objevuje bolest v oblasti hrudníku;
• endokrinní poruchy: občasný úbytek hmotnosti;
• Příznaky alergie: občas se vyvíjejí anafylaktoidní příznaky (kopřivka, dušnost, svědění epidermie, fokální hyperémie, Quinckeho edém postihující jazyk a rty, hlasivkovou štěrbinu, oční víčka nebo paraorbitální tkáň a také sípání a tlaková bolest v oblasti hrudní kosti) a anafylaxe, stejně jako projevy bronchospastické alergie.

Předávkovat

V případě otravy se vyvíjejí příznaky spojené s funkcí gastrointestinálního traktu, poruchy centrálního nervového systému (od ospalosti s letargií až po rozvoj záchvatů s kómatem), nefrotoxicita (může dosáhnout akutního selhání ledvin) a hypotenze.

K odstranění příznaků poruch se přijímají symptomatická a podpůrná opatření. Hemodialýza nebo nucená diuréza budou neúčinné.

Interakce s jinými léky

Lék zvyšuje plazmatické hladiny methotrexátu, cyklosporinu s lithiovými látkami a digoxinu.

Oslabuje účinek diuretik.

Při užívání s draslík šetřícími diuretiky se zvyšuje pravděpodobnost hyperkalemie.

Podávání s trombolytiky (streptokináza a altepláza s urokinázou) a antikoagulancii zvyšuje pravděpodobnost krvácení (zejména v gastrointestinálním traktu).

Lék snižuje terapeutickou aktivitu léků na spaní a antihypertenziv.

Kombinace s přípravkem Diclonat P zvyšuje riziko vzniku negativních symptomů jiných NSAID a GCS (krvácení v gastrointestinálním traktu), nefrotoxických vlastností cyklosporinu a toxické aktivity methotrexátu.

Aspirin snižuje hladinu diklofenaku v krvi.

Při kombinaci s paracetamolem se zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nefrotoxických vlastností diklofenaku.

Lék oslabuje hypoglykemickou aktivitu antidiabetik.

Cefotetan, plikamycin s kyselinou valproovou a také cefoperazon s cefamandolem zvyšují výskyt hypoprotrombinémie.

Látky zlata a cyklosporin zvyšují účinek diklofenaku na intrarenální vazbu PG, což má za následek zvýšenou nefrotoxicitu.

Kombinace přípravku Diclonat P s kolchicinem, ethylalkoholem, třezalkou tečkovanou nebo kortikotropinem zvyšuje pravděpodobnost krvácení v gastrointestinálním traktu.

Léky, které vyvolávají rozvoj fotosenzitivity, zvyšují senzibilizační účinek diklofenaku na UV záření.

Látky, které blokují procesy tubulární sekrece, zvyšují plazmatickou hladinu diklofenaku, což zvyšuje jeho toxicitu a terapeutickou aktivitu.

Podmínky skladování

Diclonat P by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – 15–25 °C.

Skladovatelnost

Diclonat P lze používat po dobu 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Diclobene s Voltaren Emulgel a také Dicloran s Diclofenac Sandoz.