Diclonat p

Diklonát p je derivát kyseliny a-toluové; má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky.

Obsahuje prvek diklofenak, který pomáhá snižovat intenzitu bolesti (objevující se při pohybu nebo v klidném stavu), snižovat otoky postihující klouby a také snižovat ranní ztuhlost, která se objevuje při revmatických onemocněních. Stejně jako ostatní NSAID vykazuje lék protidestičkový účinek. [1]

Indikace Diclonat p

Používá se k intramuskulárním injekcím v těchto případech:

• záněty postihující oblast ODA ( artritida psoriatické, revmatoidní nebo chronické juvenilní povahy a navíc artritida dnavého původu v aktivní fázi a ankylozující spondylitida);
• zánět v pánevní oblasti a navíc proktitida s adnexitidou, kolika, která má žlučový nebo ledvinový charakter, a algomenorea primárního typu;
• s degenerativní povahou patologie ODA (osteochondróza nebo deformující forma osteoartrózy);
• kombinovaná terapie v případě zánětlivých infekcí v krku, uších a nosu, při kterých dochází k intenzivní bolesti (tonzilitida nebo zánět středního ucha s faryngitidou);
• různé bolesti (revmatismus v měkkých tkáních, ischias, burzitida a lumbago s neuralgií a tendovaginitidou, myalgií, bolestmi hlavy, zubů nebo migrény a současně mírnou bolest jiného původu);
• bolest spojená se zraněními, na jejichž pozadí se vyvíjí zánět;
• pooperační bolest;
• febrilní syndrom.

Intravenózní infuze kapáním se provádějí ke zmírnění nebo prevenci pooperační bolesti.

Formulář vydání

Uvolňování prvku léčiva je realizováno ve formě kapaliny pro intravenózní nebo intramuskulární injekce; uvnitř krabice obsahuje 5 ampulí o objemu 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 se vyrábí v tabletách (objem 0,1 g) - 10 kusů v blistru. Krabice obsahuje 2 taková balení.

Farmakodynamika

Diclofenac neselektivně inhibuje složky COX-1 a COX-2, čímž ničí metabolické procesy vytvářené kyselinou arachidonovou. Kromě toho inhibuje biosyntézu PG, které působí jako mediátory zánětu a bolesti, a také zvyšuje teplotu. [2]

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání 75 mg léčiva je jeho plazmatická Cmax 2,5 μg / ml a je zaznamenána po 20 minutách; tyto ukazatele jsou lineárně závislé na velikosti aplikované části.

Intravenózní infuze 75 mg kapátkem (trvající déle než 2 hodiny) vede k plazmatické Cmax 1,9 μg / ml. Hodnoty léčiva jsou nepřímo úměrné délce trvání infuze. [3]

Syntéza bílkovin léčiva je poměrně vysoká - 99% (syntetizováno hlavně s albuminem). Termín intraplasmatický poločas se pohybuje v rozmezí 1-2 hodin.

Pokud je dodržen stanovený interval mezi dávkami, lék se nehromadí. Dobře se hodí k distribuci uvnitř tekutin spolu s tkáněmi. Prochází do synovia a dosahuje úrovně Cmax po 3-6 hodinách.

Účastní se intrahepatálních metabolických procesů: o 50% v 1. Pasáži. Hodnoty AUC jsou dvakrát nižší v případě orálního podávání léčiv (ve srovnání s parenterálním použitím podobné dávky). Metabolické procesy probíhají s 1násobnou nebo vícenásobnou konjugací s hydroxylací. Metabolické procesy se provádějí za použití enzymové struktury P450 CYP2C9. Léčivá aktivita metabolických složek je slabší než u diklofenaku.

Vylučování většiny Diclonatu se provádí ledvinami. Celková clearance je 260 ml za minutu. 60% se vylučuje ledvinami ve formě metabolických prvků; méně než 1% má nezměněný tvar. Zbytek metabolických složek se vylučuje společně se žlučí.

Dávkování a aplikace

Lék je předepsán intravenózně kapátkem (infuzí) nebo intramuskulárně. Diclonat n musíte používat maximálně 2 dny. Pokud je potřeba pokračovat v terapii, je nutné předepsat léky ve formě čípků nebo tablet.

Provádění intramuskulárních injekcí: lidem s akutní bolestí se denně užívá 75 mg léků. Pokud je to nutné (během vývoje koliky renální nebo biliární povahy), denní dávka se zvýší na 0,15 g (1 ampulka 2krát denně).

Provádění intravenózních infuzí pomocí kapátka: před použitím léku je nutné rozpustit 75 mg látky (1 ampule) uvnitř 0,1-0,5 litru 5% dextrózy nebo 0,9% NaCl (před tím je třeba přidat do infuze tekutina 8,4% hydrogenuhličitan sodný (0,5 ml)). Hotové infuzní tekutiny by měly být čiré.

Během léčby pooperační bolesti (střední nebo závažné) se lék používá po dobu 0,5 až 2 hodin v části 75 mg. Pokud je to nutné, po několika hodinách může být znovu aplikován, ale dávka léku by neměla být větší než 0,15 g denně.

Aby se zabránilo vzniku pooperační bolesti, provede se 15-60minutová infuze 25-50 mg Diclonat p. Dále infuze pokračuje rychlostí 5 mg / hodinu, dokud není dosaženo denní dávky 0,15 g.

• Aplikace pro děti

Diclonat p nepoužívají osoby mladší 15 let.

Používejte Diclonat p během těhotenství

Je zakázáno předepisovat během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost na NSAID (také na aspirin) nebo pokud má pacient astma „aspirin“;
• krvácení nebo aktivní fáze erozivních a ulcerativních lézí uvnitř gastrointestinálního traktu;
• potlačení hematopoetických procesů uvnitř kostní dřeně;
• různé poruchy hemostázy (včetně hemofilie);
• stavy spojené s vysokou pravděpodobností krvácení (také jejich přítomnost v historii).

Vedlejší efekty Diclonat p

Hlavní vedlejší účinky:

• léze v zažívacím traktu: Často je zaznamenána gastropatie NSAID (epigastrický diskomfort a gastralgie, nadýmání, zvracení, říhání, silné pálení žáhy, bolesti břicha, nevolnost, přeplnění žaludku a průjem), krvácení do gastrointestinálního traktu (meléna nebo hemateméza), léze v gastrointestinální trakt, který má erozivně ulcerativní povahu (peptické vředy, léze žaludku nebo jícnu a mnohočetné poruchy v gastrointestinálním traktu) a perforaci střevní stěny (stolice s krví, silná bolest řezného tvaru, meléna, pálení v epigastrická zóna a hemateméza) a kromě této pankreatitidy doprovázené krvácením nebo kolitidou nespecifického typu, zácpou, xerostomií a hepatitidou toxické povahy. Někdy kolitida nebo zhoršení jejího průběhu, anorexie nebo ztráta chuti k jídlu, zvracení, křeče, bolest postihující sliznici v ústech a aftózní stomatitida (vředy a eroze, stejně jako bílý plak v ústní sliznici);
• poruchy spojené s činností Národního shromáždění: často se objevují závratě nebo bolesti hlavy. Někdy se může objevit deprese, ospalost, křeče, silná únava, nervozita s podrážděností a navíc meningitida aseptického původu, polyneuropatie (třes a hyposthesia, stejně jako slabost nebo bolest svalů nohou a paží), nespavost, zhoršení paměti, strach a psychotické příznaky;
• problémy se smyslovými funkcemi: toxická amblyopie, zhoršení zrakové ostrosti, diplopie, skotom, porucha sluchu a další poruchy sluchu, stejně jako zvonění uší;
• epidermální léze: často se vyskytuje epidermální hyperémie, svědění nebo vyrážky (většinou kopřivkové nebo erytematózní). Někdy se vyvine erythema polyform, SS, TEN a fotodermatitida (vyrážky, těžké spáleniny od slunce a poruchy pigmentace). Občas se při intramuskulární injekci může objevit infiltrace, pálení, nekróza tukové tkáně a nekróza aseptické povahy. Je také možné nekróza v oblasti postupu;
• poruchy urogenitální funkce: často dochází ke zpoždění sekrece tekutin. Někdy se objeví dysmenorea, proteinurie, hematurie, opakující se vaginální bolesti neznámé povahy, cystitida, anurie nebo oligurie a navíc pollakiurie, tubulointersticiální nefritida, zhoršení renální aktivity nebo zhoršení stávajících poruch, stejně jako nefrotický syndrom a periferní edém;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: někdy se vyskytuje anémie (aplastická, hemolytická nebo způsobená endogenním krvácením), agranulocytóza, neutro-, leuko- nebo trombocytopenie (doprovázená purpurou nebo ne) a ekchymóza;
• respirační dysfunkce: někdy je pozorována dušnost;
• léze v práci CVS: hladina krevního tlaku se často zvyšuje. Někdy dochází ke kolapsu, arytmii nebo kardialgii. Občas se CHF zhorší nebo se objeví bolest na hrudi;
• endokrinní poruchy: příležitostně hubnutí; 
• příznaky alergie: zřídka se vyvinou anafylaktoidní příznaky (kopřivka, dušnost, svědění pokožky, hyperémie s ohniskovým tvarem, Quinckeho edém postihující jazyk s rty, hlasivkami, víčky nebo paraorbitálními tkáněmi a kromě toho sípavé a lisovací bolesti v oblasti hrudníku) a anafylaxe, a současně projevy bronchospastické alergie.

Předávkovat

V případě otravy se vyvíjejí příznaky spojené s funkcí gastrointestinálního traktu, poruchy centrálního nervového systému (od ospalosti s letargií až po rozvoj záchvatů s kómatem), nefrotoxicita (může dosáhnout akutního selhání ledvin) a hypotenze.

K odstranění příznaků poruch jsou přijímána symptomatická a podpůrná opatření. Hemodialýza nebo postupy nucené diurézy budou neúčinné.

Interakce s jinými léky

Droga zvyšuje plazmatické hladiny methotrexátu, cyklosporinu s lithiovými látkami a digoxinu.

Oslabuje účinek diuretik.

Při použití s draslík šetřícími diuretiky se zvyšuje pravděpodobnost hyperkalémie.

Podávání s trombolytiky (streptokinázou a alteplázou s urokinázou) a antikoagulancii zvyšuje pravděpodobnost krvácení (hlavně uvnitř gastrointestinálního traktu).

Lék snižuje terapeutickou aktivitu hypnotik a antihypertenziv.

Kombinace s přípravkem Diclonat p zvyšuje riziko vzniku negativních symptomů jiných NSAID a GCS (krvácení uvnitř gastrointestinálního traktu), nefrotoxické vlastnosti cyklosporinu a toxickou aktivitu methotrexátu.

Aspirin snižuje krevní obraz diklofenaku.

V kombinaci s paracetamolem se zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxických vlastností diklofenaku.

Tento lék oslabuje hypoglykemickou aktivitu antidiabetických léků.

Cefotetan, plikamycin s kyselinou valproovou a navíc cefaperazon s cefamandolem zvyšují výskyt hypoprotrombinémie.

Látky zlato a cyklosporin zvyšují účinek diklofenaku na intrarenální vazbu PG, což má za následek zvýšenou nefrotoxicitu.

Kombinace přípravku Diclonat p s kolchicinem, ethylalkoholem, třezalkou nebo kortikotropinem zvyšuje pravděpodobnost krvácení uvnitř gastrointestinálního traktu.

Léky, které vyvolávají vývoj fotosenzitivity, zvyšují senzibilizační účinek diklofenaku vůči UV záření.

Látky, které blokují procesy tubulární sekrece, zvyšují plazmatickou hladinu diklofenaku, což zvyšuje jeho toxicitu a terapeutickou aktivitu.

Podmínky skladování

Diclonat n musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota - do 15-25 ° С.

Skladovatelnost

Diclonat p lze použít do 5 let od data výroby terapeutického činidla.

Analogy

Analogy léků jsou léky Diclobene s Voltaren Emulgel, stejně jako Dicloran s Diclofenac Sandoz.