Dicloran

Dicloran obsahuje léčivou látku diklofenak, jejíž aktivita určuje terapeutický účinek léku.

Složka diklofenak je zařazena do podskupiny NSAID a její léčivý účinek se rozvíjí díky schopnosti zpomalit aktivitu prostaglandin syntetázy (jedná se o biokatalyzátor, který se podílí na vazbě prvků PG). Snížením počtu prvků PG (zánětlivých hormonů) vykazuje lék silný analgetický, protizánětlivý a také antipyretický účinek. [ 1 ]

Indikace Dicloran

Používá se pro následující poruchy:

• revmatologie a ortopedie: léčba kloubních lézí degenerativní nebo zánětlivé povahy - artritida (posttraumatická nebo revmatoidní, stejně jako dnavá nebo psoriatická), bursitida s osteoartritidou, myozitida, ankylozující spondylitida a tendinitida;
• neurologie: radikulitida, neuralgická ambitrofie a neuralgie (včetně cervikalgie, lumboschiagie s bolestí hrudníku a lumbaga);
• otorinolaryngologie: kombinovaná léčba tonzilitidy s otitidou, faryngitidou a laryngitidou;
• gynekologie-porodnictví: kombinovaná terapie salpingitidy, adnexitidy nebo metritidy;
• zubní, bolest hlavy, poúrazová nebo pooperační bolest.

Formulář vydání

Terapeutický prvek se uvolňuje v enterosolventních tabletách o objemu 50 mg, v krabičce je 10, 20 nebo 100 kusů.

Kromě toho se prodává ve formě injekční tekutiny - uvnitř ampulí o objemu 75 ml; v balení - 5 nebo 25 ampulí.

Farmakodynamika

Diklofenak pomáhá zpomalovat agregaci krevních destiček. Jeho analgetický účinek je spojen s oslabením citlivosti neuronálních zakončení na dráždivé faktory. Toho je dosaženo snížením počtu zánětlivých mediátorů, které tyto faktory aktivují. [ 2 ]

Farmakokinetika

Dicloran se po perorálním podání vstřebává téměř úplně a vysokou rychlostí. Jídlo snižuje rychlost absorpce, ale nesnižuje její rozsah. Hodnoty Cmax v krvi se zaznamenávají po 0,5–1 hodině od okamžiku podání. Po 2 hodinách je Cmax léčiva pozorována uvnitř synoviální membrány. [ 3 ]

Poločas rozpadu účinné látky a metabolických složek s terapeutickou aktivitou je 2–4 hodiny.

Dávkování a aplikace

Maximální denní dávka je 0,15 g léku. Tato dávka by měla být rozdělena do 2–4 dávek (25–50 mg na porci). Tablety se užívají po jídle nebo s jídlem; není nutné je žvýkat – užívají se polykáním a zapíjejí se čistou vodou. Po dosažení terapeutického účinku se dávka léku sníží na udržovací dávku, která se rovná 50 mg denně. Terapie trvá 1–1,5 měsíce.

Pro dítě starší 6 let se denní dávky volí v poměru 2 mg/kg.

Pro intravenózní infuze se 75 mg léčiva (1 ampule) rozpustí v izotonické tekutině (0,1–0,5 l), poté se podává systémem pro intravenózní injekce; procedura trvá 0,5–3 hodiny. Pro odstranění akutní bolesti lze infuzi během prvních 15 minut podání zrychlit. Poté se rychlost procedury zpomalí. Po odeznění akutní bolesti se pacient převede na užívání tablet Dicloran.

Lék lze podávat intramuskulárně po dobu maximálně 2 týdnů. Injekce se podávají hluboko do hýžďového svalu. Denní dávka by neměla překročit 0,15 g.

• Žádost pro děti

Dicloran není předepisován osobám mladším 6 let.

Používejte Dicloran během těhotenství

Těhotným ženám je užívání léku zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• „aspirinová“ astma;
• osobní přecitlivělost na diklofenak a jiné NSAID;
• leukopenie nebo anémie;
• koagulopatie;
• vředy postihující gastrointestinální trakt;
• kojení.

Lék by měl být používán s velkou opatrností u diabetiků a starších osob, stejně jako v případech alkoholismu, bronchiálního astmatu, chronického selhání ledvin nebo chronického selhání jater.

Vedlejší efekty Dicloran

Hlavní vedlejší účinky:

• léze spojené s funkcí gastrointestinálního traktu: břišní křeče, bolest, dyspepsie, nadýmání, střevní poruchy, krvácení v gastrointestinálním traktu (neulcerózní povahy) a také peptický vřed (vyskytující se s perforací nebo krvácením). Může se objevit stomatitida, hepatitida, pankreatitida, žloutenka, ezofagitida a kolitida s cirhózou, stejně jako zvracení, ztráta chuti k jídlu a krev ve stolici;
• problémy s fungováním nervového systému: bolesti hlavy nebo závratě. Může se objevit úzkost, slabost, diplopie, poruchy spánku, podrážděnost, meningeální příznaky a poruchy chuti, zvuku nebo sluchových receptorů;
• poruchy v epidermis: kopřivka, fotosenzitivita, svědění, ekzém (i exsudativní forma), TEN a dermatitida, stejně jako trombocytopenická purpura;
• poruchy urogenitálního systému: známky oslabení sekreční aktivity ledvin. Možný je rozvoj oligurie, akutního selhání ledvin, proteinurie, nefritidy, nefrotického syndromu nebo nekrózy papilární vrstvy;
• léze spojené s krví a hematopoetickými orgány: leukopenie nebo trombocytopenie a spolu s nimi agranulocytóza, anémie a eozinofilie;
• problémy s dýchacími orgány: otok hrtanu, bronchiální křeč a kašel;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: srdeční selhání nebo hypertenzní krize;
• rozvoj anafylaktických příznaků.

Předávkovat

V případě otravy se zpočátku objevuje neklid, později útlum vědomí a navíc závratě se silnými bolestmi hlavy, zvracením, křečemi, krvácením, bolestí v oblasti břicha a selháním ledvin/jater.

V případě orální intoxikace se provádí výplach žaludku a perorální podání sorbentů; provádějí se také symptomatická opatření. Forsírovaná diuréza s hemodialýzou má nízkou účinnost. Neexistuje antidotum.

Interakce s jinými léky

Lék by neměl být kombinován s jinými NSAID (pyrazolony nebo salicyláty), protože to může oslabit léčivou aktivitu a zvýšit toxicitu léku.

Současné podávání s nepřímými/přímými antikoagulancii zvyšuje riziko krvácení.

Léčivo zvyšuje objem lithiových iontů v krevní plazmě v kombinaci s kovovými solemi.

Do 2. až 3. dne při současném podávání s digoxinem se hladina glykosidu v krvi zvyšuje. Po ukončení podávání přípravku Dicloran jsou nutné alespoň 2 dny ke stabilizaci hladiny digoxinu v krvi.

Lék zadržuje v těle vodu a sodík, čímž oslabuje léčivý účinek antihypertenziv a diuretik.

Použití v kombinaci s cyklosporiny vede k zesílení nefrotoxické aktivity.

Toxické vlastnosti léku jsou zesíleny při současném užívání s kortikosteroidy (GCS).

Mezi podáváním methotrexátu a léku je nutné dodržet jednodenní přestávku, aby se zabránilo zvýšené toxicitě.

Podmínky skladování

Dicloran musí být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty jsou do 25 °C.

Skladovatelnost

Dicloran lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Dicloreum, Diclogen s diklofenakem sodným, Dicloberl a Diclofenac, stejně jako Diclonac s Naklofenem.