Diakarb

Diacarb (acetazolamid) je inhibitor karboanhydrázy. To znamená, že inhibuje působení enzymu karboanhydrázy, který normálně urychluje reakci přeměňující oxid uhličitý (CO2) a vodu na kyselinu uhličitou, což má za následek tvorbu hydrogenuhličitanu v těle.

Zde je několik důležitých bodů o inhibitorech karboanhydrázy:

1. Působení jako diuretikum: Blokování karboanhydrázy pomocí Diacarbu vede ke snížené reabsorpci bikarbonátu v ledvinách, což následně vede ke zvýšenému vylučování sodíku a vody močí. Díky tomu je Diacarb potenciálně užitečný jako diuretikum.
2. Použití při léčbě glaukomu: Inhibitory karboanhydrázy, jako je Diacarb, lze také použít ke snížení nitroočního tlaku u glaukomu. Snížení nitroočního tlaku může pomoci zabránit poškození zrakového nervu a zachovat vidění.
3. Prevence výškové nemoci: Diacarb se také používá k prevenci a léčbě výškové nemoci. Jeho působení je spojeno se zvýšeným vylučováním oxidu uhličitého z těla, což pomáhá přizpůsobit se změněným podmínkám prostředí ve vysokých nadmořských výškách.
4. Léčba jiných stavů: V některých případech lze inhibitory karboanhydrázy použít k léčbě jiných zdravotních stavů, jako jsou neurologické poruchy nebo migrény.

Je důležité si uvědomit, že užívání Diacarbu a dalších inhibitorů karboanhydrázy by mělo být prováděno pod dohledem lékaře a v souladu s doporučeními pro dávkování a použití.

Indikace Diacarba

1. Glaukom: Diacarb může být předepsán ke snížení nitroočního tlaku u glaukomu. Pomáhá snižovat produkci nitrooční tekutiny, což může pomoci zabránit poškození zrakového nervu a zachovat vidění.
2. Výšková nemoc: Diacarb se používá k prevenci a léčbě výškové nemoci. Droga pomáhá tělu přizpůsobit se změněným podmínkám prostředí ve vysokých nadmořských výškách a snižuje příznaky, jako je bolest hlavy, nevolnost, závratě a únava.
3. Epilepsie: Někdy lze Diacarb použít jako další prostředek při léčbě určitých forem epilepsie.
4. Acidóza: Lék může být předepsán k úpravě některých forem acidózy spojené s nemocemi, jako je urolitiáza nebo diabetes.
5. Prevence výškové nemoci: Diacarb lze použít jako profylaktikum před cestou do vysokých nadmořských výšek, aby se zabránilo příznakům výškové nemoci.
6. Migréna: V některých případech může být Diacarb předepsán k prevenci migrény.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma Diacarbu. Tablety mohou mít různé dávky, například 125 mg, 250 mg nebo 500 mg.
2. Kapsle: Někteří výrobci mohou vyrábět Diacarb ve formě tobolek, zvláště pokud je vyžadováno pomalé uvolňování léku.
3. Prášek pro přípravu injekčního roztoku: Ve vzácných případech může být Diacarb předložen ve formě prášku pro přípravu injekčního roztoku.

Farmakodynamika

1. Snížení tvorby hydrogenuhličitanu: Acetazolamid inhibuje tvorbu hydrogenuhličitanu v ledvinách, což má za následek sníženou tvorbu ve vodě rozpustného hydrogenuhličitanu a zvýšené vylučování sodíku, draslíku a vody močí.
2. Diuretický účinek: Blokování karboanhydrázy v ledvinách vede ke zvýšenému vylučování sodíku, draslíku a vody močí. Tento diuretický účinek umožňuje použití acetazolamidu k léčbě edému a zvýšeného intrakraniálního tlaku.
3. Snížení sekrece vodíku: Acetazolamid také snižuje sekreci vodíku v ledvinách, což podporuje zrychlení moči s vyšším pH, což může být užitečné při léčbě urolitiázy spojené s kyselým močením.
4. Dýchací stimulace: Ve vysokých dávkách může acetazolamid stimulovat dýchání zvýšením citlivosti dýchacích center v mozku na změny hladin oxidu uhličitého v krvi.
5. Snížení nitroočního tlaku: Acetazolamid lze také použít ke snížení nitroočního tlaku, což je užitečné při léčbě glaukomu.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání je acetazolamid rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu.
2. Maximální koncentrace (Cmax): Doba k dosažení maximální koncentrace acetazolamidu v krevní plazmě je obvykle přibližně 1–4 hodiny po podání.
3. Biologická dostupnost: Perorální biologická dostupnost acetazolamidu je obecně vysoká, přibližně 80–100 %.
4. Metabolismus: Acetazolamid je metabolizován v játrech, hlavně hydroxylací.
5. Poločas (T½): Poločas eliminace acetazolamidu z těla je přibližně 8–12 hodin.
6. Objem distribuce (Vd): Vd acetazolamidu se mění, ale obvykle je kolem 0,7–0,9 l/kg, což ukazuje na dobrou distribuci léku v tělesných tkáních.
7. Vylučování: Acetazolamid se vylučuje primárně ledvinami jako nezměněné léčivo.
8. Interakce s metabolismem: Diacarb může interagovat s jinými léky, zejména jinými diuretiky nebo antiepileptiky, což může změnit jejich účinnost nebo hladinu v krvi.

Dávkování a aplikace

1. Glaukom:

   • Obvyklá počáteční dávka pro dospělé je 250–1000 mg denně, rozdělená do několika dávek.
   • Dětem lze předepsat dávku 5 až 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně, rovněž rozdělenou do několika dávek.

2. Epilepsie:

   • Obvyklá počáteční dávka pro dospělé je 250–1000 mg denně, rozdělená do několika dávek.
   • U dětí se dávka může lišit v závislosti na věku a hmotnosti, obvykle je počáteční dávka 8–30 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně, rovněž rozdělená do několika dávek.

3. Výšková nemoc:

   • Aby se předešlo horské nemoci, obvykle se doporučuje začít užívat lék 24–48 hodin před výstupem do nadmořské výšky.
   • Obvyklá dávka je 250 mg dvakrát denně.
   • Délka užívání Diacarbu závisí na délce pobytu ve výšce.

4. Hypokalémie:

   • K léčbě hypokalemie lze Diacarb použít v dávce 250–1000 mg denně, rozdělené do několika dávek.

Používejte Diacarba během těhotenství

Užívání acetazolamidu (Diacarb) během těhotenství může být spojeno s potenciálními riziky, ačkoli konkrétní údaje o jeho bezpečnosti a účinnosti během tohoto období jsou omezené. Na základě dostupných výzkumů víme toto:

1. Studie u těhotných žen s idiopatickou intrakraniální hypertenzí: V jedné případové studii, kde byl acetazolamid použit k léčbě tohoto stavu během těhotenství, nebyly zaznamenány žádné nepříznivé výsledky těhotenství. Přehled literatury také nenašel žádné přesvědčivé důkazy o negativním účinku léku na těhotenství u lidí (Lee et al., 2005).
2. Jiná studie: Studie u žen s intrakraniální hypertenzí, kterým byl během těhotenství předepsán acetazolamid, nenalezla žádný konzistentní důkaz škodlivých účinků na těhotenství, a to ani v případě, že byl lék předepsán před 13. Týdnem těhotenství. Používání acetazolamidu je však třeba se během těhotenství vyhnout, pokud to není nezbytně nutné (Falardeau et al., 2013).

Vzhledem k potenciálním rizikům by mělo být užívání acetazolamidu během těhotenství prováděno pouze pod přísným lékařským dohledem a pouze tehdy, když přínosy převáží možná rizika.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na acetazolamid nebo jiné sulfonamidy by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Závažné poškození ledvin nebo jater: Lék je kontraindikován u pacientů s těžkým poškozením ledvin nebo jater, protože může zhoršit jejich stav.
3. Hyponatremie: Diacarb by měl být používán s opatrností u pacientů s hyponatrémií (nízká hladina sodíku v krvi), protože může tento stav zhoršit.
4. Hyperkalémie: Lék by měl být také používán s opatrností u pacientů s hyperkalémií (vysoká hladina draslíku v krvi), protože může tento stav zhoršit.
5. Kurolitiáza: Pokud máte urolitiázu, může Diacarb zvýšit riziko tvorby kamenů a je kontraindikován.
6. Diabetes mellitus: U pacientů s diabetes mellitus by měl být lék používán s opatrností, protože může změnit hladinu cukru v krvi.
7. Těhotenství a kojení: Užívání Diacarbu během těhotenství a kojení by měl posoudit lékař, protože údaje o jeho bezpečnosti během těchto období jsou omezené.
8. Věk dětí: Užívání Diacarbu u dětí vyžaduje zvláštní opatrnost a mělo by být prováděno pod dohledem lékaře.
9. Užívání s jinými léky: Před použitím Diacarbu v kombinaci s jinými léky byste se měli poradit se svým lékařem, abyste se ujistili, že nedochází k potenciálním interakcím.

Vedlejší efekty Diacarba

1. Ospalost a závratě: Toto jsou některé z nejčastějších vedlejších účinků Diacarbu. Pacienti mohou pociťovat ospalost nebo závratě, zejména na začátku léčby nebo při změně dávkování.
2. Zvýšená citlivost na světlo: Někteří lidé mohou při užívání Diacarbu zaznamenat zvýšenou citlivost na světlo, což může vést k fotosenzitivitě nebo rychlejší únavě očí.
3. Ztráta chuti k jídlu a průjem: U některých pacientů se může při užívání Diacarbu objevit ztráta chuti k jídlu, nevolnost nebo průjem.
4. Poruchy elektrolytů: Lék může způsobit změny hladin elektrolytů v těle, jako je hypokalémie (nízký obsah draslíku) nebo hyponatremie (nízký obsah sodíku).
5. Zvýšená citlivost na alergeny: U některých lidí se mohou objevit alergické reakce na Diacarb, jako je kožní vyrážka, svědění nebo angioedém.
6. Poruchy žaludku: Může zahrnovat nevolnost, zvracení, pálení žáhy nebo nepříjemné pocity v žaludku.
7. Kovová chuť: Někteří pacienti si mohou stěžovat na kovovou chuť v ústech.
8. Další vzácné nežádoucí účinky: zahrnují anémii, aplastickou anémii, trombocytopenii, alkalózu, hyperhydrataci a další.

Předávkovat

1. Nerovnováha elektrolytů: Nadměrné vylučování elektrolytů (např. Sodíku, draslíku) močí může vést k nerovnováze elektrolytů, která se může projevit jako slabost, abnormální srdeční rytmy, svalové křeče a další příznaky.
2. Acidóza: Změny v acidobazické rovnováze těla mohou vést k metabolické acidóze, která může způsobit rychlou a hlubokou respirační depresi, bolesti hlavy, ospalost a další příznaky.
3. Příznaky centrálního nervového systému: Předávkování acetazolamidem může způsobit ospalost, závratě, záchvaty, pomalé dýchání, změny elektrolytů, zvýšený intrakraniální tlak a další příznaky centrálního nervového systému.
4. Další komplikace: Možné komplikace předávkování mohou také zahrnovat hypoglykémii, hyperkalémii, zhoršení funkce ledvin a další závažné komplikace.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory anhydrázy: Diacarb je inhibitor anhydrázy a jeho účinek může být zesílen při současném užívání s jinými léky, jako je acetazolamid, dorzolamid a brinzolamid, což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků inhibujících anhydrázu, jako je metabolická acidóza.
2. Léky k léčbě epilepsie: Diacarb může interagovat s léky k léčbě epilepsie, jako je fenytoin, karbamazepin a kyselina valproová, což může zvýšit nebo snížit jejich účinnost a také zvýšit riziko nežádoucích účinků na centrální nervový systém.
3. Léky na hypertenzi a kardiovaskulární systém: Diakarb může zesilovat účinky léků používaných k léčbě hypertenze, jako jsou diuretika nebo inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI), což může vést k závažnému snížení krevního tlaku.
4. Léky na cukrovku: Diacarb může zvýšit účinky hypoglykemických léků, jako jsou deriváty sulfonylmočoviny, což může mít za následek nízkou hladinu cukru v krvi.
5. Léky k léčbě dny: Diacarb může zvýšit účinky léků používaných k léčbě dny, jako je probenecid, který může zvýšit hladinu kyseliny močové v krvi a zvýšit nežádoucí účinky.