Diovan

Diovan (valsartan) je lék, který patří do skupiny léků nazývaných antagonisté receptoru pro angiotenzin II, známí také jako blokátory receptoru pro angiotenzin II (ARB). Tento lék se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze), srdečního selhání a dalších kardiovaskulárních onemocnění.

Valsartan působí blokováním receptorů angiotenzinu II v cévním systému. Angiotenzin II je látka, která způsobuje zúžení cév a zvýšení krevního tlaku. Blokování jeho účinku umožňuje rozšíření cév, což snižuje odpor průtoku krve a umožňuje srdci efektivněji pumpovat krev po těle, čímž se snižuje tlak v tepnách.

Diovan se obvykle užívá perorálně ve formě tablet. Dávkování a režim určuje lékař v závislosti na stavu pacienta a jeho reakci na léčbu. Stejně jako u jakéhokoli léku je nutné se před použitím Diovanu poradit s lékařem.

Indikace Diovana

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Diovan se používá ke snížení vysokého krevního tlaku u pacientů s hypertenzí. Vysoký krevní tlak může být rizikovým faktorem pro rozvoj kardiovaskulárních onemocnění, jako je mrtvice a infarkt myokardu.
2. Srdeční selhání: Diovan může být předepsán jako součást kombinované terapie ke zlepšení srdeční kontraktility, zmírnění symptomů a zlepšení kvality života pacientů se srdečním selháním.
3. Stav po infarktu myokardu: Valsartan může být předepsán pacientům s vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací po infarktu myokardu k prevenci opakovaných kardiovaskulárních příhod.
4. Diabetes mellitus s bílkovinami v moči: U pacientů s diabetem mellitus, kteří mají mikroalbuminurii (zvýšené množství bílkovin v moči), lze Diovan použít ke zpomalení progrese onemocnění a prevenci kardiovaskulárních komplikací.
5. Prevence kardiovaskulárních komplikací: V některých případech může být Diovan předepsán k prevenci kardiovaskulárních komplikací u pacientů s vysokým rizikem, jako jsou pacienti s rizikovými faktory, jako je hypertenze, cukrovka, kouření a další.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma přípravku Diovan. Tablety se dodávají v různých silách, například 40 mg, 80 mg, 160 mg nebo 320 mg.
2. Tablety s řízeným uvolňováním: Někteří výrobci mohou vyrábět Diovan jako tablety s řízeným uvolňováním, což umožňuje léku působit déle a snižuje počet dávek denně.
3. Kombinované tablety: Diovan může být také dostupný jako kombinované tablety obsahující valsartan a další antihypertenziva, jako je hydrochlorothiazid.
4. Prášek pro suspenzi: Pro děti nebo osoby, které mají potíže s polykáním tvrdých tablet, může být Diovan k dispozici ve formě prášku pro suspenzi.

Farmakodynamika

1. Blokování receptorů AT1: Valsartan se s vysokou afinitou váže na receptory angiotenzinu II a specificky je blokuje. To vede k prevenci účinku angiotenzinu II na tyto receptory.
2. Snížení periferního cévního odporu: Blokáda receptorů AT1 valsartanem vede k vazodilataci a snížení periferního odporu. To pomáhá snižovat cévní odpor a krevní tlak.
3. Snížení produkce aldosteronu: Valsartan může také snižovat produkci aldosteronu, hormonu, který zvyšuje zpětné vstřebávání sodíku a vody v ledvinách. To pomáhá kontrolovat objem a tlak krve.
4. Antiremodelační účinek: Antagonisté receptoru angiotenzinu II, včetně valsartanu, mohou mít antiremodelační účinek na srdce a cévy. To znamená, že mohou zpomalit nebo zabránit negativním změnám ve struktuře a funkci srdce a cév, jako je hypertrofie myokardu a fibróza.
5. Antiarytmický účinek: Valsartan může mít příznivý vliv na srdeční rytmus a předcházet některým typům arytmií.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání se valsartan rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jídlo neovlivňuje jeho vstřebávání, takže lék lze užívat bez ohledu na příjem potravy.
2. Maximální koncentrace (Cmax): Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace je obvykle asi 2–4 hodiny po užití valsartanu.
3. Biologická dostupnost: Perorální biologická dostupnost valsartanu je přibližně 25–35 % v důsledku metabolismu prvního průchodu játry.
4. Vazba na bílkoviny: Valsartan se silně váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin (přibližně 94–97 %).
5. Metabolismus: Valsartan se metabolizuje v játrech za vzniku aktivního metabolitu (kyseliny metabolit valsartanu). Hlavním metabolitem je 4-hydroxyvalsartan.
6. Eliminační poločas (T½): Eliminační poločas valsartanu z těla je přibližně 6 hodin a jeho aktivního metabolitu je přibližně 9 hodin.
7. Vylučování: Valsartan a jeho metabolit se vylučují primárně ledvinami močí a v menší míře střevy žlučí.
8. Metabolické interakce: Valsartan může interagovat s jinými léky, zejména s jinými antihypertenzivy a léky metabolizovanými systémem cytochromu P450.

Dávkování a aplikace

Diovan (valsartan) se běžně používá k léčbě hypertenze. Standardní počáteční a udržovací dávka je 80 mg jednou denně. V závislosti na reakci pacienta na léčbu může být dávka zvýšena maximálně na 320 mg denně.

Ve studii zahrnující pacienty s arteriální hypertenzí žijící na Dálném severu byl valsartan v dávce 160 mg denně po dobu 4 týdnů užíván. Byl studován jeho vliv na cirkadiánní změny krevního tlaku, lipidů, sacharidů a metabolismu vody a soli. Byla také analyzována antihypertenzní aktivita a snášenlivost léku, což prokázalo jeho účinnost a dobrou snášenlivost u této skupiny pacientů (Novokrestova et al., 2003).

Lék by se měl užívat bez ohledu na příjem jídla, ale doporučuje se užívat jej každý den ve stejnou dobu, aby se udržela konstantní hladina léku v krvi. Je důležité dodržovat doporučené dávkování a nepřekračovat ho bez konzultace s lékařem.

Používejte Diovana během těhotenství

Užívání valsartanu (Diovan) během těhotenství se nedoporučuje kvůli potenciálnímu riziku pro plod, zejména během druhého a třetího trimestru těhotenství. Valsartan patří do skupiny léků nazývaných inhibitory receptoru pro angiotenzin II (ARB), které mohou mít toxické účinky na plod.

Existuje zdokumentovaný případ, kdy užívání valsartanu před 20. týdnem těhotenství nevedlo k abnormalitám plodu ani dítěte po porodu. Jedná se však o výjimku a obecně takové situace vyžadují opatrnost a lékařský dohled (Öztürk, 2012).

Obecně platí, že ARB, včetně valsartanu, mohou způsobovat komplikace, jako je porucha funkce ledvin u plodu, snížení množství plodové vody a opožděný vývoj lebky. Vzhledem k těmto rizikům se valsartan obecně nepoužívá během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné, a neexistují žádné bezpečnější alternativy k léčbě hypertenze.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na valsartan nebo na kteroukoli složku tohoto léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Těhotenství: Užívání přípravku Diovan během těhotenství může být škodlivé pro plod, zejména ve druhém a třetím trimestru, a může vést k vrozeným vadám.
3. Kardiogenní šok: Diovan je kontraindikován při kardiogenním šoku, což je stav, kdy srdce není schopno pumpovat dostatek krve k udržení normálního krevního oběhu.
4. Závažná porucha funkce ledvin: Lék by měl být u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin používán s opatrností.
5. Závažná porucha funkce jater: U pacientů se závažnou poruchou funkce jater by měl být přípravek Diovan používán s opatrností.
6. Hypovolemie a/nebo hyponatrémie: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s hypovolemií (snížený objem cirkulující krve) a/nebo hyponatrémií (nízká hladina sodíku v krvi).
7. Pediatrická populace: Použití přípravku Diovan u dětí vyžaduje zvláštní opatrnost a mělo by být prováděno pod lékařským dohledem.
8. Užívání s jinými léky: Před užíváním přípravku Diovan v kombinaci s jinými léky se poraďte se svým lékařem, abyste se ujistili, že neexistují žádné potenciální interakce.

Vedlejší efekty Diovana

1. Bolest hlavy: Jedním z nejčastějších nežádoucích účinků přípravku Diovan je bolest hlavy nebo závratě. Tyto příznaky jsou obvykle dočasné a mohou se s pokračující léčbou zlepšit.
2. Hypotenze: V některých případech může Diovan způsobit pokles krevního tlaku, což vede k hypotenzi (nízkému krevnímu tlaku). To se může projevit pocitem slabosti, závratí nebo dokonce ztrátou vědomí.
3. Únava a slabost: Někteří pacienti se mohou během užívání přípravku Diovan cítit unavení nebo slabí.
4. Gastrointestinální poruchy: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, průjem a dyspepsii (zažívací potíže).
5. Hyperkalemie: Diovan může zvýšit hladinu draslíku v krvi, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo užívajících jiné léky, které mohou hladinu draslíku zvýšit. To může způsobit srdeční arytmie a další kardiovaskulární komplikace.
6. Alergické reakce: U některých lidí se mohou na přípravek Diovan vyskytnout alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění, otok obličeje nebo jazyka.
7. Zvýšená hladina močoviny a kreatininu v krvi: Diovan může způsobit zvýšení hladiny močoviny a kreatininu v krvi, což jsou ukazatele poruchy funkce ledvin.
8. Další vzácné nežádoucí účinky: Patří mezi ně anémie, trombocytopenie, zvýšené jaterní enzymy a další.

Předávkovat

1. Nízký krevní tlak: Předávkování valsartanem může způsobit závažný pokles krevního tlaku (hypotenzi), což může u některých pacientů vést k závratím, mdlobám a závažným komplikacím, jako je mozková ischemie nebo infarkt myokardu.
2. Nerovnováha elektrolytů: Předávkování může způsobit nerovnováhu elektrolytů v těle, což může vést k hyperkalemii (vysoké hladině draslíku v krvi), zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.
3. Ospalost a útlum centrálního nervového systému: U některých pacientů se může objevit ospalost, zhoršená koordinace, snížená aktivita nebo dokonce kóma.
4. Další příznaky: Mezi další příznaky předávkování valsartanem může patřit bolest hlavy, žaludeční nevolnost, nevolnost, zvracení a zvýšená citlivost na světlo.

Interakce s jinými léky

1. Jiná antihypertenziva: Současné užívání přípravku Diovan s jinými antihypertenzivy, jako jsou diuretika, beta-blokátory nebo ACE inhibitory, může vést ke zvýšení hypotenzního účinku a ke zvýšenému riziku hypotenze.
2. Léky, které zvyšují hladinu draslíku: Diovan může zvýšit hladinu draslíku v krvi. Proto užívání přípravku Diovan s jinými léky, které mohou také zvýšit hladinu draslíku, jako jsou doplňky draslíku nebo draslík šetřící diuretika, může vést k hyperkalemii.
3. Léky snižující hladinu draslíku: Užívání přípravku Diovan s léky, které mohou snižovat hladinu draslíku v krvi, jako jsou thiazidová diuretika nebo projímadla, může snížit účinnost kontroly krevního tlaku a zvýšit riziko hypokalémie.
4. Nefrotoxické léky: Užívání přípravku Diovan s nefrotoxickými léky, jako jsou některé nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), antibiotika nebo léky proti rakovině, může zvýšit riziko poškození ledvin.
5. Léky metabolizované cytochromem P450: Valsartan může ovlivnit metabolismus jiných léků metabolizovaných systémem cytochromu P450 v játrech, což může změnit jejich účinnost nebo hladiny v krvi.
6. Léky, které zvyšují hladiny valsartanu v krvi: Některé léky, jako jsou inhibitory CYP2C9 (např. flukonazol), mohou zvýšit hladiny valsartanu v krvi, což může zesílit jeho účinek a zvýšit riziko nežádoucích účinků.