Dexter

Dexdor nebo dexmedetomidin je vysoce selektivní agonista receptoru α2, který se používá u středních a mírných sedativ u dospělých pacientů s ICU.

[1]

Indikace Dexter

Léčba je indikována k použití jako účinná sedativa během nebo po intubaci.

[2], [3], [4], [5]

Formulář vydání

Lék je koncentrát pro infuzní roztok (100 μg / ml). Ampulky o objemu 2 ml se vyrábějí, injekční lahvičky o objemu 5 nebo 10 ml.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodynamika

Dexmedetomidin má celou řadu farmakologických účinků a je také selektivní agonista α2-adrenoreceptoru. Vzhledem k tomu, že lék snižuje rychlost uvolňování z nervových zakončení norepinefrinu, má silný sympatolytický účinek na tělo. Sedativní účinek se projevuje díky poklesu excitability modrého bodu, který je základem jádra NA (umístěného v mozkovém kmeni). Ovlivňuje tuto oblast Dexdor a má sedativní účinek (podobný přirozenému spánku) - droga způsobuje sedaci, ale pacient je současně v aktivním stavu bdění.

Dexmedetomidin působí jako anestetikum a také má mírný analgetický účinek na chronickou bolest v dolní části zad. Síla účinku bude záviset na dávce. Pokud je rychlost infuze nízká, převládá centrální účinek, což vede k poklesu krevního tlaku a srdeční frekvence. Vyšší dávky mají periferní, zúžení cév, působení, zvýšení krevního tlaku. V tomto případě se zvyšuje závažnost bradykardického účinku. Dexmedetomidin téměř nezhoršuje funkci dýchacího systému.

Farmakokinetika

Dexmedetomidin se váže na proteiny krevní plazmy o 94%. Konstantní limit akumulace látky je 0,85-85 ng / ml. Tato složka se váže na α-1-kyselý glykoprotein, stejně jako na sérový albumin. Metabolizováno především v játrech.

Po podání radioaktivně značeného dexmedetomidinu intravenózně po 9 dnech byly detekovány v moči 95% označených prostředků, a další 4% - ve výkalech. Hlavními metabolickými produkty v moči jsou 2 izomerní N-glukuronidy, které dohromady tvoří přibližně 34% celkové dávky a navíc N-methylovaný O-glukuronid, z čehož část je 14,51% dávky. Podíl sekundárních metabolitů (to je karboxylová kyselina a navíc trihydroxy, stejně jako O-glukuronidové látky) je odděleně rovna 1,11-7,66%. Méně než 1% nezměněné látky zůstalo v moči. Přibližně 28% všech metabolitů nalezených v moči jsou neidentifikované polární metabolické produkty.

[10]

Používejte Dexter během těhotenství

Nedoporučuje se užívat přípravek Dexdor během těhotenství. Použití je povoleno pouze v případech, kdy pro budoucí matku je přínos užívání léku vyšší než riziko negativních důsledků pro dítě.

Kontraindikace

Používání přípravku Dexdorum je kontraindikováno s vysokou citlivostí na dexmedetomidin nebo jiné složky léku.

[11], [12], [13]

Vedlejší efekty Dexter

Mezi nejčastější nežádoucí účinky užívání dexmedetomidinu patří: AH (15% pacientů), snížení krevního tlaku (25%) a bradykardie (13%). Mezi další nežádoucí účinky patří:

• systém krve a metabolismu: nejčastěji hypo- a hyperglykemie; Ve vzácných případech je pozorována metabolická acidóza nebo hypoalbuminémie;
• duševní poruchy: manické a konvulzivní stavy; ve vzácných případech - halucinace;
• kardiovaskulární systém: nejčastěji infarkt myokardu, ischemická choroba srdeční nebo tachykardie; méně častý vývoj stupně ABB 1 a nižší MOS;
• respirační orgány: příležitostně se pozoruje dušnost;
• orgány trávicího traktu: převážně zvracení s nevolností, pocit suchosti v ústní dutině; vzácně - plynatost;
• celkové poruchy, stejně jako lokální reakce: zejména hypertermie nebo abstinenční syndrom; smát a nedostatečný terapeutický účinek léčiva mohou být zřídka pozorovány.

[14], [15], [16]

Dávkování a aplikace

Dospělí pacienti, kteří podstoupili intubaci a jsou v ústech, mohou převést na recepci společnosti Dexdor. Počáteční rychlost infuze by měla být 0,7 μg / kg / h a potom by měla být postupně upravována (maximální dávka je 0,2-1,4 μg / kg / h), aby se dosáhl potřebný index sedace. V počáteční fázi je vhodné snížit infuzi nízkou rychlostí. Je třeba poznamenat, že dexmedetomidin je silná látka, takže pro něj je rychlost infuze v čase 1 hodinu.

Často v koncentrované šokové dávce pacient nepotřebuje. Pacienti, kteří potřebují injekci do sedace dříve, můžete nejprve zavést dávku infúze v objemu 0,5-1 μg / kg hmotnosti po dobu 20 minut. V tomto případě bude počáteční objem infúze 1,5 až 3 μg / kg / h po dobu 20 minut. Po zavedení zaváděcí infuze bude následující rychlost 0,4 μg / kg / h. Tento indikátor lze dále nastavit.

[17], [18], [19], [20]

Předávkovat

Největší látka infúze dexmedetomidinu rychlost předávkování byla 60 ug / kg / h po dobu 36 minut, a 30 ug / kg / h po dobu 15 minut (V důsledku toho je dítě ve věku 20 měsíců a dospělých). Nejčastěji v případě předávkování byly pozorovány reakce jako pokles krevního tlaku, bradykardie, zvýšená sedace, pocit ospalosti a srdeční zástava.

[21], [22], [23], [24]

Interakce s jinými léky

Použití přípravku Dexdorum v kombinaci se sedativy a hypnotiky, stejně jako anestetika a opioidy může způsobit potenciaci účinků jejich účinků. Prostřednictvím výzkumu byla schopna identifikovat zesílení účinků v situaci, kdy v kombinaci s příjmem látky sevofluranovým, propofolem, isofluran, midazolam a alfentanilu.

Nebyly zaznamenány žádné stopy farmakokinetické interakce mezi těmito látkami (kromě sevofluranu) a Dexdor. Ale protože je zde možnost farmakodynamické interakce v případě, že kombinace těchto činidel, nebo kombinace dávkování Deksdora mu sedativa, anestetika, hypnotika nebo opioid může požadovat snížení.

Při kombinaci s léky Dekstdorom, které způsobují bradykardický a hypotenzní účinek, mohou být tyto účinky zesíleny. Je však třeba poznamenat, že ve studii interakce tohoto léčiva s esmololem byl dodatečný účinek mírný.

[25], [26], [27]

Podmínky skladování

Výrobek doporučujeme skladovat při teplotách nepřesahujících 25 ° C. Po zředění roztoku je možné jej skladovat maximálně 24 hodin při teplotě 2 - 8 ° C.

[28], [29], [30]

Skladovatelnost

Dexdor lze používat po dobu 3 let ode dne přípravy.

[31], [32]