Detrusitol

Detrusitol má m-anticholinergní účinek.

Indikace Detrusitol

Používá se v případech zvýšené funkční aktivity močového měchýře, která se vyznačuje častým a neodolatelným nutkáním k močení, jakož i zvýšenou frekvencí močení a močovou inkontinencí.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Je k dispozici v tabletách o síle 1 a 2 mg, stejně jako v kapslích s prodlouženým účinkem o síle 2 a 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Léčivo je selektivní antagonista muskarinových zakončení s vysokou selektivitou pro močové zakončení. Zároveň nemá výrazný účinek na ostatní zakončení.

Lék snižuje aktivitu detruzoru (svalů, které zajišťují kontrakci močového měchýře a následné vylučování moči), snižuje frekvenci spontánních kontrakcí, které provádí, a zároveň ho uvolňuje. Účinek léku se projeví po 1 měsíci léčby.

Detrusitol také pomáhá snižovat objem slinění.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Vrcholové hodnoty v krvi jsou pozorovány po 2-5 hodinách od okamžiku užití léku. Rovnovážná hladina látky je pozorována po 4 dnech. Ukazatele koncentrace léku se zvyšují, pokud je lék užíván s jídlem.

Absolutní index biologické dostupnosti je 17 %.

Metabolismus probíhá v játrech za účasti izoenzymu CYP2D6. Při jeho metabolismu vzniká aktivní produkt rozpadu 5, který významně zesiluje účinek léku. Pokud je tento izoenzym nedostatek, látka prochází procesem dealkylace jinými izoenzymy, v důsledku čehož vzniká neaktivní metabolický produkt. Při nedostatku izoenzymu CYP2D6 je zaznamenáno zvýšení hodnot aktivního prvku v krvi (přibližně 7krát).

Přibližně 77 % léčiva se vylučuje ledvinami. Poločas rozpadu látky je 6 hodin.

V případě problémů s funkcí jater/ledvin se hladiny tolterodinu a jeho aktivního metabolického produktu zdvojnásobí.

[ 8 ], [ 9 ]

Dávkování a aplikace

Doporučuje se užívat 4 mg léku denně. Tablety po 2 mg se užívají dvakrát denně a kapsle po 4 mg se užívají jednou denně. Užívání léku nezávisí na příjmu jídla. Kapsle se polykají celé.

Denní dávka léku může být v případě potřeby snížena na 2 mg.

[ 14 ], [ 15 ]

Používejte Detrusitol během těhotenství

Nebyly provedeny žádné testy s užíváním Detrusitolu během těhotenství, proto je předepisování léku v tomto období zakázáno.

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o vylučování tolterodinu do mateřského mléka, je třeba se jeho užívání během kojení vyhnout.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na prvky terapeutického činidla;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• imperativní nutkání vyvolané organickým onemocněním;
• zadržování moči;
• ulcerózní kolitida;
• myasthenia gravis;
• megakolon;
• pomalé vyprazdňování žaludku;
• malabsorpce fruktózy nebo sacharázy-isomaltázy.

Opatrnost je nutná při předepisování lidem se sníženou střevní motilitou, těžkou obstrukcí močových cest, renální/jaterní insuficiencí, pylorickou stenózou, neuropatií a hiátovou hernií.

[ 10 ]

Vedlejší efekty Detrusitol

Užívání léků často způsobuje suchost ústní sliznice.

Někdy nebo vzácně se vyskytnou následující nežádoucí účinky:

• pocit ospalosti, únavy, zmatenosti, nervozity nebo slabosti a také halucinace, závratě nebo bolesti hlavy;
• zvracení nebo zácpa, bolest břicha a nadýmání;
• poruchy zraku, stejně jako suchost v bělmě;
• rozvoj bronchitidy, bolest hrudní kosti, přibývání na váze, stejně jako suchá kůže (při užívání tablet) a sinusitida (při užívání kapslí);
• dysurické příznaky, retence moči;
• pocit srdečního rytmu, příval krve do obličeje a tachykardie;
• výskyt periferního edému nebo kopřivky.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Předávkovat

V případě otravy se pozorují následující příznaky: rozšiřují se zornice, objevuje se pocit výrazného vzrušení, začínají se problémy s močením nebo jeho zadržováním, objevují se křeče nebo halucinace a dochází k poruchám akomodace nebo dýchání.

Terapie začíná výplachem žaludku a poté musí pacient užít enterosorbent. Poté se provádějí symptomatické postupy:

• Fyzostigmin se používá k odstranění halucinací a pocitů vzrušení;
• Benzodiazepiny se používají k úlevě od záchvatů;
• léčba tachykardie vyžaduje použití β-blokátorů;
• k úlevě od respiračního selhání se používá postup umělé ventilace;
• K léčbě retence moči je nutná katetrizace.

Interakce s jinými léky

Anticholinergní léky zesilují účinky tolterodinu a také zvyšují pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Léčivo snižuje účinnost cisapridu s metoklopramidem. A účinek Detrusitolu je oslaben při kombinaci s m-anticholinergiky.

Existuje možnost interakce s léky, které jsou metabolizovány hemoproteinem P450, stejně jako CYP2D6 nebo CYP3A4.

Pokud je nedostatek izoenzymu CYP2D6, je zakázáno užívat klarithromycin, mekonazol a také erythromycin, ketokonazol a itrakonazol, protože se mohou zvýšit indikátory léku, což povede k intoxikaci.

Lék nemá farmakologickou interakci s warfarinem a také s kombinovanou perorální antikoncepcí (v tabletách).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Podmínky skladování

Detrusitol musí být skladován za standardních podmínek pro léčivé přípravky. Teplota – ne vyšší než 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Skladovatelnost

Detrusitol lze používat po dobu 2 let od data vydání léčivého přípravku.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Žádost pro děti

Lék není předepisován osobám mladším 18 let, protože nebyly provedeny žádné studie týkající se bezpečnosti jeho užívání v tomto věku.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogy

Analogy léku jsou látky jako Urotol a Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Recenze

Detrusitol nemá příliš mnoho recenzí, ale většinou potvrzují vysokou účinnost léku. Lék si dobře poradí s projevy hyperaktivity moči - častým močením - pomáhá snižovat jeho frekvenci a usnadňovat zadržování moči.

Někteří pacienti považují kapsle za účinnější než tablety a doporučují jejich užívání.

Malý počet komentujících poznamenal, že užívání léku způsobuje suchost ústní sliznice, ale jedná se o poměrně vzácný příznak a má také nízký stupeň závažnosti.