Desmopresin

Desmopresin má vazopresorický účinek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikace Desmopresin

Používá se pro následující události:

• terapie/diagnostika diabetes insipidus nebo diagnóza koncentrační kapacity ledvin;
• přechodná polyurie;
• intranazální podání po chirurgických zákrocích na hypofýze;
• v kombinované léčbě nebo monoterapii k odstranění primární močové inkontinence (sprej);
• intravenózní injekce při léčbě klasické hemofilie a také von Willebrandova-Dianova syndromu (kromě podtypu 2b);
• nykturie.

[ 8 ], [ 9 ]

Formulář vydání

Produkt se vyrábí ve formě spreje pro intranazální použití v lahvičce s dávkovací tryskou o objemu 5 ml (dostatečné pro 50 dávek). Uvnitř krabičky je 1 taková lahvička.

Vyrábí se také ve formě tablet, 28, 30 nebo 90 kusů v balení.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Aktivní složka léku aktivuje V2-terminální koncovky vasopresinu, které se nacházejí uvnitř epiteliálních tkání spletitých tubulů a také uvnitř vzestupného větve Henleovy kličky. V důsledku toho se zesiluje zpětná absorpce vody do cév oběhového systému a zároveň se stimuluje 8. faktor krevní koagulace.

Antidiuretický účinek léku je pozorován při intramuskulárních a intravenózních injekcích, stejně jako při intranazálním a perorálním podání. Desmopresin má nízkou úroveň toxicity a nemá mutagenní ani teratogenní účinky.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Poločas rozpadu umělého hormonu je 75 minut. Lék však lze v těle pozorovat v poměrně vysokých hladinách po dobu 8–20 hodin po užití. Bylo zjištěno, že příznaky polyurie mizí po 2–3 užitích léku. Intravenózní injekce jsou účinnější než intranazální podání.

U osob s von Willebrandovou chorobou, stejně jako s hemofilií, vede jednorázové podání 0,4 mcg/kg látky k 3-4násobnému zvýšení 8. faktoru krevní koagulace. Lék začíná působit po 30 minutách od okamžiku jeho použití a vrcholových hodnot dosahuje po 1,5-2 hodinách.

Současně užívání léku vede k rychlému zvýšení hodnot plazmatického plazminogenu, ačkoli indexy fibrinolýzy zůstávají stejné.

Léčivo podléhá metabolismu v jaterní tkáni. Disulfidový můstek je rozkládán enzymem transhydrogenázou.

K vylučování nezměněné látky nebo neaktivních metabolických produktů dochází močí.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně, několik hodin po jídle (při současném užívání může být vstřebávání léku oslabeno, což povede ke snížení jeho účinnosti). Velikost porcí a délku léčby volí lékař.

Lidé s diabetes insipidus v počáteční fázi potřebují užívat 0,1 mg látky perorálně 1-3krát denně. Poté je nutné individuálně zvolit dávku s přihlédnutím k účinku tablet a jejich snášenlivosti pacientem. Průměrná dávka léku je 0,1-0,2 mg, užívaná 1-3krát denně.

Maximální přípustná perorální dávka léku denně je 1,2 mg.

Při primární noční inkontinenci se často užívá 0,2 mg látky perorálně v noci. Pokud je účinek nedostatečný, dávka se zdvojnásobí na 0,4 mg. Během léčby by měl být příjem tekutin v druhé polovině dne omezen. Průměrná kontinuální terapie trvá 90 dní. S přihlédnutím ke klinickému obrazu může lékař kúru prodloužit (často se před prodloužením léčby lék na 7 dní vysadí a poté se s přihlédnutím ke klinickým informacím získaným po vysazení léku rozhodne, zda je nutné kúru u pacienta prodloužit).

Dospělí s noční polyurií často potřebují užívat 0,1 mg léku perorálně v noci. Pokud nedojde k žádnému terapeutickému výsledku, lze dávku zdvojnásobit na 0,2 mg. Pod dohledem lékaře lze dávku v případě potřeby dále zvyšovat. Pokud se po 1 měsíci užívání léku neobjeví žádné známky zlepšení, je třeba léčbu ukončit.

Intranazální sprej se používá v dávkách 10–40 mcg/den, které jsou rozděleny do několika samostatných dávek. Děti ve věku od 3 měsíců do 12 let by měly denní dávku upravit, a to v rozmezí 5–30 mcg.

Dávkování desmopresinu pro intravenózní, subkutánní a intramuskulární injekce je 1-4 mcg/den (pro dospělé). Dětem je povoleno podávat 0,4-2 mcg léku denně.

Pokud se po 1 týdnu léčby nedostaví výsledek, je nutné upravit denní dávku. Někdy trvá poměrně dlouho – až několik týdnů – než se vybere vhodný léčebný režim.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používejte Desmopresin během těhotenství

Užívání desmopresinu během kojení nebo těhotenství je povoleno pouze pod stálým dohledem ošetřujícího lékaře.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• polydipsie psychogenní nebo vrozené povahy;
• přítomnost anurie;
• hypoosmolalita plazmy;
• zadržování tekutin v těle;
• přítomnost srdečního selhání s nutností užívání diuretik;
• alergická reakce na lék.

Je zakázáno podávat lék intravenózně u pacientů s von Willebrandovou chorobou podtypu 2b a dále u pacientů s nestabilní anginou pectoris.

[ 21 ]

Vedlejší efekty Desmopresin

Užívání léku může způsobit rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• bolesti hlavy, kóma, závratě, ztráta vědomí nebo pocit zmatenosti;
• rozvoj rýmy nebo hypoosmolality, výskyt otoku nosní sliznice a přibývání na váze;
• zvýšení nebo snížení krevního tlaku (druhé v případě rychlé intravenózní injekce);
• rozvoj hyponatrémie nebo oligurie, výskyt otoků a navíc zadržování tekutin v těle;
• bolest žaludku, zvracení, střevní kolika a nevolnost;
• vyrážka na povrchu kůže a další alergické příznaky, algomenorea a návaly horka;
• problémy se slzením a zánět spojivek alergického původu;
• bolest v místě injekce.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Předávkovat

Otrava tímto lékem často způsobuje zadržování tekutin a rozvoj příznaků hyponatrémie.

V těchto případech je nutné podat izotonický nebo hypertonický roztok chloridu sodného intravenózně a také pacientovi předepsat diuretikum (furosemid).

[ 31 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace s dopaminem, zejména ve vysokých dávkách, může zesílit presorický účinek.

Indomethacin ovlivňuje intenzitu léčivého účinku desmopresinu.

Kombinace léku s uhličitanem lithným vede ke snížení jeho antidiuretických vlastností.

Lék by měl být s opatrností kombinován s léky, které zvyšují uvolňování antidiuretického hormonu: jako je karbamazepin s chlorpromazinem, fenylefrin s tricyklickými antidepresivy a adrenalin. Taková kombinace může způsobit zesílení vazopresorického účinku léku.

[ 32 ], [ 33 ]

Podmínky skladování

Desmopresin by měl být uchováván na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplotní rozsah – 15–25 °C.

Skladovatelnost

Tablety desmopresinu lze používat po dobu 30 měsíců od data výroby léku. Doba použitelnosti spreje je 2 roky.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Žádost pro děti

Denní velikost porce pro děti mladší 12 let je třeba upravit.

U kojenců mladších 1 roku může intoxikace touto látkou vést k rozvoji záchvatů v důsledku dráždivého účinku léku na nervový systém.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Analogy

Analogy látky jsou léky Vazomirin, Minirin a Emosint s Presainexem a kromě toho Adiuretin, desmopressin acetát, Nourem s Nativou, Apo-Desmopressin a Adiuretin SD.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Recenze

Desmopresin dostává pozitivní recenze pro léčbu noční enurézy u dětí, i když je třeba poznamenat, že účinek jeho užívání se nedostaví okamžitě, ale po několika týdnech. Zároveň recenze hovoří o dobré snášenlivosti léku.

Existují také recenze o účinném působení léku u diabetes insipidus - jeho užívání zlepšuje stav pacienta a zmírňuje příznaky onemocnění.