Deprivody

Deprivox je antidepresivum. Je zařazen do kategorie volitelných SSRI typu neuronů.

Indikace Deprivox

Používá se k léčbě deprese i OCD.

Formulář vydání

Uvolnění v tabletách - 10 kusů uvnitř blistru. V samostatném balení - 2, 5 nebo 10 blistrech s tabletami.

[1], [2]

Farmakodynamika

Zkoušky syntézy s koncovkami prokázaly, že látka fluvoxamin je silný SSRI jak in vitro tak i in vivo. Má minimální afinitu k podtypům serotoninových receptorů.

Léčba má slabou schopnost syntézy s α-, ß-adrenoreceptory a navíc s muskarinovými, histaminergními, acetylcholinovými nebo dopaminergními zakončeními.

Farmakokinetika

Po podání tablety je fluvoxamin plně absorbován. Maximální plazmatické hodnoty jsou pozorovány přibližně 3-8 hodin po užití drogy. Vzhledem k tomu, že lék je vystaven účinkům prvního průchodu, dosahuje úroveň biologické dostupnosti pouze 53%. Farmakokinetické parametry látky se při kombinaci s jídlem nemění.

Ve stavu in vitro se fluvoxamin syntetizuje s plazmatickým proteinem o 80%. Distribuční objem je 25 l / kg.

Látka podstupuje intenzivní metabolismus jater. I když se v in vitro testech hlavní izoenzym (účastník aktivní složky léčiva metabolických procesů) je prvek, CYP2D6, údaje v plazmě u jedinců se sníženou úrovní aktivity CYP2D6 elementu je jen mírně vyšší než hodnoty u lidí s intenzivním metabolickým procesem.

Poločas rozpadu plazmy je přibližně po 13-15 hodinách po jednorázovém podání léčiva a při mírném užívání je mírně prodloužen (až 17-22 hodin). V tomto případě parametry rovnovážné koncentrace v plazmě po opakovaném použití látky dosahují doby 10-14 dnů.

Intenzivní transformace složky je pozorována uvnitř jater - především procesem oxidační demetylace. Současně vzniká minimálně 9 produktů rozpadu vylučovaných ledvinami. Neaktivní jsou dva hlavní produkty rozpadu látky. Fluvoxamin je silným inhibitorem prvku CYP1A2. Kromě toho mírně zpomaluje účinky složek CYP2C na CYP3A4 a také má omezující zpožďovací účinek na prvek CYP2D6.

Farmakokinetika aktivní složky přípravku Deprivok je lineární (v případě užívání jedné dávky LS).

Rovnovážné plazmatické hodnoty přesahují hodnoty vypočtené z informací za jednorázovou dávku a také neúměrně vyšší, pokud se používají větší denní dávky.

Dávkování a aplikace

Léčivý přípravek je třeba spolknout bez žvýkání a mytí vodou.

S depresí (u dospělých).

Velikost požadované počáteční dávky je 50 nebo 100 mg denně. Musíte jíst jednou denně; doporučeno před spaním. Zvýšení dávky může být při jmenování lékaře, to postupně, až do okamžiku dosažení klinického výsledku. Nejúčinnější je denní dávka 100 mg. Je nutné zvolit denní dávku individuálně s ohledem na reakci pacienta na léčbu. Den může trvat ne více než 300 mg. V případě určení dávkování, které přesahuje hranici 150 mg, je nutné rozdělit jeho použití na několik metod denně (2-3 krát). Podle požadavků WHO po vymizení známky deprese u pacienta byste měla pokračovat v léčbě alespoň dalších 6 měsíců.

Aby se zabránilo vzniku relapsu, je nutné užívat 100 mg Deprivoků denně.

Při léčbě OCD (u dětí od 8 let a dospělých).

Počáteční denní dávka se rovná 50 mg během prvních 3-4 dnů trvání a postupně se zvyšuje až do dosažení maximální možné účinné dávky (obecně je její velikost 100-300 mg denně). Maximální denní dávka pro dospělé je 300 mg a dítě (děti starší 8 let) je 200 mg. Dávky, jejichž velikost nepřesahuje 150 mg, se konzumují jednou denně (doporučuje se před spaním). V případě určení dávkování větší než 150 mg je nutné dávku rozdělit na 2-3 podávání denně. Po dosažení léčebného účinku byste měli postupovat dále, v dávce, která je zvolena s ohledem na terapeutický výsledek. Při absenci příznaků zlepšení po 10 týdnech trvání léčby je nutné znovu zvážit vhodnost následného podání léků.

Ačkoli není tam žádná informace o systematických kritérií týkajících se určení hranic přípustné doby užívání drog, vzhledem k tomu, že OCD je chronické onemocnění, se považuje za vhodné pokračovat v léčbě po dobu 10 týdnů, a to i osobám, které je pozorován terapeutický výsledek. Dávkování je pro každého pacienta zvoleno zvlášť, opatrným způsobem - zajistit, aby osoba udržovala udržovací léčbu v nejméně účinných porcích. Pravidelně je nutné přezkoumat potřebu pokračovat v kurzu. Lidem, kterým byla léčena farmakoterapie, může být rovněž poskytnuta behaviorální psychoterapie jako pomocná léčba.

Chcete-li lék zrušit, je třeba postupovat, aniž byste to udělali ostře. Po rozhodnutí o zrušení léku by měla být dávka postupně snižována v období 1-2 týdnů, aby se snížila pravděpodobnost abstinenčního syndromu. Pokud se v důsledku snížení dávky nebo po ukončení užívání drogy stále objevují příznaky výše uvedeného syndromu, je nutné vrátit se k předchozím léčebným režimům. Další snížení dávky může pokračovat (pod dohledem lékaře), ale ještě postupněji.

Nedostatečná ledvina nebo játra, stejně jako srdeční patologie.

Lidé s těmito poruchami musí zahájit léčbu přípravkem Deprivox za použití nejnižších možných účinných dávek. Současně během léčby by měl být pacient neustále sledován pověřeným lékařem.

[4]

Používejte Deprivox během těhotenství

Epidemiologická data ukazují, že technika volebních SSRI (včetně materiálu a fluvoxaminu) během těhotenství, a to zejména v pozdějších stádiích, mohou zvýšit riziko vzniku hypertenze, neonatální plic (perzistentní typ). Incidence takového porušení v důsledku užívání drog byla stanovena na 5 z 1000 těhotenství. Obecně platí, že existuje 1 až 2 takové případy na 1000.

Je zakázáno předepisovat přípravek Deprivox těhotným ženám. Taková aplikace může být odůvodněna výlučně v situacích, kdy stav pacienta vyžaduje použití tohoto léku.

Byly zaznamenány jednotlivé případy vývoje abstinenčního syndromu u novorozenců v důsledku užívání léků v pozdějších stádiích těhotenství. V důsledku Hour SSRI během 3. Trimestru jednotlivých dětí má problémy s dýcháním / polykání a navíc hypoglykémie, křeče, poruchy svalového napětí a třes cyanózou. Také upozornil na nestabilitu indikátory teploty, třes, pocit ospalosti, letargie a podrážděnost, soustavný pláč, poruchy spánku a zvracení. Všechny tyto projevy mohou vyžadovat prodloužení doby hospitalizace.

Malé části léku přecházejí do mateřského mléka, kvůli kterému je zakázáno předepisovat to kojícím matkám.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi: kombinované použití s ramelteonem, tizanidinem nebo MAOI. Terapie se nechá spuštění nejméně 2 týdny po ukončení používání ireverzibilní inhibitory MAO a následující den po ukončení léčby reverzibilním MAOI (jako je linezolid nebo moklobemid). Začátek užívání jakéhokoli léku z kategorie MAOI je povolen nejméně jeden týden po ukončení aplikace Deprivoks.

Je zakázáno jmenovat také osoby s nesnášenlivostí s látkou maleát fluvoxamin nebo dalšími prvky léku.

Vedlejší efekty Deprivox

Příjem tablet může vyvolat výskyt těchto vedlejších účinků:

• reakce systémového průtoku krve a lymfy: dochází k krvácení (zahrnuje krvácení v gastrointestinálním traktu, gynekologický typ, stejně jako purpura s ekchymózou);
• endokrinní patologie: nedostatečný indikátor sekrece ADH a rozvoj hyperprolaktinémie;
• poruchy příjmu potravy a metabolické poruchy: ztráta chuti k jídlu, doprovázená anorexií, snížená nebo zvýšená hmotnost, stejně jako rozvoj hyponatrémie;
• duševní onemocnění: pocit zmatku, výskyt sebevražedných myšlenek, halucinace, vývoj mánie nebo sebevražedné chování;
• narušení práce Národního shromáždění: vzhled pocitu nervozity, ospalosti, agitovanosti a úzkosti. Tremor, nespavost, bolest hlavy, ataxie a navíc mohou vznikat extrapyramidové poruchy a závratě. K dispozici jsou také křeče, příznaky podobné neuroleptickému malignímu syndromu a dále intoxikace serotoninem, dysgeuzie a paresthesie s akathizií / psychomotorickým agitátem;
• projevy v oblasti zrakových orgánů: vývoj mydriázy nebo glaukomu;
• poruchy srdeční funkce: tachykardie a zvýšená srdeční frekvence;
• kardiovaskulární poruchy: ortostatický kolaps;
• reakce z trávicího traktu: vývoj zácpy, nevolnosti, bolesti břicha, dyspepsie, zvracení, průjem a suchost ústních sliznic;
• projevy hepatobiliárního systému: porucha v játrech;
• dermatologické poruchy a reakce podkožní vrstvy: výskyt hyperhidrózy, známky fotosenzitivity, stejně jako projevy alergií (jako je svědění, vyrážka a edém Quincke);
• dysfunkce ODA, kostní a pojivové tkáně: výskyt myalgie nebo artralgie, stejně jako zlomeniny kostí. Epidemiologické testy, které byly prováděny hlavně u pacientů starších 50 let, prokázaly zvýšenou pravděpodobnost zlomenin kostí u osob užívajících tricyklické nebo SSRI. Nebylo možné určit mechanismus způsobující takové porušení;
• porucha funkce ledvin a močového ústrojí: problémy s močením (to zahrnuje močovou inkontinenci a retenci a enurézu a nokturii s pollakiurií);
• projevy na straně mléčné žlázy a reprodukčních orgánů: vývoji anorgasmie nebo galaktorey a opožděné ejakulace a menstruační poruchy (včetně gipomenoreya s menstruace, tak i krvácení z dělohy a hypermenorrhoea);

Systémové poruchy: vývoj astenie nebo celkového stavu nemoci, stejně jako abstinenční syndrom.

[3]

Předávkovat

Známky předávkování - zvracení, průjem a nevolnost, stejně jako závratě a pocit ospalosti. Kromě toho byly hlášeny poruchy funkce ledvin, bradykardie s tachykardií a pokles tlaku a kromě stavu komatu a křečí.

Fluvoxamin má v případě intoxikace širokou škálu bezpečnosti. Údaje o fatálním výsledku v důsledku otravy fluvoxaminem jsou jednotlivé. Nejvyšší dávka zaznamenaná v případě předávkování je 12 g. Pacient, který užíval dávku, se následně zcela zotavil. Byly zaznamenány případy vývoje závažných komplikací s úmyslným předávkováním přípravkem Deprivox v kombinaci s jinými léky.

Fluvoxamin nemá antidotum. Při otravě přípravkem je nutné co nejrychleji provést výplach žaludku a poté provést postupy zaměřené na odstranění příznaků poruch a také na udržení stavu oběti. Spolu s tím je zapotřebí užívat aktivní uhlí, a v případě potřeby také laxativ LS osmotického typu. Postupy pro hemodialýzu nebo nucenou diurézu budou neúčinné.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat lék s MAOI (mezi nimi linezolid), protože existuje možnost vzniku intoxikace serotoninem.

Účinek fluvoxaminu na oxidační metabolismus jiných léčiv.

Fluvoxamin je schopen inhibovat metabolismus těch léků, které jsou metabolizovány jednotlivými izoenzymy hemoproteinu (CYP). V testech in vitro a in vivo ukazují silný retardační účinek léku s ohledem na CYP1A2 2C19, ale zpožďovací prvek s CYP2C9 CYP2D6 a CYRZA4 je méně patrný. Prostředky, které se převážně metabolizují za účasti těchto izoenzymů, se vylučují pomaleji a mohou v případě kombinace s látkou fluvoxamin zvýšit plazmatické hodnoty.

Léčba deprivoxem v kombinaci s podobnými léky musí být korigována na nejnižší a současně účinnou dávku. Indikace v plazmě, účinky nebo vedlejší účinky souběžných léků by měly být pečlivě sledovány a v případě potřeby sníženy dávkování. Zejména je to důležité pro léky s úzkým indexem léků.

Látka je ramelteon.

Přijímací fluvoxamin 100 mg dvakrát za den během 3 dnů, a pak použít jednotlivé dávkové Ramelteon (16 mg), spolu s dávkování fluvoxaminu indukované zvýšení hodnoty AUC Ramelteon asi 190-krát ve srovnání s použitím druhé v monoterapii. Také se zvyšuje a vrcholová hladina léku (70krát).

Kombinace s léky, které mají úzký index léků.

Zapotřebí pečlivě sledovat tvůrcům fluvoxaminu s drogami z výše uvedených kategorií (kromě těch s theofylinu, fenytoinu, takrin cyklosporin a metadonu a karbamazepin a mexiletin). Jejich metabolismus se provádí výlučně za pomoci systému CYP nebo za účasti CYP, který je zpomalen fluvoxaminem. Pokud je to nutné, měli byste změnit dávku tohoto léku.

Neuroleptika a tříkolky.

Existují zprávy o zvýšené plazmatické koncentraci tricyklických antidepresiv (jako je amitriptylin, klomipramin, imipramin a) a antipsychotik (včetně olanzapinu a quetiapinu klozepinom), které jsou metabolizovány především za účasti hemoprotein P450 1A2 v kombinaci s fluvoxaminem. Vyžaduje provedení pohledu směrem dolů dat léku Dávkování v případě jejich kombinací s Deprivoksom.

Benzodiazepiny.

V případě kombinace s Deprivoksom lze pozorovat zvýšení plazmatických hladin benzodiazepinů metabolizovaných oxidací (mezi ty s diazepam midazolam, triazolam a alprazolam c). Při kombinování s látkou fluvoxamin je nutné snížit dávky těchto látek.

Situace s rostoucími indexy uvnitř plazmy.

Výsledkem souběžného použití s ropinirolem je zvýšení plazmatické hladiny tohoto léčiva, což zvyšuje pravděpodobnost intoxikace. Proto je třeba v průběhu léčby monitorovat stav pacienta a v případě potřeby snížit dávku ropinirolu (v kombinaci s fluvoxaminem a po přerušení léčby fluvoxaminem).

Vzhledem k tomu, že hodnoty plazmatu propranololu v kombinaci s deprivoksomem vzrostou, můžete očekávat snížení velikosti dávky.

Kombinace s warfarinem vede k významnému zvýšení plazmatické hladiny a také ke zvýšení PTV.

Situace se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků.

Existují samostatné údaje o vývoji kardiotoxických účinků v případě kombinace léku s thioridazinem.

Plazmatický index kofeinu se může zvýšit, když je kombinován s fluvoxaminem. Možný vývoj vedlejších účinků kofeinu (jako jsou palpitace srdce, nespavost, třes a nausea, stejně jako pocit úzkosti). Lidé, kteří často konzumují nápoje obsahující kofein, proto potřebují snížit příjem při užívání fluvoxaminu.

Lékové interakce.

Možná potenciace serotonergních účinků, když je lék kombinován s jinými serotoninergními léky (mezi nimiž jsou třezalka tečkovaná, tryptany, SSRI a tramadol).

Současná léčba s lithium-PM (pacienti, kteří trpí těžkými formami onemocnění), by mělo být prováděno opatrně, protože je lithium (a možná tryptofanu látky), který je schopen potenciace vlastnosti serotonergic fluvoxamin. Z tohoto důvodu by měla být kombinace těchto léčiv omezena pouze na osoby s těžkou depresí, které jsou odolné vůči léčbě.

Je třeba pečlivě sledovat stav osob, které kombinují Deprivox s perorálními antikoagulancii, protože v tomto případě je možné zvýšit pravděpodobnost krvácení.

Během doby užívání fluvoxaminu je nutné se zdržet konzumace alkoholu.

[5]

Podmínky skladování

Přípravek Deprivox by měl být mimo dosah malých dětí. Teplotní podmínky - nejvýše 25 ° С.

[6]

Skladovatelnost

Přípravek Deprivox lze užívat v období tří let ode dne vydání léku.