Dibenzimil

Dibenzamil je periferní vazodilatans.

Indikace Dibenzimil

Používá se u feochromocytomu: ke kontrole zvyšujícího se krevního tlaku v předoperačním období, během operace a dále u jedinců s neoperovatelnými lézemi.

Formulář vydání

Léčivé činidlo se uvolňuje ve formě infuzní tekutiny v ampulích o objemu 1 ml. V balení je 5 takových ampulí.

Farmakodynamika

Léčivo působí jako neselektivní adrenergní blokátor, působí prostřednictvím α-adrenergních receptorů a má prodloužený vazodilatační účinek periferní povahy. Po intravenózní injekci se vyvíjí „chemická sympatektomie“.

Má vazodilatační účinek, díky kterému dochází ke zvýšení krevního oběhu uvnitř epidermálních cév, sliznic a orgánů umístěných uvnitř pobřišnice, což způsobuje významný pokles hodnot krevního tlaku. Neovlivňuje aktivitu parasympatického nervového systému.

Farmakokinetika

Po použití jedné intravenózní dávky (1 mg/kg) je hodnoty Cmax dosaženo po 60 minutách a přetrvává po dobu 2–3 dnů. Po intravenózní injekci je poločas rozpadu léku 24 hodin.

Metabolické procesy dibenzimilu probíhají v játrech. Látka se hromadí v těle. Při každodenním užívání léku přetrvává jeho terapeutický účinek dalších 7 dní po podání poslední dávky.

Délka účinku fenoxybenzaminu je určena rychlostí vazby nových α-adrenergních receptorů v těle po jejich ireverzibilní blokádě způsobené užíváním fenoxybenzaminu.

Dávkování a aplikace

V předoperační fázi, stejně jako během operací u osob s feochromocytomem, se lék podává intravenózně kapačkou v dávce 1 mg/kg denně po dobu nejméně 2 hodin. Lék musí být nejprve zředěn v 0,9% NaCl (0,2 l).

Léčba rozpuštěným fenoxybenzaminem by měla pokračovat, dokud není dosaženo adekvátního krevního tlaku.

Následná léčba vyžaduje podávání tablet Dibenzimilu v dávce 10 mg 2krát denně s postupným zvyšováním dávky, dokud není dosaženo požadovaného výsledku. Maximální přípustná denní dávka je 1-2 mg/kg (tato dávka by měla být rozdělena do 2-3 dávek).

Pokud je nutné lék užívat dlouhodobě k odstranění negativních symptomů (tachykardie), měly by se použít β-blokátory.

[ 2 ]

Používejte Dibenzimil během těhotenství

Nebyly provedeny žádné relevantní studie na zvířatech, a proto se dibenzimil předepisuje těhotným ženám pouze v situacích, kdy potenciální přínos pro ženu pravděpodobně převáží riziko komplikací pro plod.

Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno, protože neexistují žádné informace o tom, zda se fenoxybenzamin vylučuje do mateřského mléka.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případech těžké intolerance na terapeutické prvky a také pokud existuje riziko snížení krevního tlaku.

Vedlejší efekty Dibenzimil

Existují důkazy, že u zvířat po dlouhodobém užívání fenoxybenzaminu (déle než 52 týdnů) se zvyšuje pravděpodobnost vzniku maligních novotvarů.

Mezi lézemi nervového systému se vyskytuje nevolnost, mióza, závratě, tachykardie, ortostatický kolaps, otok nosní sliznice a potlačení ejakulace. Méně často se vyskytuje suchost sliznic, eroze v gastrointestinálním traktu, pocit zvýšené únavy nebo ospalosti.

[ 1 ]

Předávkovat

Otrava může vyvolat rozvoj tachykardie, alergických příznaků, závratí, ortostatického kolapsu, zvracení a pocitu slabosti.

V případě vzniku příznaků intoxikace je nutné užívání léku ukončit. Standardní postupy budou neúčinné. Adrenalin by se neměl používat, protože blokáda α-adrenoreceptorů probíhá dlouhodobě, v důsledku čehož se mohou objevit projevy „zrušeného účinku adrenalinu“ ve formě následného poklesu krevního tlaku.

Pacient by měl být také uložen vodorovně se zdviženýma nohama. V případě mírného předávkování bude toto opatření dostatečné k normalizaci hemodynamiky. Vzhledem k tomu, že účinek léku je prodloužený, měl by postižený zůstat v této poloze přibližně 24 hodin. Použití obvazů na pobřišnici a končetinách zkracuje dobu nepohodlí.

V závažných stádiích onemocnění by měl být levarterenol-bitartrát podáván intravenózně v dávce, která je dostatečná ke stabilizaci hodnot krevního tlaku.

Interakce s jinými léky

Dibenzimil interaguje s léky, které stimulují α- a β-adrenergní receptory (včetně adrenalinu), čímž snižuje tachykardii a antihypertenzní účinek.

Lék blokuje rozvoj hypotermie, ke které dochází v důsledku užívání reserpinu.

Lék zvyšuje účinek alkoholických nápojů, a proto je jejich užívání během léčby dibenzimilem zakázáno.

Kombinace s antihypertenzivy může zesílit antihypertenzní účinek.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Dibenzimil by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní limity - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Dibenzimil lze použít do 24 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Lék nelze předepsat v pediatrii.

Analogy

Analogy léku jsou léky Papazol, Galidor s Dibazolem, stejně jako Vinebral a Duzofarm.