Dibizide

Dibizid je hypoglykemická tableta používaná v případě diabetu nezávislého na inzulínu.

Indikace Dibizide

Používá se u diabetu mellitus nezávislého na inzulínu, který není kompenzován fyzickou aktivitou a dietním režimem (předepisuje se také lidem s poruchami metabolismu lipidů a obezitou).

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě tablet v množství 10 kusů uvnitř buněčných destiček. V balení je 6 takových destiček.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Glipizid snižuje zvýšené hladiny cukru v krvi (reakce na potravu) stimulací sekrece inzulínu prostřednictvím ß-buňek tkáně ostrůvků ve slinivce břišní. Extrapankreatický účinek spočívá ve snížení glukoneogeneze a zvýšení citlivosti svalových a jaterních buněk na inzulín. Má fibrinolytické vlastnosti.

Metformin je hypoglykemické činidlo, které zvyšuje citlivost periferních a jaterních tkání na inzulín. Zároveň má pozitivní vliv na plazmatické lipidové indexy a zesiluje fibrinolytický účinek. Při užívání metforminu pacienti nepřibírají na váze.

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti léčiva jsou vyvinuty díky aktivitě jeho složek (metformin s glipizidem).

Glipizid se po perorálním podání plně a rychle vstřebává. Absorpce bez příjmu potravy v žaludku nepřesahuje 60–120 hodin. Jídlo může absorpci zpomalit.

Látka, syntetizovaná z 98 % s proteiny krevní plazmy, podléhá rychlé distribuci. Glipizid a jeho metabolické produkty nejsou detekovány v mozku a mozkomíšním moku.

Glipizid si udržuje lineární farmakokinetické parametry v dávkách 5–60 mg. Vylučování probíhá jaterní přeměnou; méně než 10 % podané dávky se vylučuje v nezměněné formě stolicí a močí. Metabolické produkty se také vylučují močí (80 %) a stolicí (10 %). Poločas rozpadu je 2–4 hodiny.

Biologická dostupnost metforminu při perorálním podání je 50–60 %; vstřebává se v gastrointestinálním traktu po 6 hodinách, poté se vysokou rychlostí distribuuje do tkání. Renální vylučování metforminu má 2 fáze. 95 % absorbované látky se vylučuje v 1. fázi s poločasem 6 hodin. Zbytek se vylučuje ve 2. fázi s poločasem 20 hodin. Metformin se v plazmě nesyntetizuje s bílkovinami. Vylučuje se v nezměněné formě močí (40–60 %) a stolicí (30 %).

Dávkování a aplikace

Dávky pro dospělé se volí individuálně pro pacienty; počáteční dávka je obvykle 0,5-1 tableta denně. V případě potřeby by se měla postupně zvyšovat až na 1-2 tablety 1-2krát denně. Maximální denní dávka jsou 4 tablety. Dávka se užívá před jídlem.

Po 10–15 dnech léčby je třeba dávkování upravit s ohledem na výsledky měření hladiny cukru v séru.

Pomalé zvyšování dávky pomáhá snižovat pravděpodobnost negativních trávicích potíží.

Při přechodu na léčbu přípravkem Dibizide musíte nejprve přestat užívat jiné hypoglykemické léky.

[ 3 ]

Používejte Dibizide během těhotenství

Dibizid je zakázán pro použití během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost těžké přecitlivělosti na terapeutické látky nebo deriváty sulfonylurey;
• inzulín-dependentní diabetes mellitus, DKA, kómatický stav nebo diabetické kóma;
• dysfunkce jater, insuficience kůry nadledvin a dysfunkce ledvin (hodnoty clearance kreatininu
• trombocytopenie, leukopenie nebo granulocytopenie;
• chirurgické zákroky (včetně složitých);
• alergie na sulfonamidy;
• šok nebo dehydratace;
• provádění rentgenových nebo radioizotopových vyšetření, kdy se do cév vstříkne kontrastní látka obsahující jód;
• stavy, které mohou způsobit laktátovou acidózu;
• přítomnost laktátové acidózy v současnosti nebo v anamnéze;
• akutní infekce, stejně jako chronická onemocnění, u kterých může dojít k hypoxii;
• respirační nebo srdeční selhání, akutní infarkt myokardu;
• akutní porucha mozkového prokrvení;
• horečnatý stav a chronický alkoholismus;
• stavy spojené s hypoxií (infekce postihující ledviny, sepse a také bronchopulmonální onemocnění);
• akutní APN;
• na nízkokalorické dietě (méně než 1000 kalorií denně);
• použití u osob starších 60 let, které vykonávají těžkou fyzickou práci – z důvodu zvýšené pravděpodobnosti laktátové acidózy.

Vedlejší efekty Dibizide

Mezi nežádoucí příznaky způsobené glipizidem patří:

• poruchy spojené se smyslovými orgány a nervovým systémem: závratě, bolesti hlavy a pocit ospalosti;
• poruchy hemostázy a hematopoetických procesů, jakož i fungování kardiovaskulárního systému: agranulocytóza, palpitace, trombocytopenie, leukopenie nebo pancytopenie a navíc hemolytická nebo aplastická anémie;
• metabolické problémy: porfyrie, diabetes insipidus a hyponatrémie;
• poškození gastrointestinálního traktu: průjem, zácpa, zvracení nebo cholestatická hepatitida (bělima a epidermis získají žlutý odstín, moč ztmavne a stolice se zbarví, bolest se objevuje v pravém hypochondriu);
• Epidermální příznaky: kopřivka, ekzém, makulopapulární vyrážky, svědění, běžná vyrážka a fotosenzitivita;
• další projevy: zvýšené hladiny alkalické fosfatázy, LDH nebo nepřímého bilirubinu.

Nežádoucí účinky způsobené užíváním metformin hydrochloridu:

• gastrointestinální poruchy: dyspeptické příznaky (nevolnost, průjem, ztráta chuti k jídlu a kovová chuť v ústech), zvracení, poruchy chuti a nadýmání;
• endokrinní dysfunkce: hypoglykémie (zejména v důsledku užívání nedostatečných terapeutických dávek);
• problémy spojené s metabolismem: občas se vyskytuje hyponatrémie nebo laktátová acidóza;
• poškození hematopoetického systému: může se vyvinout megaloblastická anémie;
• projevy ovlivňující trávicí činnost: hepatitida a dysfunkce jater.

[ 2 ]

Předávkovat

Otrava lékem může vyvolat hypoglykémii. Pokud dojde k intoxikaci, je třeba okamžitě provést výplach žaludku a následně intravenózně podat 10% nebo 40% roztok glukózy za stálého sledování hladiny cukru v plazmě.

Po užití metforminu v dávce 85 mg se hypoglykémie nevyskytla, ale způsobila laktátovou acidózu. V tomto případě je nutné léčbu zrušit a postiženého urgentně hospitalizovat, po níž po předchozím vyjasnění ukazatelů laktátu stanovit přesnou diagnózu. Nejúčinnější metodou vylučování laktátu a léků z těla je hemodialýza. Kromě toho se provádějí symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Glipizid.

Léky, které mohou vytěsňovat látku z center syntézy plazmatickými bílkovinami, mohou zesílit její antidiabetický účinek. Mezi takové látky patří salicyláty, warfarin a sulfonamidy.

Kromě toho mají NSAID, β-blokátory a MAOI potenciační účinek na glipizid.

Vlastnosti glipizidu se také zesilují konzumací alkoholických nápojů.

Metformin.

Současné užívání s cimetidinem vedlo u 7 dobrovolníků zapojených do studií ke zvýšení plazmatického indexu metforminu. Snížila se také hladina clearance látky v ledvinách; byla zaznamenána konkurence o proximální vylučování léčiva tubuly. Aby se snížila pravděpodobnost laktátové acidózy u osob užívajících metformin a cimetidin, měl by se lék užívat v poloviční dávce.

[ 4 ]

Podmínky skladování

Dibizid musí být skladován na suchém místě mimo dosah malých dětí. Maximální teplota je 25 °C.

[ 5 ]

Skladovatelnost

Dibizid lze použít do 36 měsíců od data výroby farmaceutického přípravku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o účinnosti a bezpečnosti tohoto léku v pediatrii, a proto se u dětí nepoužívá.

Analogy

Mezi analogy léku patří léky jako Glibofor, Amaril M, Duglimax, stejně jako Glucovance s Glibometem a Dianorm-M.