Cesera

Léčivo Cesera patří mezi antialergická činidla, zejména mezi blokátory histaminových receptorů H¹.

Indikace Cesera

• Symptomatická léčba přetrvávající nebo periodické alergické rýmy nebo zánětu spojivek, které jsou doprovázeny svěděním, výtokem z nosu a zarudnutím sliznic.
• Léčba senné rýmy nebo sezónní alergické rinokonjunktivitidy.
• Alergické vyrážky, jako je kopřivka.
• Další alergické projevy.

[ 1 ]

Formulář vydání

Cesera se vyrábí ve formě tablet, každá tableta má filmový potah. Hmotnost tablety je 5 mg.

Složení tablety je reprezentováno účinnou látkou levocetirizin hydrochlorid a dalšími látkami: laktózou, mikrokrystalickou celulózou, oxidem křemičitým, stearátem hořečnatým. Filmový potah se skládá z hypromelózy, oxidu titaničitého, laktózy, triacetinu a makrogolu.

Blistr obsahuje 10 tablet. Kartonové balení může obsahovat 10 tablet, 30 tablet, 60 tablet nebo 90 tablet. Každé kartonové balení obsahuje návod k použití přípravku Cezer.

Lék se vyrábí ve Slovinsku, v Novém Mestě.

Farmakodynamika

Léčivo Cesera má účinek opačný než histamin, blokuje distální H¹-histaminové receptory. Podobnost v hlavních vlastnostech receptorů a levocetirizinu je vyšší než u cetirizinu.

Léčivo ovlivňuje histaminem závislou fázi alergického procesu, snižuje stupeň buněčného pohybu eosinofilů, zabraňuje uvolňování tekuté části krve do okolních tkání a inhibuje uvolňování mediátorů zánětlivé reakce.

Aktivní složka přípravku Cesera může zabránit vzniku a zmírnit příznaky alergického procesu, vykazuje protiedémové a uklidňující účinky. Lék neblokuje působení cholinergních receptorů a serotoninových receptorů.

Standardní dávky léku nemají prakticky žádný sedativní účinek.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Léčivá látka léku se při perorálním podání dokonale vstřebává. Vrcholové hladiny v plazmě jsou pozorovány 50-55 minut po užití přípravku Ceser. Stabilní hladiny se ustálí po dvou dnech. Maximální koncentrace může být 270 ng/ml po jednorázovém užití léku nebo 308 ng/ml při pravidelném užívání 5 mg jednou denně. Stupeň absorpce závisí pouze na dávkování léku, ale nemůže se měnit v závislosti na době příjmu potravy. Vrcholová hladina však může být poněkud nižší a je detekována později.

Vazba na plazmatické bílkoviny je až 90 %. Biologická dostupnost léčiva je až 100 %.

Méně než 14 % získaného množství léčiva prochází fázemi metabolismu v játrech procesem oxidace aromatázou, N- a O-dealkylací a konjugací s taurinem.

Biologický poločas rozpadu může být přibližně 8 hodin (chyba 2 hodiny). Rychlost clearance z krevní plazmy může být v průměru 0,63 ml za minutu na kilogram. Aktivní složka a její metabolity opouštějí tělo převážně renální filtrací (více než 85 % přijatého množství léčiva). Vylučování stolicí může dosáhnout 12–13 %.

Byly hlášeny případy, kdy lék pronikal do mateřského mléka.

Pacienti s onemocněním ledvin by měli snížit dávkování léku s ohledem na clearance kreatininu. V případě problémů s močením (retence moči) se rychlost čištění krevní plazmy snižuje přibližně o 80 %. Během standardní čtyřhodinové hemodialýzy se vyloučí až 10 % účinné látky.

[ 3 ], [ 4 ]

Dávkování a aplikace

Cesera je určena k perorálnímu užití bez ohledu na dobu jídla. Lék by se měl zapíjet vodou. Žvýkání a drcení tablety je nepřijatelné.

Dospělým pacientům a dětem starším 6 let je předepsána průměrná denní dávka 1 tableta (5 mg).

U starších pacientů s uspokojivou funkcí ledvin zůstává denní dávka léku stejná.

V případě renální dysfunkce se dávkování a frekvence podávání léku volí individuálně s přihlédnutím k clearance kreatininu:

• 30–49 ml za minutu – 1 tableta jednou za 48 hodin;
• 10–29 měsíců za minutu – 1 tableta jednou za 96 hodin;
• méně než 10 ml za minutu – léčba přípravkem Cezer je kontraindikována.

Clearance kreatininu se vypočítá podle následujícího schématu: 140 mínus počet let pacienta vynásobený počtem kilogramů tělesné hmotnosti a dělený 72. Výsledná hodnota se vynásobí hladinou kreatininu v séru (u pacientek se vynásobí 0,85).

V případě izolované dysfunkce jater není nutná úprava dávkování.

Délka léčby senné rýmy je 7–42 dní. Chronické patologie (chronická alergická rýma, atopická dermatitida) vyžadují delší léčbu – až jeden a půl roku.

Používejte Cesera během těhotenství

Lék Cesera se nepoužívají u těhotných nebo kojících žen.

Prokázané fakta o pronikání léku do mateřského mléka neumožňují užívání léku během kojení. Pokud existuje naléhavá potřeba užívání léku kojící ženou, mělo by být kojení dočasně přerušeno s možností jeho obnovení po léčbě přípravkem Cezer.

Kontraindikace

Kontraindikace k užívání přípravku Cesera

• Tendence k rozvoji alergické reakce na kteroukoli složku léku.
• Těžký nebo komplikovaný průběh funkčního selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 10 ml za minutu).
• Pacienti, kteří podstupují hemodialýzu.
• Děti do 6 let.
• Období nosení a kojení dítěte.
• Porucha metabolismu galaktózy, nedostatek laktázy (malabsorpce glukózy a galaktózy).

Lék by měl být užíván pod dohledem specialisty, zejména v případech středně těžké renální insuficience (clearance kreatininu nižší než 60 ml za minutu) a ve stáří (existuje vysoká pravděpodobnost snížení renální filtrace).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vedlejší efekty Cesera

Jsou zaznamenány následující nežádoucí účinky přípravku Cesera:

• Bolesti hlavy, poruchy spánku, celková a svalová slabost.
• Suchost ústní sliznice, žízeň, bolest v epigastriu, dyspeptické příznaky, záchvaty nevolnosti.
• Tachykardie.
• Změna zrakové ostrosti.
• Obtížné dýchání.
• Alergický proces: svědivé kožní vyrážky, zarudnutí, Quinckeho edém.
• Přechodná aktivace jaterních enzymů.
• Obezita.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Cesera: u dospělých pacientů se může objevit ospalost, zatímco u dětí se naopak může objevit nadměrné vzrušení, rozmarnost a neklidné chování, které následně přechází do ospalosti.

Opatření v případě předávkování: odstranění příznaků a posílení organismu, čištění žaludku (můžete vyvolat zvracení a užít sorbentní léky, jako je aktivní uhlí nebo sorbex).

Neexistuje žádný speciální lék, který by mohl zastavit nebo oslabit účinek léku Cesera na tělo.

Hemodialýza nevykazuje žádný účinek.

[ 13 ]

Interakce s jinými léky

Klinické studie interakcí mezi přípravkem Cesera a léky, jako je diazepam, erythromycin, pseudoefedrin, glipizid, cimetidin, azithromycin a cimetidin, nebyly provedeny.

Při pravidelném podávání theofylinu (0,4 g jednou denně) lze pozorovat snížení celkové rychlosti clearance účinné látky z krevní plazmy, zatímco farmakokinetické vlastnosti theofylinu nebyly při použití v kombinaci s přípravkem Cesera ovlivněny.

Příjem potravy nesnižuje stupeň absorpce léčivé látky, ale snižuje rychlost absorpce.

U citlivých pacientů může kombinované užívání přípravku Cesera s etylalkoholem a léky s tlumícím účinkem ovlivnit funkci centrálního nervového systému. Účinek alkoholu se nezvyšuje.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Podmínky skladování

Cesera se skladuje při stabilní teplotě nejvýše 30 °C. Děti by měly být chráněny před skladovacími prostory léku.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti je až 3 roky, po uplynutí této doby se užívání léku nedoporučuje.

[ 21 ]