Cyklodol

Cyklodol je antiparkinsonikum; obsahuje léčivou látku trihexyfenidyl. Léčivo má centrální anticholinergní účinek, který ničí vazby mezi acetylcholinem a dopaminem v centrálním nervovém systému.

Účinek trihexyfenidylu vede k oslabení cholinergní aktivity spojené s nedostatkem dopaminu v centrálním nervovém systému. Léčivo má silný centrální blokující účinek na n-cholinergní receptory a navíc má periferní blokující léčivý účinek na m-cholinergní receptory. [ 1 ]

Indikace Cyklodol

Používá se k mono- a komplexní léčbě (spolu s levodopou) parkinsonismu různého původu.

V tabletách o síle 5 mg se může používat k léčbě následujících onemocnění:

• extrapyramidové příznaky spojené s užíváním neuroleptik nebo léků s podobným účinkem;
• spastická diplegie;
• Parkinsonova choroba;
• spastická paralýza způsobená poruchami postihujícími extrapyramidový systém;
• někdy pomáhá snížit tón a zlepšit motorickou aktivitu v případech pyramidální parézy.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách o objemu 2 a 5 mg – 10 kusů uvnitř blistru; uvnitř krabičky – 4 taková balení.

Farmakodynamika

V případě parkinsonismu Cyclodol, stejně jako jiná anticholinergika, tlumí tremor. Lék má méně aktivní účinek na svalovou rigiditu s bradykinezí.

Anticholinergní účinek léku snižuje pocení, slinění a tvorbu kožního mazu. [ 2 ]

Spasmolytická aktivita léku je také spojena s anticholinergními účinky a přímými myotropními účinky. [ 3 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se lék vstřebává vysokou rychlostí; aktivní složka překonává hematoencefalickou bariéru (HEB). Průměrné hodnoty poločasu jsou 6-10 hodin.

Dávkování a aplikace

Dávkování léku se volí individuálně, počínaje minimem a zvyšující se k nejméně účinnému.

V případě Parkinsonova syndromu je počáteční dávka 1 mg trihexyfenidyl-hydrochloridu denně (Cyclodol se nepoužívá v dávce 1 mg). V 3-5denních intervalech se tato dávka postupně zvyšuje o 1-2 mg denně, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Udržovací dávka se pohybuje v rozmezí 6-16 mg denně (rozděleno do 3-5 aplikací). Maximálně lze užít 20 mg léku denně.

K odstranění extrapyramidových poruch způsobených užíváním léků se užívá 2-16 mg léku denně (velikost porce závisí na závažnosti projevů). Není povoleno užívat více než 20 mg léku denně.

Během anticholinergní léčby jiných extrapyramidových poruch se dávkování léku upravuje postupně, přičemž se počáteční dávka (2 mg) denně zvyšuje až na nejnižší účinnou udržovací dávku (může překročit maximální objem používaný pro jiné indikace). Maximální povolená denní dávka je 50 mg.

Dětem ve věku 5-17 let se lék předepisuje pouze k léčbě extrapyramidové dystonie. V tomto případě nemohou užívat více než 40 mg léku denně.

Užívání léku není vázáno na příjem jídla. Tabletu je třeba zapít čistou vodou (0,15-0,2 l). V případě hypersalivace zaznamenané před zahájením léčby se lék užívá po jídle. Pokud se během léčby objeví xerostomie, lék se užívá před jídlem (za předpokladu, že se neobjeví nevolnost).

Terapie by měla být ukončována postupně, snižováním dávky trihexyfenidylu po dobu 1-2 týdnů, dokud není lék zcela vysazen. V případě náhlého vysazení léku se může stav pacienta zhoršit - začnou se zhoršovat příznaky onemocnění.

Délku terapeutického kurzu volí lékař individuálně.

• Žádost pro děti

Lék se používá v pediatrii u dětí starších 5 let a pouze k léčbě extrapyramidové dystonie.

Používejte Cyklodol během těhotenství

Cyclodol by se neměl užívat během těhotenství.

Vzhledem k nedostatku informací o vylučování trihexyfenidylu do mateřského mléka byste měla přestat kojit, pokud potřebujete lék užívat.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na trihexyfenidyl nebo jiné složky léku;
• zadržování moči;
• glaukom;
• hypertrofie prostaty, která se vyznačuje porušením odtoku moči a adenomem prostaty;
• stenotické formy onemocnění postihujících gastrointestinální trakt (achalazie, pyloroduodenální stenóza atd.);
• střevní atonie, střevní obstrukce paralytického nebo mechanického typu, atonické formy obstipace a megakolon;
• tachyarytmie, včetně fibrilace síní;
• dekompenzované kardiopatie.

Vedlejší efekty Cyklodol

Problémy s duševní a nervovou soustavou: bolesti hlavy, podrážděnost, slabost a poruchy spánku (včetně ospalosti), dále závratě, zvracení a nevolnost. Může dojít ke zhoršení myastenie.

V případě užívání příliš vysokých dávek nebo těžké intolerance léku se může objevit nervozita, kognitivní dysfunkce (krátkodobé a okamžité zhoršení paměti, zmatenost), úzkost, euforie a vzrušení, dále delirium, nespavost, halucinace a paranoidní příznaky (zejména u starších osob a osob s aterosklerózou).

Existují zprávy o dyskinezi ve formě choreovitě podobných mimovolních pohybů těla, rtů, obličeje a končetin (zejména u lidí užívajících levodopu). Pokud se objeví duševní poruchy, může být nutné užívání přípravku Cyclodol přerušit. Existují zprávy o zneužívání trihexyfenidylu v důsledku jeho halucinogenní a euforické aktivity.

Účinky spojené s anticholinergním účinkem: suchost sliznic a epidermis (také rozvoj xerostomie s možnou dysfagií), hypohidróza, žízeň, návaly horka a hypertermie; dále snížená bronchiální sekrece, tachykardie, poruchy močení (zpoždění močení a obtíže na začátku procesu) a zácpa. Mohou být pozorovány poruchy akomodace (včetně cykloplegie), rozmazané vidění, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak, fotofobie a rozvoj glaukomu s uzavřeným úhlem (někdy se slepotou).

Existují údaje o výskytu paradoxní sinusové bradykardie, ojedinělých případech vzniku hnisavé formy příušnic, která je sekundární k nadměrné xerostomii, a také o výskytu střevní obstrukce a dilatace tlustého střeva.

Poruchy imunity: příznaky intolerance, včetně epidermální vyrážky.

V případě náhlého vysazení léku je pozorováno zhoršení projevů parkinsonismu a rozvoj NMS.

U dětí se vyskytla psychóza, chorea, hyperkineze, úbytek hmotnosti, poruchy paměti a spánku a úzkost.

Většina popsaných příznaků mizí v průběhu léčby nebo odezní po snížení dávky či prodloužení intervalu mezi podáváním léků.

Předávkovat

Užívání nadměrně velkých dávek trihexyfenidylu může způsobit nebezpečnou intoxikaci.

Mezi příznaky otravy anticholinergiky patří suché sliznice a epidermis, hyperémie obličeje, akomodační paralýza, mydriáza a dále zvýšený krevní tlak a teplota, poruchy polykání a srdečního rytmu (včetně tachykardie), zvracení, zrychlené dýchání a nevolnost. Na horní části těla a v obličeji se může objevit vyrážka. Při těžké otravě se mohou objevit poruchy močení, svalová slabost a oslabená střevní peristaltika.

Mezi projevy podráždění CNS patří dezorientace, zmatenost, delirium, agitovanost, halucinace a hyperaktivita; kromě toho se objevuje úzkost, ataxie, nesoudržnost, agresivita a paranoidní poruchy; někdy se vyskytují křeče. Může dojít k progresi do útlumu CNS, respiračního a kardiovaskulárního selhání, kómatu a smrti.

Terapie by měla být zahájena velmi rychle a měla by být zajištěna průchodnost dýchacích cest. Hemoperfuze s hemodialýzou může být provedena pouze v prvních několika hodinách po intoxikaci. Antiarytmika by neměla být předepisována, pokud se rozvinou arytmie. Diazepam lze použít ke kontrole záchvatů a agitovanosti, ale je třeba vzít v úvahu riziko útlumu CNS. Acidózu s hypoxií je nutné kompenzovat. K odstranění komplikací postihujících kardiovaskulární systém je nutné použití laktátu nebo hydrogenuhličitanu sodného.

Fysostigmin se podává k odstranění některých příznaků otravy (komatózní stav, delirium, extrapyramidové poruchy), častých ventrikulárních extrasystol, tachyarytmie a různých blokád. Látka se podává za EKG monitorování (2-8 mg, infuzí). V případě otravy fysostigminem (poločas rozpadu je 20-40 minut) je lékem volby atropin - k neutralizaci 1 mg fysostigminu je zapotřebí 0,5 mg atropinu.

Interakce s jinými léky

Kanabinoidní barbituráty, alkohol, opiáty a další látky tlumící CNS mohou při užívání s trihexyfenidylem způsobit aditivní účinky a také zvýšené sedativní účinky. Existuje riziko zneužívání.

Klozapin, nefopam, fenothiaziny (včetně chlorpromazinu), disopyramid, antihistaminika (včetně difenhydraminu a promethazinu) a amantadin mohou zesilovat anticholinergní nežádoucí účinky.

Tricyklická antidepresiva s anticholinergními účinky a inhibitory MAO mohou zesilovat anticholinergní účinky léku v důsledku vzniku aditivního účinku. Mezi projevy těchto účinků patří zácpa, xerostomie, retence moči, aktivní glaukom, rozmazané vidění, potíže s močením a paralytická střevní obstrukce (zejména u starších osob). Anticholinergika by měla být používána s opatrností v kombinaci s inhibitory MAO nebo tricyklickými antidepresivy. Při užívání antidepresiv by měla být léčba trihexyfenidyl zahájena sníženou dávkou; stav pacienta by měl být neustále sledován.

Při podávání s trankvilizéry se zvyšuje pravděpodobnost pozdní dyskineze, a proto je Cyclodol zakázán k prevenci polékového parkinsonismu během léčby trankvilizéry. Dyskineze spojená s trankvilizéry se zesiluje při podávání v kombinaci s trihexyfenidylem.

Lék snižuje účinek domperidonu a metoklopramidu na gastrointestinální trakt.

Použití léku v kombinaci s levodopou oslabuje jeho absorpci a snižuje systémové indexy; v tomto ohledu je nutné upravit dávkování. Vzhledem k tomu, že tato kombinace může zesílit léky indukovanou dyskinezi (zejména na začátku léčby), je nutné při jejich kombinaci snížit standardní dávku trihexyfenidylu nebo levodopy.

Terapeutický účinek léku může být antagonistický vůči aktivitě parasympatomimetik.

Antiarytmická anticholinergika (včetně chinidinu) zesilují anticholinergní účinek na srdce (zpomalení AV vedení).

Reserpin snižuje antiparkinsonickou aktivitu trihexyfenidylu, což zesiluje parkinsonský syndrom.

Podmínky skladování

Cyclodol by měl být skladován na místě nepřístupném malým dětem. Teplotní indikátory - ne vyšší než 25°C.

Skladovatelnost

Cyclodol lze použít do 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Romparkin, Parkopan s Trifenem a Trihexyphenidyl.