Cinnarizine

Cinnarizin (cinnarizin) je lék používaný k léčbě různých stavů spojených s poruchami oběhu, zejména v uchu a mozku. Tento lék má antihistaminikum a místní vazodilační vlastnosti.

Indikace Cinnarizine

Cinnarizin se používá k léčbě různých stavů spojených s poruchami oběhu, zejména v uchu a mozku. Zde jsou hlavní indikace pro použití cinnarizinu:

1. Vertigo a vestibulární poruchy: cinnarizin je účinný při léčbě různých forem závratě, včetně labyrintové hyperplázie a dalších vestibulárních poruch.
2. Meniereova choroba: Tento lék může pomoci snížit frekvenci a intenzitu útoků závratě, nevolnost a zvracení u pacientů s Meniereovou chorobou.
3. Tinnitus: Cinnarizin lze použít ke snížení intenzity tinnitus (tinnitus), zejména pokud je spojeno s problémy s oběhem v uchu.
4. Migréna: Lék může být použit k léčbě příznaků migrény, včetně bolesti hlavy a nevolnosti.
5. Prevence pohybové nemoci: Cinnarizin může být použit k zabránění pohybové nemoci (pohybová nemoc) během cestování nebo jiných situací zahrnujících pohyb.

Farmakodynamika

Cinnarizin je lék nitroimidazolu s řadou farmakodynamických účinků, díky nimž je užitečný při léčbě různých stavů:

1. Inhibice vazokonstrikce a zlepšení mikrocirkulace: cinnarizin působí jako inhibitor vápníkového kanálu blokováním vstupu Ca2+ do buněk, což vede ke snížení vaskulárního hladkého svalstva a zlepšení průtoku krve, zejména v mikrovaskulatuře. Tento efekt je užitečný pro léčbu stavů spojených s mikrocirkulačními poruchami a vazokonstrikcí.
2. Antivertigo a antimigrainový účinek: cinnarizin je účinný při léčbě závratě a závratě kvůli jeho schopnosti zlepšit průtok krve ve vnitřním uchu a kvůli jeho antagonistickému účinku na receptory H1-Histaminin.
3. Antiastmatický účinek: V jedné studii bylo prokázáno, že cinnarizin má antiastmatický účinek, což je navrženo jako potenciální léčba chronického astmatu.
4. Účinky na neurotransmitery: cinnarizin může ovlivnit neurotransmiterové systémy, včetně dopaminergního systému, což má klinický význam při léčbě některých neurologických a psychiatrických poruch. Stejná vlastnost však může přispět k rozvoji vedlejších účinků, jako je parkinsonismus.
5. Antioxidační účinek: Studie ukázaly, že cinnarizin má antioxidační vlastnosti, které mohou přispívat k jeho ochranným účinkům proti buňkám a tkáním.

Farmakokinetika

Farmakokinetika cinnarizinu, stejně jako u většiny léčiv, se může lišit v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta a podobě léčiva. Zde jsou obecné rysy farmakokinetiky Cinnarizine:

1. Absorpce: Cinnarizin je po perorálním podání obvykle dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace jsou obvykle dosaženy 1-3 hodiny po podání.
2. Distribuce: Cinnarizin má vysokou afinitu k plazmatickým proteinům (přibližně 90%). Je distribuován v tělesných tkáních, včetně centrálního nervového systému a ucha.
3. Metabolismus: Cinnarizin je metabolizován v játrech s tvorbou různých metabolitů. Hlavními metabolity jsou decinnarizin a paramethoxyfenylethylpiperazin. Metabolity mají také farmakologickou aktivitu.
4. Vylučování: Cinnarizin a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně močí jako konjugáty.
5. Poloviční vývoj: Poloviční exkryce cinnarizinu z těla je asi 3-6 hodin.

Používejte Cinnarizine během těhotenství

Použití cinnarizinu během těhotenství se nedoporučuje, zejména v prvním trimestru, kvůli nedostatku dostatečných údajů o jeho bezpečnosti pro vyvíjející se plod. Cinnarizin je antagonista vápníku a může ovlivnit průtok krve v placentě a dalších aspektech fyziologie těhotenství. Během laktace by se mělo také vyhnout cinnarizinu, protože není známo, zda proniká do mateřského mléka.

Pokud je během těhotenství nezbytné k léčbě podmínek, pro které se cinnarizin běžně používá (např. Závratě nebo migrénu), měli byste diskutovat o možných alternativách se svým lékařem a vyhodnotit rizika a přínosy jakékoli terapie pro matku a plod.

Kontraindikace

1. Alergie na cinnarizin nebo jakoukoli jinou složku léčiva: pacienti se známou přecitlivělostí na cinnarizin by se měli vyhnout jeho použití.
2. Parkinsonismus: Cinnarizin může zhoršit příznaky Parkinsonovy choroby nebo parkinsonismu, takže se nedoporučuje pro použití u pacientů s tímto stavem.
3. Těžká jaterní nedostatečnost: Protože cinnarizin je metabolizován v játrech, může být jeho použití omezeno u pacientů s těžkým poškozením jater.
4. Těhotenství a laktace: Použití cinnarizinu během těhotenství alaktace by se mělo zabránit, protože v těchto obdobích není dostatek údajů o bezpečnosti jeho použití. Lékař by měl pečlivě zvážit potenciální rizika a výhody léku pro každého jednotlivého pacienta.
5. Pediatrický věk: Použití cinnarizinu u dětí může být omezeno kvůli nedostatku studií potvrzujících jeho bezpečnost a účinnost v této věkové skupině. Doktor by měl být konzultován pro podrobnější informace.

Vedlejší efekty Cinnarizine

Cinnarizin je obvykle dobře tolerován, ale stejně jako jakékoli jiné léky, může mít vedlejší účinky. Některé z možných vedlejších účinků cinnarizinu mohou zahrnovat:

1. Ospalost: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků cinnarizinu je ospalost nebo únava. Pacienti si mohou všimnout narušené koncentrace a reakční doby, zejména na začátku léčiva.
2. Sucho v ústech: Někteří lidé mohou při užívání cinnarizinu zažít pocit sucha v ústech.
3. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou mít bolesti hlavy nebo závratě.
4. Zvracení nebo nepohodlí žaludku: Cinnarizin zřídka může způsobit dyspeptické příznaky, jako je nevolnost nebo žaludeční nepohodlí.
5. Zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze: Někteří lidé mohou po přijmout cinnarizin zažít zvýšený přírůstek chuti k jídlu a na váze.
6. Vzácné alergické reakce: Ve vzácných případech může cinnarizin způsobit alergické reakce, jako je vyrážka na kůži, svědění nebo otok obličeje.
7. Extrapyramidové příznaky: mohou se vyvinout extrapyramidové symptomy, jako jsou třes, rigidita svalů nebo neschopnost kontrolovat pohyby.

Předávkovat

Předávkování cinnarizinem může vést ke zvýšení jeho vedlejších účinků. Příznaky předávkování mohou zahrnovat:

1. Těžká ospalost a únava.
2. Zvýšená závratě a bolest hlavy.
3. Poruchy koordinace pohybu a zkrácená reakční doba.
4. Sucho v ústech.
5. Zvýšená srdeční frekvence a krevní tlak.
6. Slabost třesu nebo svalu.
7. Zvracení a nevolnost.

V případě podezření na předávkování cinnarizinem je nutné hledat okamžitou lékařskou péči nebo nazvat sanitku. Pacient může vyžadovat symptomatickou léčbu a udržování životně důležitých funkcí těla. Lékař může přijmout opatření k odstranění části léčiva z gastrointestinálního traktu a provádět symptomatickou terapii, aby se eliminovaly projevy předávkování.

Interakce s jinými léky

Cinnarizin může interagovat s řadou dalších léků, které mohou zvýšit nebo snížit jejich účinky a zvýšit pravděpodobnost vedlejších účinků. Před zahájením cinnarizinu je důležité vyprávět svého lékaře o všech lécích, které užíváte, včetně volně prodejných léků, vitamínových doplňků a bylinných příprav. Zde je několik interakcí cinnarizinu s jinými léky:

Zvýšený sedativní účinek

• Sedativa a sedativa: Použití cinnarizinu současně s sedativami, jako jsou benzodiazepiny, může zvýšit jejich sedativní účinek.
• Alkohol: Spotřeba alkoholu během léčby cinnarizinem může zvýšit sedativní účinek a snížit schopnost koncentrát a rychle reagovat.

Interakce s antihypertenzivními drogami

• Antihypertenzivní léčiva: Cinnarizin může zvýšit hypotenzní účinek léků snižujících krevní tlak, což bude vyžadovat úpravu jejich dávkování.

Interakce s jinými blokátory kanálů vápníku

• Blokátory vápníkového kanálu: Protože cinnarizin také působí jako blokátor vápníkového kanálu, může jeho souběžné užívání s jinými léky této třídy (např. Verapamil, nifedipin) vést ke zvýšeným účinkům a vedlejším účinkům, jako je hypotenze nebo bradykardie.

Jiné interakce

• Anti-parkinsononské léky: cinnarizin může oslabit účinky léků používaných k léčbě Parkinsonovy choroby kvůli jeho potenciálním účinkům na neurotransmitery.

Podmínky skladování

Cinnarizine by měl být uložen podle pokynů výrobce a doporučení vašeho lékaře. Obvykle se doporučuje:

1. Teplota skladování: Cinnarizin by měl být skladován při teplotě 15 ° C až 30 ° C. Nelze lék zmrazit.
2. Ochrana před světlem: Lék by měl být uložen na místě chráněném před světlem, aby se zabránilo rozkladu účinné látky světlem.
3. Ochrana před vlhkostí: Cinnarizin by měl být skladován na suchém místě, aby se zabránilo vlhkosti v balíčku nebo nádobě na léčivo.
4. Udržujte mimo dosah dětí: Droga by měla být uložena mimo dosah dětí nebo v balíčku, který nemohou otevřít děti.
5. Skladovací podmínky podle typu obalu: Pokud jsou na balíčku léčiva uvedeny zvláštní skladovací podmínky (např. Úložiště v chladničce nebo ochraně před vlhkostí), měly by se dodržovat pokyny.