Carvidex

Karvidex je komplexní lék, který neselektivně blokuje aktivitu α1- a β-adrenoreceptorů. Nevykazuje endogenní sympatomimetické účinky; poměr blokujících účinků vzhledem k α1- a β-adrenoreceptorům je 1:100. Léčivo má antioxidační účinek a také mírný antagonistický účinek vůči vápenatým iontům.

Dlouhodobé užívání léku má pozitivní vliv na lipidové parametry v krevním séru. Lék nevede ke změnám hodnot cukru v krvi a snižuje hypertrofii levé komory. [ 1 ]

Indikace Carvidex

Používá se v případech chronického srdečního selhání, ischemické choroby srdeční a také při zvýšeném krevním tlaku.

Formulář vydání

Léčivý prvek se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů uvnitř samostatného proužku. Uvnitř krabičky - 2 takové proužky.

Farmakodynamika

Proces vazodilatace se realizuje převážně antagonistickou interakcí s α-adrenoreceptory. Léčivo je racemická sloučenina sestávající ze 2 stereoizomerů. Blokující účinek vůči β-adrenoreceptorům je realizován enantiomerem S(-). Carvidex nemá vlastní sympatomimetický účinek.

Lék významně zlepšuje aktivitu myokardu u lidí s chronickým srdečním selháním spojeným s dysfunkcí levé komory – snižuje afterload, aniž by měl negativní vliv na enddiastolický objem levé komory. [ 2 ]

U jedinců se středně těžkou primární hypertenzí vede užívání léků ke snížení hypertrofie levé komory. [ 3 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání dochází k rychlé absorpci, přičemž plazmatické hodnoty Cmax jsou dosaženy po 1–2 hodinách.

Biologická dostupnost je přibližně 25-35 % v důsledku metabolických procesů po prvním intrahepatálním průchodu. Zvýšené hodnoty biologické dostupnosti jsou pozorovány u lidí s jaterními patologiemi a u starších osob. U jaterní cirhózy se tento ukazatel zvyšuje čtyřnásobně nebo vícekrát. Užívání s jídlem nemění hodnoty Cmax a biologické dostupnosti, ale zkracuje dobu dosažení hladiny Cmax.

Přibližně 99 % léčiva se podílí na syntéze proteinů. Během intrahepatální hydroxylace a demetylace se tvoří 3 metabolické prvky, které mají intenzivnější ß-blokující účinek a antioxidační účinek než karvedilol.

Poločas rozpadu se pohybuje v rozmezí 6-10 hodin. Většina léku se vylučuje stolicí a žlučí ve formě metabolických složek. Malé množství se vylučuje močí.

Dávkování a aplikace

Použití při zvýšeném krevním tlaku.

Dávkování se volí individuálně. Zpočátku je třeba užívat 12,5 mg jednou denně (během prvních 1-2 týdnů), přičemž dávku lze rozdělit na 2 dávky po 6,25 mg; poté se užívá 25 mg léku jednou denně.

Pokud je nutné dávku zvýšit, mělo by se to provádět s minimálním 14denním intervalem; maximální denní dávka je 50 mg při jednorázovém podání (nebo se tato dávka rozdělí na 2 aplikace).

Podávání osobám s ischemickou chorobou srdeční.

Velikost porcí se volí individuálně. V počáteční fázi se užívá 12,5 mg léku dvakrát denně (první 1-2 týdny) a později se užívá 25 mg dvakrát denně.

Pokud je nutné zvýšení dávky, provádí se s minimální dvoutýdenní přestávkou; maximum za den je 0,1 g (rozděleno do 2 dávek).

Použití u lidí s chronickým srdečním selháním.

Dávkování by mělo být zvoleno individuálně pod lékařským dohledem. Zpočátku se podává 3,125 mg léku dvakrát denně (po dobu prvních 14 dnů). Pokud je tato dávka dobře snášena, zvyšuje se s alespoň 14denními přestávkami na 6,25 mg dvakrát denně. Poté se zvýší na 12,5 mg dvakrát denně a poté na 25 mg dvakrát denně. Dávkování by mělo být zvýšeno do maximálních limitů, v nichž je lék snášen bez komplikací.

Lidé s těžkým chronickým srdečním selháním (a lidé s mírným nebo středně těžkým chronickým srdečním selháním s hmotností nižší než 85 kg) mohou užívat maximálně 25 mg léku 2krát denně.

Jedinci s hmotností vyšší než 85 kg se středně těžkým nebo mírným chronickým srdečním selháním by měli užívat maximálně 50 mg přípravku Carvidex 2krát denně.

Před zvýšením dávky by měl pacienta vyšetřit lékař, aby se zjistilo, zda se zhoršily projevy vazodilatace nebo srdečního selhání.

Pokud je nutné lék vysadit, provádí se to postupně, po dobu 7-14 dnů. Pokud byla léčba přerušena na dobu delší než 2 týdny, pokračuje se dávkou 3,125 mg dvakrát denně, po které se dávkování volí podle výše uvedených pokynů.

Lék by měl být užíván s jídlem, aby se snížila rychlost absorpce léčivé látky a závažnost ortostatických symptomů.

Pokud jsou nutné dávky nižší než 6,25 mg, používají se tablety odpovídajícího objemu.

• Žádost pro děti

Neměl by být předepisován pediatrii (osobám mladším 18 let).

Používejte Carvidex během těhotenství

Carvidex se nepoužívá během kojení a těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance způsobená karvedilolem nebo jinými složkami léku;
• aktivní fáze srdečního selhání nebo chronického srdečního selhání ve fázi dekompenzace;
• dysfunkce jater;
• blokáda ve 2. až 3. fázi (při absenci trvalého kardiostimulátoru);
• těžká bradykardie (pod 50 tepů za minutu);
• SSSU;
• blok SA;
• prudký pokles hodnot krevního tlaku;
• s obstrukční formou lézí dýchacích cest, včetně bronchiálního křeče;
• přítomnost astmatu v anamnéze.

Vedlejší efekty Carvidex

Hlavní vedlejší účinky:

• problémy s centrálním nervovým systémem: závratě, bolesti hlavy a slabost. Občas se objevují parestézie, depresivní nálada, astenie a poruchy spánku;
• Dysfunkce CVS: snížený krevní tlak, bradykardie a ortostatické příznaky. Občas se může vyskytnout zhoršení periferního průtoku krve (studené končetiny), zhoršení projevů Raynaudovy choroby nebo intermitentní klaudikace a mdloby. Sporadicky se pozoruje progrese srdečního selhání a poruchy AV vedení;
• Gastrointestinální poruchy: bolest žaludku, nevolnost, průjem a xerostomie. Občas se objevuje zácpa, zvracení a zvýšené hladiny intrahepatálních transamináz;
• změny v metabolických procesech: hypo- nebo hyperglykémie, stejně jako hypercholesterolemie a přibývání na váze;
• poruchy hematopoetických procesů: leukopenie nebo trombocytopenie;
• poruchy močových cest: u lidí s dysfunkcí ledvin se poruchy mohou zhoršit. Občas se může objevit otok nebo selhání ledvin;
• respirační poruchy: kýchání, ucpaný nos a bronchiální křeč;
• příznaky alergie: epidermální projevy alergie (kopřivka a svědění), stejně jako exacerbace ekzému;
• poškození zrakových orgánů: podráždění v oblasti očí a zhoršení zraku;
• jiné: artralgie nebo myalgie. Vzácně – erektilní dysfunkce.

Předávkovat

V případě intoxikace se může vyvinout srdeční selhání, bradykardie, zvracení, kardiogenní šok, silný pokles krevního tlaku, stejně jako generalizované křeče, zmatenost, respirační tíseň a srdeční zástava.

Provádějí se symptomatická opatření. Sleduje se a koriguje činnost životně důležitých orgánů, v případě potřeby může být pacient umístěn na jednotku intenzivní péče.

Interakce s jinými léky

Současné užívání léku s digoxinem způsobuje zvýšení jeho ukazatelů. Podávání společně s SG prodlužuje dobu AV vedení. Z tohoto důvodu je nutné na začátku užívání karvedilolu, při volbě jeho dávkování nebo při vysazení léku neustále sledovat hladiny digoxinu v plazmě.

Léčivo může zesilovat účinek jiných antihypertenziv nebo látek s antihypertenzními účinky.

Při kombinaci s karvedilolem existuje riziko zvýšených plazmatických hladin cyklosporinu. Hladiny cyklosporinu by měly být od zahájení léčby karvidilolem průběžně monitorovány a dávkování cyklosporinu by mělo být v případě potřeby upraveno.

Celková anestezie by měla být osobám užívajícím lék podávána s maximální opatrností, protože při kombinaci s jednotlivými anestetiky může být pozorován synergický negativní izotropní účinek léku.

Látky, které vykazují ß-blokující aktivitu, jsou schopny zvýšit antidiabetický účinek inzulinu nebo perorálně užívaných hypoglykemických léků.

Kombinace s klonidinem může vyvolat bradykardii a zesílit hypotenzní účinek karvedilolu. Při ukončení kombinované léčby s klonidinem je třeba nejprve přestaňte užívat Carvidex a po několika dnech klonidin.

Látky, které indukují intrahepatální mikrozomální oxidázy (jako je rifampicin s fenobarbitalem), zvyšují rychlost metabolických procesů a snižují plazmatické hladiny karvedilolu; zároveň látky, které výše uvedený proces zpomalují (jako je cimetidin), zvyšují plazmatickou hladinu léčiva.

Užívání léku společně s látkami blokujícími aktivitu vápníkových kanálů (s verapamilem) nebo antiarytmiky typu I vyžaduje sledování EKG a krevního tlaku, protože existují údaje o poruchách vedení vzruchů při užívání léku společně s diltiazemem. Lék nelze užívat u osob, které dostávají intravenózní injekce verapamilu nebo diltiazemu, protože to může vyvolat těžkou bradykardii a pokles krevního tlaku.

Léky, které snižují hladinu katecholaminů (včetně inhibitorů MAO a reserpinu), zvyšují pravděpodobnost intenzivní bradykardie a sníženého krevního tlaku.

Je nutné velmi opatrně kombinovat lék s látkami, které zpomalují účinek enzymů struktury hemoproteinu P450 2D6 (patří sem propafenon a omeprazol s chinidinem, stejně jako tricyklická antidepresiva), protože se podílí na metabolických procesech karvedilolu (může zvýšit pravděpodobnost výskytu negativních symptomů léku - zejména snížení krevního tlaku).

Podmínky skladování

Carvidex by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah malých dětí, chráněn před vlhkostí. Teplotní indikátory - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Carvidex lze používat po dobu 2 let od data vydání léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Coriol, Kardivas a Corvazan s Carvedigamou a také Carvid, Carvedilol, Cardiostad s Carvetrendem a Cardilol. Seznam dále zahrnuje Medocardil s Tallitonem, Protecard a Lacardii.