Carvethrand

Carvetrend má vazodilatační aktivitu a neselektivní β-blokující účinek; vykazuje také antioxidační účinek a selektivně blokuje aktivitu α1-adrenergních receptorů.

Léčivo snižuje periferní cévní odpor selektivním blokováním účinku α1-adrenergních receptorů a dále potlačením účinku systému RAAS – neselektivní blokádou β-adrenergních receptorů. Současně dochází ke snížení aktivity plazmatického reninu, což snižuje pravděpodobnost retence tekutin. [ 1 ]

Indikace Carvethrand

Používá se v případech stabilní anginy pectoris chronického stupně, primární hypertenze a také v případech stabilní srdeční insuficience (chronického typu).

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě tablet - 14 kusů v blistru (objem tablety 3,125, 6,25 a 12,5 mg), 2 balení v balení. Vyrábí se také v balení po 28 kusech v samostatné destičce (objem 25 mg) - 1 kus v krabičce.

Farmakodynamika

Léčivo neobsahuje BCA a má membránově stabilizující účinek. Jedná se o dvoustereoizomerní racemát. Blokování účinku ß1- a ß2-adrenoreceptorů se projevuje především pomocí enantiomeru S(-) a blokování α1-receptorů zajišťuje enantiomery S(-) a R(+). Carvetrend má významný antioxidační účinek a absorbuje volné radikály.

V případě užívání při zvýšeném krevním tlaku není jeho pokles pod vlivem léku doprovázen změnami v procesech intrarenálního krevního oběhu a potenciací systémové rezistence periferních cév, což je často pozorováno při podávání β-blokátorů. [ 2 ]

Při podávání osobám s anginou pectoris zabraňuje rozvoji bolesti a ischemie myokardu. [ 3 ]

U jedinců s dysfunkcí levé komory nebo chronickým srdečním selháním má lék pozitivní vliv na hemodynamiku, velikost levé komory a její ejekční frakci.

Lék neovlivňuje metabolismus lipidů.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost léčiva je přibližně 25–30 % (R-forma) a 15 % (S-forma). Plazmatická hladina Cmax je zaznamenána po 1 hodině. Poměr mezi dávkou a plazmatickými hodnotami je lineární. Příjem potravy nemění biologickou dostupnost léčiva.

Karvedilol je vysoce lipofilní prvek. Asi 98–99 % látky je syntetizováno s bílkovinami. Distribuční objem je přibližně 2 l/kg. 60–75 % absorbovaného léčiva podléhá metabolickým procesům během prvního intrahepatálního průchodu.

Poločas rozpadu léku se pohybuje v rozmezí 6-10 hodin. Rychlost clearance je 590 ml za minutu. Vylučování probíhá převážně žlučí a poté stolicí. Část se vylučuje ve formě metabolických prvků ledvinami.

Metabolické procesy probíhají uvnitř jater – oxidací a také glukuronidací v oblasti aromatického kruhu. Metabolické složky vykazují intenzivní adrenoblokující a antioxidační účinek.

Plazmatické hladiny léku jsou u starších lidí přibližně o 50 % vyšší.

U jedinců se zvýšeným krevním tlakem a středně těžkou (CC – v rozmezí 20–30 ml za minutu) nebo těžkou (CC –

Dávkování a aplikace

Carvetrend se má užívat perorálně, přičemž léčba se zahajuje malými dávkami. Později se dávky postupně zvyšují, dokud není dosaženo požadovaného účinku.

V případě primární hypertenze byste měli nejprve užít 12,5 mg léku ráno (po jídle) nebo 6,25 mg ráno a poté večer. Po 2 dnech tohoto režimu se dávka zvýší na 1 dávku 25 mg nebo na 2 dávky 12,5 mg. Po 2 týdnech léčby se dávka zvýší na 2 dávky 25 mg denně.

V případě hypertenze nelze podat více než 50 mg denně (rozděleno do 2 dávek).

Během CH se lék zpočátku užívá v dávce 3,125 mg (2 dávky denně).

U stabilní anginy pectoris se podává 12,5 mg dvakrát denně. Po tomto dvoudenním cyklu se dávka zvyšuje na 25 mg dvakrát denně.

Během chronické anginy pectoris lze užít maximálně 50 mg léku (ve 2 dávkách).

U pacientů se srdečním selháním, kteří jsou léčeni na anginu pectoris, je počáteční dávka 3,125 mg (2 dávky denně).

• Žádost pro děti

Není určeno k použití v pediatrii.

Používejte Carvethrand během těhotenství

Carvetrend se nepředepisuje během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na složky léku;
• kardiogenní šok;
• s dekompenzovanou formou srdečního selhání (stupeň 4 podle klasifikace NYHA), u které je nutné používat inotropní látky;
• metabolická acidóza;
• „plicní onemocnění srdce“ a hypertenze postihující plíce;
• feochromocytom;
• použití v kombinaci s verapamilem, diltiazemem a dalšími antiarytmiky;
• AV blokáda 2.-3. stupně (bez použití kardiostimulátoru);
• SSSU;
• bradykardie (hodnoty srdeční frekvence jsou nižší než 50 tepů za minutu);
• snížený krevní tlak (systolický krevní tlak nižší než 85 mm Hg);
• s nekompenzovanou formou srdečního selhání, u které je nutné předepisovat pozitivní izotropní látky a diuretika;
• BA a další plicní onemocnění obstrukční povahy;
• těžká dysfunkce jater;
• užívání inhibitorů MAO (s výjimkou látek typu MAOI-B).

Vedlejší efekty Carvethrand

Mezi vedlejší účinky patří:

• změny v údajích krevních testů: rozvoj hypo- nebo hyperglykémie, hypercholesterolemie, -kalemie nebo -triglyceridémie, stejně jako trombocyto- nebo leukopenie, anémie a hyponatrémie, stejně jako zvýšení hodnot alkalické fosfatázy, kreatininu a močoviny a snížení hladiny protrombinu;
• alergické příznaky: anafylaktické reakce;
• křeče, závratě, ortostatický kolaps a parestézie, přibývání na váze, bolesti hlavy, deprese, poruchy spánku a ztráta vědomí;
• suchost sliznice oka nebo podráždění v oblasti očí, stejně jako poruchy vidění;
• otoky, angina pectoris, srdeční selhání, bradykardie, dušnost, studené končetiny a hypotenze, palpitace, zvýšený krevní tlak, Raynaudova choroba a exacerbace intermitentní klaudikace;
• nosní kongesce, plicní edém a astma;
• bolest břicha, xerostomie, nevolnost, parodontitida, zácpa nebo průjem, meléna a porucha funkce jater (zvýšené hladiny ALT, AST a GGT);
• exantém, alopecie, kopřivka, hyperhidróza, svědění a dermatitida;
• artralgie a bolest postihující končetiny;
• poruchy močení, selhání ledvin, močová inkontinence a hematurie;
• hyperurikemie, glukosurie nebo albuminurie;
• erektilní dysfunkce;
• zvýšená teplota, astenie a příznaky podobné chřipce.

Předávkovat

V případech otravy se pozoruje srdeční selhání, bradykardie, kardiogenní šok, snížený krevní tlak, zvracení, generalizované křeče, respirační tíseň, zmatenost a zástava srdce.

Provádí se výplach žaludku, použití sorbentů a symptomatická opatření, monitorování a úprava hodnot vitálních systémů; v případě bradykardie se předepisuje podání 0,5-2 mg atropinu.

Interakce s jinými léky

Lék by se neměl užívat v kombinaci s verapamilem, diltiazemem nebo jinými antiarytmiky typu I (i.v.), stejně jako s inhibitory MAO (jinými než MAO-B).

Používání SG.

Současné podávání s digoxinem zvyšuje jeho ustálenou hladinu přibližně o 16 % (digitoxin se také zvyšuje přibližně o 13 %) u lidí se zvýšeným krevním tlakem. Plazmatické hladiny digoxinu by měly být monitorovány na začátku léčby přípravkem Carvetrend, na jejím konci a během úpravy dávky.

Při užívání s látkami s podmíněným symptomem (SG) se může vyvinout prodloužení AV vedení.

Je nutné pečlivé sledování stavu jedinců užívajících ß-blokátory nebo léky snižující hladiny katecholaminů (včetně reserpinu nebo inhibitorů MAO), protože to může vyvolat těžkou bradykardii nebo rozvoj příznaků sníženého krevního tlaku.

Jiné antihypertenziva.

Léčivo zesiluje účinek jiných hypotenzních léků (včetně antagonistů α1-receptorů). Možné je také zesílení negativních antihypertenzních účinků fenothiazinů, vazodilatancií, barbiturátů alkoholem a tricyklickými antidepresivy.

Cyklosporin.

Při užívání přípravku Carvetrend je třeba sledovat hladiny cyklosporinu v plazmě, protože je tato kombinace zvyšuje.

Hypoglykemické léky, včetně inzulínu.

Vzhledem k tomu, že inzulin a další hypoglykemická činidla mohou při podávání léku intenzivněji snižovat hladinu cukru v krvi a samotný karvedilol může maskovat příznaky hypoglykémie, je velmi důležité neustále sledovat hladinu glukózy v krvi.

Klonidin.

Při ukončení kombinované léčby přípravkem Carvetrend a klonidinem je třeba nejprve vysadit první z nich a poté postupně snižovat dávku klonidinu.

Anestetika podávaná inhalací.

Během podávání anestezie je nutné vzít v úvahu negativní antihypertenzní a izotropní interakci léku s anestetiky.

Léky, které indukují nebo inhibují účinek enzymů hemoproteinu 450.

Jedinci užívající léky, které indukují enzymy struktury hemoproteinu 450 (barbituráty s rifampicinem) nebo je inhibují (včetně ketokonazolu, erythromycinu s cimetidinem, haloperidolu a verapamilu s fluoxetinem), by měli být při současném užívání těchto léků s karvedilolem pod neustálým dohledem, protože induktory enzymů mohou snižovat jeho sérové hladiny a inhibitory je mohou zvyšovat.

Estrogeny s NSAID a kortikosteroidy.

Hypotenzní účinek léků je snížen v případě užívání léků, které zadržují sodíku a tekutiny v těle.

Sympatomimetika a agonisté α- a ß-adrenergních receptorů.

Současné podávání s těmito léky zesiluje vazokonstrikční účinek.

Svalové relaxancia a ergotamin.

Kombinace léku a svalových relaxancií nebo ergotaminu vede k zesílení neuromuskulárního blokátorového účinku.

Deriváty xanthinu.

Při kombinaci léku s deriváty xanthinu (včetně teofylinu a aminofylinu) je nutná mimořádná opatrnost, protože to oslabuje β-adrenergní blokující aktivitu.

Podmínky skladování

Carvetrend by měl být skladován při teplotách v rozmezí 15–25 °C.

Skladovatelnost

Carvetrend lze užívat po dobu 36 měsíců od data prodeje léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Atram, Kardivas a Coriol s Karvidem, stejně jako Dilator, Cardoz a Carvedigamma s Karvidexem, Carvedilol a Cardiostad s Protecardem, stejně jako Karvium, Talliton a Corvazan s Medocardilem.