Carvetrend

Carvetrend má vazodilatační aktivitu a nerozlišující β-blokující účinek; také vykazuje antioxidační účinky a selektivně blokuje aktivitu α1-adrenergních receptorů.

Lék oslabuje odpor periferních cév, selektivně blokuje působení α1-adrenergních receptorů a navíc potlačuje vliv vyvíjený RAAS-prostřednictvím neselektivní blokády β-adrenergních receptorů. Spolu s tím dochází ke snížení aktivity plazmatického reninu, což snižuje pravděpodobnost opožděného vylučování tekutiny. [1]

Indikace Carvetrend

Používá se v případě stabilního typu chronické anginy pectoris, primární hypertenze , a navíc v případě stabilní srdeční insuficience (chronický typ).

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky je realizováno ve formě tablet - 14 kusů uvnitř buněčného balení (objem tablet je 3,125, 6,25 a také 12,5 mg), 2 balení uvnitř balení. Vyrábí se také ve 28 kusech uvnitř samostatné desky (objem 25 mg) - 1 kus uvnitř krabice.

Farmakodynamika

Lék nemá ICA a má membránový stabilizační účinek. Jedná se o dva stereoizomerní racemáty. Vývoj blokování účinku ß1-, jakož i ß2-adrenergních receptorů je realizován především pomocí S (-) enantiomeru a α1-blokující účinek zajišťují S (-) enantiomery, stejně jako R (+). Carvetrend má výrazný antioxidační účinek a pohlcuje volné radikály.

V případě aplikace se zvýšenou hladinou krevního tlaku není její pokles pod vlivem léků doprovázen změnou procesů intrarenálního oběhu a potenciací systémového odporu periferních cév, který je často pozorován při zavedení β-blokátory. [2]

Při podávání osobám s angínou pectoris je zabráněno rozvoji bolesti a ischémie myokardu. [3]

U jedinců s dysfunkcí levé komory nebo CHF má lék pozitivní vliv na hemodynamiku, velikost levé komory a ejekční frakci.

Lék nemění metabolismus lipidů.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost léčiva je přibližně 25-30% (forma R), stejně jako 15% (forma S). Plazmatická hladina Cmax je zaznamenána po 1 hodině. Proporce mezi dávkou a plazmatickými hodnotami jsou lineární. Příjem potravy nemění úroveň biologické dostupnosti léčiva.

Carvedilol je vysoce lipofilní prvek. Asi 98-99% látky je syntetizováno s bílkovinami. Distribuční objem je přibližně 2 l / kg. 60-75% absorbovaného léčiva prochází metabolickými procesy během 1. Intrahepatální pasáže.

Poločas rozpadu léčiva je v rozmezí 6–10 hodin. Úroveň clearance je 590 ml za minutu. Vylučování se provádí hlavně žlučí a poté výkaly. Část se vylučuje ve formě metabolických prvků ledvinami.

Metabolické procesy se provádějí uvnitř jater - oxidací, stejně jako glukuronizací v oblasti aromatického kruhu. Metabolické složky vykazují intenzivní adrenergní blokování a antioxidační účinek.

Plazmatické hladiny léčiv u starších osob jsou přibližně o 50% vyšší.

Jedinci se zvýšeným krevním tlakem a středně těžkým (CC - do 20-30 ml za minutu) nebo těžkým (CC - <20 ml za minutu) selháním ledvin vykazovali zvýšení plazmatických hodnot léčiv o 40-55%.

Dávkování a aplikace

Carvetrend by měl být užíván orálně, léčba by měla být zahájena podáváním malých dávek. Později se porce postupně zvětšují, dokud se nedosáhne požadovaného účinku.

Při primární hypertenzi musíte nejprve užít 12,5 mg léků ráno (po jídle) nebo 6,25 mg ráno a poté večer. Po 2 dnech tohoto režimu se porce zvýší na jednorázovou dávku 25 mg nebo dvojnásobnou dávku 12,5 mg. Po 2 týdnech léčby se dávka zvýší na 2krát denně po 25 mg.

V případě hypertenze nelze podat více než 50 mg denně (děleno 2 dávkami).

Během HF je lék poprvé použit v porcích 3,125 mg (2 podání denně).

U anginy pectoris stabilního typu se podává 12,5 mg 2krát denně. Po takovém 2denním cyklu se porce zvýší na dvojnásobné použití 25 mg.

Během chronického typu anginy pectoris lze použít maximálně 50 mg léků (pro 2 použití).

U lidí se srdečním selháním, kteří léčí anginu pectoris, je počáteční dávka 3,125 mg (2 dávky denně).

• Aplikace pro děti

Zakázáno používat v pediatrii.

Používejte Carvetrend během těhotenství

Carvetrend není předepsán pro HB nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost k prvkům léku;
• kardiogenní šok;
• s dekompenzovanou formou CH (4. Stupeň podle klasifikace NYHA), ve kterém je nutné použít inotropní látky;
• metabolická acidóza;
• Cor pulmonale a hypertenze postihující plíce;
• feochromocytom;
• použití ve spojení s verapamilem, diltiazemem a dalšími antiarytmiky;
• Fáze 2-3 AV bloku (bez použití kardiostimulátoru);
• SSSU;
• bradykardie (hodnoty srdečního tepu jsou nižší než 50 úderů za minutu);
• snížený krevní tlak (hladina SBP je nižší než 85 mm Hg);
• nekompenzovaná forma srdečního selhání, u které je nutné předepisovat pozitivní izotropní léky a diuretika;
• BA a další obstrukční plicní léze;
• těžká jaterní dysfunkce;
• používání produktů IMAO (kromě látek typu IMAO-V).

Vedlejší efekty Carvetrend

Mezi vedlejšími znaky:

• změny v datech krevních testů: vývoj hypo- nebo hyperglykémie, hypercholesterolémie, -kalemie nebo -triglyceridémie, a navíc trombocyto- nebo leukopenie, anémie a hyponatrémie, jakož i zvýšení hodnot alkalické fosfatázy, kreatininu a močovina a pokles hodnot protrombinu;
• příznaky alergie: anafylaktické projevy;
• křeče, závratě, ortostatický kolaps a parestézie, přírůstek hmotnosti, bolesti hlavy, deprese, poruchy spánku a ztráta vědomí;
• suchost oční sliznice nebo podráždění v oblasti očí, stejně jako poruchy zraku;
• otok, angina pectoris, srdeční selhání, bradykardie, dušnost, studené končetiny a hypotenze, bušení srdce, zvýšený krevní tlak, Raynaudova choroba a exacerbace intermitentní klaudikace;
• ucpaný nos, plicní edém a astma;
• bolest břicha, xerostomie, nevolnost, parodontitida, zácpa nebo průjem, meléna a jaterní dysfunkce (zvýšené hladiny ALT, AST a GGT);
• exantém, alopecie, kopřivka, hyperhidróza, pruritus a dermatitida;
• artralgie a bolest postihující končetiny;
• poruchy močení, selhání ledvin, inkontinence moči a hematurie;
• hyperurikémie, glukosurie nebo albuminurie;
• erektilní dysfunkce;
• horečka, astenie a příznaky podobné chřipce.

Předávkovat

V případě otravy jsou zaznamenány srdeční selhání, bradykardie, kardiogenní šok, pokles krevního tlaku, zvracení, generalizované záchvaty, respirační poruchy, zmatenost a zástava srdce.

Provádí se výplach žaludku, používání sorbentů a také symptomatické akce, monitorování a změna hodnot systémů důležitých pro život; v případě bradykardie je předepsáno podání 0,5-2 mg atropinu.

Interakce s jinými léky

Nemůžete užívat lék v kombinaci s verapamilem, diltiazemem nebo jinými antiarytmiky typu I (IV), stejně jako s MAOI (kromě MAO-B).

Pomocí SG.

Podávání spolu s digoxinem zvyšuje jeho rovnovážnou úroveň asi o 16% (digitoxinový index se také zvyšuje asi o 13%) u lidí se zvýšeným krevním tlakem. Na začátku léčby přípravkem Carvetrend, na jejím konci a při úpravě porcí je nutné sledovat plazmatickou hladinu digoxinu.

Při použití s látkami SG může dojít k prodloužení AV vedení.

Je nutné pečlivě sledovat stav osob, které používají ß-blokátory nebo léky, které snižují indikátory katecholaminu (jako je reserpin nebo IMAO), protože to může vyvolat těžkou bradykardii nebo rozvoj symptomů poklesu krevního tlaku.

Zbytek antihypertenziv.

Lék potencuje aktivitu jiných antihypertenziv (mezi nimi jsou a1-terminální antagonisté). Možné je také zesílení negativních antihypertenzních projevů fenothiazinů, vazodilatancií, barbiturátů alkoholem a tricyklickými látkami.

Cyklosporin.

Při používání přípravku Carverend je nutné sledovat hladinu cyklosporinu v plazmě, protože s touto kombinací se zvyšuje.

Hypoglykemická léčiva, včetně inzulínu.

Vzhledem k tomu, že když je lék podáván, inzulín a další hypoglykemické látky mohou intenzivněji snižovat index krevního cukru a samotný karvedilol je schopen maskovat příznaky hypoglykémie, je velmi důležité hodnoty glykémie neustále sledovat.

Klonidin.

Během zrušení komplexní léčby s použitím přípravku Carvetrend a klonidinu nejprve přestaňte používat první a poté postupně snižujte podíl klonidinu.

Vdechovaná anestetika.

Při zavádění anestezie je nutné vzít v úvahu negativní antihypertenzní a izotropní interakci léčiva s anestetiky.

Léky, které indukují nebo zpomalují působení hemoproteinových enzymů 450.

Osoby užívající léky, které indukují enzymy struktury hemoproteinu 450 (barbituráty s rifampicinem), nebo je zpomalují (včetně ketokonazolu, erythromycinu s cimetidinem, haloperidolem a verapamilem s fluoxetinem), by měly být pod neustálou kontrolou při užívání takových léků s karvedilolem jako induktorů enzymů jsou schopni snížit jejich sérové hodnoty a inhibitory - zvýšit je.

Estrogeny s NSAID a kortikosteroidy.

Antihypertenzní účinek léků je snížen v případě použití léků, které zadržují Na a tekutinu uvnitř těla.

Sympatomimetika a α-, jakož i ß-adrenergní agonisté.

Podávání společně s těmito léky zesiluje vazokonstrikční účinek.

Svalové relaxanci a ergotamin.

Kombinace léčiva a myorelaxancií nebo ergotaminu vede k potenciaci blokujícího neuromuskulárního účinku.

Deriváty xanthinu.

Je nutné velmi opatrně kombinovat léčivo s deriváty xanthinu (to zahrnuje teofylin s aminofylinem), protože to oslabuje β-adrenergní blokující aktivitu.

Podmínky skladování

Carvetrend musí být udržován při teplotách v rozmezí 15-25 ° C.

Skladovatelnost

Carvetrend lze používat po dobu 36 měsíců od okamžiku, kdy je terapeutická látka uvedena na trh.

Analogy

Analogy léku jsou Atram, Cardivas a Coriol s Carvidem a navíc Dilator, Cardoz a Carvedigamma s Carvidexem, Carvedilolem a Cardiostadem s Protecardem, stejně jako Carvium, Talliton a Corvazan s Medocardilem.