Kardiodaron

Kardiodaron je lék s koronární vazodilatační, antiarytmickou, antianginózní, antihypertenzní a α- a β-adrenergní blokační aktivitou.

Jeho použití vede ke snížení spotřeby kyslíku myokardu, snížení citlivosti na hyperstimulaci sympatického nervového systému a snížení tonusu koronárních tepen. Současně je pozorováno zvýšení koronárního oběhu, zvýšení energetických rezerv myokardu a snížení srdeční frekvence. [ 1 ]

Indikace Kardiodaron

Používá se k prevenci a léčbě paroxysmálních poruch rytmu:

• život ohrožující ventrikulární arytmie;
• ventrikulární tachykardie;
• angina pectoris;
• supraventrikulární arytmie;
• prevence rozvoje fibrilace komor;
• paroxysmus fibrilace a flutteru síní;
• arytmie, která se vyskytuje u CHF;
• parasystolie.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách - 10 kusů uvnitř blistru nebo 30 kusů uvnitř nádoby.

Kromě toho se prodává ve formě tekutiny pro intravenózní injekce.

Farmakodynamika

Lék vykazuje antianginózní a antiarytmické účinky.

Antiarytmická aktivita se rozvíjí s prodloužením 3. fáze influenčního potenciálu – oslabením průchodu draslíku kanály uvnitř buněčných stěn kardiomyocytů. Kromě toho dochází k prodloužení refrakterního segmentu a snížení dráždivosti myokardu. [ 2 ]

Léčivo má nekompetitivní blokující účinek na α- a β-adrenoreceptory. Zároveň zpomaluje nodální, síňové a sarkoidální vedení, přičemž téměř neovlivňuje vodivé procesy uvnitř komor. Zpomaluje také procesy vedení excitačních impulsů a prodlužuje refrakterní úsek dalších kanálků komor a síní. [ 3 ]

Antianginózního účinku se dosahuje snížením objemu kyslíku spotřebovaného myokardem (snížením srdeční frekvence a oslabením srdečního afterloadu) a dále zvýšením koronárního oběhu přímým vlivem relativně hladkých arteriálních svalů, udržováním ejekčních procesů srdce (snížením tlaku v aortě) a oslabením periferního odporu.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se lék vstřebává v gastrointestinálním traktu nízkou rychlostí. Hodnoty biologické dostupnosti se pohybují v rozmezí 30–80 %. Léčivo je stanoveno v krvi po 0,5–4 hodinách. Indikátor Cmax v krvi po jednorázovém podání kardiodaronu se zaznamenává po 3–7 hodinách.

Intrahepatální metabolické procesy probíhají za vzniku metabolického prvku (decetylamiodaronu) s terapeutickým účinkem a také za dejodace.

Vylučování probíhá extrémně nízkou rychlostí; poločas rozpadu je 20–100 dní.

Dávkování a aplikace

V případě aktivních fází poruch rytmu se lék podává intravenózně v dávce 5 mg/kg; v tomto případě se u osob s chronickým srdečním selháním dávka snižuje na 2,5 mg/kg.

Tablety se užívají s jídlem nebo po jídle, polykají se celé a zapíjejí se čistou vodou. Velikost porce volí lékař individuálně s přihlédnutím ke stavu pacienta. Počáteční denní dávka se často pohybuje v rozmezí 600–800 mg (musí být rozdělena do 2–3 dávek). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1200 mg denně.

Takové dávky se užívají po dobu 8-15 dnů a poté je pacient převeden na udržovací léčbu.

V udržovací léčbě se používá minimální účinná dávka pro pacienta. Často se jedná o 100–400 mg kardiodaronu. Aby se zabránilo akumulaci léku, měl by se užívat v 5denním cyklu, po kterém by měla následovat 2denní přestávka.

Tablety lze navíc užívat po dobu 3 týdnů, po kterých lze udělat 7denní přestávku.

• Žádost pro děti

Lék je předepisován osobám mladším 18 let s maximální opatrností.

Používejte Kardiodaron během těhotenství

Protože amiodaron může procházet placentou, neměl by být užíván během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• sinusová bradykardie;
• kardiogenní šok;
• těžká intolerance na složky léku;
• blok SA;
• hypokalemie;
• AV blok 2-3 stupňů;
• hypotyreóza nebo hypertyreóza;
• SSSU;
• kolaps;
• intersticiální plicní léze;
• snížení krevního tlaku;
• užívání léků s inhibitory MAO;
• kojení.

Lék je předepisován s maximální opatrností lidem s jaterním selháním nebo starším lidem.

Vedlejší efekty Kardiodaron

Mezi vedlejší účinky patří:

• zesílení CHF, sinusová bradykardie, piruetová tachykardie, AV blok, snížení hodnot krevního tlaku a rozvoj arytmie nebo zesílení stávající arytmie;
• zánět pohrudnice, apnoe, plicní fibróza, kašel a dušnost, pneumonie, bronchiální křeč, alveolitida a výskyt hyper- nebo hypotyreózy;
• zvracení nebo nevolnost, nadýmání, zácpa, ztráta chuti k jídlu, průjem, bolest a tíha v epigastrické oblasti, stejně jako žloutenka, toxická hepatitida, cholestáza, zesílení aktivity intrahepatálních transamináz a jaterní cirhóza;
• závratě, deprese, problémy s pamětí, bolesti hlavy a parestézie, sluchové halucinace, slabost, tremor, polyneuropatie a poruchy spánku;
• ataxie, zvýšený intrakraniální tlak (ICP), neuritida postihující zrakový nerv, uveitida, mikroodchlípení sítnice, extrapyramidové symptomy, myopatie a ukládání lipofuscinu v epitelu rohovky;
• anémie aplastické nebo hemolytické povahy a trombocytopenie;
• alopecie, exfoliativní dermatitida, epidermální vyrážky, fotosenzitivita a šedomodrý odstín epidermis;
• vaskulitida, tromboflebitida, hyperhidróza a horečka, stejně jako epididymitida a erektilní dysfunkce.

Předávkovat

Příznaky otravy: bradykardie, arytmie, snížený krevní tlak, porucha AV vedení a jaterní dysfunkce.

Podává se výplach žaludku a aktivní uhlí spolu se solným projímadlem. Neexistuje žádné antidotum. V případě potřeby lze přijmout symptomatická opatření. Pacient by měl být neustále sledován – měly by být monitorovány hodnoty EKG a krevní tlak.

V případě bradykardie se používá atropin s β1-adrenomimetiky a instaluje se dočasný kardiostimulátor. Hemodialýza nevede k vylučování amiodaronu.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat lék s jednotlivými blokátory vápníkových kanálů (diltiazem nebo verapamil) a β-blokátory, protože to může vést k poruchám automatizmu (ve formě bradykardie) a také k poruchám vedení vzruchů.

Lék by neměl být podáván společně s diuretiky, laxativy, kortikosteroidy (GCS) a amfotericinem B pro intravenózní injekce, protože to může vyvolat ventrikulární tachykardii (piruetu).

Užívání společně s perorálními antikoagulancii zvyšuje pravděpodobnost krvácení (je nutné sledovat hladiny protrombinu a upravovat dávku antikoagulancií).

Podávání v kombinaci s SG může vyvolat poruchy automatizmu (ve formě těžké bradykardie) a poruchy vedení vzruchů v komorách a síních (lék zvyšuje hladiny digoxinu v plazmě, proto je nutné je neustále monitorovat a navíc je třeba provést EKG a v případě potřeby upravit dávkování léku).

Užívání s cyklosporinem a fenytoinem může vést ke zvýšení jejich plazmatických hladin.

U pacientů užívajících kardiodaron, kteří podstupují celkovou anestezii nebo kyslíkovou terapii, se může objevit bradykardie (rezistentní na atropin), poruchy vedení vzruchů, snížený krevní tlak a snížený srdeční výdej.

Podmínky skladování

Kardiodaron by měl být skladován na tmavém a suchém místě.

Skladovatelnost

Kardiodaron lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Ritmorest, Amiodaron a Amiokordin s Cordaronem, Aldarone a Concor s Anaprilinem, stejně jako Sedacorone a Ritmiodaron.