Bisocard

Bisocard je kardioselektivní β1-adrenergní blokátor.

Léčivo má slabou afinitu k β2-adrenoreceptorům hladkého svalstva bronchů a cév, stejně jako k β2-koncům, které regulují metabolické procesy. Z tohoto důvodu má slabý vliv na rezistenci bronchiálního stromu a metabolické procesy, které jsou závislé na β-koncích. [ 1 ]

Selektivita léku pro β1-adrenergní receptory je zachována i při překročení požadovaných dávek léčiva.

Indikace Bisocard

Používá se k léčbě ischemické choroby srdeční (anginy pectoris), vysokého krevního tlaku a chronického srdečního selhání.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách o objemu 5 nebo 10 mg, 30 kusů v buněčném balení, v krabičce je 1 nebo 2 taková balení.

Farmakodynamika

Neexistují žádné definitivní údaje o přesném principu účinku léku při zvýšeném krevním tlaku. Je známo, že lék významně oslabuje intraplazmatickou aktivitu reninu. [ 2 ]

U lidí s anginou pectoris snižuje Bisocard spotřebu kyslíku myokardem, čímž snižuje hodnoty srdečního výdeje a srdeční frekvence. Minutový objem krve se mírně snižuje; zvýšení tlaku v klínu uvnitř plicních kapilár a tlaku uvnitř pravé síně je také nevýznamné. [ 3 ]

Klinické studie prokázaly, že u jedinců se srdečním selháním a stabilním symptomatickým systolickým selháním (ejekční frakce

• úmrtnost klesá;
• snižuje se počet případů náhlé koronární smrti a případů srdečního selhání s následnou hospitalizací;
• Zlepšuje výkonnost dle hodnocení registru NYHA.

U lidí s ischemickou chorobou srdeční a bez chronického srdečního selhání lék snižuje srdeční frekvenci a systolický objem, což snižuje spotřebu kyslíku myokardem a ejekční objemy.

Při užívání léků se hodnoty OPSS zpočátku zvyšují a poté, při delším užívání, klesají.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se téměř úplně vstřebává. Index biologické dostupnosti je přibližně 90 %. Syntéza proteinů je 30 %.

Poločas rozpadu bisoprololu je přibližně 10-12 hodin (což umožňuje jeho užívání jednou denně).

Léčivo se vylučuje ledvinami (50 % tvoří nezměněná látka a zbytek tvoří neaktivní metabolity tvořené v játrech), pouze 2 % se vylučují stolicí. Vzhledem k tomu, že ledviny a játra se rovnocenně podílejí na eliminaci bisoprololu, osoby s nedostatečností jednoho z těchto orgánů nevyžadují úpravu dávkování.

Farmakokinetické vlastnosti léčiva jsou lineární. U jedinců užívajících 10 mg léčiva denně jsou hodnoty plazmatické Cmax 64 ± 21 ng/ml a poločas rozpadu je 17 ± 5 hodin.

U osob s chronickým srdečním selháním (třída III dle registru NYHA) byly hladiny a poločas bisoprololu vyšší než u dobrovolníků.

Dávkování a aplikace

Doporučená denní dávka je 5 mg. V případě potřeby lze tuto dávku zvýšit na 10 mg (ale pouze v extrémních případech). Maximální denní dávka je 20 mg léku. Dávkování se volí individuálně.

Tablety se polykají celé a zapíjejí se čistou vodou. Bisocard se užívá před jídlem nebo s jídlem (doporučuje se užívat lék ve stejnou denní dobu).

Terapeutický cyklus je poměrně dlouhý. Jeho trvání závisí na průběhu a závažnosti onemocnění. Je zakázáno náhle ukončit terapii, kúra končí postupným snižováním dávkování.

Osoby s poruchou funkce ledvin/jater.

Lidé s těžkou poruchou funkce jater/ledvin (clearance kreatininu nižší než 20 ml za minutu) by neměli užívat více než 10 mg léku denně.

• Žádost pro děti

Léčivý přípravek nelze použít v pediatrii (u osob mladších 18 let).

Používejte Bisocard během těhotenství

Předepisování přípravku Bisocard během těhotenství a kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na složky léku;
• dekompenzované srdeční selhání, syndrom stresové abstinence (SSSU), kardiogenní šok, těžká sinoatriální blokáda a také AV blokáda 2.-3. stupně;
• symptomatická bradykardie s tepovou frekvencí pod 50 tepů za minutu, snížený krevní tlak (systolický tlak nižší než 100 mm Hg);
• obstrukční bronchitida a těžké stadium bronchiálního astmatu;
• Raynaudův syndrom, poruchy periferního oběhu v pozdní fázi;
• neléčený feochromocytom;
• metabolická acidóza.

Vedlejší efekty Bisocard

Mezi vedlejší účinky patří:

• Poruchy nervového systému: často se pozorují závratě, únava, zvláštní slabost, bolesti hlavy a nespavost. Někdy se objevuje deprese, potíže s koncentrací, astenie, parestézie, ospalost, tinnitus a úzkost, emoční nestabilita, záchvaty, poruchy zraku a snížená sekrece slzné tekutiny. Halucinace se vyskytují vzácně;
• problémy se zrakovými funkcemi: občas se pozoruje snížené slzení (to je třeba vzít v úvahu při nošení kontaktních čoček). Občas se vyskytuje zánět spojivek;
• poruchy kardiovaskulárního systému a krevního systému: často se objevuje bradykardie. Někdy se pozoruje srdeční selhání, arytmie, snížený krevní tlak (také ortostatický kolaps), blokáda, intermitentní klaudikace, trombocytopenie, agranulocytóza, Raynaudova choroba a trombocytopenická purpura;
• Léze gastrointestinálního traktu: často se vyskytuje zvracení, zácpa, xerostomie, nevolnost, dyspeptické příznaky, průjem a ischemická kolitida. Občas se rozvíjí metabolické poruchy (zvýšené hladiny triglyceridů v krvi) a hepatitida a zvyšuje se také intraplazmatická aktivita jaterních enzymů (ALT s AST);
• respirační poruchy: někdy se vyskytuje dušnost, faryngitida, kašel, sinusitida, laryngeální a bronchiální křeč, infekce dýchacích cest a alergická rýma;
• příznaky spojené s urogenitálním systémem: občas se objevuje snížení libida, cystitida, periferní edém, impotence, kolika v oblasti ledvin a Peyronieho choroba;
• epidermální léze: někdy se objevuje svědění, hyperhidróza, alergické příznaky, vyrážky, zarudnutí epidermis, akné, psoriatická vyrážka (zhoršuje se lupénka) a dermatitida. Alopecie se vyskytuje sporadicky;
• muskuloskeletální dysfunkce: někdy se objevují křeče a myastenie;
• Metabolické problémy: občas se rozvíjí hyperurikemie, zvyšuje se inzulínová rezistence a zvyšuje se hmotnost.
• další: myalgie, astenie, artralgie, ztráta sluchu.

Předávkovat

Příznaky otravy: bronchiální křeč, hypoglykémie, bradykardie, blokáda, snížený krevní tlak a aktivní srdeční selhání.

Vzácně bylo při podání maximální dávky 2 g pozorováno snížení srdeční frekvence nebo krevního tlaku. Lidé se srdečním selháním jsou citlivější na zvýšené dávky bisoprololu, proto by se jejich dávka léku měla zvyšovat postupně.

Hemodialýza je neúčinná. V případě intoxikace je nutné přestat užívat lék, provést výplach žaludku, užít aktivní uhlí a provést symptomatické postupy:

• bradykardie – intravenózní podání atropinu (isoprenalinu nebo jiných léků s chronotropním účinkem); v případě potřeby se používá dočasný kardiostimulátor;
• snížené hodnoty krevního tlaku – užívání vazokonstriktorů, intravenózní injekce tekutin nahrazujících plazmu, glukagon;
• AV blok 2.-3. stupně – intravenózní injekce isoprenalinu, sledování stavu pacienta; v případě potřeby použití kardiostimulátoru;
• aktivní stádium CHF – intravenózní podávání inotropních léků, diuretik a vazodilatačních léků;
• bronchiální spasmus – inhalace β2-adrenergních agonistů, použití aminofylinu nebo bronchodilatancií (isoprenalin);
• hypoglykémie – intravenózní injekce glukózy.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno užívat lék společně s následujícími látkami:

• Blokátory vápníkových kanálů (diltiazem, verapamil a nifedipin) – negativně ovlivňují AV vedení, kontraktilitu myokardu a hladinu krevního tlaku;
• klonidin - existuje možnost snížení srdeční frekvence a narušení vedení impulzů v myokardu; vysazení klonidinu může způsobit prudký nárůst krevního tlaku;
• Inhibitory MAO (s výjimkou IMAO-B) – po ukončení užívání IMAO se může rozvinout hypertenzní krize.

Při kombinaci s těmito léky je nutná opatrnost:

• barbituráty, tricyklická antidepresiva, deriváty fenothiazinu a další antihypertenziva - existuje možnost silného poklesu krevního tlaku;
• látky, které inhibují aktivitu COX – snižují antihypertenzní účinek bisoprololu;
• anticholinergika (takrin) – existuje možnost prodloužení AV vedení;
• digitalisové glykosidy – riziko vzniku arytmie a bradykardie;
• deriváty ergotaminu - tato kombinace zesiluje poruchy periferního průtoku krve;
• jiné β-blokátory (i ve formě očních kapek) – vzájemné zesílení terapeutických účinků;
• antiarytmika třídy I (chinidin s disopyramidem) – prodloužení vodivosti síní a negativní inotropní účinek;
• sympatomimetika – vzájemné snížení aktivity léku (při užívání přípravku Bisocard s adrenalinem je nutné zvýšit jeho dávkování);
• látky pro celkovou anestezii a inhalační anestezii - pravděpodobnost potlačení funkce myokardu a reflexní tachykardie, snížení hodnot krevního tlaku; zároveň kombinace bisoprololu a anestetik snižuje pravděpodobnost arytmie během intubace a počáteční fáze anestezie. Před operací je nutné informovat anesteziologa o užívání léku;
• Perorálně užívané antidiabetika a inzulin - zvýšená pravděpodobnost hypoglykémie;
• rifampicin - mírné snížení poločasu bisoprololu;
• NSAID – snížení antihypertenzní aktivity léku.

Podmínky skladování

Bisocard by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplotní indikátory – ne více než 30 °C.

Skladovatelnost

Bisocard lze používat po dobu 3 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Tirez, Concor, Biprol s Bisoprololem, Aritel a Coronal, stejně jako Bidop a Biol s Nipertenem, Cordinorm a Bisogamma s Bisomorem.