Biseptrim

Biseptrim je antibakteriální lék pro systémové použití. Obsahuje kombinaci sulfonamidů a trimethoprimu.

Komplexní baktericidní léčivo, které obsahuje složku sulfamethoxazol (sulfanilamid s průměrnou dobou účinku), jenž zpomaluje vazbu vitaminu B9 rozvojem kompetitivního antagonismu s PABA. Léčivo také obsahuje složku trimethoprim, která zpomaluje mikrobiální dihydrofolátreduktázu, jež je zodpovědná za procesy vazby bioaktivního tetrahydrofolátu. [ 1 ]

Indikace Biseptrim

Používá se v případě takových porušení:

• infekce močových cest spojené s působením kmenů Klebsiella, Morganových bakterií, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter a Proteus mirabilis citlivých na léky;
• léze v trávicím systému spojené s kmeny Shigella Sonnei a Flexneri (bakteriální šigelóza);
• toxoplazmóza;
• terapie a prevence vzniku pneumonie způsobené působením Pneumocystis carinii (diagnostikováno bakteriologicky);
• aktivní stádium chronické bronchitidy (u dospělých) a zánětu středního ucha (u dětí) spojené s pneumokoky citlivými na léky a Haemophilus influenzae;
• Cestovní průjem způsobený E. coli.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů v buněčném balení (v krabičce jsou 2 takové balení).

Farmakodynamika

Ko-trimoxazol vykazuje in vitro aktivitu proti Escherichia coli (včetně enteropatogenních kmenů), indol-pozitivním kmenům Proteus (včetně běžného Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, bakteriím Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei a Flexneri, Enterobacter a bacilům chřipky. [ 2 ]

Kombinace prvků, působících na jeden z řetězců biochemických transformací, způsobuje synergický antibakteriální účinek a zpomaluje rozvoj mikrobiální rezistence. [ 3 ]

Farmakokinetika

Obě složky léčiva se vstřebávají do krve z gastrointestinálního traktu vysokou rychlostí. Hodnoty sérové Cmax pro obě složky jsou zaznamenány po 1–4 hodinách od okamžiku perorálního podání. Syntéza se sérovými bílkovinami je 70 % (trimethoprim) a 44–62 % (sulfamethoxazol).

Distribuční procesy každé látky jsou odlišné: distribuce sulfamethoxazolu probíhá pouze v extracelulárním prostředí a distribuce trimethoprimu probíhá ve všech tělních tekutinách.

Vysoké hodnoty trimethoprimu jsou zaznamenány v bronchiálních sekretech, žluči a prostatě. Hladina sulfamethoxazolu v tekutinách je mírně nižší. Oba prvky ve vysokých hodnotách jsou zaznamenány ve sputu, tekutině ze středního ucha a vaginálním sekretu.

Distribuční objem sulfamethoxazolu je 360 ml/kg; trimethoprimu je 2 l/kg. Oba prvky se účastní intrahepatálních metabolických procesů: sulfamethoxazol je acetylován a syntetizován s kyselinou glukuronovou a trimethoprim je oxidován a hydroxylován.

Vylučování probíhá převážně ledvinami - aktivní sekrecí tubulů a filtrací. Ukazatel účinných látek v moči výrazně převyšuje hodnoty v krvi. Během 72 hodin se močí vyloučí 84,5 % sulfamethoxazolu a 66,8 % trimethoprimu.

Poločas rozpadu je 10 (sulfamethoxazol) a 8-10 hodin (trimethoprim). V případě renální insuficience je tento ukazatel u obou látek prodloužen.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně, s jídlem nebo po jídle, zapíjený čistou vodou.

Teenageři od 12 let a dospělí.

Při zánětu močových cest, aktivním stádiu chronické bronchitidy a infekcích trávicího systému spojených s Shigella se užívají průměrně 2 tablety dvakrát denně.

V případě zánětu močových cest se Biseptrim užívá 10-14 dní, v případě gastrointestinálních infekcí způsobených Shigella - 5 dní, v případě aktivního stádia chronické bronchitidy - 2 týdny.

K léčbě cestovního průjmu užívejte 2 tablety v 12hodinových intervalech, dokud příznaky nezmizí.

U toxoplazmózy se lék užívá podle níže popsaných schémat:

• 2 tablety denně během prvního týdne;
• 2 tablety denně (užívají se obden, 3krát týdně);
• 2 tablety 2krát denně (obden, 3krát týdně).

V případě bakteriologicky diagnostikované pneumonie způsobené bakterií Pneumocystis carinii se má užívat 90–120 mg/kg léku denně (rozděleno na stejné dávky). Tablety se užívají s 6hodinovými přestávkami po dobu 2–3 týdnů. Stejné schéma se používá u dětí ve věku 6–12 let.

Aby se zabránilo vzniku pneumocystické pneumonie u rizikových osob, užívejte 2 tablety jednou denně během prvního týdne.

Maximální denní dávka může být 1920 mg (4 tablety).

U osob s hladinou CC v rozmezí 15-30 ml za minutu se dávka snižuje na polovinu.

Pro děti ve věku 6-12 let.

V aktivní fázi zánětu středního ucha, zánětu močové trubice a gastrointestinální infekce spojené s aktivitou Shigella se užívá 1 tableta 2krát denně.

V případě zánětu močových cest a otitidy se lék užívá 10 dní a v případě infekcí v gastrointestinálním traktu 5 dní.

• Žádost pro děti

Léčivý přípravek v této formě se nepoužívá u osob mladších 6 let.

Používejte Biseptrim během těhotenství

Biseptrim by neměl být předepisován během kojení a těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na složky léku;
• selhání jater/ledvin (clearance kreatininu pod 15 ml za minutu);
• anémie (megaloblastická, aplastická, s nedostatkem folátu a perniciózní typ);
• leukopenie a agranulocytóza;
• Deficit G6PD;
• Bakalářský titul;
• hyperbilirubinémie u dětí;
• onemocnění štítné žlázy.

Vedlejší efekty Biseptrim

Mezi vedlejší účinky patří:

• poruchy nervového systému: závratě a cefalgie. Možný rozvoj deprese, tremoru, aseptické meningitidy, apatie a periferní neuritida;
• problémy s dýchacím systémem: infiltráty uvnitř plic, bronchiální křeč;
• trávicí poruchy: zvracení, bolest břicha, ztráta chuti k jídlu a nevolnost, gastritida, stomatitida, průjem a glositida. Dále cholestáza, hepatitida, pseudomembranózní enterokolitida, hepatonekróza a zvýšená aktivita jaterních transamináz;
• poškození hematopoetických orgánů: trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, megaloblastická anémie a agranulocytóza;
• příznaky spojené s močovým systémem: krystalurie, polyurie, hematurie, tubulointersticiální nefritida, zvýšené hladiny močoviny, hyperkreatininémie, renální dysfunkce a toxická nefropatie (doprovázená anurií a oligurií);
• problémy s fungováním pohybového aparátu: myalgie nebo artralgie;
• příznaky alergie: TEN, vyrážky, MEE (včetně SJS), fotosenzitivita, svědění, myokarditida alergického původu, exfoliativní dermatitida, hyperémie postihující bělimu, Quinckeho edém a zvýšená teplota.

Předávkovat

Příznaky otravy: nevolnost, střevní kolika a zvracení, ospalost, závratě, deprese, cefalgie, zmatenost a mdloby; dále krystalurie, hematurie, poruchy zraku a horečka. Při dlouhodobé intoxikaci se rozvíjí žloutenka, leukopenie, trombocytopenie nebo megaloblastická anémie.

Je nutný výplach žaludku a okyselení moči (zvyšuje vylučování trimethoprimu) a užívání tekutin k podání perorálního roztoku a folinátu vápenatého v dávce 5–15 mg denně (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň). V případě potřeby se provádí hemodialýza.

Interakce s jinými léky

Lék zvyšuje antikoagulační účinek nepřímých antikoagulancií, methotrexátu a antidiabetik.

Biseptrim snižuje závažnost intrahepatálních metabolických procesů fenytoinu (prodlužuje jeho poločas o 39 %), stejně jako warfarinu, čímž zesiluje jejich účinek.

Lék snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (potlačuje střevní mikroflóru a snižuje střevně-jaterní cirkulaci hormonálních prvků).

Pyrimethamin v dávkách vyšších než 25 mg týdně zvyšuje pravděpodobnost vzniku megaloblastické anémie.

Rifampicin zkracuje poločas trimethoprimu.

Diuretika (zejména thiazidy) zvyšují pravděpodobnost trombocytopenie.

Terapeutický účinek léku je oslaben při kombinaci s prokainem, benzokainem, prokainamidem, jejichž hydrolýzou vzniká PABA.

Mezi perorálně podávanými antidiabetiky (deriváty sulfonylurey) a diuretiky (furosemid, thiazidy atd.) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé může dojít ke zkřížené alergii.

PAS a barbituráty s fenytoinem zesilují příznaky nedostatku vitaminu B9.

Deriváty kyseliny salicylové zesilují účinek přípravku Biseptrim.

Látky okyselující moč hexamethylentetramin a vitamín C zvyšují pravděpodobnost krystalurie.

Cholestyramin oslabuje absorpci, proto se užívá 4–6 hodin před nebo 1 hodinu po podání kotrimoxazolu.

Léky, které potlačují hematopoézu v kostní dřeni, zvyšují pravděpodobnost myelosuprese.

Podmínky skladování

Biseptrim by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Biseptrim lze užívat po dobu 36 měsíců od data prodeje léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Biseptol, Sumetrolim s Bi-septem, Groseptol, Baktiseptol a Oriprim.