Biseptrim

Biseptrim je antibakteriální léčivo pro systémové použití. Obsahuje kombinaci sulfonamidů a trimethoprimu.

Složité baktericidní léčivo, které obsahuje prvek sulfamethoxazol (jedná se o sulfonamid s průměrnou délkou expozice), který zpomaluje vazbu vitaminu B9 prostřednictvím vývoje kompetitivního antagonismu vůči PABA. Léčivo také obsahuje složku trimethoprim, která zpomaluje mikrobiální dihydrofolátreduktázu, která je zodpovědná za vazebné procesy bioaktivního tetrahydrofolátu. [1]

Indikace Biseptrim

Aplikuje se v případě takových porušení:

• infekce močové trubice spojené s působením na léky citlivých kmenů Klebsiella, Morganových bakterií, Escherichia coli, běžných Proteus, Enterobacteriaceae a Proteus mirabilis;
• léze v trávicím systému spojené s kmeny Sonne a Flexner shigella (bakteriální shigella);
• toxoplazmóza ;
• terapie a prevence rozvoje pneumonie vyvolané vlivem pneumocystis carinii (diagnostikováno bakteriologicky);
• aktivní stádium chronické bronchitidy (u dospělých) a zánětu středního ucha (u dětí), spojené s léky citlivými pneumokoky a Haemophilus influenzae;
• průjem cestovatelů , vyvolaný E. Coli.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se realizuje ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčného balení (uvnitř krabice - 2 taková balení).

Farmakodynamika

Kotrimoxazol vykazuje in vitro aktivitu proti Escherichia coli (sem patří enteropatogenní kmeny), kmenům indolově pozitivního typu Proteus (mezi nimi běžný Proteus), Klebsiella, pneumokoky, Morganovy bakterie, Proteus mirabilis, Shigella Sonne a Flexner, enterobakteriím a influenza coli. [2]

Kombinace prvků působících na jeden z řetězců biochemických transformací způsobuje synergismus antibakteriálního účinku a zpomaluje rozvoj mikrobiální rezistence. [3]

Farmakokinetika

Oba prvky léčiva jsou absorbovány vysokou rychlostí do krve z gastrointestinálního traktu. Hodnoty Cmax v séru obou složek se zaznamenají po 1 až 4 hodinách od okamžiku požití. Syntéza se syrovátkovým proteinem je 70% (trimethoprim) a 44-62% (sulfamethoxazol).

Distribuční procesy každé látky jsou různé: distribuce sulfamethoxazolu se vyskytuje pouze v extracelulárním prostředí a trimethoprim - uvnitř všech tělních tekutin.

Vysoké hodnoty trimethoprimu jsou zaznamenány uvnitř bronchiálních sekretů, žluči a prostaty. Hladina sulfamethoxazolu uvnitř tekutin je o něco nižší. Oba prvky se nacházejí ve vysokých hodnotách ve sputu, tekutině středního ucha a vaginálním sekretu.

Indikátor distribučního objemu sulfamethoxazolu je 360 ml / kg; trimethoprim - 2 l / kg. Oba prvky se podílejí na intrahepatálních metabolických procesech: sulfamethoxazol je acetylován a syntetizován kyselinou glukuronovou, zatímco trimethoprim je oxidován a hydroxylován.

Vylučování se provádí hlavně ledvinami - pomocí aktivní sekrece tubulů a filtrace. Indikátor účinných látek uvnitř moči výrazně převyšuje hodnoty krve. Během 72 hodin se do moči vylučuje 84,5% sulfamethoxazolu a 66,8% trimethoprimu.

Poločas rozpadu je 10 (sulfamethoxazol) a 8-10 hodin (trimethoprim). Při nedostatečné funkci ledvin je tento indikátor u obou látek prodloužen.

Dávkování a aplikace

Lék musíte užívat perorálně, s jídlem nebo po něm, čistou vodou.

Teenageři od 12 let a dospělí.

V případě zánětu v oblasti močové trubice, aktivního stadia chronické bronchitidy a infekcí trávicího systému spojených se Shigellou by měly být užívány průměrně 2 tablety denně 2krát denně.

V případě zánětu v oblasti močových cest se Biseptrim používá po dobu 10-14 dnů, přičemž infekce gastrointestinálního traktu vyvolané Shigellou - 5 dní, s aktivním stádiem chronické bronchitidy - 2 týdny.

K léčbě cestovního průjmu by měly být užívány 2 tablety ve 12hodinových intervalech, dokud příznaky onemocnění nezmizí.

Při toxoplazmóze se lék užívá podle níže popsaných schémat:

• 2 tablety denně během 1. Týdne;
• 2 tablety denně (užívané každý druhý den, 3krát týdně);
• 2 tablety 2krát denně (obden, 3krát týdně).

V případě bakteriologicky diagnostikované pneumonie vyvolané Pneumocystis carinii by mělo být použito 90-120 mg / kg léčiva denně (rozděleno na stejné 1násobné porce). Tablety musíte užívat s 6hodinovými přestávkami po dobu 2-3 týdnů. Stejné schéma se používá pro děti ve věku 6–12 let.

Aby se zabránilo rozvoji pneumocystisové pneumonie u rizikových osob, používají se 2 tablety 1krát denně během prvního týdne.

Denní velikost porce může být až 1920 mg (4 tablety).

U osob s hladinou CC v rozmezí 15-30 ml za minutu se dávka sníží na polovinu.

Pro děti 6-12 let.

S aktivním stádiem zánětu středního ucha, zánětem močové trubice a infekcí gastrointestinálního traktu spojenou s aktivitou Shigella se užívá 1 tableta 2krát denně.

V případě zánětu močových cest a zánětu středního ucha se lék používá po dobu 10 dnů a pro infekce v gastrointestinálním traktu - 5 dní.

• Aplikace pro děti

Lék v této formě uvolňování se nepoužívá u osob mladších 6 let.

Používejte Biseptrim během těhotenství

Biseptrim by neměl být předepisován pro HB a těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost k prvkům léku;
• selhání jater / ledvin (indikátor CC je nižší než 15 ml za minutu);
• anémie (megaloblastický, aplastický, folátový a zhoubný typ);
• leukopenie a agranulocytóza;
• nedostatek komponenty G6FD;
• BA;
• hyperbilirubinémie u dětí;
• onemocnění štítné žlázy.

Vedlejší efekty Biseptrim

Mezi vedlejší účinky:

• poruchy činnosti Národního shromáždění: závratě a cefalalgie. Možná vývoj deprese, třesu, meningitidy aseptické povahy, apatie a periferní neuritidy;
• problémy s prací dýchacího systému: infiltruje se do plic, bronchiální křeč;
• poruchy trávicí funkce: zvracení, bolest břicha, ztráta chuti k jídlu a nevolnost, zánět žaludku, stomatitida, průjem a glositida. Kromě toho cholestáza, hepatitida, enterokolitida pseudomembranózního typu, hepatonekróza a zvýšení aktivity jaterních transamináz;
• léze krvetvorných orgánů: trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, anémie megaloblastického typu a agranulocytóza;
• příznaky spojené s močovým systémem: krystalurie, polyurie, hematurie, tubulointersticiální nefritida, zvýšené hodnoty močoviny, hyperkreatininémie, renální dysfunkce a toxická forma nefropatie (doprovázená anurií a oligurií);
• problémy s aktivitou ODA: myalgie nebo artralgie;
• příznaky alergie: TEN, vyrážky, MEE (zahrnuje také SS), fotosenzitivita, svědění, myokarditida alergické povahy, exfoliativní forma dermatitidy, hyperémie postihující skléru, Quinckeho edém a horečka.

Předávkovat

Známky otravy: nevolnost, střevní kolika a zvracení, ospalost, závratě, deprese, cefalalgie, zmatenost a mdloby; kromě toho také krystalurie, hematurie, poruchy zraku a horečka. Při prodloužené intoxikaci se vyvíjí žloutenka, leuko-, trombocytopenie nebo anémie megaloblastického typu.

Je nutné provést výplach žaludku a okyselení moči (zvyšuje vylučování trimethoprimu), užívat orální tekutinu a Ca folinát - 5-15 mg denně (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň). V případě potřeby se provádí hemodialýza.

Interakce s jinými léky

Droga zvyšuje antikoagulační účinek nepřímých antikoagulancií, methotrexátu a antidiabetik.

Biseptrim oslabuje závažnost intrahepatálních metabolických procesů fenytoinu (prodlužuje jeho poločas o 39%), stejně jako warfarinu, čímž potencuje jejich účinek.

Lék snižuje spolehlivost perorálních kontraceptiv (potlačuje střevní mikroflóru a snižuje střevní a jaterní cirkulaci hormonálních prvků).

Pyrimethamin v porcích více než 25 mg týdně zvyšuje pravděpodobnost megaloblastické anémie.

Rifampicin snižuje poločas trimethoprimu.

Diuretika (hlavně thiazidy) zvyšují pravděpodobnost trombocytopenie.

Terapeutický účinek léčiva je oslaben v kombinaci s prokainem, benzokainem, prokainamidem, během jehož hydrolýzy se vytváří PABA.

Může dojít ke zkřížené alergii mezi požitými antidiabetiky (deriváty sulfonylmočoviny) a diuretiky (furosemid, thiazidy atd.) Na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé.

PASK a fenytoin barbituráty zesilují příznaky nedostatku B9.

Deriváty kyseliny salicylové potencují aktivitu Biseptrimu.

Hexamethylentetramin a vitamín C, které okyselují moč, zvyšují pravděpodobnost krystalurie.

Cholestyramin oslabuje absorpci, a proto se používá 4-6 hodin před nebo 1 hodinu po podání kotrimoxazolu.

Léky, které potlačují hematopoetické procesy kostní dřeně, zvyšují pravděpodobnost myelosuprese.

Podmínky skladování

Biseptrim musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní úroveň - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Biseptrim lze používat po dobu 36 měsíců od okamžiku prodeje léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léčiva jsou Biseptol, Sumetrolim s B-sept, Groseptol, Bactiseptol a Oriprim.