Biprolol

Biprolol je hypotenzní lék, jehož účinnou látkou je bisoprolol (selektivní blokátor aktivity β1-adrenoreceptorů). Podání jeho terapeutických dávek nevede k výskytu sympatomimetických a membránově stabilizačních účinků.

Bisoprolol má také určitou antianginózní aktivitu – snižuje potřebu kyslíku myokardu, čímž snižuje tepovou frekvenci a krevní tlak, a také srdeční výdej. Prodloužením diastoly a snížením diastolického tlaku lék pomáhá zlepšit zásobování myokardu kyslíkem. [ 1 ]

Indikace Biprolol

Používá se jako léčba zvýšeného krevního tlaku.

Kromě toho se může použít při kombinované léčbě lidí s chronickým srdečním selháním a ischemickou chorobou srdeční.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky probíhá v tabletách - 10 kusů uvnitř blistru. Krabička obsahuje 3 taková balení.

Farmakodynamika

Antihypertenzní účinek léku se rozvíjí se snížením renální sekrece reninu, stejně jako se snížením srdečního výdeje a účinkem na baroreceptory aortálního oblouku spolu s karotickým sinusem. Dlouhodobá léčba biprololem způsobuje významný pokles odporu periferních cév.

U lidí se srdečním selháním způsobuje užívání bisoprololu potlačení aktivity systému RAAS a také sympatoadrenálního systému. [ 2 ]

Léčivo nemá téměř žádný vliv na β2-adrenergní receptory ani na procesy metabolismu glukózy.

Při jednorázovém použití trvá terapeutický účinek léku 24 hodin. [ 3 ]

Farmakokinetika

Léčivá látka se dobře vstřebává (bez ohledu na příjem potravy); index biologické dostupnosti je 90 %. Hodnoty intraplazmatické Cmax bisoprololu se zaznamenávají po 1–3 hodinách od okamžiku požití léku.

Léčivo je slabě náchylné k prvnímu intrahepatálnímu průchodu. Přibližně 50 % podané dávky se zapojuje do metabolických procesů za vzniku metabolických složek, které nemají terapeutický účinek.

Vylučování probíhá převážně ledvinami; malá část se vylučuje střevy. Poločas rozpadu bisoprololu je 10–12 hodin.

Dávkování a aplikace

Biprolol se užívá perorálně. Denní dávka se obvykle užívá najednou – ráno. Tabletu není třeba žvýkat, ale v případě potřeby ji lze rozdělit na polovinu. Při ukončení léčby se lék vysazuje postupně – snižováním dávky. Velikost dávky a délku léčby volí lékař.

Často je nutné užívat 5 mg léku denně. Počáteční dávka je obvykle 2,5–5 mg (s přihlédnutím k závažnosti onemocnění). Vzhledem k účinku léku lze denní dávku postupně zvyšovat na 10 mg.

Maximální povolená denní dávka bisoprololu je 20 mg.

V případě těžké renální/jaterní dysfunkce je povoleno užívat maximálně 10 mg léku denně.

• Žádost pro děti

Biprolol je u dětí kontraindikován.

Používejte Biprolol během těhotenství

Biprolol by se neměl užívat během těhotenství. Při rozhodování o tom, zda může lék užívat těhotná žena, se velikost dávky volí pro pacientku individuálně. Během takového užívání bisoprololu je nutné sledovat procesy průtoku krve uvnitř placenty a stav novorozence bezprostředně po porodu.

Lék se nepoužívá během kojení, lze jej použít pouze po ukončení kojení.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován u osob s existující intolerancí na bisoprolol. Dále se nepoužívá v případě galaktosemie, malabsorpce glukózy a galaktózy a deficitu laktázy.

Lék se nepoužívá u osob se srdečním selháním v dekompenzované fázi, SSSU, AV blokádou 2.-3. stupně (při absenci kardiostimulátoru), bradykardií a výraznou sinoatriální blokádou; není předepisován osobám s nízkým krevním tlakem a kardiogenním šokem.

Lék by se neměl užívat v případech závažných poruch periferního průtoku krve, Raynaudovy choroby, astmatu a závažné chronické obstrukční plicní nemoci; zároveň se nepředepisuje lidem s metabolickou acidózou, psoriázou (i pokud je psoriáza přítomna v anamnéze) nebo feochromocytomem, který nebyl vyléčen.

Lék se nepoužívá u osob užívajících sultoprid, floktafenin nebo inhibitory MAO (jedinou výjimkou je inhibitor MAO-B).

Opatrnost je nutná při předepisování Biprololu jedincům s AV blokádou 1. stupně nebo variantní anginou pectoris, stejně jako diabetikům a osobám na přísné dietě.

Lék je předepisován s maximální opatrností v případech myastenie, tendence k rozvoji bronchiálních křečí, hypertyreózy a deprese.

Je nutné přestat užívat lék alespoň 2 dny před provedením celkové anestezie a zároveň pečlivě sledovat stav osob, které podstupují specifické desenzibilizační imunoterapeutické procedury během užívání bisoprololu.

Vedlejší efekty Biprolol

Užívání léku může vyvolat rozvoj některých nežádoucích účinků spojených s účinkem bisoprololu:

• léze postihující kardiovaskulární systém a krevní systém: srdeční selhání, kardialgie, porucha srdečního rytmu, necitlivost končetin, snížený krevní tlak (také ortostatický kolaps), trombocytopenie nebo leukopenie, dušnost, agranulocytóza a purpura. Zhoršení stavu může být pozorováno u jedinců s intermitentní klaudikací a dalšími poruchami spojenými s periferním průtokem krve;
• problémy s funkcí nervového systému: bolesti hlavy, parestézie, silná únava, poruchy denního a nočního rytmu, závratě, nevysvětlitelná úzkost a astenie. Může se objevit synkopa, halucinace nebo noční můry a snížení rychlosti psychomotorických reakcí;
• poruchy spojené s hepatobiliárním systémem a gastrointestinálním traktem: zvýšená aktivita jaterních enzymů nebo hepatitida, stejně jako gastralgie, poruchy střev, příznaky dyspepsie a zvracení;
• poruchy postihující smyslové orgány: tinnitus, bolest postihující oči, snížená zraková ostrost, zánět spojivek, suché oko a poruchy sluchu;
• alergické příznaky: alergická rýma, anafylaxe, kopřivka, aktivní fáze psoriázy, bronchiální křeč, Quinckeho edém a kašel;
• Jiné: myastenie, dysurie, artropatie, hyperhidróza, křeče, ledvinová kolika, změny hmotnosti, bolest svalů a kloubů, snížená glukózová tolerance, změny libida a impotence. Současně je možné zvýšení hladin kreatininu, glukózy, kyseliny močové s močovinou, triglyceridů a prvků K s P v plazmě.

Náhlé ukončení užívání léku může způsobit abstinenční příznaky.

Užívání bisoprololu má za následek pozitivní výsledek při dopingové kontrole.

Předávkovat

Podání nadměrně vysokých dávek biprololu může způsobit silný pokles krevního tlaku, bradykardii, srdeční selhání, bronchiální křeče a dále hypoglykémii, křeče, ztrátu vědomí a poruchy srdečního rytmu (včetně AV bloku 2.–3. stupně).

Lék nemá antidotum.

V případě předávkování se provede výplach žaludku a podávají se enterosorbenty. Pokud se u pacienta rozvine bradykardie, podává se intravenózní injekce atropinu.

Pokud hodnoty krevního tlaku výrazně klesnou, podávají se vazokonstriktory a intravenózní glukagon.

Při srdečním selhání se diuretika podávají intravenózně.

AV blokádu vyvolanou léky lze léčit orciprenalinem (intravenózní infuzí); v případě potřeby lze provést srdeční stimulaci.

V případě bronchiálních křečí se podávají bronchodilatancia, eufylin nebo agonisté β2-adrenergních receptorů.

Pokud se objeví hypoglykémie, podává se intravenózní injekce glukózy.

Otrava bisoprololem se léčí v nemocnici pod stálým lékařským dohledem.

Předávkování bisoprololem není možné eliminovat hemodialýzou.

Interakce s jinými léky

Při kombinaci léku s tricyklickými antidepresivy, látkami blokujícími vápníkové kanály, fenothiazinem, látkami blokujícími aktivitu β-adrenergních receptorů, inhibitory MAO a barbituráty se zvyšuje antihypertenzní aktivita bisoprololu.

Použití společně s antiarytmiky může způsobit negativní inotropní účinek.

Kombinace léku s CG a parsympatomimetiky zvyšuje pravděpodobnost poruch AV vedení nebo rozvoje bradykardie.

Současné podávání s perorálně podávanými hypoglykemickými látkami a inzulinem zvyšuje riziko hypoglykémie.

Projevy hypoglykémie mohou být maskovány účinkem β-blokátorů.

Kombinace léku s anestetickými látkami zvyšuje pravděpodobnost vzniku arytmie nebo ischemie myokardu.

Nenarkotická analgetika oslabují terapeutický účinek bisoprololu.

Podávání v kombinaci se sympatomimetiky vede k oslabení léčivého účinku těchto léků a navíc může zesílit příznaky intermitentní klaudikace.

Současné užívání s antihypertenzivy a látkami blokujícími aktivitu vápníkových kanálů může zesílit intenzitu negativních účinků bisoprololu.

Podmínky skladování

Biprolol by měl být skladován při teplotě v rozmezí 15–25 °C.

Skladovatelnost

Biprolol lze používat po dobu 5 let od data prodeje terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Concor, Bidop s Bisoprololem, Aritel a Coronal a také Niperten s Bicardem a Bisogammou.