Biprolol

Biprolol je antihypertenzivum, jehož aktivním prvkem je bisoprolol (selektivní blokátor beta-adrenergních receptorů). Zavedení jeho terapeutických částí nevede ke vzniku sympatomimetických a membránově stabilizujících účinků.

Bisoprolol má také určitou antianginální aktivitu - snižuje spotřebu kyslíku myokardem, snižuje srdeční frekvenci a krevní tlak a také srdeční výdej. Prodloužením diastoly a snížením hodnot diastolického tlaku pomáhá lék zlepšit přívod kyslíku do myokardu. [1]

Indikace Biprolol

Používá se jako léčba zvýšeného krevního tlaku .

Kromě toho může být použit v kombinované léčbě osob s CHF a IHD .

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř obrysového balení. Krabice obsahuje 3 taková balení.

Farmakodynamika

Antihypertenzní účinek léčiva se vyvíjí se snížením renálního vylučování reninu, stejně jako poklesem srdečního výdeje a expozicí baroreceptorům aortálního oblouku spolu s karotickým sinusem. Dlouhodobá léčba přípravkem Biprolol způsobuje výrazné snížení odolnosti periferních cév.

U lidí se srdečním selháním způsobuje použití bisoprololu potlačení aktivity RAAS a sympathoadrenálního systému. [2]

Lék nemá téměř žádný účinek na β2-adrenergní receptory ani na metabolismus glukózy.

Při jednom použití trvá terapeutický účinek léčiva po dobu 24 hodin. [3]

Farmakokinetika

Aktivní prvek se dobře vstřebává (bez ohledu na použití jídla); index biologické dostupnosti je 90%. Hodnoty intraplasmatické Cmax bisoprololu se zaznamenávají po 1-3 hodinách od okamžiku použití léčiva.

Lék je slabě vystaven 1. Intrahepatální pasáži. Asi 50% zavedené části se podílí na metabolických procesech s tvorbou metabolických složek, které nemají terapeutický účinek.

Vylučování se provádí hlavně ledvinami; malá část se vylučuje střevy. Poločas bisoprololu je 10-12 hodin.

Dávkování a aplikace

Biprolol se užívá perorálně. Denní dávka se obvykle užívá na 1 použití - měla by být provedena ráno. Tabletu není nutné žvýkat, ale v případě potřeby ji lze snížit na polovinu. Během ukončení léčby se vysazování léků provádí postupně - snížením dávky. Velikost porce a délku kurzu volí lékař.

Často je nutné použít 5 mg léku denně. Počáteční dávka je obvykle 2,5–5 mg (s přihlédnutím k závažnosti onemocnění). Vzhledem k účinku léčiva lze denní dávku postupně zvyšovat na 10 mg.

Je povoleno maximálně 20 mg bisoprololu denně.

V případě závažných renálních / jaterních dysfunkcí je povoleno konzumovat maximálně 10 mg léků denně.

• Aplikace pro děti

Je zakázáno předepisovat Biprolol v pediatrii.

Používejte Biprolol během těhotenství

Biprolol by neměl být používán během těhotenství. Když ošetřující lékař rozhodne o možnosti užívání léků pro těhotnou ženu, velikost porce je zvolena pro pacienta osobně. Během tohoto použití bisoprololu je nutné sledovat procesy průtoku krve uvnitř placenty a stav novorozence bezprostředně po porodu.

Při kojení se léky nepoužívají; lze jej použít pouze za podmínky odmítnutí kojení.

Kontraindikace

Je kontraindikováno používat tento přípravek u osob s existující nesnášenlivostí vůči bisoprololu. Navíc se nepoužívá v přítomnosti galaktosémie, malabsorpce glukózy a galaktózy a nedostatku laktázy.

Léčba se nepoužívá u osob s KV v dekompenzované fázi, SSS, AV blokádě 2-3. Stupně (při absenci kardiostimulátoru), bradykardii a výrazné sinoatriální blokádě; není přiřazen osobám s nízkými hodnotami krevního tlaku a kardiogenním šokem.

Tento lék by neměl být používán v případě závažných poruch periferního prokrvení, Raynaudova syndromu, BA a závažných chronických obstrukčních plicních chorob; současně není předepsán osobám s metabolickou acidózou, psoriázou (také pokud má psoriáza v anamnéze) nebo nevyléčeným feochromocytomem.

Tento lék se nepoužívá u osob užívajících sultoprid, floktafenin nebo IMAO (jedinou výjimkou jsou MAOI-B).

Opatrnost je nutná při předepisování přípravku Biprolol osobám s AV blokádou v 1. Stádiu nebo variantě anginy pectoris, dále diabetikům a osobám s přísnou dietou.

S extrémní opatrností je lék předepsán pro myasthenia gravis, tendenci ke vzniku bronchiálních křečí, hypertyreózy a deprese.

Je nutné přestat užívat léky nejméně 2 dny před provedením celkové anestezie a současně pečlivě sledovat stav osob, které jsou během užívání bisoprololu podrobeny specifickým desenzibilizujícím imunoterapeutickým postupům.

Vedlejší efekty Biprolol

Použití léku může vyvolat vývoj některých vedlejších příznaků spojených s působením bisoprololu:

• léze postihující CVS a oběhový systém: srdeční selhání, kardialgie, porucha srdečního rytmu, necitlivost končetin, snížení hodnot krevního tlaku (také ortostatický kolaps), trombocyto- nebo leukopenie, dušnost, agranulocytóza a purpura. U osob s přerušovanou klaudikací a jinými poruchami souvisejícími s periferním průtokem krve může dojít ke zhoršení stavu;
• problémy s funkcí NS: bolesti hlavy, parestézie, silná únava, poruchy dne / noci, závratě, úzkost bez příčiny a astenie. Možný je výskyt synkopy, halucinace nebo nočních můr a snížení rychlosti psychomotorické reakce;
• poruchy související s hepatobiliárním systémem a gastrointestinálním traktem: zvýšení aktivity jaterních enzymů nebo hepatitidy a navíc gastralgie, poruchy stolice, příznaky dyspepsie a zvracení;
• poruchy postihující smyslové orgány: ušní hluk, bolest očí, oslabení zrakové ostrosti, zánět spojivek, suchost oční sliznice a poruchy sluchu;
• příznaky alergie: rýma alergické geneze, anafylaxe, kopřivka, aktivní fáze psoriázy, bronchiální křeč, Quinckeho edém a kašel;
• ostatní: myasthenia gravis, dysurie, artropatie, hyperhidróza, křeče, kolika v ledvinách, změny hmotnosti, bolest postihující svaly a klouby, snížená tolerance glukózy, změny libida a impotence. Spolu s tím je možné v plazmě zvýšit ukazatele kreatininu, glukózy, kyseliny močové s močovinou, triglyceridy a prvky K s P.

Náhlé zastavení užívání drogy může vyvolat abstinenční syndrom.

Použití bisoprololu vede k pozitivní reakci během dopingové kontroly.

Předávkovat

Zavedení nadměrně velkých dávek biprololu může vyvolat silný pokles hodnot krevního tlaku, bradykardii, srdeční selhání, bronchiální křeče a navíc hypoglykémii, záchvaty, ztrátu vědomí a poruchy srdečního rytmu (to zahrnuje AV blokádu 2. Etapa).

Tento lék nemá protijed.

V případě předávkování se provede výplach žaludku a příjem enterosorbentů. Pokud se u pacienta vyvine bradykardie, provede se IV injekce atropinu.

Se silným poklesem hodnot krevního tlaku se provádí zavedení vazokonstriktorů a intravenózní injekce glukagonu.

Když se objeví KV, provede se intravenózní podání diuretik.

AV blokádu související s léčivem lze kontrolovat orciprenalinem (intravenózně); v případě potřeby lze provést stimulaci.

V případě bronchiálních křečí se podávají bronchodilatátory, aminofylin nebo β2-adrenomimetika.

Když dojde k hypoglykémii, provede se intravenózní injekce glukózy.

Otrava bisoprololem je léčena v nemocnici pod neustálým dohledem lékařů.

Předávkování bisoprololem nebude možné eliminovat hemodialýzou.

Interakce s jinými léky

Když je lék kombinován s tricyklickými látkami, činidly blokujícími Ca kanály, fenothiazinem, látkami blokujícími aktivitu β-adrenergních receptorů, IMAO a barbituráty, antihypertenzní aktivita bisoprololu se zvyšuje.

Použití společně s antiarytmiky může způsobit vznik negativního inotropního účinku.

Kombinace léčiva s SG a parsympatomimetiky zvyšuje pravděpodobnost poruch AV vedení nebo rozvoje bradykardie.

Podávání spolu s perorálními hypoglykemickými látkami a inzulínem zvyšuje riziko hypoglykémie.

Projevy hypoglykémie mohou být maskovány působením β-blokátorů.

Kombinace léků s anestetiky zvyšuje pravděpodobnost vzniku arytmií nebo ischémie myokardu.

Narkotická analgetika oslabují terapeutický účinek bisoprololu.

Zavedení v kombinaci se sympatomimetiky vede k oslabení lékového účinku těchto léků a navíc může potencovat známky přerušované klaudikace.

Použití společně s antihypertenzivy a látkami, které blokují aktivitu Ca kanálů, může potencovat intenzitu negativních projevů bisoprololu.

Podmínky skladování

Biprolol by měl být skladován při teplotách v rozmezí 15-25 ° C.

Skladovatelnost

Biprolol lze používat po dobu 5 let od data prodeje terapeutického produktu.

Analogy

Analogy drog jsou látky Concor, Bidop s Bisoprololem, Aritel a Coronal a kromě toho Niperten s Bicardem a Bisogammou.