Biofuroxim

Biofuroxim je systémový antibakteriální lék z podskupiny cefalosporinů. Obsahuje účinnou látku cefuroxim.

Cefuroxim je poloumělý cefalosporin 2. generace se širokým spektrem baktericidní aktivity. Je účinný proti grampozitivním a gramnegativním mikrobům, včetně kmenů produkujících β-laktamázu a často rezistentních vůči působení amoxicilinu a ampicilinu. [ 1 ]

Baktericidní účinek léčiva se vyvíjí inhibicí procesů vazby mikrobiálních membrán.

Indikace Biofuroxim

Používá se pro následující poruchy:

• infekce dýchacích cest (plicní absces, bronchitida nebo bronchiektázie infikovaného typu, infekce hrudních orgánů spojené s operacemi, stejně jako pneumonie bakteriální etiologie);
• léze nosu nebo krku ( tonzilitida, sinusitida nebo pansinusitida, stejně jako faryngitida);
• infekce postihující močové cesty (cystitida nebo pyelonefritida, stejně jako asymptomatická bakteriurie);
• podkožní léze (erysipeloid, celulitida a infekce související s ranami);
• problémy s klouby nebo kostmi (osteomyelitida nebo septická artritida);
• infekce porodnicko-gynekologické povahy (kapavka nebo léze pánevních orgánů);
• jiné infekce (meningitida nebo sepse);
• prevence komplikací po provedení ortopedických, břišních, proktologických, cévních, jakož i hrudních nebo gynekologických operací.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro přípravu injekční tekutiny - uvnitř skleněných lahviček o objemu 17 nebo 26 ml (obsahujících 0,75 g nebo 1,5 g lyofilizátu). V balení je 1 taková lahvička.

Farmakodynamika

Následující mikroorganismy jsou citlivé na cefuroxim:

• gramnegativní - Proteus mirabilis, Klebsiella (včetně Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae a Escherichia coli, Shigella s Moraxella catarrhalis, Salmonella a gonokoky s Providencia, stejně jako Providencia Rettgerii, meningokoky (včetně kmenů produkujících penicilinázu) a Haemophilus parainfluenzae (včetně kmenů, které vykazují rezistenci na ampicilin);
• grampozitivní - pyogenní streptokoky, epidermální stafylokoky (mezi nimi bakterie produkující penicilinázu - methicilin-rezistentní stafylokoky nejsou citlivé na cefuroxim), Staphylococcus aureus a pneumokoky;
• anaeroby - z grampozitivních elementů: peptostreptokoky s peptokoky, stejně jako většina kmenů klostridií; z gramnegativních: fuzobakterie a jednotlivé bakteroidy.

Cefuroxim nevykazuje žádný účinek na následující mikroorganismy: Clostridium difficile, Legionella s Enterococcus, Campylobacter a Mycoplasma, stejně jako Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia s Bacteroides fragilis a Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Penicilin-rezistentní pneumokoky jsou rezistentní na cefuroxim, stejně jako kmeny gramnegativních nemocničních bacilů z podskupiny Enterobacteriaceae, které produkují β-laktamázy se širším spektrem substrátů.

Farmakokinetika

Při intramuskulárních injekcích se hodnoty Cmax antibiotika v krvi zaznamenávají po 0,5–1 hodině. Terapeutická hladina léčiva v séru, rovnající se 2+ mcg/ml, se v tomto rozmezí udržuje po dobu 5,5–8 hodin. Syntéza léčiva s bílkovinami je 33 % a poločas rozpadu z krve u dospělého je přibližně 80 minut.

U kojenců v prvních 3 týdnech života může být poločas rozpadu léku ze séra třikrát až pětkrát delší než u dospělého. U kojenců mladších 2 týdnů jsou hodnoty léku v krvi v průměru vyšší u jedinců s nízkou hmotností a jeho poločas je nepřímo úměrný věku. Například u jednodenního novorozence je 5,6 hodiny a u dvoutýdenního dítěte 4 hodiny.

Nezměněný cefuroxim se vylučuje ledvinami (přes 90 % dávky se vyloučí močí během 6 hodin). Při použití jednorázové dávky 0,75 g jsou hodnoty léčiva v moči během prvních 8 hodin v průměru 1300 mcg/ml a při použití dávek 0,75 a 1,5 g – 1150 a 2500 mcg/ml.

Léčivo dosahuje terapeutických hodnot v tekutinách a kostních tkáních: sputu, žluči a moči, synovii, pleurální tekutině a mozkomíšním moku (pouze za přítomnosti zánětu), a také v komorovém moku.

Dávkování a aplikace

Připravená léčivá tekutina se používá intravenózně nebo intramuskulárně. Před zahájením léčebné kúry je nutné pacienta otestovat na alergie provedením epidermálního testu.

U dětí starších 12 let (nebo s hmotností nad 50 kg) a dospělých se užívá dávka 0,75 g 2–3krát denně. Pokud je infekce závažná nebo účinek léku nedostatečný, lze denní dávku zvýšit na 4násobek podání 0,75 g denně.

U novorozenců (narozených v termínu nebo předčasně) se podává 0,03-0,1 g/kg denně (dávka se rozdělí do několika dávek).

Používejte Biofuroxim během těhotenství

Biofuroxim může procházet placentou, ale jeho bezpečnost během těhotenství byla málo studována.

Malé množství účinné látky léku se vylučuje do mateřského mléka, proto je nutné kojení během léčby přerušit.

Kontraindikace

Kontraindikováno v případě alergie na cefalosporiny (pokud existuje alergie na peniciliny, je třeba vzít v úvahu možnost zkříženého ovlivňování).

Vedlejší efekty Biofuroxim

Hlavní vedlejší účinky:

• infekce: mykóza postihující reprodukční systém, infekce spojené s rezistentními bakteriemi a sekundární plísňové infekce;
• poruchy spojené s krví a lymfatickým systémem: hemolytická anémie, leukopenie, trombocyto- nebo granulocytopenie, agranulocytóza, eozinofilie, poruchy koagulace, zvýšené hladiny kreatininu nebo hodnoty PT;
• problémy s trávicí funkcí: nevolnost, obstrukce žlučových cest, stomatitida, průjem, pankreatitida a glositida. Občas se vyskytuje pseudomembranózní enterokolitida;
• léze hepatobiliárního systému: léčitelná tvorba kamenů uvnitř žlučníku (cholelitiáza), ukládání vápenatých solí uvnitř žlučníku a zvýšení hodnot jaterních enzymů v krvi (AST, ALP a ALT);
• problémy spojené s podkožními tkáněmi a epidermis: exantém, kopřivka, vyrážka a dermatitida alergického původu, stejně jako svědění, TEN, multiformní erytém a edém;
• poruchy močení: hematurie, oligurie, selhání ledvin, glukosurie a tvorba ledvinových kamenů;
• systémové poruchy: bolest hlavy, zimnice, flebitida, horečka, závratě a anafylaktické nebo anafylaktoidní příznaky;
• změny v laboratorních diagnostických údajích: falešně pozitivní výsledky Coombsova testu a testů na glukosurii nebo galaktosemii.

Předávkovat

V případě otravy tímto antibiotikem se mohou objevit příznaky podráždění mozku, včetně křečí.

Provádějí se hemodialýza nebo peritoneální dialýza a také potřebná symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Současné podávání s nefrotoxickými látkami (silná diuretika nebo aminoglykosidy) vede k potenciaci jejich toxické aktivity ve vztahu k funkci ledvin.

Užívání cefuroximu může způsobit falešně pozitivní výsledky testů na snížení hladiny cukru v moči. Falešně pozitivní Coombsovy testy mohou být pozorovány i v sérologických testech.

Stejně jako jiná antibiotika ovlivňuje Biofuroxim střevní mikroflóru, což způsobuje oslabení reabsorpce estrogenu v kombinovaných perorálních kontraceptivech.

Během užívání cefuroximu by měly být hladiny cukru v plazmě a krvi stanoveny pomocí hexózakinázy nebo glukózooxidázy.

Léčivo má slabý vliv na výsledky metod prováděných pomocí redukce mědi (Fehlingův nebo Benediktův test, stejně jako Clintest), ale nezpůsobuje falešně pozitivní výsledky, jak se to děje při použití některých jiných cefalosporinů.

Podmínky skladování

Biofuroxim lze skladovat při teplotách v rozmezí 15–25 °C.

Skladovatelnost

Biofuroxim lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Zinnat, Cefoktam, Aksef a Baktil s Abitsef Farmunion, dále Mikrex, Aksetin, Cefunort a Spizef s Auroxetilem, Cefur a Euroxim s Furocefem a Zinacefem. Na seznamu jsou také Cefuroxim, Zocef, Cefumax a Kimacef s Cetylem a Cefutilem a dále Yokel, Enfeksia a Furexa s Cefuroxem.