Bilumid

Bilumid obsahuje složku bicalutamid, což je antiandrogenní látka nesteroidní povahy; Lék nemá žádný jiný vliv na endokrinní systém. Léčivo blokuje androgenní aktivitu a vstupuje do sloučeniny s androgenními konci, aniž by vedlo k expresi genu, čímž přispívá k regresi novotvaru v prostatě.

Bicalutamid je racemát, ale pouze R (-) - enantiomer má antiandrogenní účinek.

Indikace Bilumid

Dávka 50 mg se používá pro běžnou formu karcinomu prostaty (v pozdějších stadiích) v kombinaci s analogem prvku PHGR nebo chirurgickým kastrací.

Část lokálního karcinomu prostaty (TK-T4, některé N, MO a navíc T1-T2, N + a M0) ve formě monoterapie nebo jako doplněk k radiační terapii nebo radikální prostatektomii je předepsána dávka 0,15 g.

Lokálně používaný pro karcinom prostaty, který se vyskytuje bez metastáz, kdy chirurgická kastrace nebo jiné lékařské postupy jsou považovány za nemožné nebo nepraktické.

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolňování léků se provádí v tabletách - 7 kusů uvnitř balení, 4 balení v krabičce (objem 50 mg) a 28 kusů uvnitř speciální nádoby vybavené víčkem SC (objem 0,15 g).

Farmakokinetika

Bikalutamid má při požití dobrou absorpci uvnitř gastrointestinálního traktu. Neexistují informace o klinicky významném účinku potravy na biologickou dostupnost léčiv. Vylučování (S) -enantiomeru probíhá mnohem rychleji než analogický postup v (R) -enantiomeru; Termín poločasu je přibližně 7 dnů.

V případě denního podávání léčiva se plazmatické hodnoty (R) -enantiomeru zvyšují přibližně desetinásobně v důsledku prodlouženého období poločasu.

Po denním podání 0,15 g léčiva je plazmatická hladina (R) -enantiomeru přibližně 22 μg / ml. Současně téměř 99% všech enantiomerů cirkulujících uvnitř krve je aktivní (R) -enantiomery.

Farmakokinetické parametry (R) -enantiomeru jsou nezávislé na věku, renálních funkcích a stupni poškození jater.

Existují informace, že u pacientů s těžkými poruchami jater dochází k eliminaci plazmy (R) -enantiomeru.

Léčivo má vysokou kapacitu pro syntézu proteinů (v racemátu je to 96% a v R-bikalutamidu je to 99,6%), stejně jako intenzivní metabolismus (oxidace a tvorba kyseliny glukuronové s konjugáty).

Metabolické složky se vylučují žlučí a močí přibližně ve stejném poměru.

Dávkování a aplikace

V případě běžného karcinomu prostaty: muži (i starší pacienti) by měli užívat první tabletu léků (50 mg) 1 krát denně. Léčba by měla být zahájena společně s použitím analogu KHRLH nebo prováděním chirurgické kastrace.

V případě lokálně progresivního karcinomu prostaty: u mužů (i starších osob) je nutné užívat 1 tabletu 0,15 g 1krát denně. Aplikační forma 0,15 g musí být aplikována kontinuálně po dobu nejméně 2 let nebo do doby, než se objeví změny v průběhu patologie.

V případě závažného nebo mírného stupně jaterní poruchy se může uvnitř těla hromadit bikalutamid - proto je Bilumid těmto pacientům předepisován velmi pečlivě.

[3]

Používejte Bilumid během těhotenství

Bilumid se používá při léčbě prostaty, takže není předepisován ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost proti bikalutamidu nebo jiným prvkům léčiva;
• kombinace léčiv s astemizolem, terfenadinem nebo cisapridem.

Vedlejší efekty Bilumid

Bilumid je často tolerován bez výskytu jakýchkoliv komplikací. Pouze příležitostně s rozvojem negativních příznaků je třeba zrušení drogy. Užívání drog může takové porušení vyprovokovat:

• nejčastěji: návaly horka, gynekomastie nebo bolest v hrudní kosti;
• také často dost: nevolnost, přírůstek hmotnosti, průjem, cholestáza, dočasné zvýšení intrahepatické transaminázové aktivity, žloutenka a také astenie, impotence, svědění, oslabení libida a alopecie;
• někdy: deprese, hematurie, bolesti břicha, dyspepsie a intersticiální proces, který postihuje plíce. Kromě toho jsou zaznamenány známky intolerance, včetně kopřivky a angioedému;
• jednorázový: suchost kůže, zvracení a nedostatečnost jaterních funkcí.

Poruchy související s játry jsou většinou dočasné a oslabené nebo zcela zmizí, pokud terapie pokračuje nebo po jejím zrušení. Byla zaznamenána pouze jediná porucha jater, přičemž se nepodařilo zjistit příčinnou souvislost s léčivem. Je nutné pravidelné sledování jaterní aktivity.

Při kombinování léku s analogem LHRH se mohou objevit tyto nežádoucí účinky:

• CAS léze: vývoj HF;
• problémy s činností trávicího ústrojí: dyspepsie, anorexie, nadýmání, suchost, postižení ústních sliznic a zácpa;
• dysfunkce centrálního nervového systému: ospalost, závratě, oslabení libida a nespavost;
• poruchy dýchacího ústrojí: dušnost;
• léze urogenitálního traktu: nokturie nebo impotence;
• poruchy krve: anémie;
• infekce podkožní tkáně a epidermis: hirsutismus nebo alopecie, hyperhidróza a vyrážka;
• metabolické poruchy: edém, diabetes, ztráta hmotnosti nebo přírůstek hmotnosti a hyperglykémie;
• systémové projevy: bolest ovlivňující hrudní kosti, břišní oblast nebo pánev, jakož i horečku a bolesti hlavy.

Předávkovat

Chybí informace o intoxikaci u člověka.

Neexistuje žádné antidotum, takže pacientovi jsou předepsány symptomatické postupy. Dialyzace by neměla být prováděna, protože léčivo má vysokou kapacitu pro syntézu bílkovin a v nezměněném stavu není detekováno uvnitř moči. Vyžaduje provádění obecných podpůrných činností a sledování práce životně důležitých orgánů.

Interakce s jinými léky

Neexistují žádné údaje týkající se lékových interakcí při kombinaci analogů bicalutamidu a LHRH.

Bylo zjištěno, že R-bikalutamid inhibuje působení CYP 3A4, stejně jako méně aktivně CYP 2С9 a 2С19 s 2D6. Zavedení složky po dobu 28 dnů spolu s použitím midazolamu způsobilo zvýšení hodnot AUC těchto látek o 80%.

Kombinace přípravku Bilumid s astemizolem, terfenadinem nebo cisapridem je zakázána.

Je nutné velmi pečlivě kombinovat lék s látkami, které blokují aktivitu Ca kanálů, nebo cyklosporinů. To může být nutné snížit části těchto léků, zejména pokud máte podezření nebo vyvinout negativní příznaky.

Osoby užívající cyklosporin by měly být pečlivě sledovány, zejména v počáteční fázi léčby a při jejím ukončení.

Opatrnosti je třeba v kombinaci s léky, které inhibují metabolické procesy léčiv (ketokonazol nebo cimetidin). Tato kombinace může potenciálně způsobit zvýšení hodnot Bilumidu, což zvyšuje výskyt vedlejších účinků.

Bicalutamid je schopen vytěsnit warfarin (kumarinový antikoagulant) z oblastí jeho syntézy proteinů. Z tohoto důvodu, se zavedením léků u lidí, kteří používají kumarinové antikoagulancia, musíte neustále sledovat výkon PTV.

[4], [5]

Podmínky skladování

Bilumid musí být uchováván na místě nepřístupném malým dětem. Hodnoty teploty - ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Bilumid může být užíván po dobu 24 měsíců od okamžiku zavedení léku.

Aplikace pro děti

V pediatrii se lék nepoužívá.

Analogy

Analogy léků jsou látky Androblock, Kalumid, Balutar s Bikana a navíc Bikalutamid, Bikaprost a Bicalutera s Casodexem.