Bikotrim

Bikotrim je umělá antibakteriální látka ze skupiny sulfonamidů. Je to kombinovaná látka obsahující trimethoprim a sulfamethoxazol.

Sulfamethoxazol je ve své struktuře podobný PABA, ničí navázání kyseliny dihydrofolové uvnitř mikrobiálních buněk a brání inkorporaci PABA do molekuly.

Trimetoprim potencuje aktivitu sulfamethoxazolu, brání obnově kyseliny dihydrofolové s její konverzí na kyselinu tetrahydrofolovou (typ vitaminu B9 s aktivitou), který je zodpovědný za metabolismus proteinů a dělení bakteriální buňky.

Indikace Bikotrima

Používá se pro následující infekce:

• infekce urogenitálního traktu: cystitida, prostatitida s uretritidou, pyelonefritida a pyelitida a navíc chancroid, kapavka (muži i ženy), epididymitida, granuloma třísla a donovanóza;
• léze dýchacího ústrojí: bronchopneumonie, krupózní pneumonie, bronchitida (aktivní a chronické fáze), pneumocystóza a bronchiektáza;
• onemocnění postihující ORL orgány: sinusitida s bolestmi v krku a zánět středního ucha, šarlatová horečka nebo laryngitida;
• gastrointestinální infekce: paratyphoidní horečka, cholecystitis, salmonelóza s tyfusovou horečkou a navíc cholangitida, úplavice, cholera a gastroenteritida, vyvolané působením enterotoxických kmenů E. Coli;
• léze subkutánních vrstev a epidermis: pyodermie, akné, infekce traumatické povahy a furunkulózy;
• osteomyelitida (v chronické nebo aktivní fázi) a další infekce osteoartritického charakteru, aktivní stadium brucelózy, parakokcidioidóza, malárie (plasmodium falciparum) a toxoplazmóza (kombinovaná terapie).

Formulář vydání

Uvolňování léků se provádí ve formě dětské orální suspenze (0,24 g / 5 ml) - uvnitř láhve o objemu 60 nebo 100 ml. Souprava obsahuje také odměrku.

Farmakodynamika

Baktericidní lék s velkým rozsahem vlivu na tyto bakterie:

• streptokoky (hemolytické kmeny, které jsou citlivé na penicilin), stafylokoky, pneumokoky a gonokoky s meningokoky;
• Salmonella (mezi nimi Salmonella paratyphi se Salmonella typhi), střevní tyčinky (včetně enterotoxinových kmenů), Listeria, Vibrio cholerae, hemofilní tyčinky (kmeny, které vykazují citlivost vůči ampicilinu), Klebsiella a Bacillus anthrax;
• Pertussisovy tyčinky, Nocardia asteroidy, proteasy, fekální enterokoky, pasturella, tyčinky brucel a tularemie;
• mykobakterie (mezi nimi Bacillus Hansen), enterobakterie s citrobakteriemi, Providencia, morganella a legionella pneumophilus;
• zoubky marzescense, některé odrůdy pseudomonád (kromě Pseudomonas bacilli), Yersinia s shigella, Pneumocystis carinii a chlamydia (to zahrnuje chlamydophilia psittaci a Chlamydia trachomatis);
• jednoduché: coccidioides immitis, patogenní houby, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces Israel a Leishmania.

Rezistenci demonstrují: aseptické hnisavé bacily, treponemas, Corynebacteriums, Kochovy tyčinky, viry a Leptospira spp.

Oslabuje aktivitu Escherichia coli, díky čemuž se indexy riboflavinu s thyminem, vitamíny B a niacinem snižují uvnitř střeva. Účinek léku trvá 7 hodin.

Farmakokinetika

Absorpce po perorálním podání je 90%. Hodnoty TCmax jsou 1-4 hodiny. Při jednom podání si léčivo udržuje terapeutickou koncentraci po dobu 7 hodin.

Lék je vystaven rovnoměrnému rozložení v těle, překonává histohematogenní bariéry. Uvnitř moči a plic se tvoří indikátory, které překračují plazmatickou hladinu. Menší objemy léků se hromadí uvnitř vaginálních sekrecí, tkání a sekrecí prostaty, mozkomíšního moku, bronchiální sekrece, sredneuschnaya tekutiny, slin se žlučí, mateřského mléka, kostí a vodné oční vlhkosti s intersticiální tekutinou. Vazba na intraplazmatický protein je 66% (pro sulfamethoxazol) a 45% (pro trimetoprim).

Procesy výměny sulfamethoxazolu probíhají hlavně s tvorbou acetylových derivátů. Metabolické složky nemají antimikrobiální účinek.

Vylučuje se ledvinami - ve formě metabolických prvků (80% za 72 hodin), stejně jako v nezměněném stavu (20% sulfamethoxazolu a 50% trimethoprimu); zbytek je vylučován střevy.

Termín poločas sulfamethoxazolu je 9-11 hodin a trimethoprim je 10-12 hodin. U dětí je tento ukazatel téměř nepostřehnutelný a závisí na věku; do 12 měsíců - 7-8 hodin; během 1-10 let - 5-6 hodin.

U lidí s problémy s ledvinami a staršími osobami se zvyšuje poločas.

Dávkování a aplikace

Při výskytu infekcí bez komplikací:

• kojenci ve věku 2-5 měsíců - 2,5 ml látky 2x denně;
• děti ve věku 0,5 - 5 let - 5 ml léku 2x denně;
• Děti 6-12 let - 10 ml léků 2x denně.

[1]

Používejte Bikotrima během těhotenství

Je zakázáno užívat lék během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná osobní citlivost (také ve vztahu k sulfonamidům);
• nedostatek funkce ledvin nebo jater;
• anémie aplastické nebo zhubné povahy;
• leukopenie nebo agranulocytóza;
• nedostatek složky G6FD.

Vedlejší efekty Bikotrima

Mezi nežádoucí účinky:

• dysfunkce NA: závratě nebo bolesti hlavy. Možná rozvoj deprese, třesu a také aseptická povaha meningitidy, periferní neuritidy a apatie;
• problémy s prací dýchacího systému: infiltráty do plic a průdušek;
• poruchy trávení: průjem, bolest břicha, zvracení, stomatitida, ztráta chuti k jídlu, glositida a nevolnost. Kromě toho hepatitida, cholestáza, enterokolitis pseudomembranózní povahy, zvýšení aktivity intrahepatických transamináz a hepatonekrózy;
• léze orgánů tvořících krev: trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, anémie megaloblastické povahy a agranulocytóza;
• infekce močového systému: krystalurie, polyurie, hematurie, tubulointersticiální nefritida, zvýšení močoviny, poruchy ledvin, toxická nefropatie (s anurií a oligurií) a hypercreatininémie;
• problémy spojené s prací pohybového aparátu: myalgie nebo artralgie;
• příznaky alergie: vyrážka, angioedém, horečka, svědění, IEE (to zahrnuje SSD), fotosenzitivita, myokarditida alergické povahy, PET, exfoliativní typ dermatitidy a hyperémie, postihující skleru;
• další příznaky: hypoglykémie.

Předávkovat

Když dojde k otravě, zmatenost, zvracení nebo nevolnost.

Je nutné zastavit aplikaci přípravku Bicotrim, provést výplach žaludku (maximálně po 2 hodinách od okamžiku intoxikace) a dát oběti dostatek tekutin. Také se provádí intenzivní diuréza a předepisuje se Ca folinát (5-10 mg denně).

Interakce s jinými léky

Má kompatibilitu s těmito látkami: 5% a 10% dextróza (intravenózní infuze), 5% levulosa (intravenózní infuze), 0,9% NaCl (w / w infuze) a kombinace 0, 18% NaCl se 4% dextrózou (w / w infuze). Na seznamu je stále 6% dextran 70 nebo 10% dextran 40 (intravenózní infuzí) v kombinaci s 5% dextrózou nebo 0,9% NaCl a kromě toho Ringerův injekční roztok.

Léčivo zvyšuje antikoagulační účinek nepřímých antikoagulancií a aktivitu metotrexátu a antidiabetik.

Oslabuje závažnost intrahepatického metabolismu fenytoinu (39% prodlužuje jeho poločas života) a warfarinu, což zvyšuje jejich účinky.

Snižuje spolehlivost perorálních kontraceptiv (potlačuje střevní flóru a snižuje cirkulaci hormonálních prvků uvnitř jater a střev).

Termín poločas trimethoprimu se snižuje v kombinaci s rifampicinem.

Pyrimethamin v dávkách vyšších než 25 mg týdně zvyšuje pravděpodobnost anémie megaloblastické povahy.

Diuretika (hlavně thiazidy) zvyšují riziko trombocytopenie.

Terapeutická účinnost se snižuje v kombinaci s prokainem, benzokainem nebo prokainamidem (a dalšími léky během hydrolýzy, kterou tvoří PABK).

Mezi diuretiky (furosemid, thiazidy, atd.), Stejně jako perorálními antidiabetiky (deriváty sulfonylmočoviny) na 1. Straně a navíc antimikrobiálními sulfonamidy s 2., může dojít ke zkříženému alergickému účinku.

Barbituráty s fenytoinem a PASK potencují symptomy nedostatku vitaminu B9.

Deriváty kyseliny salicylové potencují Bicotrimův efekt.

Vitamin C a hexamethylentetramin (a další látky, které kyselý moč) zvyšují pravděpodobnost krystalurie.

Snížení absorpce léků je pozorováno, když je kombinováno s Kolestiraminem - proto se tento přípravek používá po 1 hodině po nebo 4-6 hodinách před zavedením ko-trimoxazolu.

Léky potlačují hematopoetické procesy uvnitř kostní dřeně, zvyšují pravděpodobnost myelosuprese.

[2], [3]

Podmínky skladování

Bikotrim musí být uložen uvnitř pevně zalité láhve. Teplota - ne více než 25 ° C. Je zakázáno zmrazovat suspenzi.

Skladovatelnost

Bikotrim může být aplikován během dvouletého období od okamžiku výroby léku.

Aplikace pro děti

Není předepsán dětem, pokud jsou diagnostikovány hyperbilirubinemií.

Analogy

Analogy léčiva jsou léky Bakteptol, Groseptol, Biseptol s Bactrim a navíc Oriprim, Bel-septol, Solyuceptole s Bi-septa, Biseptrim a Trisptol. Na seznamu je také Bi-tol, Raseptol, Blepeseptol se Sumetrolimem a Co-Trimoxazol.