Bicard

Bicard je vysoce selektivní β1-adrenoblokátor s kardiotropní aktivitou a vlivem na hemodynamické hodnoty.

[ 1 ]

Indikace Bicarda

Používá se při následujících bolestivých stavech:

• zvýšený krevní tlak;
• angina pectoris, která může být stabilní nebo nestabilní;
• prevence rozvoje sekundární ischemické choroby srdeční;
• srdeční nedostatečnost;
• symptomatická terapie migrén, tyreotoxikózy;
• perioperační snížení pravděpodobnosti úmrtí souvisejících s srdečními příhodami.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí v tabletách o síle 5 nebo 10 mg, v množství 10 kusů uvnitř blistrů. V krabičce jsou 3 takové blistry.

Farmakodynamika

Bisoprolol ovlivňuje hlavně srdeční β1-adrenergní zakončení. Léčivo se syntetizuje s těmito zakončeními a brání jejich interakci s katecholaminy, což vede k inhibici procesů vazby cAMP. Takové změny ničí procesy probíhající uvnitř membránových Ca kanálů a mění hladinu Ca uvnitř buněk vodivého systému. To vede ke snížení srdeční frekvence, potlačení vedení impulzů přes Kentův svazek s AV uzlem a zároveň oslabuje uzlový automatismus. Při potlačení vodivých procesů se rozvíjí antiarytmický účinek. Absence vápenatých iontů uvnitř kardiomyocytů způsobuje narušení interakce myosinu s aktinem, v důsledku čehož se snižuje síla srdečních kontrakcí.

Snížená srdeční frekvence a oslabení intenzity tohoto procesu snižují spotřebu kyslíku myokardiálními vlákny, což má za následek antianginózní účinek a zvýšení úrovně myokardiální perfuze.

Bisoprolol může normalizovat stěny lysozomů a buněk a zpomalit agregaci krevních destiček. Léčivo blokuje aktivitu β1-adrenoreceptorů uvnitř ledvin, což vede ke snížení angiotenzinu 2 s reninem. V kombinaci se snížením srdeční frekvence a intenzity kontrakcí vedou tyto účinky k trvalému poklesu krevního tlaku.

Bicard ovlivňuje procesy restrukturalizace baroreflexních reakcí aortálního oblouku a karotického sinu a zároveň zvyšuje uvolňování vazodilatačních složek (PNP s PG a oxidem dusnatým).

Bisoprolol nemá vliv na β2-adrenoreceptory, díky čemuž se snižuje závažnost a četnost jeho negativních projevů - to je důvodem dobré snášenlivosti léku. Ve velkých dávkách může lék ovlivnit aktivitu β1- i β2-adrenoreceptorů.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Léčivo se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Hodnoty Cmax v krvi se zaznamenávají po 1–3 hodinách.

Syntéza látky s krevním albuminem je 30 %. Složka bisoprolol může procházet placentou a hematoencefalickou bariérou a v malém množství se vylučuje i do mateřského mléka.

Poločas rozpadu prvku je až 12 hodin a doba oběhu a léčivého účinku je až 24 hodin.

Vzhledem k tomu, že bisoprolol je amfofilní složka, lék se vylučuje dvěma stejně účinnými způsoby - přibližně 50 % se vylučuje játry a dalších 50 % se vylučuje ledvinami ve formě aktivních metabolických produktů (čímž má vyváženou clearance). Díky tomu lze lék se stejným úspěchem používat v případech onemocnění ledvin nebo jater, aniž by bylo nutné upravovat dávku léku.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. Doporučuje se užívat tabletu jednou denně, nejlépe ráno. Lék se zapíjí čistou vodou, tableta se nekouše ani nežvýká. Lék lze užívat bez ohledu na jídlo.

Počáteční dávka léku je 5 mg užívaných jednou denně. Dávkování léku lze postupně zvyšovat (týdně o 5 mg). Někdy je počáteční dávka 10 mg. Zvýšení dávky může způsobit rozvoj negativních příznaků – v tomto případě je nutné se vrátit k předchozí dávce. Maximální přípustná denní dávka je 20 mg užívaných jednou denně.

Pokud pacient trpí chronickým selháním ledvin v těžké formě, může užívat maximálně 10 mg látky denně.

Léčebný cyklus by měl pokračovat dlouhodobě.

[ 27 ], [ 28 ]

Používejte Bicarda během těhotenství

Lék by neměl být předepisován těhotným nebo kojícím ženám. Lék může zpomalit nitroděložní vývoj, potlačit dýchací centrum u plodu a po porodu způsobit u novorozence (během prvních 3 dnů života) závažné hypoglykemické stavy.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• příznaky AV nebo sinoatriální blokády 2.–3. stupně;
• hodnoty srdeční frekvence pod 50 tepů/minutu;
• SSSU;
• nízký systolický tlak (méně než 90 mmHg);
• závažné poruchy periferního průtoku krve;
• CHOPN nebo bronchiální astma;
• lupénka nebo feochromocytom;
• užívání společně s inhibitory MAO.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vedlejší efekty Bicarda

Bisoprolol má dobrý bezpečnostní profil. Nežádoucí účinky po jeho užívání se vyskytují poměrně zřídka.

Lék může způsobit poruchy centrálního nervového systému, včetně závratí, astenických symptomů a bolestí hlavy, které se vyskytují v počáteční fázi léčby. Kromě toho se může vyvinout deprese, poruchy spánku nebo parestézie; sporadicky byly hlášeny halucinace. Tyto poruchy samy odezní po 10–14 dnech od zahájení léčby.

Mohou se objevit poruchy zraku – zánět spojivek, snížené slzení a zhoršení zraku.

Mohou být pozorovány negativní příznaky v kardiovaskulárním systému - snížení krevního tlaku nebo srdeční frekvence, narušení blokády a rytmických procesů, srdeční selhání doprovázené příznaky periferního edému a dočasná intermitentní klaudikace v počáteční fázi užívání drog.

Občas se vyskytují poruchy dýchacího systému, jako jsou bronchiální křeče.

Zaznamenává se výskyt poruch stolice, dyspeptických symptomů a zvýšení aktivity jaterních transamináz, může se objevit hepatitida.

Občas se zaznamenává rozvoj svalové slabosti, artralgie nebo křečí.

Léčba může vyvolat výskyt příznaků alergie – v těchto případech je nutné přestat užívat přípravek Bicard.

U diabetiků může lék způsobit hypoglykemické příznaky; u nediabetiků byly vzácně hlášeny zvýšené hladiny triglyceridů a zhoršená glukózová tolerance.

U mužů může užívání bisproolu způsobit problémy s erektilní funkcí nebo rozvoj alopecie.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Předávkovat

Při podávání léku ve velkých dávkách se objevují poruchy srdečního rytmu, příznaky bradykardie, bronchiální křeče, záchvaty, mdloby a známky srdečního selhání a navíc se snižuje krevní tlak.

K odstranění těchto poruch se provádí výplach žaludku a podání sorbentu. Při poklesu krevního tlaku a hladiny bradykardie se intravenózně podává 1,5-2 mg atropinu, stejně jako dopamin a adrenalin.

Při srdečním selhání se používají diuretika, glukagon a CG.

V případě vzniku bronchiálních křečí se provádějí inhalace β2-adrenergních látek.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakce s jinými léky

Bisoprolol interaguje s antihypertenzivy a vykazuje synergický účinek, v důsledku čehož se jejich terapeutické vlastnosti zesilují.

Vývoj těžké bradykardie je pozorován v případě kombinace léku s klonidinem, reserpinem, stejně jako s α-methyldopou nebo guanfacinem.

Současné užívání s guanfacinem, klonidinem nebo digitalisem vede k poruchám vedení vzruchů a rozvoji AV blokády.

Sympatomimetika oslabují terapeutické vlastnosti bisoprololu.

Léky blokující vápníkové kanály (deriváty dihydropyridinu), stejně jako nifedipin, vedou k silnému poklesu krevního tlaku.

Diltiazem s verapamilem a antiarytmiky při současném užívání s přípravkem Bicard vede ke snížení krevního tlaku, rozvoji přetrvávající bradykardie, poruchám srdečního rytmu, až k srdečnímu selhání a zástavě srdce.

Deriváty ergotaminu v kombinaci s lékem zvyšují příznaky poruch periferního průtoku krve.

Rifampicin snižuje poločas bisoprololu, ale tato skutečnost není klinicky významná.

Lék ničí účinnost procesů kontroly glykémie u diabetiků.

NSAID snižují antihypertenzní aktivitu léku.

Lék prodlužuje poločas rozpadu kumarinových antikoagulancií a svalových relaxancií.

Spací prášky a sedativa, antidepresiva, etylalkohol a neuroleptika v kombinaci s léky významně potlačují funkci centrálního nervového systému.

Inhibitory MAO narušují metabolické procesy přípravku Bicard, což zvyšuje závažnost jeho negativních projevů. Interval mezi užíváním léku a inhibitorů MAO by měl být alespoň 14 dní.

Sulfasalazin v kombinaci s tímto léčivým přípravkem zvyšuje plazmatické hodnoty Cmax prvního z nich.

Radiokontrastní látky obsahující jód, pokud jsou podávány během užívání bisoprololu, mohou vzácně vést k závažným anafylaktickým příznakům.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Podmínky skladování

Bicard musí být skladován při teplotě okolo 25 °C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Skladovatelnost

Bicard lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

[ 41 ]

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti a léčivé účinnosti přípravku Bicard při použití v pediatrii, a proto se dětem nepředepisuje.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogy

Analogy léku jsou Bisoprolol, Bisogamma, Aritel s Concorem, Niperten a Coronal s Aritelem Corem a také Bidop a Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]