Betalok

Betaloc má antianginózní, antiarytmické a antihypertenzní účinky.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Betaloka.

Tablety se používají pro následující patologie:

• zvýšený krevní tlak;
• poruchy srdečního rytmu;
• srdeční dysfunkce, na jejímž pozadí je pozorována tachykardie;
• angina pectoris.

Jako součást kombinované terapie se používá po infarktu myokardu a také při tyreotoxikóze. Kromě toho se může použít k prevenci migrénových záchvatů.

Použití roztoku je předepsáno:

• v případě tachykardie;
• v případě ischemického poškození myokardu;
• při bolesti, která se objevuje během infarktu myokardu nebo při podezření na jeho rozvoj.

Kromě toho lze roztok předepsat k prevenci ischemického poškození myokardu nebo tachykardie.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě injekční tekutiny a v tabletách, které obsahují 100 kusů v lahvičce.

Farmakodynamika

Složka metoprolol významně snižuje nebo zcela eliminuje účinky katecholaminů, které se objevují v důsledku silného fyzického, psychického nebo emocionálního stresu. Zároveň mírně oslabuje kontraktilitu myokardu a ukazatele srdeční frekvence. Látka má také antihypertenzní účinek.

Betaloc může mírně zvýšit hodnoty triglyceridů (TG) a snížit hladinu volných mastných kyselin v krevním séru. Někdy je také zaznamenán mírný pokles lipoproteinů s vysokou hustotou.

Použití roztoku při léčbě infarktu myokardu pomáhá snižovat intenzitu bolesti a navíc pomáhá snižovat pravděpodobnost fibrilace komor a fibrilace síní. V rané fázi infarktu pomáhá omezit oblast poškození a zabraňuje šíření nekrózy.

Farmakokinetika

Roztok se v těle distribuuje vysokou rychlostí – během několika minut. Použití dávek nepřesahujících 20 mg ponechává farmakokinetické parametry léčiva lineární. Poločas rozpadu je v průměru 3–4 hodiny. Stupeň absorpce je 95 %; zbytek léčiva se vylučuje v nezměněné podobě.

[ 4 ]

Dávkování a aplikace

Schémata pro aplikaci řešení.

Injekční tekutinu smí podávat pouze zdravotnický pracovník s potřebnými zkušenostmi a dovednostmi a za předpokladu, že jsou splněny všechny potřebné podmínky pro provedení resuscitačních postupů, je-li to nutné.

Při léčbě paroxysmální tachykardie je počáteční dávka 5 mg (nebo 5 ml), podávaná rychlostí 1-2 mg/min. Lék by měl být podáván v intervalech 5 minut, dokud není dosaženo požadovaného účinku (obvykle je k tomu zapotřebí přibližně 10-15 mg látky). Je zakázáno používat více než 20 mg léku.

K prevenci nebo léčbě ischemického poškození myokardu, stejně jako při léčbě infarktu myokardu a tachykardie, se nejprve podá 5 mg (nebo 5 ml) léku v intervalech 2 minut, dokud se nedosáhne požadovaného účinku. Překročení dávky 15 mg je zakázáno. 15 minut po ukončení poslední injekce se léčba pokračuje perorálním podáváním metoprololu (50 mg v intervalech 6 hodin po dobu 2 dnů).

Schémata pro použití tabletové formy léku.

Tablety se užívají perorálně, s jídlem nebo nalačno. Při předepisování tablet se obvykle používají následující dávkovací dávky:

• zvýšený krevní tlak: užívejte 0,1-0,2 g léku jednou ráno (nebo dávku rozdělte na 2 dávky - ráno a poté večer). V případě potřeby lze dávku zvýšit nebo užít další antihypertenzivní lék;
• problémy se srdečním rytmem: je nutné užívat 0,1-0,2 g léku denně, který se užívá ve 2 dávkách (ráno a poté večer). V případě potřeby je možné přidat další antiarytmikum;
• problémy se srdeční funkcí v důsledku tachykardie: jednorázová dávka 0,1 g denně (doporučuje se ráno). V případě potřeby je možné dávku zvýšit;
• tyreotoxikóza: užívejte 0,15-0,2 g denně, ve 3-4 dávkách;
• angina pectoris: denní užívání 0,1-0,2 g, dvakrát denně (ráno a večer). V případě potřeby se někdy přidává další antianginózní látka;
• podpůrná opatření pro osoby, které prodělaly infarkt myokardu: denní užívání 0,2 g léku dvakrát denně, ráno a poté večer;
• prevence rozvoje migrény: užívejte 0,1-0,2 g léku denně, ve 2 dávkách (ráno a večer).

[ 6 ]

Používejte Betaloka. během těhotenství

Použití u těhotných žen.

Lék by neměl být předepisován těhotným ženám, pokud lékař zhodnotí poměr přínosu a rizika léku ve prospěch druhého faktoru. Vzhledem k tomu, že β-blokátory oslabují placentární krevní oběh, mohou způsobit úmrtí plodu v děloze a také způsobit nezralost vývoje a předčasný porod.

Stejně jako jiné β-blokátory může mít injekční látka Betaloc negativní vliv na plod, kojence nebo novorozence (nejpravděpodobnější možností je rozvoj hypoglykémie nebo bradykardie). Existuje také vysoká pravděpodobnost, že se u novorozence vyvinou komplikace postihující plíce.

Injekční tekutina byla podávána pod pečlivou kontrolou po 20. týdnu těhotenství – kdy způsobila zvýšení krevního tlaku. V tomto případě však i přes to, že lék prochází placentou a nachází se v pupečníkové krvi, nebyly zjištěny žádné známky negativních účinků na plod.

Použití během laktace.

Kojení je během užívání léku zakázáno. Objemy metoprololu pronikající do mateřského mléka však nevedou k významnému β-blokujícímu účinku na kojence, pokud žena užívá Betaloc ve standardních dávkách.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na léčivo a jiné β-blokátory;
• AV blokáda 2.–3. stupně;
• klinicky významná sinusová bradykardie;
• kardiogenní šok;
• Shortova syndrom;
• snížené hodnoty krevního tlaku;
• dekompenzované srdeční selhání;
• závažná porucha procesů periferního krevního oběhu;
• akutní infarkt myokardu, na jehož pozadí je srdeční frekvence 45 tepů za minutu nebo nižší, systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg a navíc interval PQ delší než 0,24 sekundy;
• závažné onemocnění periferních cév (pokud existuje riziko vzniku gangrény).

Tento lék by však neměli užívat lidé, kteří příležitostně nebo pravidelně užívají inotropní léky a stimulanty β-adrenergních receptorů.

Opatrnost je nutná při předepisování přípravku pacientům s AV blokádou 1. stupně, CHOPN, diabetes mellitus, těžkým selháním ledvin a spontánní anginou pectoris.

Injekční látka se navíc nemůže použít k léčbě supraventrikulární tachykardie, pokud jsou hodnoty krevního tlaku nižší než 110 mm Hg; tablety jsou zakázány pro použití u osob, které dlouhodobě užívají inotropní léky během intermitentní léčby (protože ovlivňují aktivitu β-adrenergních receptorů).

Vedlejší efekty Betaloka.

Negativní příznaky, které se objevují při užívání léků, jsou obvykle léčitelné a mají mírný stupeň závažnosti.

Během testování byly zjištěny následující nežádoucí účinky:

• problémy s funkcí kardiovaskulárního systému: studené končetiny, kardiogenní šok (u osob s akutním infarktem myokardu), mdloby, AV blok 1. stupně a další různé poruchy srdečního vedení, stejně jako zvýšená srdeční frekvence;
• gastrointestinální poruchy: průjem, bolest břicha, nevolnost, zvracení nebo zácpa;
• poruchy postihující epidermis: hyperhidróza a vyrážky;
• příznaky z metabolických procesů: zvýšení objemu tukových usazenin;
• léze postihující centrální nervový systém: bolesti hlavy, zhoršená pozornost, zvýšená únava, ospalost. Dále parestézie, závratě, deprese, nespavost nebo noční můry, stejně jako křeče;
• problémy s dýcháním: bronchiální křeče a rozvoj dušnosti při fyzické námaze.

Občas se pozoruje zvýšená nervová dráždivost, arytmie, pocit deprese nebo úzkosti, gangréna, zhoršení paměti, sucho v ústech, impotence a halucinace.

U některých jedinců byly hlášeny problémy s funkcí jater, fotosenzitivita, alopecie, rýma, hepatitida a exacerbace psoriázy. Kromě toho byly hlášeny problémy, jako je zánět spojivek, poruchy zraku, tinnitus, podráždění očí, dysfunkce chuťových pohárků, trombocytopenie a artralgie.

[ 5 ]

Předávkovat

Použití dávky 7,5 g roztoku může způsobit smrtelnou otravu. Použití dávek 1,4 a 2,5 g vedlo ke středně těžké až těžké otravě.

Intoxikace může způsobit asystolii, AV blok 1.–3. stupně, špatnou periferní perfuzi, bradykardii, srdeční selhání, významný pokles krevního tlaku a kardiogenní šok. Kromě toho se mohou objevit respirační problémy a apnoe. Zaznamenány jsou také poruchy vědomí a ztráta vědomí, stejně jako silná únava. Může se rozvinout zvracení, hyperhidróza, tremor, křeče, hyper- nebo hypoglykémie, záchvaty, nevolnost, dočasný myastenický syndrom, hyperkalémie a parestézie.

První příznaky intoxikace se objevují 20-120 minut po užití léku.

K odstranění poruch se používá výplach žaludku nebo použití aktivního uhlí. Provádějí se také symptomatická opatření. V případě potřeby lze provést vhodnou plicní ventilaci a intubaci, doplnění hladiny BCC, sledování EKG ukazatelů, podání atropinu a infuze glukózy.

V případě útlumu myokardu se používá dopamin nebo dobutamin. Glukagon lze také předepsat v dávce 50-150 mcg/kg (i.v. metoda s podáváním každých 60 sekund, dokud se nedostaví požadovaný účinek). Někdy se podává i adrenalin.

V případě zvýšeného ventrikulárního komplexu a arytmie se používá roztok sodíku. Lze použít i kardiostimulátor.

Terbutalin se používá k prevenci vzniku bronchiálního křeče. V případě zástavy srdce se provádějí resuscitační postupy.

V případě otravy tabletami se objevují komplikace jako zvracení, sinusová bradykardie, AV blok, nevolnost, kóma, bronchospasmus, kardiogenní šok, těžká hypotenze, srdeční selhání nebo zástava srdce, cyanóza a poruchy vědomí.

Během léčby se přijímají symptomatická opatření. Provádí se především výplach žaludku a předepisuje se aktivní uhlí.

V případě významného poklesu krevního tlaku, srdečního selhání a bradykardie se používají stimulanty β1-adrenoreceptorů (v intervalech 3–5 minut, dokud není dosaženo účinku). Dále se používá atropinsulfát, dopamin, sympatolytika (například dobutamin s norepinefrinem) a glukagon v dávce 1–10 mg. Může být použit kardiostimulátor.

K odstranění bronchiálního křeče se pacientovi intravenózně podávají stimulanty β2-adrenergních receptorů.

Interakce s jinými léky

Při kombinaci léku s inhibitory MAO, gangliovými blokátory a také s látkami blokujícími aktivitu β-receptorů je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

Pokud se během léčby užívá klonidin společně s přípravkem Betaloc, je třeba užívání prvního z nich vysadit o několik dní dříve než užívání druhého.

Kromě toho je zakázáno kombinovat lék s verapamilem a jinými antiarytmiky, stejně jako s barbituráty, antagonisty vápníku a propafenonem.

Inhalační anestetika v kombinaci s přípravkem Betaloc zvyšují závažnost kardiodepresivního účinku.

Léky, které zpomalují nebo indukují metabolismus, ovlivňují plazmatické parametry léku. Jeho antihypertenzní účinek je oslaben při kombinaci s léky, které zpomalují vazbu PG.

[ 7 ]

Podmínky skladování

Betaloc musí být uchováván na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Betalok je povolen k použití do 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné údaje o možnosti bezpečného a účinného užívání léku u dětí.

Analogy

Analogy léku jsou Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor s Vasocardinem a dále Metoprolol, Egilok Retard, Metoprolol Tartarát s Corvitolem a Metoprolol Zentiva.

Recenze

Betalok obvykle dostává pozitivní recenze - pacienti zaznamenávají poměrně vysokou účinnost a dobrou snášenlivost. Je však třeba mít na paměti, že někteří lidé zaznamenali negativní příznaky, jako je podrážděnost a slabost, a také celkové zhoršení zdravotního stavu.