Azitrox

Azitrox je antibakteriální lék pro systémové použití. Patří do skupiny linkomycinů, makrolidů a streptograminů.

Indikace Azitroxa

Používá se k odstranění různých infekcí způsobených bakteriemi citlivými na účinek látky azithromycin. Mezi ně patří:

• infekce v měkkých tkáních a kůži: folikulitida, erysipel, furunkulóza s impetigem a pyodermií, stejně jako infikované rány;
• patologie postihující urogenitální systém: cervicitida (včetně její bakteriální formy) a prostatitida. Lék lze také použít při bakteriální uretritidě (včetně kapavky a dalších pohlavně přenosných infekcí);
• infekce dýchacích cest: akutní nebo chronická bronchitida, stejně jako pneumonie (včetně její atypické formy);
• ORL onemocnění: tonzilitida se sinusitidou, faryngitida se sinusitidou, tonzilitida, zánět středního ucha a spála;
• další infekční patologie: raná fáze vývoje klíšťové boreliózy, stejně jako kombinovaná terapie ulcerózních onemocnění dvanáctníku se žaludkem (způsobených působením mikrobu Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách.

Azitrox 250 je k dispozici v balení po 3 nebo 6 tabletách v blistru. Uvnitř balení je 1 blistr s tabletami.

Azitrox 500 je k dispozici v množství 3 tablet v blistru. Samostatné balení obsahuje 1 blistr.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou léku je azithromycin, který má široké spektrum antimikrobiálního účinku. Léčivo patří do azalidové podskupiny makrolidových antibiotik.

Azithromycin je polosyntetická látka obsahující 15člennou makrocyklickou strukturu, která vzniká začleněním atomu dusíku do 14členného laktonového kruhu. Taková modifikace odstraňuje individuální laktonové vlastnosti, ale zároveň přispívá k posílení kyselinotvorné odolnosti látky (tento ukazatel u azithromycinu 300krát převyšuje analogickou hodnotu u erythromycinu).

Azitrox má bakteriostatický účinek na většinu mikrobů, ale může mít i baktericidní účinek na jednotlivé kmeny (v případě použití vysokých koncentrací léčiva). Účinek léčiva probíhá následujícím způsobem: molekula látky reaguje s ribozomální substancí 50S a v důsledku tohoto procesu se ribozomální substance začíná měnit. Taková reakce způsobuje potlačení peptidové translokázy a destrukci vazby na proteiny (to jsou procesy, které bakterie potřebují pro normální reprodukci a růst).

Azithromycin je účinný proti infekcím způsobeným jak bakteriemi nacházejícími se vně buněk, tak patogeny nacházejícími se uvnitř nich.

Léčivo má široké spektrum antimikrobiální aktivity. Například aktivní složka má bakteriostatické vlastnosti a působí na následující kmeny:

• Grampozitivní aerobní bakterie (včetně bakterií produkujících β-laktamázy): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumokok a Streptococcus pyogenes. Kromě toho také streptokoky skupin C, G a F, Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus;
• Gramnegativní aerobní bakterie: chřipkový bacil, Ducreyho bacil, Campylobacter jejuni a Haemophilus parainfluenzae, dále Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, bacil černého kašle a bacil parapertussis, a také Moraxella catarrhalis a gonokok.

Léčivo je účinné u patologií způsobených určitými anaerobními bakteriemi, včetně peptostreptokoků, Clostridium perfringens a Bacteroides bivius.

Mikroby jako Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae a Mycoplasma pneumoniae, stejně jako Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi a Listeria monocytogenes jsou citlivé na azithromycin.

Následující kmeny jsou rezistentní vůči účinku léku: Acinetobacter, Pseudomonas a mikroby ze skupiny Enterobacter.

Azithromycin má také zkříženou rezistenci s látkou erythromycin.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání je biologická dostupnost látky přibližně 37 %. Vrchol hladiny v séru je pozorován 2–3 hodiny po užití léku.

Po použití se azithromycin distribuuje po celém těle. Farmakokinetické testy ukázaly, že hladina látky v tkáních významně překračuje plazmatické ukazatele (50krát). To naznačuje, že látka má vysokou syntézu s tkáněmi.

Syntéza s plazmatickými bílkovinami kolísá v souladu s hodnotami v plazmě a může dosáhnout minima 12 % při hodnotě 0,5 μg/ml a maxima 52 % při hodnotě 0,05 μg/ml v séru. Distribuční objem v ustáleném stavu je 31,1 l/kg.

Konečný poločas rozpadu složky z plazmy je zcela v souladu s jejím poločasem z tkání a pohybuje se v rozmezí 2–4 dnů.

Asi 12 % látky se vylučuje v nezměněné formě močí během 3 dnů. Nezměněný azithromycin je pozorován ve velmi vysokých koncentracích ve žluči. Dále je zde 10 jeho rozpadových produktů, které vznikají N- a O-demetylačními procesy a také štěpením kladinózového konjugátu a hydroxylací aglykonových a desosaminových kruhů.

[ 7 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně - buď 1 hodinu před jídlem, nebo 2 hodiny po jídle. Denní dávka se užívá v 1 dávce. Lék se polyká a zapíjí vodou, tableta se nemá žvýkat. Délku léčby a dávky předepisuje ošetřující lékař individuálně.

Velikosti dávek pro dospělé:

• k odstranění infekcí v dýchacích a ORL orgánech: je nutné užívat 500 mg léku jednou denně po dobu 3 dnů;
• eliminace infekčních patologií uvnitř měkkých tkání a na kůži: počáteční dávka je jednorázová dávka 1000 mg a poté se od 2. dne léčby dávka sníží na 500 mg (jednorázová dávka denně). Délka takové terapie je 5 dní (po celou dobu léčby je nutné užít 3 g léku);
• infekce urogenitálního systému: jednorázová dávka 1000 mg léku;
• v 1. fázi klíšťové boreliózy: počáteční denní dávka je 1000 mg (jednorázová dávka) a poté je nutné užívat 500 mg Azitroxu jednou denně po celou dobu léčby. Celková doba léčby je 5 dní (během této doby je nutné užít celkem 3 g léku);
• v kombinované terapii k odstranění vředů v dvanáctníku nebo žaludku (spojených s mikrobem Helicobacter pylori): jednorázová dávka 1000 mg léku denně po dobu 3 dnů.

Velikost dávky pro děti starší 12 let: vypočítává se s ohledem na hmotnost pacienta. Denní dávka je v zásadě 10 mg/kg na 1 dávku. Délka léčby je 3 dny.

Pro terapii lze použít i následující schéma: první den se užívá 10 mg/kg léku a poté se po dobu 4 dnů užívá 5 mg/kg jednou denně. Současně by bez ohledu na použité schéma celková dávka pro léčbu neměla překročit 30 mg/kg.

Při léčbě rané fáze klíšťové boreliózy se dětem předepisuje počáteční dávka 20 mg/kg (jednou denně) a od 2. dne se snižuje na 10 mg/kg. Délka léčby je 5 dní (celková dávka pro celou léčebnou kúru může být maximálně 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Používejte Azitroxa během těhotenství

Azitrox mohou těhotné ženy užívat pouze v případech, kdy pravděpodobný přínos pro ženu převyšuje možnost různých komplikací u plodu. Lék může předepsat pouze ošetřující lékař.

Aktivní složka léku může pronikat do mateřského mléka, a proto je nutné, pokud se lék užívá během kojení, přerušit kojení po celou dobu léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na prvky léku, stejně jako na jiné léky z kategorie makrolidů;
• poruchy ledvin nebo jater (včetně selhání ledvin/jater);
• děti mladší 12 let.

Opatrnost je nutná při použití u lidí s anamnézou arytmie.

Lék by neměl být předepisován v kombinaci s deriváty námelu, protože taková kombinace by teoreticky mohla vyvolat rozvoj ergotismu.

[ 8 ], [ 9 ]

Vedlejší efekty Azitroxa

Užívání tablet může způsobit rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• reakce z kardiovaskulárního systému: rozvoj kardialgie nebo tachykardie;
• projevy z PNC a CNS: závratě, bolesti hlavy, pocit silné únavy a úzkosti, stejně jako porucha rovnováhy a problémy s cyklem spánku a bdění;
• gastrointestinální a jaterně-žlučové poruchy: zvracení, bolesti břicha, nevolnost, střevní poruchy, bolest v epigastriu a nadýmání. Kromě toho se mohou objevit poruchy odtoku žluči, žloutenka, ztráta chuti k jídlu a zvýšená aktivita jaterních enzymů. U některých pacientů (při dlouhodobém užívání tablet) se v ústní sliznici vyvinula kandidomykóza;
• projevy alergií: výskyt svědění a vyrážek, rozvoj fotosenzitivity, kopřivka, Quinckeho edém a alergická konjunktivitida;
• Jiné: U některých jedinců se někdy vyvinula kvasinková infekce a nefritida.

Předávkovat

Klinické testování účinků azithromycinu na organismus ukázalo, že nežádoucí účinky vyplývající z předávkování jsou podobné těm, které se vyskytují při standardních terapeutických dávkách. Patří mezi ně léčitelná ztráta sluchu, nevolnost, průjem a zvracení.

K odstranění poruch je nutné užívat aktivní uhlí a také provádět obecné podpůrné a symptomatické léčebné postupy.

Interakce s jinými léky

V důsledku kombinace Azitroxu s antacidy obsahujícími hydroxid hořečnatý nebo hlinitý, stejně jako s jídlem a ethanolem, se snižuje úroveň absorpce azithromycinu.

Při kombinaci léku s warfarinem nebyly pozorovány žádné změny v PT indexech, ale v každém případě je nutné tyto léky kombinovat s opatrností, protože léky z kategorie makrolidů mohou zesilovat antikoagulační vlastnosti warfarinu.

Užívání léku v kombinaci s digoxinem zvyšuje jeho hladiny v krvi.

Kombinace léku s látkami dihydroergotamin a ergotamin vede ke zvýšení jejich toxických vlastností.

V důsledku oxidačních procesů mikrosomů uvnitř jater se zvyšují toxické vlastnosti azithromycinu a zvyšuje se hladina jednotlivých léčiv v plazmě. Mezi ně patří: terfenadin s cyklosporinem a bromokriptinem, stejně jako kyselina valproová, karbamazepin s theofylinem, disopyramid a námelové alkaloidy s hexobarbitalem a fenytoinem.

Při kombinaci s azithromycinem je pozorováno zvýšení plazmatických hladin některých léků: methylprednisolonu s triazolamem, stejně jako felodipinu, cykloserinu a nepřímých antikoagulancií. V důsledku toho je nutné během kombinované léčby sledovat ukazatele těchto léků v krvi a také odpovídajícím způsobem upravit dávkování.

Linkomyciny v kombinaci s azithromycinem oslabují jeho léčivé vlastnosti.

Léčivý účinek azithromycinu se zesiluje v kombinaci s látkami chloramfenikol a tetracyklin.

Užívání azithromycinu osobami užívajícími perorální antidiabetika může způsobit hypoglykemickou krizi.

Léčivá látka léku je nekompatibilní s heparinem.

[ 12 ], [ 13 ]

Podmínky skladování

Azitrox by měl být skladován na místě, kam neproniká vlhkost a sluneční světlo, a mimo dosah dětí. Teplotní limity jsou 15-25 ^° C.

Skladovatelnost

Azitrox je povolen k užívání po dobu 3 let od data výroby tablet.