Azithrox

Azitroxy je antibakteriální léčivo pro systémové použití. Jedná se o skupinu linkomycinů, makrolidů a streptograminů.

[1], [2]

Indikace Azithrox

Používá se k eliminaci různých infekcí způsobených bakteriemi citlivými na působení látky azithromycin. Mezi ně patří:

• infekce v měkké vrstvě tkání a kůže: folikulitida, erysipela a dále furunkulóza s impetigem a pyodermem, stejně jako infekční rány;
• patologické stavy postihující orgány urogenitálního systému: cervicitida (včetně její bakteriální formy) a prostatitida. Tento léčivý přípravek může být použit pro bakteriální uretritidu (zahrnující gonoreální formu uretritidy a dalších STD);
• infekce v dýchacím systému: bronchitida v akutní nebo chronické formě, stejně jako pneumonie (zahrnuje i atypickou formu);
• onemocnění orgánů ENT: tonzilitida se sinusitidou, faryngitida s sinusitidou, tonzilitída, otitis media a šarlatová horečka;
• Dalších infekčních nemocí: rané fázi vývoje lymské boreliózy, a kromě toho, kombinovaná terapie s vředovou chorobou v 12 duodenální vřed žaludku (vyvolaná působením mikroorganismu Helicobacter pylori).

[3], [4], [5], [6], [7]

Formulář vydání

Uvolnění léčivého přípravku se provádí v tabletách.

Azitrox 250 je dostupný v 3 nebo 6 tabletách na blistr. Uvnitř balení - 1 blistr s tabletami.

Azitrox 500 se vyrábí v množství 3 tablet v blistru. V samostatném balení obsahuje 1 blistr.

[8], [9]

Farmakodynamika

Účinnou látkou léčiva je azithromycin, který má velký rozsah antimikrobiálních účinků. Lék je zařazen do podskupiny azalidů z kategorie makrolidových antibiotik.

Azithromycin je polosyntetická látka obsahující 15-člennou strukturu makrocyklického typu, která je tvořena začleněním atomu dusíku do 14-členného laktonového kruhu. Tato modifikace odstraní laktonové jednotlivé vlastnosti, ale zvyšuje odolnost materiálu kyselina (míra azithromycinu z erythromycinu podobné hodnoty vyšší než 300 krát).

Azitroxy má bakteriostatický účinek na většinu mikroorganismů, ale může mít také baktericidní účinek proti jednotlivým kmenům (v případě použití vysokých koncentrací léčiv). Účinek léčiva se vyskytuje tímto způsobem: molekula látky reaguje s ribosomální látkou 50S a v důsledku tohoto procesu se tato látka začíná měnit. Taková reakce způsobuje potlačení peptidranslokázy a destrukci vazby na proteiny (tyto procesy jsou nezbytné pro bakterie pro normální reprodukci a růst).

Azithromycin je silný v infekcích způsobených bakteriemi mimo buňky a patogeny, které jsou uvnitř nich.

Lék má velký rozsah antimikrobiální aktivity. Například účinná látka má bakteriostatické vlastnosti a ovlivňuje následující kmeny:

• Gram-pozitivní aeroby (zde jsou bakterie produkující beta-laktamázu): Streptococcus agalakcie, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae a pyogenní. Kromě toho také streptokoků skupiny C, G a F, Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus;
• Gram-negativní aerobní: chřipky Bacillus, Bacillus Dyukreya, Campylobacter eyuni a Haemophilus parainfluenzae, a kromě toho je E. Coli, Gardnerella vaginalis, legionella pnevmofila, pertusi bacillus coli a parakoklyusha a Moraxella catarrhalis, a gonokok.

Léčba je aktivní v patologických stavech vyvolaných jednotlivými anaerobními látkami, mezi které patří peptostreptokoky, perfringence klostridium a Bacteroides bivius.

Citlivost vzhledem k azithromycinu mají mikroby, jako jsou urealitikum Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae a Mycoplasma pneumonia, a navíc světle pallidum, Borrelia Burgdorfera a Listeria monocytogenes.

Následující kmeny jsou rezistentní vůči účinku léčiva: acinetobacter, pseudomonas a mikroby z enterobakterie.

Azithromycin má rovněž zkříženou rezistenci s erythromycinem.

[10]

Farmakokinetika

Při použití vnitřně je biologická dostupnost látky přibližně 37%. Hladiny vrcholu v séru jsou pozorovány 2-3 hodiny po užívání drogy.

Po použití je azithromycin distribuován po celém těle. Farmakokinetické testy prokázaly, že hladina látek uvnitř tkání významně přesahuje indexy plazmy (o 50 krát). To znamená, že látka má vysokou syntézu s tkáněmi.

Syntéza s plazmatickým proteinem se mění podle hodnot uvnitř plazmy a může dosahovat minimálně 12% v případě 0,5 μg / ml a maximálně 52% při 0,05 μg / ml v séru. Distribuční objem v rovnovážné hodnotě je 31,1 l / kg.

Konečný poločas komponentu z plazmy zcela odpovídá jeho poločasu z tkání v období 2-4 dnů.

Přibližně 12% látky se vyloučí v nezměněné formě v moči po dobu 3 dnů. Nezměněný azithromycin ve velmi vysokých koncentracích je pozorován v žluči. Tamtéž 10 jsou detekovány a jeho rozkladné produkty získaný postupy N- a O-demethylace a společně s tímto konjugátem v štěpení kladinózy a desosaminu a hydroxylace aglykonových kroužky.

[11]

Používejte Azithrox během těhotenství

Azitroxy může těhotným ženám používat pouze v případech, kdy pravděpodobný přínos pro ženu přesahuje možnost plodu s různými komplikacemi. Předepisování léku může být pouze lékařem.

Aktivní složka léčiva může proniknout do mateřského mléka, kvůli němuž je v případě užívání léku během laktace nutné po dobu léčebného kurzu odmítnout kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance vzhledem k prvkům léčiva, stejně jako jiné léky z kategorie makrolidů;
• poruchy činnosti ledvin nebo jater (to zahrnuje selhání ledvin / jater);
• děti mladší 12 let.

Při použití u osob s arytmií je nutná zvýšená opatrnost.

Lék nelze podávat ve spojení s deriváty ergotů, protože taková kombinace teoreticky může vyvolat vývoj ergotismu.

[12], [13], [14], [15]

Vedlejší efekty Azithrox

Použití tablet může způsobit vznik následujících nežádoucích účinků:

• reakce z CCC: vývoj kardialyzy nebo tachykardie;
• projevy z PSC a CNS: vzhled závratě, bolesti hlavy, pocit těžké únavy a úzkosti a navíc porucha rovnováhy a problémy s bdělostí a spánkem;
• poruchy v GI a hepatobiliárním systému: zvracení, bolest břicha, nevolnost, poruchy stolice, epigastrické bolesti a nadýmání. Navíc může docházet k poruchám v procesech žlučového toku, žloutenku, ztrátě chuti k jídlu a zvýšení aktivity jaterních enzymů. Jednotliví pacienti (s prodlouženým užíváním tablet) vyvinuli kandidomykózu v ústní sliznici;
• projevy alergie: vzhled svědění a vyrážky, vývoj fotosenzitivity, kopřivka, edém Quincke a alergická forma konjunktivitidy;
• jiní: někteří lidé někdy vyvinuli drozd a nefrit.

Dávkování a aplikace

Tablety jsou podávány orálně - buď 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Denní dávka se užívá na 1 příjem. Přípravek se má polknout, opláchnout vodou, není možné žvýkat pilulku. Doba léčby a velikosti dávky jsou individuálně přiděleny ošetřujícím lékařem.

Dospělí Dávkování Rozměry:

• k odstranění infekcí v respiračních orgánech a orgánech ENT: je nutné užívat 500 mg léku jednou denně během třídenního období;
• eliminaci infekčních patologií v měkkých tkání a na kůži: Počáteční dávka je 1000 mg v jedné příjem, a další, 2. Průběh dne, byla dávka snížena na 500 mg za den (jednorázové příjem). Doba trvání této léčby je 5 dní (pro celý kurz je třeba užít 3 g léku);
• infekce v oblasti urogenitálního systému: jednorázový příjem 1000 mg léčiva;
• v první fázi klíšťové borreliózy: počáteční denní dávka je 1000 mg (jednorázová dávka) a poté po celou dobu užívání 500 mg přípravku Azitrox jednou denně. Kurz je obecně 5 dní (během této doby je obecně nutné užívat 3 g léku);
• s kombinovanou terapií k odstranění vředů v oblasti duodena nebo žaludku (spojených s mikrobiálním Helicobacter pylori): jediná dávka 1000 mg denně po dobu 3 dnů.

Dávkování u dětí starších 12 let: jsou vypočteny s přihlédnutím k hmotnosti pacienta. Denní dávka je obecně 10 mg / kg v jedné dávce. Doba trvání léčby je v tomto případě 3 dny.

V terapii lze také použít následující režim: v první den je zapotřebí 10 mg / kg léčiva a poté po dobu 4 dnů 5 mg / kg jednou denně. V tomto případě by bez ohledu na použitý režim neměla být celková dávka v kurzu vyšší než 30 mg / kg.

Při léčbě v raném stádiu boreliózy na klíšťat se dětem podává počáteční dávka 20 mg / kg (jednou denně) a od 2. Dne je snížena na 10 mg / kg. Doba trvání léčby je 5 dní (celková dávka pro celou léčbu může být maximálně 60 mg / kg).

[16], [17], [18]

Předávkovat

V klinických studiích účinku azithromycinu na tělo bylo zjištěno, že negativní reakce, ke kterým dochází v důsledku předávkování, jsou podobné nežádoucím účinkům, které vznikají při přijímání standardních lékových forem. Mezi nimi: léčitelná ztráta sluchu, stejně jako nevolnost, průjem a zvracení.

K odstranění poruch je nutné užívat aktivní uhlí a také provádět obecné podpůrné a symptomatické léčebné postupy.

[19], [20], [21], [22]

Interakce s jinými léky

V důsledku kombinace přípravku Azitrox s antacidami, které obsahují hydroxid hořečnatý nebo hlinitý a navíc k jídlu a etanolu, dochází ke snížení absorpce azithromycinu.

Při kombinaci léků s warfarinem nebyla pozorována změny v podmínkách bezvízového styku, ale v každém případě je třeba kombinovat obezřetnost s těmito léky, protože finanční prostředky z kategorie makrolidy může umocnit vlastnosti warfarin antikoagulační.

Kombinovaná léčba s digoxinem zvyšuje hladinu v krvi.

Kombinace léčiva s dihydroergotaminem a ergotaminem vede ke zvýšení jejich toxických vlastností.

V důsledku oxidačních procesů v jaterních mikrosomech zesílený toxické vlastnosti azithromycinu a zvýšení komponent jednotlivých léčiv v plazmě. Mezi nimi terfenadin a cyklosporin bromokriptin a navíc valproát, karbamazepin, teofylin, disopyramid a námelových alkaloidů se geksobarbitalom a fenytoinu.

V kombinaci s azithromycinem, zvýšení plazmatických hladin některých léků: methylprednisolon s triazolam, a navíc felodipin, cykloserinu a nepřímé antikoagulanty. V důsledku toho je nutné sledovat indexy těchto léků v krvi kombinovanou léčbou a také upravit dávky v souladu s nimi.

Linkomyciny v kombinaci s azithromycinem zhoršují jeho léčebné vlastnosti.

Léčivý účinek azithromycinu je potencován kombinací s látkami chloramfenikol a tetracyklin.

Použití azithromycinu osobami užívajícími perorální antidiabetika může způsobit hypoglykemickou krizi.

Účinná látka léčiva má neslučitelnost s heparinem.

[23], [24], [25]

Podmínky skladování

Azitroxy musí obsahovat na místě, kde vlhkost a sluneční světlo neproniknou, a také nepřístupné děti. Teplotní limity - 15-25 ^o C.

[26]

Skladovatelnost

Azitroxy je povoleno používat po dobu 3 let od výroby tablet.

[27]