Azithromax

Azithromax je antibakteriální lék používaný systémově. Patří do kategorie linkomycinů, streptograminů a makrolidů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Azithromax

Používá se k léčbě infekčních patologií způsobených bakteriemi citlivými na azithromycin:

• onemocnění horních cest dýchacích a také ORL orgánů: tonzilitida, zánět středního ucha a sinusitida s faryngitidou;
• patologie dolních cest dýchacích: komunitní pneumonie a bakteriální bronchitida;
• infekční onemocnění v podkožní vrstvě a na kůži: impetigo, erysipel a také sekundární infekční dermatitida;
• Pohlavně přenosné choroby: cervicitida a také nekomplikovaná uretritida;
• k prevenci šíření bakterie Mycobacterium avium u lidí s HIV infekcí (používá se v kombinaci s látkou rifabutin nebo jako monoterapie).

[ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Uvolňuje se v tabletách (250 nebo 600 mg), které jsou baleny v lahvičce (30 kusů) nebo blistru (6 kusů). Uvnitř samostatného balení je 1 lahvička nebo 1 blistr s tabletami.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Azithromycin je makrolidové antibiotikum (konkrétně podskupina azalidů). Má antibakteriální vlastnosti – syntetizuje se s 50S jednotkou ribozomů patogenního mikroba a inhibuje vazbu na bílkoviny.

Léčivá látka má široké spektrum antimikrobiální účinnosti. Léčivo je účinné proti následujícím bakteriím:

• grampozitivní koky – pneumokok, Streptococcus pyogenes a Streptococcus agalactiae, dále S. Viridans, Staphylococcus aureus a streptokoky typu C, F a G;
• gramnegativní mikroby - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacil černého kašle a bacil parapertussis, gonokok a Campylobacter jejuni, stejně jako Helicobacter pylori a Gardnerella vaginalis;
• jednotlivé anaeroby – klostridie, Bacteroides bivius, peptokoky a peptostreptokoky, dále Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum a Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po vnitřním užití se účinná látka rychle vstřebává a distribuuje v těle. Vrcholových plazmatických hladin dosahuje po 2–3 hodinách. Rychle proniká do tkání a hromadí se v nich v hodnotách, které významně převyšují plazmatické hladiny (až 50krát). Biologická dostupnost je 37 %. Užívání tablet s jídlem neovlivňuje vstřebávání látky.

Průměrný poločas rozpadu složky je přibližně 68 hodin. V případě užívání léku v dávkách 250-1000 mg závisí krevní hladiny na velikosti dávky. Dlouhý poločas rozpadu látky, stejně jako její velký distribuční objem v těle, jsou způsobeny skutečností, že lék proniká do buněčné cytoplazmy a je také uložen v lysozomálních komplexech fosfolipidů.

Léčivo se vylučuje převážně žlučí (většina se vylučuje v nezměněné formě). Po 7denní terapeutické kúře se přibližně 6 % dávky vylučuje v nezměněné formě močí.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkování a aplikace

Užívá se perorálně. Užívání s jídlem neovlivňuje vstřebávání léku, proto je povoleno užívat tablety s jídlem i bez jídla.

Velikosti dávek pro dospívající s hmotností 45 kg a starší a dospělé.

Infekční onemocnění dýchacího systému, podkoží a kůže: jednorázová dávka 500 mg denně a poté během následujících 4 dnů užívejte 250 mg léku denně (celková dávka na kúru je 1,5 g) nebo 500 mg jednou denně po dobu 3 dnů.

Patologie urogenitálního traktu: k odstranění uretritidy a cervicitidy negonokokového původu způsobené bakterií Clamydia trachomatis je nutné užít 1 g léku jednorázově (4 tablety po 250 mg). K léčbě gonokokové cervicitidy nebo uretritidy je nutné užít 2 g léku jednorázově (8 tablet po 250 mg).

Pro prevenci šíření mikrobů ze skupiny Mycobacterium avium: 1200 mg léku (2 tablety po 600 mg) by se mělo užívat jednou týdně. Azithromax lze kombinovat s vhodnou dávkou rifabutinu.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používejte Azithromax během těhotenství

Užívání přípravku Azithromax během těhotenství nebo kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost přecitlivělosti na erythromycin s azithromycinem a dalšími složkami léčiva nebo jinými makrolidovými antibiotiky;
• Je zakázáno používat u osob trpících akutním selháním ledvin nebo těžkou dysfunkcí jater;
• děti, jejichž hmotnost nedosahuje 45 kg;
• kombinované použití s námelovými alkaloidy.

[ 15 ], [ 16 ]

Vedlejší efekty Azithromax

Užívání pilulek může způsobit následující nežádoucí účinky:

• projevy alergie: občas se pozoruje anafylaxe (vzácně fatální) a otok, stejně jako kopřivka, vyrážka, Quinckeho edém, vaskulitida a sérový syndrom;
• kožní reakce: občas se vyskytuje Lyellův syndrom nebo Stevens-Johnsonův syndrom, stejně jako exfoliativní dermatitida a erythema multiforme;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: sporadicky se vyvíjí ventrikulární nebo sinusová tachykardie a fibrilace komor a pozoruje se také pokles krevního tlaku a prodloužení QT intervalu. Tyto projevy vymizí po vysazení léku;
• Gastrointestinální poruchy: často se vyskytuje průjem. Občas se vyskytuje dehydratace, zácpa, zvracení (které způsobuje dehydrataci), nevolnost, anorexie a změny barvy jazyka. Sporadicky se vyskytuje pankreatitida a pseudomembranózní kolitida;
• funkční poruchy jater: sporadicky se vyskytuje selhání jater (někdy fatální), toxická hepatitida a intrahepatální cholestáza. Jsou také pozorovány případy nekrózy jater;
• projevy z urogenitálního traktu: občas se objevuje vaginitida. Občas se vyvíjí akutní selhání ledvin, stejně jako tubulointersticiální nefritida a nefróza;
• reakce hematopoetického systému: občas se objevuje trombocytopenie;
• projevy z nervového systému: občas se objevuje pocit nervozity nebo úzkosti a také se vyskytují křeče. Občas se objevují závratě, pocit vzrušení a zvýšená aktivita, rozvíjí se agresivní chování a epileptický záchvat a pozoruje se i ztráta vědomí;
• reakce smyslových orgánů: občas se objevují zrakové nebo sluchové poruchy (tinnitus, ztráta sluchu a ztráta sluchu) a chuťové pohárky;
• systémové poruchy: občas se objevuje parestézie, bolest kloubů nebo svalů a navíc se objevuje pocit slabosti nebo astenie;
• změny v hodnotách laboratorních testů: nejčastěji se pozoruje pokles hladiny lymfocytů, hemoglobinu, albuminů s monocyty a cukru s hematokritem. Může se také zvýšit draslík, kreatinin, ale i GGT, CPK, AST, eosinofily, ALT, krevní destičky a monocyty v séru. Vzácně se vyskytuje leuko- nebo neutropenie, snižuje se indikátor alkalické fosfatázy, krevních destiček, LDH a bilirubinu s fosfáty v séru. Tyto poruchy byly ve většině případů léčitelné.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Předávkovat

V případě užívání velkých dávek léku se mohou objevit projevy podobné nežádoucím účinkům. Předávkování se projevuje následovně: zvracením, průjmem a nevolností výrazné povahy, stejně jako léčitelnou poruchou sluchu.

Léčba poruchy bude vyžadovat výplach žaludku, použití aktivního uhlí a také symptomatickou terapii, která pomůže udržet fungování životně důležitých orgánů.

[ 24 ]

Interakce s jinými léky

Antacida obsahující hořčík a hliník inhibují vstřebávání azithromycinu, a proto je nutné užívat tyto léky v intervalech alespoň 2 hodin.

Kombinace léku s warfarinem vyžaduje neustálé sledování hladiny PTT během terapeutické kúry. Při současném užívání warfarinu s makrolidy je pozorována potenciace antikoagulačního účinku.

V případě kombinovaného podávání přípravku Azithromax s cyklosporinem je nutné sledovat farmakokinetiku cyklosporinu a dávku upravit podle indikací.

Při kombinaci s nelfinavirem je nutné sledovat stav pacienta, aby bylo možné včas identifikovat možný vývoj nežádoucích účinků.

Kombinace makrolidů s teofylinem zvyšuje jeho hladiny v plazmě. Užívání azithromycinu neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti teofylinu a nezávisí na velikosti dávky (jednorázová intravenózní injekce nebo opakované dávky 300 mg léku každých 12 hodin). Pro získání přesnějších informací o hladině teofylinu v plazmě je nutné během kombinovaného užívání výše uvedených léků sledovat zdravotní stav pacienta.

Jednorázová dávka 1 g zidovudinu v kombinaci s opakovanými dávkami azithromycinu (600 nebo 1200 mg) neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti ani vylučování zidovudinu (spolu s jeho glukuronovým derivátem). Užívání azithromycinu však vede ke zvýšení hladin fosforylovaného zidovudinu uvnitř mononukleárních buněk v periferním krevním řečišti.

[ 25 ], [ 26 ]

Podmínky skladování

Azithromax by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní rozsah – 15–30 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Skladovatelnost

Azithromax lze používat po dobu 5 let od data vydání léku.

[ 30 ], [ 31 ]