Azithro

Azitro je systémové antibakteriální léčivo, je součástí skupiny makrolidových léků.

[1],

Indikace Azithro

V dávkách 100 mg / 5 ml a 200 mg / 5 ml se používá k odstranění infekčních onemocnění vyvolaných citlivými bakteriemi azitromycinem:

• patologii orgánů ENT (otitis media s tonzilitidou nebo bakteriální faryngitidou, stejně jako sinusitida);
• onemocnění dýchacího systému (mimonemocniční pneumonie, stejně jako bakteriální bronchitida);
• patologií infekční povahy na kůži, jakož i uvnitř měkkých tkání (erysipelas, chronický erytém migračního typu (počáteční stadium klíšťové boreliózy) a také sekundární typ pyodermatózy).

Léčivo v dávkách 200 mg / 5 ml se používá k léčbě STD (cervicitida nebo nekomplikovaná uretritida způsobená bakterií Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Formulář vydání

Produkuje se v práškové formě (16,5 g látky) v lahvičce, čímž se získá 20 ml suspenze. Uvnitř jedné balení 1 lahvička, ke které je připojena dávkovací stříkačka a speciální adaptér.

[4], [5], [6],

Farmakodynamika

Azithromycin je zařazen do kategorie makrolidů. Je azalid s širokým rozsahem antimikrobiální aktivity. Účinná látka v důsledku inhibice vazebných procesů syntézy mikrobiálního proteinu podjednotku ribozómu S-50, a kromě toho peptid brání pohybu (v nepřítomnosti účinků na proces vázání polynukleotidu). V podstatě se vyvíjí bakteriostatický účinek.

Stabilita s ohledem na azithromycin může být buď vrozené nebo získané v přírodě. Plný zkřížená rezistence na pneumokoky, Staphylococcus aureus (zde zahrnuty a methicilin-rezistentní baktérie), enterokoky a fekální β-hemolytické streptokoky typu se vyvíjí z následujících látek: azithromycin, erythromycin a jinými makrolidy a linkomycin.

Citlivost na azithromycin má tyto mikroby:

• gramnegativní aerobní látky: Haemophilus parainfluenzae a chřipková tyč, stejně jako moraxella catarrhis;
• další bakterie: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, chlamydofilní pneumonie a pneumonie mykoplazmy a také Mycobacterium avium.

Druhy bakterií jednotlivě získají rezistenci vůči lékům - gram-pozitivní, aerobní: Streptococcus agalakcie, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae a pyogenní.

Bakterie, které mají vlastní rezistenci k látce:

• Gram-pozitivní aerobní roztoky: epidermální a zlaté stafylokoky odolné vůči meticilinu a dále fekální enterocokus;
• Gram-negativní aerobie: Klebsiella, E. Coli, stejně jako Pseudomonas aeruginosa;

Gram-negativní anaeroby: skupina bakterií fragilis.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po použití léků dosahuje biologická dostupnost látky přibližně 37%. Maximální hladina séra se pozoruje 2-3 hodiny po použití suspenze.

Látka se rychle rozptýlí uvnitř tělních tekutin a tkání. Dokonale prochází uvnitř tkání a orgánů močového traktu, dýchacích kanálů a měkkých tkání s kůží. Kumuluje uvnitř buněk, což vede k tomu, že index léčiva v tkáních výrazně převyšuje analogické hodnoty plazmatu (až 50krát). To naznačuje, že léčivo má vysokou afinitu v tkáních kvůli slabé syntéze látky s plazmatickým proteinem.

Indexy účinné látky uvnitř cílových orgánů (to je hrdlo s plícemi a prostaty) jsou vyšší než MIC 90 pro patogenní látky při použití jediné dávky 500 mg. Velké množství azithromycinu kumuluje uvnitř fibroblastů s fagocyty. Posledně jmenovaní provádějí pohyb léku na místo zánětu.

Lék ve svých baktericidních hodnotách přetrvává na místě zánětu v období 5-7 dnů po použití poslední dávky, což umožňuje léčbu krátkými kúrami po dobu 3 nebo 5 dnů. Konečný poločas rozpadu látky je podobný poločasu jejího poločasu od tkání a činí 2-4 dny.

Přibližně 12% léčiva je vyloučeno v nezměněné formě v moči během 3 dnů. V žluči jsou pozorovány velké koncentrace nezměněné látky. Bylo stanoveno 10 produktů rozpadu, které vznikly hydroxylačními procesy, stejně jako N- a O-demetylace, stejně jako jiné metabolické transformace. Dezintegrační produkty azithromycinu nemají antimikrobiální vlastnosti.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dávkování a aplikace

Délka léčby a velikost dávky jsou předepsány lékařem. Suspenze se užívá jednou denně - 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. To je nezbytné, protože současné užívání s potravinami narušuje absorpci účinné látky.

Chcete-li zlepšit chuť po použití suspenze je dovoleno pít lék s nějakou ovocnou šťávou. Pokud vynecháte dávku, měli byste se ji pokusit co nejrychleji a všechny následující dávky by měly být spotřebovány v intervalech 24 hodin.

Pro dospělé (azithromycin v dávce 200 mg / 5 ml):

• léčba infekčních onemocnění dýchacího ústrojí a orgánů ORL, stejně jako měkkých tkání s kůží (eliminuje chronický migrační typ erytému) - celková dávka léku je 1500 mg. Přípravek je užíván 500 mg jednou denně po dobu 3 dnů;
• eliminaci STD vyvolaných bakterií Chlamydia trachomatis - jednorázové použití 1000 mg Azitro;
• léčba erythema migračního typu - kurz trvá 5 dní. Celková dávka léčiva je 3 g. Po dobu 1 dne je zapotřebí konzumovat 1 g léků a v následujících dnech užívat 500 mg suspenze jednou denně.

Vzhledem k tomu, že starší pacienti mohou spadat do kategorie osob s rizikem poruchy srdečního selhání, je třeba věnovat pozornost použití azithromycinu, protože může vyvolat arytmii nebo pirouetovou tachykardii.

Pro děti:

• léčení infekčních onemocnění v respiračním systému, ORL, a měkkých tkání s kůží (vyloučeny pouze zarudnutí plovoucí typ v chronické formy), - velikost celkové dávky účinné látky je 30 mg / kg po dobu 3 dnů léčby (jeden den dávka v tomto případě je 10 mg / kg);
• při eliminaci migračního typu erytému - je celková dávka léku 60 mg / kg během 5 dnů terapeutického kurzu. Léčebný režim je následující: 1. Den se užívá 20 mg / kg léku a pak v následujících dnech je nutné užívat 10 mg / kg jednou denně.

Ukázalo se, že Azitro účinně působí v procesu eliminace faryngitidy u dětí streptokokového typu. Každých 3 dny se denně podává jednorázový příjem 10 nebo 20 mg / kg. Srovnání těchto dávek během klinických testů ukázalo, že jejich účinnost na léky je docela podobná, avšak v případě užívání denní dávky 20 mg / kg byla významnější zničení bakterií. Ale často, pro prevenci bolesti v krku, vyvolané pyogenní streptokoky, stejně jako je revmatoidní artritida, druh vyvíjí v podobě sekundární patologie, přípravek je považován za první volbou penicilin.

Děti o hmotnosti 5-15 kg (s použitím azithromycinu v množství 100 mg / 5 ml). Při specifikovaných parametrech hmotnosti je zapotřebí zvláštní schéma použitých dávkování:

• hmotnost 5 kg - denní dávka suspenze je 2,5 ml (hladina azithromycinu v této dávce je 50 mg);
• hmotnost 6 kg - denní dávka 3 ml (azithromycin - 60 mg);
• hmotnost 7 kg - velikost denní dávky je 3,5 ml (hladina azithromycinu - 70 mg);
• hmotnost 8 kg - denní dávka 4 ml (azithromycin - 80 mg);
• hmotnost 9 kg - denní dávka 4,5 ml (hladina azithromycinu 90 mg);
• hmotnost 10-14 kg - denní dávka 5 ml (obsah účinné látky - 100 mg).

Děti vážící více než 15 kg (s použitím azithromycinu v poměru 200 mg / 5 ml). Vzhledem k hmotnosti dítěte jsou nabízeny tyto dávkové schémata:

• hmotnost do 15-24 kg - denní dávka 5 ml (azithromycin - 200 mg);
• hmotnost 25-34 kg - denní dávka je 7,5 ml (obsah aktivní složky je 300 mg);
• hmotnost v rozmezí 35-44 kg - denní dávka se rovná 10 ml (obsah látky - 400 mg);
• váha ≥ 45 kg - denní dávka je 12,5 ml (hladina azithromycinu 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Používejte Azithro během těhotenství

Lék může projít placentární bariérou, ale nemá negativní vliv na plod. Je třeba poznamenat, že nebylo provedeno pečlivě kontrolované vhodné testování užívání drog u těhotných žen. V důsledku toho je nutné předepisovat přípravek Azitro těhotnou pouze v případech, kdy je pomoc pro ženu vyšší než pravděpodobnost komplikací u plodu.

Azithromycin přechází do mateřského mléka, kvůli kterému je potřeba kojení kojení zrušit samotné období léčby a také 2 další dny po jeho ukončení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost přecitlivělosti na aktivní složku nebo jiné složky léčiva nebo jiných makrolidů a ketolidových antibiotik;
• poruchy jater v závažné míře;
• protože azithromycin v kombinaci s deriváty ergot je schopen teoreticky způsobit ergotismus, není možné kombinovat tyto léky.

[18], [19], [20], [21]

Vedlejší efekty Azithro

Příjem suspenze může způsobit vznik takových nežádoucích účinků:

• reakce hematopoetického systému: příležitostně vyvolává hemolytickou formu anémie, leuko- nebo trombocytopenie, stejně jako eozinofilii. Pouze klinické testy zaznamenaly výskyt přechodné neutropenie s mírnou závažností, nebylo však možné zjistit souvislost mezi použitím azithromycinu a vývojem této poruchy;
• poruchy psychiky: příležitostně existují pocity úzkosti, agresivity, nervozity nebo vzrušení a navíc se objevují halucinace a bludy;
• zobrazí aperturu subjekty: v některých případech existují bolesti hlavy, závratě / vertigo, parestézie a kromě záchvatů, synkopa, porucha chuti, hypestézie nebo únava, pocit velké únavě, nespavosti nebo ospalosti. Příležitostně se rozvíjí parasymie, anosmie, myasthenia gravis nebo agevia;
• porušení v práci zrakových orgánů: příležitostně rozvíjí poruchu zraku;
• projevy ze strany sluchových orgánů: příležitostně se objevuje zvonění uší, hluchota nebo porucha sluchu. Často se tyto problémy vyskytovaly během klinických studií s prodlouženým užíváním léku ve vysokých dávkách. Tyto projevy byly obecně léčitelné;
• porušení v práci SSS: příležitostně existuje tachykardie nebo arytmie (zahrnuje i ventrikulární tachykardii). Bylo zaznamenáno prodloužení intervalu QT, vývoj arytmie pirouetového typu, snížení hladiny krevního tlaku a ventrikulární fibrilace;
• projevy gastrointestinálního traktu: časté bolesti břicha, nevolnost, průjem a zvracení. Méně často dochází k otokům, uvolněným stolici, anorexii a gastritidě s dyspepsií. Občas se mění odstín jazyka a zubů a dochází ke vzniku zácpy. Byla pozorována jediná pankreatitida nebo pseudomembranózní forma kolitidy;
• reakce orgánů hepatobiliárního systému: příležitostně došlo k intrahepatální cholestázi nebo hepatitidě (také existovaly údaje o patologických změnách hodnot funkčních testů jater). Jeden hlásil o vývoji jaterní dysfunkce a hepatitidy v nekrotické nebo fulminantní formě;
• Infekční a parazitární procesy: vzácné kandidóza (jeho orální forma), vaginální onemocnění, bakteriální a plísňové typu infekce, a kromě toho zápal plic, gastroenteritida, faryngitida a rýma s poruchou funkce dýchání;
• kožní projevy: vzácně se objevují příznaky alergie včetně vyrážky se svěděním. Občas se vyvinou kopřivky, fotofobie a Quinckeho edém. Kromě toho existují také multiformní erythema a Stevens-Johnson / Lyell syndromy;
• poruchy v práci svalového systému a kostí: někdy dochází k bolesti v kloubech;
• reakce ze systému močení: občas je nedostatek ledvin akutní povahy, bolest ledvin, stejně jako dysurie a tubulointersticiální nefritida;
• poruchy prsních žláz a reprodukčních orgánů: někdy dochází k krvácení z dělohy, vaginitidy a poruch varlat;
• obecné reakce: někdy dochází k anafylaxi, která zahrnuje bolest v hrudní kůře a otok;
• výsledky laboratorních testů: často pokles počtu bikarbonátů nebo lymfocytů a navíc zvýšení hladiny eosinofilů. Někdy se může zvýšit močovina, stejně jako kreatinin s bilirubinem v plazmě a aktivita prvků AST a ALT a také se mění index draslíku. Všechna tato porušení byla zvratná;
• intoxikační procesy a léze: způsobené komplikačním postupem.

[22], [23], [24], [25]

Předávkovat

Výskyt předávkování léky: průjem, zvracení a nausea, které mají výrazný charakter, stejně jako ztráta sluchu.

K léčbě poruch je nutná výplach žaludku, stejně jako terapie zaměřená na udržení zdraví pacienta a eliminování příznaků poruchy.

[30], [31]

Interakce s jinými léky

To vyžaduje opatrnost azithromycinu v kombinaci s jinými léky, které může prodloužit QT interval (to jsou ketokonazol lithium, a kromě toho, chinidin s terfenadinem a cyklofosfamidu s látkou haloperidol).

V průběhu studie interakce léků s antacidami nedošlo k žádné změně biologické dostupnosti azithromycinu, i když maximální hodnota látky uvnitř plazmy klesla o 25%. Je nutné užívat azithromycin nejméně 1 hodinu před použitím antacid nebo 2 hodiny po podání.

Kombinované podávání cetirizinu s podáváním cetirizinu (dávka 20 mg) během 5 dnů nezpůsobilo farmakokinetické interakce u rovnovážných indexů, ale výrazně změnilo hodnoty QT intervalu.

Azitro kombinaci s námelovými alkaloidy nebo dihydroergotamin může vyvolat vývoj vasokonstrikčních účinků, následované poruchami prokrvení a tím ke ztrátě prstů na rukou a nohou. Z tohoto důvodu je nutné tyto kombinace vyhnout.

V případě užívání cimetidinu 2 hodiny před podáním azithromycinu nebyly zjištěny změny jeho farmakokinetických parametrů.

Jednotlivé makrolidy mohou ovlivnit metabolismus cyklosporinu. Kvůli tomu se při kombinovaném použití těchto prostředků vyžaduje neustálé sledování cyklosporinových parametrů a změna použité dávky v souladu s nimi.

Kombinace léčiva s warfarinem může zvýšit antikoagulační účinek, a proto je nutné sledovat indexy PTV během léčby.

Existují informace, že makrolidy jsou schopny ovlivnit intestinální metabolismus digoxinu, takže kombinované užívání těchto léčiv vyžaduje pravidelné sledování hodnot digoxinu.

Léčivo nemá vliv na farmakokinetické parametry teofylinu v případě jejich kombinovaného použití. V tomto případě však současné podávání teofylinu s jinými makrolidy způsobilo zvýšení indexů sérové hladiny této látky.

Přijímací zidovudin jednou denně množství 1000 mg v kombinaci s azithromycinem (opakovaně použitelných dávek použití 600 nebo 1200 mg) nemělo vliv na farmakokinetické parametry a vylučování zidovudinu glukuronovou nebo jeho degradačních produktů. Ale použití azithromycinu vedlo ke zvýšení hladin fosforylovaného typu zidovudinu v mononukleárních buňkách v periferní krvi systému.

Kombinace Azithry s rifabutinem neměla žádný vliv na hodnoty těchto léků uvnitř plazmy. Lidé, kteří užívali tato léčiva, současně vyvinuli neutropenii, ale mělo by se vzít v úvahu, že nebylo možné spojit výskyt této poruchy s použitím azithromycinu.

Příjem spolu s cisapridem je schopen prodloužit prodloužení intervalu QT a kromě zvýšení arytmie komor nebo syndromu fibrilace. Z tohoto důvodu se doporučuje nekombinovat tyto látky.

Kombinované použití s alfentanilem nebo astemizolem by mělo být prováděno s opatrností, protože v kombinaci s erythromycinem došlo ke zvýšení expozice.

Se současným příjmem nelfinaviru se zvyšují hodnoty rovnovážného sérového azithromycinu. Ačkoli se nedoporučuje měnit dávku léku v případě kombinace s nelfinavirem, bude odůvodněné pečlivé sledování vývoje negativních účinků azithromycinu.

Je třeba mít na paměti možnost vzniku křížové rezistence mezi azithromycinem a jinými makrolidy (např. Erythromycinem) a klindamycinem s lincomycinem.

[32], [33], [34]

Podmínky skladování

Azitro musí být uchováván v místech nepřístupných malým dětem. Teplotní podmínky pro prášek nejsou vyšší než 30 ° C, ale suspenze připravená k použití může být skladována při indexu nejvýše 25 ° C.

[35], [36], [37], [38]

Skladovatelnost

Azitro je vhodný k použití do 3 let ode dne vydání léku. Současně může být hotová suspenze skladována po dobu nepřesahující 5 dnů.

[39], [40], [41]