Azidotimidin

Azidotymidin aktivně působí na retrovirusy (mezi nimi i na HIV infekci).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikace Azidotymidin

Používá se k léčbě infekce HIV u dětí a dospělých (komplexní terapie užívající jiné antiretrovirové léky).

[7], [8], [9]

Formulář vydání

K dispozici v kapslích. 10 kapslí uvnitř blistru, 10 blistrových destiček uvnitř samostatného balení. 100 kapslí uvnitř láhve nebo plechovek; v jednom balení - 1 lahvička / plechovka. 200 kusů uvnitř nádoby nebo láhve; uvnitř jednoho balení - 1 hrnec / láhev. 

[10], [11], [12]

Farmakodynamika

Lék je fosforylován uvnitř buňky pomocí buněčné TK, thymidylát kinázy a spolu s touto nespecifickou kinázou. Výsledkem toho jsou určité fosfátové sloučeniny (mono-, di- a tri-). Látka zidovudin-trifosfát proniká do struktury proviru a zabraňuje dalšímu zvýšení řetězce DNA viru. V důsledku toho je vazba částí virové DNA nemožná. Lék také pomáhá zvýšit počet buněk T4 v těle.

Zidovudin je účinný proti herpesovým virům 4. Typu a hepatitidě B v in vitro testech. Ale v případě užívání léčiv s monoterapií u lidí s AIDS nebo hepatitidou B významně neinhibuje virovou replikaci hepatitidy B.

In vitro bylo zjištěno, že látka v malých koncentracích může inhibovat aktivitu většiny kmenů Enterobacteriaceae (obsahuje kmeny různých druhů Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter a enterobakterie), a spolu s ním, Escherichia coli (ale mějte na paměti, že bakterie se rychle stávají rezistentní na zidovudin).

In vitro testy nebylo možné zjistit aktivitu látky vzhledem k Pseudomonas aeruginosa. Léčivo ve vysokých koncentracích (velikost 1,9 μg / ml) snižuje intestinální lamblu, ale neovlivňuje ostatní protozoá.

[13], [14]

Farmakokinetika

Úroveň biologické dostupnosti látky je 60-70%.

Lék proniká přes BBB. Index koncentrace uvnitř cerebrospinální tekutiny dosáhne 50% hodnot plazmatu látky. Expozice metabolizmu jater.

Vylučování probíhá ledvinami - přibližně 30% léku se vylučuje beze změny a 50 +% má formu glukuronidů.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dávkování a aplikace

Orální podání. U dospělých je počáteční dávka 200 mg léku 6krát denně. Nejvhodnější denní dávka je zvolena individuálně, může se pohybovat v rozmezí 500-1500 mg.

U dětí: v průměru se dávka vypočítává v rozmezí 150-180 mg / m ² každých 6 hodin (čtyřikrát za den). Dávkování se přepočítá podle zvláštních tabulek, které berou v úvahu hmotnost a výšku. Udělejte to alespoň jednou za 2 měsíce.

[33], [34], [35], [36], [37]

Používejte Azidotymidin během těhotenství

Látka může být užívána během těhotenství, ale pouze pokud je přínos užívání vyšší než pravděpodobnost komplikací u plodu.

Během používání Azidotymidinu je nutno kojení odmítnout.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost zvýšené citlivosti vůči složkám drog;
• leukopenie (neutrofilní indikátory <750 / mm ³ ), (nízký počet krevních destiček na 2000 l / úroveň) trombocytopenie a anémie (hladina hemoglobinu je <7,5 g / dl);
• nedostatečnost jater nebo ledvin.

[23], [24], [25],

Vedlejší efekty Azidotymidin

Použití léku může způsobit některé vedlejší reakce:

• vývoj anémie, neutropenie nebo leukopenie;
• vzhled bolesti hlavy, pocity ospalosti, parestézie, těžká únava, astenie, myalgie s kardialgií a porucha chuťových pohárků;
• vznik průjmů, zvracení, nadýmání a nauzea a dále rozvoj gastralgie nebo pankreatitidy a poruchy chuti k jídlu;
• vznik sekundárního typu infekce a rozvoj horečky;
• vzhled kašle, nespavost, zimnice, zvýšená frekvence močení, vývoj deprese;
• rozvoj dyspeptických projevů nebo hyperkreatininémie, stejně jako zvýšení aktivity jaterních transamináz a amylázy v séru.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Předávkovat

Při předávkování se účinky výše uvedených nežádoucích účinků zvyšují.

K odstranění poruch, výplachu žaludku, příjmu aktivního uhlí, symptomatické léčby a kontinuální hemodialýzy bude zapotřebí.

[38], [39], [40], [41],

Interakce s jinými léky

Paracetamol zvyšuje výskyt neutropenie, protože tato látka potlačuje metabolismus zidovudinu (obě léky podstoupí glukuronizaci).

Inhibitory oxidačních procesů v jaterních mikrosomech (mezi ty s oxazepam, morfin, kodein, ASA a klofibrát, indomethacin a navíc s cimetidin) zvýšit plazmatické koncentraci zidovudin.

Léky mající nefrotoxické vlastnosti, stejně jako depresivní dřeňového funkce (jako je například amfotericin B, vinblastinu gancicloviru a pentamidin, a kromě toho vinkristin), zvyšuje riziko toxických účinků zidovudinu.

Léky, které zpomalují sekreci tubulů, prodlužují poločas rozpadu zidovudinu.

Zidovudin zvyšuje index flukonazolu v těle.

Při kombinaci s jinými léky proti viru HIV (zejména lamivudinem) dochází k synergickému účinku s ohledem na replikaci infekce HIV v buněčné kultuře.

Ribavirin inhibuje proces fosforylace zidovudinu před tvorbou trifosfátu, takže tyto léky nelze použít v kombinaci.

Stavudin má antagonistické vlastnosti, pokud mají molární hodnoty této látky se zidovudinem 20 k1. V důsledku toho je kombinace se stavudinem zakázána.

[42], [43], [44], [45]

Podmínky skladování

Azidothymidin musí být skladován na místě, které je uzavřeno od světla a vlhkosti a navíc je pro děti nepřístupné. Teplotní hladina není vyšší než 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Skladovatelnost

Azidotymidin může být použit v období 24 měsíců ode dne výroby kapslí.

[51], [52],