Azaleptin

Azaleptin je antipsychotikum, jehož účinnou látkou je klozapin.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Azaleptin

Indikace pro použití azaleptinu je léčba chronických a dále akutních forem schizofrenního syndromu, manických syndromů a psychóz maniodepresivního typu.

Dále může být léčivo použito v případě psychomotorického míchání nebo v psychotických stavech, které se vyvíjejí jako důsledek nadměrné zátěže.

V některých případech může být předepisována pacientům, kteří mají rezistenci vůči jiným neuroleptikům.

Formulář vydání

Vyráběné ve formě tablet. V jednom skle nebo polymerní láhvi s víčkem obsahuje 50 tablet. Jeden balení obsahuje jednu takovou lahvičku.

[5]

Farmakodynamika

Azaleptin má odlišnosti od standardních antipsychotik. Po použití klozapinu nedošlo k rozvoji symptomů katalepsie a potlačení standardního chování vyvolaného zavedením apomorfinu nebo amfetaminu do těla.

Azaleptin působí jako slabý blokátor D1-3, stejně jako D5-receptory a navíc má z větší části vliv na receptory typu D4. Účinná látka léčiva má silné adrenolytické, anticholinergní a antihistaminové vlastnosti a také potlačuje aktivační reakci a má mírné antiserotonergní vlastnosti.

V podmínkách klinických studií má azaleptin rychlý a výrazný sedativní účinek a kromě toho má silný antipsychotický účinek. Poslední vlastnost léku je také pozorována u pacientů se schizofrenickým syndromem, které jsou rezistentní na léčbu jinými léky. V takových případech účinná látka účinně působí jak v přítomnosti produktivních schizofrenních příznaků, tak v přítomnosti prolapsů.

Po použití léků je u pacientů s kognitivní poruchou popsána pozitivní dynamika. Také u osob trpících schizofrenií a léčených azaleptinem je četnost pokusů spáchat sebevraždu a sebevraždu výrazně snížena (ve srovnání s pacienty, kteří neužívají tento lék). Epidemiologické údaje ukazují, že frekvence těchto pokusů s klozapinem se snížila o> 7krát oproti pacientům, kteří nebyli léčeni azaleptinem.

Lék má téměř žádný vliv na ukazatele prolaktinu a obecně je dobře tolerován. Použití klozapinu pouze příležitostně vedlo k rozvoji závažných nežádoucích účinků u pacientů.

Farmakokinetika

Azaleptin se rychle vstřebává ze střeva. Maximální aktivní koncentrace dosáhne 2,5 hodiny později. Rovnovážné indexy koncentrace v krevní plazmě jsou stanoveny v 8. Až 10. Dni léčby. Index biodostupnosti klozapinu je přibližně 27-60%. Jeho akumulace probíhá v parenchymálních orgánech (v plicích a kromě ledvin s játry). Asi 95% aktivní složky se syntetizuje s proteinem v plazmě.

Metabolismus klozapinu se provádí v játrech. V tomto procesu se vytvářejí produkty nízkého nebo neaktivního rozpadu.

Vylučování se provádí hlavně ledvinami, přibližně 35% se vylučuje spolu s žlučou. Poločas trvá 4-12 hodin po podání jedné dávky léku (75 mg) nebo 4-66 hodin v případě léku v dávce 100 mg dvakrát denně.

[6],

Dávkování a aplikace

Azaleptin se užívá perorálně. Obvykle se užívá po jídle. Denní dávka je obvykle rozdělena na 2-3 dávky. Pro udržovací léčbu v množství nepřesahujícím 50 mg léku je denní dávka předepsána jednorázovou dávkou (večer). Doba trvání léčby, stejně jako velikost dávky jsou určeny výhradně lékařem.

U dospělých se lék obvykle předepisuje v jediné dávce 50-200 mg. Výběr dávky se provádí individuálně a začíná dávkou 25-100 mg, s postupným zvyšováním velikosti až do požadovaného účinku léčiva. Dávkování se obvykle zvyšuje po dobu 1-2 týdnů (25-50 mg denně).

Den může trvat ne více než 600 mg léku.

Když je dosaženo zlepšení zdraví pacienta, měly by být dávky podporovány. Průměrná denní dávka je 150-200 mg. Někdy může být toto číslo méně - pro 25-100 mg léku.

Pacienti s jednoduchou formu patologie, a na rozdíl od těchto starších lidí a osob s nízkou hmotnostní hmotnosti, stejně jako v případě poruch srdce nebo ledvin a při cévní mozkové patologie - nelze přiřadit více než 200 mg denně.

Je nutné léčbu zrušit postupným snižováním dávky.

Používejte Azaleptin během těhotenství

Azaleptin je zakázán předepisovat během těhotenství. Při léčbě klozapinem by ženy, které jsou v reprodukčním věku, měly používat spolehlivé antikoncepce.

Během laktace se nedoporučuje užívat přípravek. Může být jmenován pouze po konzultaci s ošetřujícím lékařem a také po zrušení kojení.

Kontraindikace

Mezi hlavní kontraindikace:

• léčivo je zakázáno u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na léčivou látku nebo pomocné složky léčiva;
• Nemůže se používat při léčbě pacientů, kteří mají v minulosti možnou změnu krevního obrazu (zvláště pokud jsou spojeny s užíváním neuroleptických nebo tricyklických léků);
• je zakázáno použít v průběhu léčení pacientů trpících toxické psychózy (včetně těch, alkoholické), patologických stavů kardiovaskulárního systému v těžké formy (stejně jako příznaky srdečního selhání a poruch oběhového procesů), myasthenia gravis, a kromě toho, jater nebo ledvin onemocnění s poruchami ve fungování těchto orgánů ;
• je kontraindikováno užívání azaleptinu a za přítomnosti epilepsie, glaukomu, hypertrofie prostaty a kromě intestinální atony nebo infekcí;
• medicína je také zakázána pro děti.

Během léčby užíváním azaleptinu je zakázáno řídit auto a také obsluhovat stroje, které mohou představovat potenciální nebezpečí pro život a zdraví.

Vedlejší efekty Azaleptin

V zásadě pacienti dobře tolerují azaleptin. Ale v případě užívání léku v denní dávce vyšší než 450 mg se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Mezi možné vedlejší účinky:

• orgány hematopoetického systému: vývoj eozinofilie, granulocytopenie a leukocytóza neznámého původu. Navíc se může vyvinout agranulocytóza, což může být zabráněno neustálým sledováním krevního obrazu (během prvních 18 týdnů léčby - každý den a poté v dlouhých intervalech). Pokud má pacient agranulocytózu, je nutné zrušit užívání léku a přenést ho na intenzivní terapii;
• NA orgány: výskyt bolestí hlavy nebo závratě, ospalost nebo velké únavě, extrapyramidové poruchy (většinou slabě vyjádřené) nebo termoregulace porucha akomodace, stejně jako pot. Kromě toho, ptářství nebo hypertermie. Existuje jediný výskyt třesů končetin, akatízie, rigidity a kromě této maligní formy neuroleptického syndromu;
• orgány trávicího systému: výskyt zvracení nebo poruch stolice, stejně jako výskyt suchosti sliznic uvnitř ústní dutiny. Navíc vývoj cholestázy nebo zvýšení aktivity jaterních transamináz;
• orgány kardiovaskulárního systému: rozvoj tachykardie nebo ortostatického kolapsu a navíc zvýšení hladiny krevního tlaku nebo ztráta vědomí. Jednotlivci u pacientů rozvíjejí kolaps s porušením respiračního procesu, myokarditidy, arytmií, stejně jako změny v EKG;
• Jiné: zpoždění močení nebo naopak, její inkontinence, vývoj alergií na pokožce. Najednou pacient najednou zemřel. Dlouhodobé užívání léků může způsobit zvýšení hmotnosti.

[7], [8]

Předávkovat

Pokud Azaleptinum pouze ve vysokých dávkách u pacientů může dojít k záměně, stav vzrušení nebo ospalost, vývoj areflexie nebo naopak zlepšuje postřeh. Navíc se mohou objevit halucinace nebo křeče, tachykardie, mydriáza, změna teploty, pokles hladiny krevního tlaku, vedení uvnitř myokardu nebo rytmus srdečního tepu. Může se jednat io pentavalismus a zhoršení zrakové ostrosti. V nejtěžších případech se objevily problémy s respiračními procesy a navíc se rozpadly s kómou.

Neexistuje specifické antidotum k eliminaci symptomů. V případě předávkování je nutné rychle provést výplach žaludku a poskytnout pacientovi enterosorbenty. Je také nutné sledovat funkci kardiovaskulárních a respiračních systémů. Lékař může předepsat symptomatickou léčbu.

[9]

Interakce s jinými léky

Azaleptin je zakázán předepisovat pacientům léčeným léky, které působí depresivně na kostní dřeň.

Lék nelze kombinovat s NSAID, ale kromě derivátů pyrazolonu, tyreostatického a antimalarického léčiva a prostředků zlata.

Azaleptin pozornost by měla být ve spojení s antipsychotik, antidepresiv, antimikrobiálních léčiv a antikonvulziva, a kromě toho se deriváty sulfonylmočoviny a antidiabetika.

Když je sloučenina účinná látka s inhibitory MAO, benzodiazepiny, léčiva pro narkóze, ethanol, antihistaminika, a přidání dalších látek, které potlačují CNS zesílený centrální účinek těchto léků. S mimořádnou opatrností je třeba použít Azaleptin lidí užívajících (nebo jste v nedávné době užíval) benzodiazepiny nebo jiné psychotropní léky, protože v tomto případě, zvyšuje možnost kolapsu (v tomto případě může zahájit proces útlumu dýchání a srdeční zástavy dojít).

Antihypertenziva a anticholinergní léky, stejně jako léky, které potlačují respirační funkci, by měly být s klozapinem opatrně kombinovány.

V důsledku kombinace azaleptinu s léky, které se významně váží na plazmatické proteiny, může vzrůst riziko nežádoucích účinků (v důsledku přemístění prvků z vazby na plazmatické bílkoviny a také zvýšení koncentrace nevázané složky v plazmě).

Ve spojení s léčivy, která jsou metabolizována hlavně hemoproteiny P450 1A2, a P450 2D6, mohou zvyšovat plazmatické koncentrace aktivního Azaleptinum složky. Zkoušky ukázaly, není vystavena zisk pro léčiva klozapinu kvůli tricyklických sloučenin, fenothiaziny, jakož i IC kategorie antiarytmika (metabolizována s účastí hemoprotein P450 2D6). Je možné, že pod vlivem klozapin zvýšila koncentrace indikátoru těchto léků v plazmě, takže je-li to nezbytné, připojení k monitorování stavu pacienta a upravte fenothiaziny dávek a další léky, které projdou metabolismus přes hemoprotein P450 2D6, vzhled takovou potřebu.

Azaleptin zhoršuje léčivý účinek levodopy, stejně jako jiné dopaminimulanty.

Cimetidin s erythromycinem a léky, které potlačují serotoninu zachytávání reverzní procesy (například fluvoxamin a paroxetin), v případě sloučenin se zvýšenou ukazatele Azaleptinum poslední účinné látky v plazmě.

Ve spojení s induktory hemoproteinu P450 (např. Karbamazepinem) se koncentrace klozapinu v plazmě snižuje a jeho léčba je také oslabena.

V důsledku kombinace azaleptinu s lithiovými léky se zvyšuje riziko vzniku maligní formy neuroleptického syndromu.

Účinná látka Azaleptinum snižuje závažnost hypertenzní účinek noradrenalinu, jakož i jiných léků, s výhodou s adrenergní vlastnosti, a kromě toho výrazně snižuje adrenalin dopad presorickou látkou.

Absorpce léku ze střeva se zpomaluje, když se kombinuje s antacidovou gelovou formou, stejně jako s cholestyraminem.

[10], [11]

Podmínky skladování

Azaleptin musí být uchováván v podmínkách, které jsou přijatelné pro většinu léků - na suchu, uzavřené ze slunce, nedostupné pro děti. Teplota by měla zůstat v rozmezí 15-30 stupňů.

[12]

Skladovatelnost

Azaleptin může být užíván maximálně 3 roky po uvolnění léku.

[13],