Azalegulold

Azaleptol má sedativní a antipsychotické vlastnosti. Téměř nevyvolává vývoj extrapyramidových poruch, protože je součástí kategorie "atypických" neuroleptických léků.

Indikace Azalegulold

Indikace pro předepisování léků je schizofrenie (při absenci výsledků léčby standardními neuroleptiky nebo s přecitlivělostí pacienta na ně).

Formulář vydání

Produkovány ve formě tablet v objemu 25 nebo 100 mg. Jeden blistr obsahuje 10 tablet, jedno balení obsahuje 5 blistrů. Také je možné je vyrábět v baleních po 50 tabletách (1 balení v balení). 

Farmakodynamika

Zatímco nebylo možné definitivně stanovit mechanismus antipsychotického účinku účinné látky LS. Je nejvíce aktivní ve vztahu k receptorům dopaminu, které se nacházejí v limbické cefalické oblasti. Zde klozapin brání syntéze dopaminu s jeho receptory (jako D1 a D2). Tato vlastnost není tak výrazné, jako ve standardních neuroleptik - látka je syntetizován hlavně v nedofaminergicheskih místech (tam, kde jsou receptory histaminu a serotoninu, cholinergních receptorů, a a-adrenergní receptory).

Klozapin má malý nebo žádný účinek na koncentraci prolaktinu uvnitř plazmy, protože se neváže na dopaminové receptory uvnitř tuberoinfundibulárního traktu.

Mezi typické farmakologických vlastnostech účinné složky - potlačení reakce aktivační středu vzhledem k elektrickou stimulací retikulární formace, a navíc vyjádřeny holinoliticheskoe centrální i periferní účinky a periferní adrenolytické účinky. Lék nemá kataleptogenní vlastnosti. Existuje důkaz, že může zpomalit uvolňování dopaminu z presynaptických kořenů nervu.

Klinické vlastnosti - silný antipsychotický účinek, který je kombinován s uklidňujícími vlastnostmi. Dále lék nemá extrapyramidové vedlejší reakce, které jsou vlastněny jiným neuroleptickým lékům (je možné, že tato vlastnost je způsobena přítomností centrálního anticholinergního účinku v léčivém přípravku). Nemá silný obecný inhibiční účinek na centrální nervový systém, na rozdíl od aminazinu a jiných alifatických fenothiazinů.

Farmakokinetika

Absorpční index azaleptolu po požití je 90-95%. Stupeň absorpce a její rychlost nejsou závislé na příjmu potravy. Během prvního průchodu je léčivo mírně metabolizováno. Údaje o úrovni biologické dostupnosti - 50-60%.

V ustáleném stavu po dvounásobném užívání léků se vrchol koncentrace v krvi objevuje v průměru 2,1 hodiny (v rozmezí 0,4-4,2 hodiny). Distribuční objem je 1,6 l / kg. Syntéza aktivní složky s plazmatickým proteinem je přibližně 95%.

Před procesem vylučování účinné složky je téměř úplně metabolizován. Současně je farmakologicky aktivní pouze jeden z hlavních produktů rozkladu látky desmethylclozapin. Vlastnosti tohoto metabolitu jsou podobné vlastnostem klozapinu, ale jsou mírné a jejich účinek je méně prodloužený.

Eliminace aktivní složky se provádí ve dvou fázích (průměrný poločas rozpadu je 12 hodin (6-26 hodin)). Při použití jedné dávky (75 mg) je poločas eliminace 7,9 hodin. Tento indikátor se zvýší na 14,2 hodin, pokud lék dosáhne ustáleného stavu kvůli podávání jedné dávky denně po dobu nejméně 1 týdne. Malá část nezměněných léků je stanovena ve stolici močí. Asi 50% dávky se vylučuje pod maskou produktů rozpadu spolu s močí a dalších 30% - společně s výkaly.

Je třeba poznamenat, že v období rovnovážnou koncentrací v případě zvýšení dávkování léku s indexem 37,5 až 75/150 mg 2 krát za den - existuje lineární (závislé na dávce) zvýšení AUC, a kromě toho, minimální a maximální výkon v krevní plazmě.

Dávkování a aplikace

Užívání by mělo být po jídle podáváno 2-3x denně. Jediná dávka pro dospělé pacienty je 50-200 mg. Během jednoho dne je povoleno konzumovat 200-400 mg léku. Zpracování obvykle začíná dávkou 25-50 mg a poté se postupně zvyšuje (každý den po 25-50 mg) na denní dávku 200-300 mg po dobu 1-2 týdnů.

Při udržovací léčbě a ambulantním pacientům by měla být podávána 25-200 mg denně (jedna dávka je povolena večer).

V případě zrušení léku je nutné dávku postupně snižovat po dobu 1-2 týdnů. Den může trvat ne více než 600 mg.

[2]

Používejte Azalegulold během těhotenství

Během těhotenství byste měli pečovat o léky. Přiřaďte je pouze v případech, kdy přínos užívání léků je vyšší než vývoj negativních účinků na plod.

Neonatální účinku antipsychotik (včetně clozapinu a) během 3. Trimestru těhotenství může zvýšit riziko nežádoucích účinků (včetně extrapyramidové poruchy nebo abstinenčního syndromu), které se vyvíjejí po porodu a mohou se lišit v délce a závažnosti. Objevily se příznaky zvýšeného krevního tlaku, buzení, ospalost, respirační potíže nebo výživa. Podmínka novorozence proto vyžaduje pečlivé sledování.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• kdy dochází ke změnám hladin v krvi (rozvoj agranulocytózy nebo granulocytopenie);
• Alkohol a jiné psychózy způsobené toxiny;
• dětská tetany;
• epilepsie;
• závažné formy onemocnění kardiovaskulárního systému a kromě této ledviny nebo jater;
• patologie systému hematopoézy;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• hypertrofie prostaty;
• intestinální atonie;
• stav komatu;
• cévní kolaps nebo potlačení funkce centrálního nervového systému jakéhokoli původu;
• paralytickou formou střevní obstrukce.

Vedlejší efekty Azalegulold

Při podávání léku v dávce vyšší než 450 mg (za den) se zvyšuje možnost vzniku nebo zvyšování nežádoucích účinků. Mezi ně patří:

• agranulocytóza nebo granulocytopenie, které se objevují hlavně během prvních 18 týdnů léčby;
• může vyvolat leukocytózu nebo eozinofilii neznámého původu (zejména během prvních týdnů léčby);
• často vyvíjejí těžkou únavu nebo pocit ospalosti. Mohou to být bolesti hlavy, závratě, záchvaty epilepsie a navíc konvulzivní záškoláctví. Vzácně se vyvine extrapyramidová porucha, obvykle v mírné formě. Tam jsou také údaje o vzhledu třes, tuhosti, a kromě této akathisia. Vznikne maligní forma neuroleptického syndromu;
• suchost v dutině ústní, poruchy pocení, ubytování nebo termoregulace. Také vývoj hypertermie nebo ptimalismu;
• může vyvinout tachykardii nebo ortostatický kolaps. Ve vzácnějších případech mdloby (zejména během prvních týdnů léčby). Zvýšený krevní tlak není často pozorován. Občas dochází ke kolapsu, který je doprovázen inhibicí respiračního procesu nebo jeho zastavení. Změny se projevují u EKG indikací, myokarditidy, arytmie, tromboembolie nebo perikarditidy;
• mohou vyvolat zácpu nebo zvracení spolu s nevolností. Jediná aktivita jaterních enzymů se zvyšuje. Zřídka se vyskytuje pankreatitida, intrahepatická cholestáza nebo běžné cholestáza, stejně jako dysfagie;
• existují informace o vývoji močové inkontinence nebo naopak zpoždění. Priapismus, tubulointersticiální nefritida mohou být pozorovány, stejně jako hladina kreatin-fosfokinázy;
• zvýšení hmotnosti. Na kůži je alergie.

Existují informace o náhlé smrti pacientů, které se vyskytují stejně často u pacientů trpících duševními poruchami a léčbou antipsychotik, stejně jako u pacientů, kteří nebyli léčeni.

Mezi další reakce patří:

• vývoj diabetu a snížení tolerance glukózy;
• vývoj delirium nebo výskyt záměny;
• kardiomyopatie, anémie, libido thrombocytopenia;
• tardivní dyskineze;
• rychlá progresivní nekróza jater;
• rozvoj ketoacidózy, akutní formy hyperglykémie a vedle hypertriglyceridémie nebo hypercholesterolemie, stejně jako stav neketonemické kómy;
• potlačení respiračního procesu nebo jeho zatčení.

[1]

Předávkovat

Mezi projevy předávkování:

• pocit ospalosti, agitovanosti nebo zmatenosti;
• výskyt halucinací, záchvatů nebo dušnosti;
• vývoj tachykardie, mydriázy, arytmie, extrapyramidových poruch, kolapsu, aspirační formy pneumonie a kromě této ptačí závislosti;
• stav delirium, letargie nebo kóma;
• onemocnění nebo naopak hyperreflexie;
• ztráta zrakové ostrosti;
• snížení krevního tlaku;
• změny tělesné teploty;
• problémy s vedením uvnitř myokardu;
• inhibice respirační funkce nebo její zatčení.

K odstranění takových projevů je třeba provést výplach žaludku a v případě potřeby podat pacientovi aktivní uhlí. Symptomatická léčba s kontrolou respiračních a kardiovaskulárních systémů se také provádí; Kromě toho je nutné řídit vodní elektrolyt, stejně jako acidobazickou rovnováhu.

Pokud je hladina krevního tlaku snížena, adrenalin a jeho deriváty nemohou být předepsány pacientovi.

Po dobu minimálně 4 dnů byste měli vidět lékaře, abyste vyloučili riziko pozdních reakcí.

Hemodialýza s peritoneální dialýzou nedává požadovaný účinek.

Interakce s jinými léky

Klozapin k zesílení centrálních účinků ethyl alkoholu, drog, které potlačují CNS (jako jsou deriváty benzodiazepinu, antihistaminika, a opiáty), a kromě toho, inhibitory MAO. V případě složených léčiv s benzodiazepiny, a navíc při použití Azaleptola krátce po léčbě benzodiazepiny zvyšuje možnost hypotenzních reakcí, a kromě toho vývoj respirační deprese a kolaps procesu nebo zastavit.

Při kombinaci může být účinek azaleptolu a léků s antihypertenzními a cholinolytickými účinky, stejně jako léky, které potlačují respirační funkci, vzájemně posilovat.

Spojením klozapinu s léčivy účinně syntetizovanými s plazmatickým proteinem (např. Warfarinem) se může zvýšit volná frakce kterékoli z aktivních složek v krvi, což může vést k vedlejším reakcím.

Je zakázáno kombinovat azaleptol s léky, které potlačují medulární funkci.

Vzhledem k kombinovanému podávání velkých dávek azaleptolu a erythromycinu nebo cimetidinu se koncentrace klozapinu v plazmě zvyšují a také se objevují vedlejší účinky.

K dispozici jsou individuální informace o zvýšení ukazatele klozapinu v krevním séru výsledné sloučeniny s fluvoxaminem nebo jiné selektivní inhibitory zpětného vychytávání rubu (to je sertralin nebo fluoxetin a paroxetin nebo citalopram).

Léky, které zvyšují aktivitu enzymů hemoproteinového systému P450, mohou snížit plazmatickou koncentraci aktivní složky azaleptolu. V důsledku zrušení současně užívaného karbamazepinu se zvýšil plazmatický index klozapinu. Sloučenina s fenytoinem snižuje plazmatické indexy klozapinu a účinnost léku je oslabena.

Kombinace s lithiovými léky, stejně jako léky, které ovlivňují činnost centrálního nervového systému, může zvýšit možnost projevování maligní formy neuroleptického syndromu.

Vzhledem k tomu, Azaleptol má adrenolytické vlastnosti, je schopen snížit noradrenalinu hypertenzivní účinek látku, a kromě toho, jiné léky, které mají výhodné a-adrenergní vlastnosti. Může také eliminovat přítlak adrenalinu.

[3]

Podmínky skladování

Je nutné, aby droga zůstala v obvyklých podmínkách pro léky - mimo slunce, děti a vlhkost. Teplota je maximálně 25 stupňů.

Skladovatelnost

Azaleptol je vhodný do 3 let od data výroby tohoto léku.