Azitral

Azitral je systémový antibakteriální lék s účinnou látkou azithromycinem. Patří do skupiny makrolidů.

Indikace Azitrala

Používá se k eliminaci infekčních onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na účinky azithromycinu:

• onemocnění dýchacích cest – alveolitida, intersticiální pneumonie a také bakteriální bronchitida;
• ORL onemocnění - tonzilitida se sinusitidou a navíc zánět středního ucha a faryngitida;
• infekční patologie v oblasti měkkých tkání s kůží - erysipel, sekundární pyodermatózy, stejně jako impetigo a chronický erythema migrans (počáteční fáze vývoje klíšťové boreliózy);
• Pohlavně přenosné choroby – cervicitida a také nekomplikovaná uretritida;
• patologie v dvanáctníku nebo žaludku způsobené bakterií Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Vydává se ve formě tablet.

Azitral 250 - 6 tablet v blistru. Uvnitř samostatného balení je 1 blistr, v krabičce - 10 balení léku.

Azitral 500 - uvnitř stripu jsou 3 tablety. V samostatném balení - 1 destička s tabletami, uvnitř krabičky - 5 balení s lékem.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Azithromycin patří do nové podskupiny makrolidů – azalidových látek. Je syntetizován ribozomální (70S) podjednotkou 50S citlivých bakterií, čímž inhibuje vazbu na proteiny závislé na RNA. Látka také inhibuje reprodukci a růst mikrobů a ve vysokých koncentracích může mít baktericidní účinek.

Azithromycin má široké spektrum antimikrobiálního účinku. Mezi bakterie, které jsou na něj citlivé, patří:

• grampozitivní – pneumokok, streptokok pyogenes, streptokok agalactiae, streptokoky typu C a F, stejně jako G, a také S. viridans a Staphylococcus aureus;
• gramnegativní – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, černý kašel, parapertussis, Legionella pneumophila, Ducreyho bacil, Campylobacter jejuni, gonokok a Gardnerella vaginalis;
• jednotlivé anaeroby – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, druhy Peptostreptococcus, dále Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum a Borrelia burgdorferi.

Léčivo neovlivňuje grampozitivní bakterie rezistentní na erythromycin.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se látka rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je přibližně 37 % (prochází prvním průchodem játry). Po perorálním podání 500 mg léčiva je vrcholové plazmatické hladiny látky dosaženo po 2,5–3 hodinách a činí 0,4 mg/l.

Látka je dobře distribuována v dýchacím systému, tkáních orgánů močového a pohlavního systému (včetně prostaty) a také v měkkých tkáních a kůži. Koncentrace léčiva v buňkách tkání převyšuje jeho podobné ukazatele v séru (10–100krát). Rovnovážných hodnot v plazmě je dosaženo po 5–7 dnech. Velké množství léčiva se hromadí uvnitř fagocytů a přesouvá ho do oblastí zánětu a infekce (odkud je postupně uvolňováno fagocytózou).

Syntéza s bílkovinami je nepřímo úměrná koncentraci v krvi (7-50 % léčiva). Asi 35 % látky podléhá jaternímu metabolismu demetylačními procesy. V tomto případě azithromycin ztrácí svou aktivitu.

Více než 50 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě žlučí a přibližně 4,5 % močí během 72 hodin.

Poločas rozpadu je 14–20 hodin (v intervalu 8–24 hodin po užití léku) a 41 hodin (v intervalu 24–72 hodin). Příjem potravy významně ovlivňuje farmakokinetické vlastnosti léku.

U starších mužů (nad 65-85 let) nejsou pozorovány žádné změny ve farmakokinetice léku, ale u starších žen se maximální ukazatel zvyšuje o 30-50 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Azitral by se měl užívat 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, protože při užívání s jídlem je narušena absorpce účinné látky. Tablety by se měly užívat jednou denně.

Pro dospívající s hmotností nad 45 kg a dospělé:

• k léčbě infekcí dýchacího systému, ORL orgánů, měkkých tkání a kůže (s výjimkou chronického migračního erytému) je nutné užívat 500 mg léku po dobu 3 dnů;
• při odstraňování chronického migrujícího erytému užívejte lék jednou denně po dobu 5 dnů: dávka v první den je 1 g a v následujících dnech 500 mg;
• K léčbě pohlavně přenosných chorob je nutná jednorázová dávka 1 g léku;
• při léčbě ulcerózních patologií dvanáctníku nebo žaludku je nutné užívat 1 g léku po dobu 3 dnů (kombinovaná léčba);
• K odstranění akné vulgaris je třeba užívat 6 g léku v jedné kúře. Doporučuje se následující léčebný režim: během prvních 3 dnů užívejte 500 mg jednou denně a během dalších 9 týdnů užívejte 500 mg léku jednou týdně.

Pokud vynecháte dávku léku, měli byste užít vynechanou tabletu co nejdříve a poté je užívat v intervalech 24 hodin.

[ 16 ]

Používejte Azitrala během těhotenství

Užívání tablet během těhotenství je povoleno pouze pro přísné indikace, v případech, kdy je pravděpodobný přínos pro pacientku vyšší než riziko komplikací u plodu.

Léčivá látka proniká do mateřského mléka, a proto je nutné během léčby přípravkem Azitral přerušit kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nesnášenlivost složek léku, stejně jako jiných makrolidů;
• poruchy ledvin nebo jater, stejně jako závažná elektrolytová nerovnováha (zejména v případech hypomagnezémie nebo hypokalémie);
• bradykardie, těžké srdeční selhání nebo arytmie s výraznými klinickými příznaky;
• současné užívání s léky obsahujícími ergotové alkaloidy;
• určené pro děti s hmotností nižší než 45 kg.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Vedlejší efekty Azitrala

Užívání tablet může způsobit následující nežádoucí účinky:

• reakce hematopoetického systému: rozvoj trombocytopenie nebo přechodné neutropenie s mírnou závažností;
• projevy z nervového systému: rozvoj bolestí hlavy, astenie a závratí/vertiga. Kromě toho se může objevit pocit ospalosti nebo nespavosti, parestézie, křeče nebo mdloby a může být narušeno čichové nebo chuťové vnímání;
• duševní poruchy: občas se objevují pocity úzkosti, neklidu, agresivity, nervozity a hyperaktivity;
• reakce sluchových orgánů: tinnitus, rozvoj hluchoty nebo ztráta sluchu (většina těchto poruch je léčitelná);
• Poruchy kardiovaskulárního systému: rozvoj palpitací a arytmie (v důsledku ventrikulární tachykardie). Občas se vyskytuje prodloužení QT intervalu, fibrilace komor, bolest na hrudi a snížený krevní tlak;
• reakce gastrointestinálního traktu: průjem, nevolnost, břišní diskomfort, zvracení, dyspepsie, řídká stolice nebo zácpa, nadýmání a změna barvy jazyka. Může se vyvinout anorexie, gastritida s pankreatitidou a občas pseudomembranózní kolitida;
• poruchy hepatobiliárního systému: občas se vyskytuje hepatitida, intrahepatální cholestáza a léčitelné zvýšení aktivity jaterních transamináz. Občas se rozvíjí jaterní dysfunkce (někdy vedoucí k úmrtí) a nekrotická hepatitida;
• kožní reakce: výskyt Quinckeho edému, svědivé vyrážky a kopřivky, stejně jako rozvoj fotosenzitivity, Lyellova nebo Stevens-Johnsonova syndromu a multiformního erytému;
• poruchy pohybového aparátu: výskyt bolesti kloubů;
• projevy z močového systému: akutní selhání ledvin nebo tubulointersticiální nefritida;
• reakce z reprodukčních orgánů: rozvoj vaginitidy;
• Jiné: výskyt anafylaxe (včetně otoku, který někdy vede k úmrtí) nebo kandidózy.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Předávkovat

V případě předávkování se objevují příznaky jako průjem, zvracení a silná nevolnost, stejně jako přechodná ztráta sluchu.

K odstranění poruch je nutná výplach žaludku pomocí sondy.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interakce s jinými léky

Je třeba věnovat pozornost kombinovanému užívání přípravku Azitral s látkami, jako je warfarin, digoxin, teofylin s ergotaminem a karbamazepinem, a také terfenadin a fenytoin s cyklosporinem a triazolamem. To je nezbytné, protože makrolidy mohou zesilovat vlastnosti výše uvedených léků.

Azithromycin není syntetizován enzymy systému hemoproteinu 450, což se liší od většiny makrolidových antibiotik.

Linkomyciny snižují vlastnosti azithromycinu a chloramfenikol s tetracyklinem je naopak zvyšují. Léčivo nemá farmaceutickou kompatibilitu s látkou heparin.

Lék by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými látkami, které mohou prodloužit QT interval.

Studie vlivu antacid na farmakokinetické parametry azithromycinu neprokázaly změny v parametrech biologické dostupnosti, ale byl pozorován pokles maximální hladiny látky v plazmě (o 30 %). V případě užití cimetidinu 2 hodiny před užitím azithromycinu se farmakokinetika azithromycinu nezměnila. Antacida mohou inhibovat absorpci azithromycinu. Mezi užitím Azitralu a antacida je nutné dodržovat interval alespoň 2 hodiny.

Kombinace léku s warfarinem nebo kumarinovými antikoagulancii (perorální forma) zvyšuje pravděpodobnost krvácení. Proto je během léčby nutné neustále sledovat PTT indikátory.

Kombinace jednorázové dávky 1000 mg zidovudinu a opakovaných dávek 600 nebo 1200 mg azithromycinu neměla žádný vliv na plazmatickou farmakokinetiku zidovudinu ani na jeho vylučování močí (a produktů jeho glukuronového rozkladu). Podávání azithromycinu však zvýšilo hladiny fosforylovaného zidovudinu (lékovitě aktivního produktu rozkladu) v mononukleárních buňkách v periferním oběhu.

Užívání přípravku Azitral s rifabutinem nemění plazmatické hladiny těchto léků. U lidí, kteří je užívali společně, se však někdy vyvinula neutropenie. Je však třeba vzít v úvahu, že porucha byla způsobena užíváním rifabutinu a nebylo možné ji spojit s užíváním azithromycinu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Podmínky skladování

Azitral by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota – ne více než 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Skladovatelnost

Azitral lze používat po dobu 3 let od data vydání léku.