Asitral

Azitral je systémové antibakteriální léčivo s aktivní složkou azithromycinu. Zahrnuto do kategorie makrolidů.

[1], [2]

Indikace Asitrala

Používá se k odstranění infekčních onemocnění vyvolaných bakteriemi citlivými na účinky azithromycinu:

• onemocnění v oblasti dýchacích cest - alveolitida, intersticiální pneumonie a bakteriální forma bronchitidy;
• onemocnění orgánů ORL - tonzilitida se sinusitidou a dále zánět středního ucha a faryngitida;
• infekční onemocnění v oblasti měkkých tkání s kůží - erysipel, pyoderma sekundárního typu, stejně jako impetiga a erythema migrans chronické typu (počáteční fázi lymské nemoci);
• ZPPP - cervicitida, stejně jako nekomplikovaná forma uretritidy;
• patologii v oblasti duodena nebo žaludku způsobené bakterií Helicobacter pylori.

[3], [4], [5], [6]

Formulář vydání

Uvolňování se provádí v tabletách.

Azitral 250 - blistr obsahuje 6 tablet. Uvnitř samostatného balení 1 blistr, v krabičce - 10 balení léku.

Azitral 500 - uvnitř pásky obsahuje 3 tablety. V samostatném balení - 1 deska s pilulkami, uvnitř krabičky - 5 balení léků.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

Azithromycin je zařazen do nové podskupiny makrolidů - azalidových látek. Syntetizuje se s ribozomální (70S) podjednotkou citlivých bakterií 50S, která potlačuje vazbu na protein, která závisí na RNA. Také látka inhibuje reprodukci a růst mikrobů a ve vysokých koncentracích může mít baktericidní účinky.

Azithromycin má široké spektrum antimikrobiálních účinků. Mezi bakteriemi, které jsou citlivé na ně, patří:

• g - pneumokoky, streptokoky pyogenní, Streptococcus agalakcie, Streptococcus typ C, F a G, a navíc S.viridans a Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, černý kašel Bacillus, Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonokok a Gardnerella vaginalis;
• některé anaerobní bakterie - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, druh Peptostreptococcus, a kromě toho Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, světle Treponema a Borrelia Burgdorfera.

Léčivo neovlivňuje grampozitivní bakterie odolné vůči erythromycinu.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Při perorálním podání dochází rychle k absorpci látky z trávicího traktu. Úroveň biologické dostupnosti je přibližně 37% (podstupuje první průchod jater). Po požití 500 mg léku dosahuje špičková hodnota v plazmě 2,5-3 hodin, což činí 0,4 mg / l.

Látka je dobře rozptýlena v dýchacím systému, tkáně s orgány močového měchýře (mezi něž je prostata) a kromě měkkých tkání a kůže. Úroveň koncentrace léku uvnitř buněk s tkáněmi přesahuje jeho analogické indexy uvnitř séra (o 10-100 krát). Rovnovážné plazmatické hodnoty dosahují 5-7 dní později. Vnáší se velké množství léků do fagocytů, přesouvá je do oblastí zánětu, stejně jako infekce (tam se postupně uvolňují fagocytózou).

Syntéza s proteinem je nepřímo úměrná koncentraci krve (7 až 50% léčiva). Asi 35% látky je vystaveno metabolismu jater demethylačními procesy. V tomto případě ztrácí azithromycin svou aktivitu.

Více než 50% léku se vylučuje žlučí nezměněným a dalších 4,5% - močí v období 72 hodin.

Poločas je 14-20 hodin (v intervalu 8-24 hodin po podání léků), stejně jako 41. Hodina (v intervalu 24-72 hodin). Použití potravy významně ovlivňuje farmakokinetické vlastnosti léčiva.

U starších mužů (ve věku nad 65-85 let) nedošlo k žádné změně ve farmakokinetice léků a u starších žen se špičková rychlost zvýšila o 30-50%. 

[13], [14], [15]

Používejte Asitrala během těhotenství

Používání pilulek během těhotenství je povoleno pouze na přísných indikacích, v případech, kdy je pravděpodobný přínos pro pacienta vyšší než riziko komplikací u plodu.

Účinná látka proniká do mateřského mléka, kvůli němuž je během léčby přípravkem Azitral nutno kojení kojit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nesnášenlivost k prvkům léčiva a kromě dalších makrolidů;
• poruchy činnosti ledvin nebo jater, stejně jako narušení rovnováhy elektrolytů v těžké formě (zejména u hypomagnesemie nebo hypokalémie);
• vyjádřeno klinickými příznaky bradykardie, srdeční selhání v těžké formě nebo arytmie;
• současný příjem léků alkaloidů z námezdních látek;
• jmenování dětem s hmotností menší než 45 kg.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Vedlejší efekty Asitrala

Používání tablet může způsobit následující nežádoucí účinky:

• reakce hematopoetického systému: rozvoj trombocytopenie nebo přechodné neutropenie s mírnou závažností;
• projevy z NK: vývoj bolesti hlavy, asténie a vertigo / závratě. Navíc se může objevit pocit ospalosti nebo nespavosti, parestézie, záchvaty nebo mdloby a může se narušit vnímání čichu nebo chuti;
• duševní poruchy: občas jsou pocity úzkosti, úzkosti, agresivity, nervozity a hyperaktivity;
• sluchové reakce: zvonění uší, hluchota nebo poruchy sluchu (většina takových poruch je léčitelná);
• porušení CAS: vývoj srdečního tepu a navíc arytmie (kvůli ventrikulární tachykardii). Občas dochází k prodloužení QT intervalu, fibrilace komor, bolesti sterna a pokles krevního tlaku;
• Gastrointestinální reakce: průjem, nevolnost, bolest břicha, zvracení, dyspepsie, uvolněné stolice nebo zácpa, otoky a změny v odstínu jazyka. Může se vyvinout anorexie, gastritida s pankreatitidou a příležitostně pseudomembranózní forma kolitidy;
• poruchy v hepatobiliárním systému: příležitostně se vyskytuje hepatitida, intrahepatální cholestáza, stejně jako vytvrzené zvýšení aktivity jaterních transamináz. Jaterní dysfunkce se vyvine (někdy vede k smrti) a hepatitidě nekrotického typu;
• Kožní reakce: výskyt edému Quincke, vyrážky se svěděním a kopřivkami a dále vznik fotosenzitivity, Lyellův syndrom nebo Stevens-Johnson, stejně jako multiformní erytém;
• poruchy funkce ODA: výskyt bolesti v kloubech;
• projevy ze strany systému močení: nedostatečnost ledvin v akutní formě nebo tubulointersticiální nefritida;
• Reakce z části reprodukčních orgánů: vývoj vaginitidy;
• Jiné: výskyt anafylaxe (zahrnuje otok, který někdy vede k smrti) nebo kandidóza.

[23], [24], [25], [26], [27]

Dávkování a aplikace

Azitral musí být konzumován 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, protože v kombinaci s příjmem potravy dochází k porušení absorpce účinné látky. Tablety je třeba užívat jednou denně.

Pro dospívající s hmotností 45 kg a dospělých:

• pro léčbu infekcí v dýchacím systému, orgánech ENT, měkkých tkáních a kůži (s výjimkou migračního erytému chronického typu) se vyžaduje 500 mg léků po dobu 3 dnů;
• kdy se eliminuje migrační erytém chronického typu, je léčba podána jednou denně v průběhu 5 dnů: dávka v 1. Den je 1 g a v následujících dnech 500 mg;
• pro léčbu STD je nutná jednorázová dávka 1 g léku;
• při léčbě peptických vředů duodenálního vředu nebo žaludku je nutné po dobu 3 dnů užívat 1 g léku (kombinovanou léčbu);
• k odstranění akné vulgaris je nutné užít 6 g léku na kurs. Tato schéma léčení je navržena: v prvních 3 dnech užívejte 500 mg jednou denně a během dalších 9 týdnů užívejte 500 mg LS jednou týdně.

Pokud vynecháte nějakou drogu, vynechaná tableta by měla být podána co nejdříve a pak ji vypít v intervalu 24 hodin.

[28]

Předávkovat

V případě předávkování existují příznaky, jako je průjem, zvracení a těžká nevolnost, stejně jako přechodná ztráta sluchu.

Aby se vyloučily poruchy, vyžaduje se výplach žaludku pomocí sondy.

[29], [30], [31], [32]

Interakce s jinými léky

To vyžaduje pozornost se týká kombinovaného použití Azitrala s látkami, jako je warfarin, digoxin, teofylin a karbamazepin s ergotamin, a kromě fenytoin terfenadin a cyklosporin, a triazolam. To je nezbytné, protože makrolidy mohou zvýšit vlastnosti výše uvedených léků.

Azithromycin není syntetizován enzymy hemoproteinového systému 450, který se liší od většiny makrolidových antibiotik.

Linkomyciny snižují vlastnosti azithromycinu a chloramfenikol s tetracyklinem naopak - zvyšují. Lék nemá farmaceutickou kompatibilitu s látkou heparinu.

Je nutné opatrně užívat lék v kombinaci s jinými prostředky, které mohou prodloužit QT interval.

Studie týkající se účinků antacid na farmakokinetických parametrech azithromycinu ukázal v parametrech biologické dostupnosti žádné změny, ale došlo ke snížení hladiny píku látky v plazmě (30%). V případě užívání cimetidinu 2 hodiny před použitím azithromycinu se jeho farmakokinetika nezměnila. Antacida může inhibovat absorpci azithromycinu. Je nutné, aby mezi užíváním Azitralu a antacidu vydrželo mezeru nejméně 2 hodiny.

Kombinace léčiva s warfarinem nebo s antikoagulačními látkami kumarinovogo (orální forma) zvyšuje pravděpodobnost krvácení. Proto je třeba během období terapie neustále sledovat indexy PTV.

Kombinace na jedno použití, který je příjemcem AZT při dávce 1000 mg azithromycinu a vícenásobné použití v dávce 600 nebo 1200 mg nemělo vliv na farmakokinetiku zidovudinu plazmatu uvnitř nebo (a jeho produktů přeměny glukuronové), vylučování v moči. Použití azithromycinu však zvyšovalo fosforylovaný zidovudin (léčivý produkt aktivní degradace) uvnitř mononukleárních buněk v periferní krvi.

Užívání Azitralu s rifabutinem nezmění ukazatele těchto léků uvnitř plazmy. Lidé, kteří je užívali společně, však někdy vyvinuli neutropenii. Je však třeba vzít v úvahu, že porucha byla způsobena použitím rifabutinu, nemohla být spojena s použitím azithromycinu.

[33], [34], [35], [36]

Podmínky skladování

Azitral by měl být uchováván v místech nepřístupných malým dětem. Teplotní podmínky - nejvýše 25 ° С.

[37], [38], [39], [40], [41]

Skladovatelnost

Azitral lze použít během 3 let od uvolnění léku.

[42]