Arixtra

"Arixtra" (fondaparinux sodný) je lék patřící do třídy antikoagulancií, konkrétně nízkomolekulárních heparinů. Používá se k prevenci a léčbě tromboembolických komplikací u pacientů s různými onemocněními, jako je hluboká žilní trombóza, plicní embolie, infarkt myokardu a další stavy spojené s trombózou a tromboembolií.

Fondaparinux sodný působí tak, že zabraňuje tvorbě trombů (krevních sraženin) inhibicí aktivity faktoru Xa, což je klíčový enzym v procesu srážení krve. To snižuje tendenci krve tvořit krevní sraženiny a pomáhá předcházet trombóze a jejím komplikacím.

Lék se obvykle podává subkutánní injekcí a je dostupný v různých dávkách, aby se přizpůsobil individuálním potřebám pacienta. Obvykle se používá v nemocnicích nebo pod lékařským dohledem v ambulantních podmínkách.

Indikace Arikstri

• Prevence a léčba hluboké žilní trombózy (DVT) a plicní embolie (PE) u pacientů s vysokým rizikem rozvoje tromboembolických komplikací. To může zahrnovat pacienty s akutním infarktem myokardu, pacienty po operaci pánve nebo traumatickém poranění a pacienty s akutními zdravotními stavy, kteří mají omezenou pohyblivost.
• Prevence a léčba trombózy v těhotenství a v poporodním období u žen s vysokým rizikem tromboembolických komplikací nebo s předchozí trombózou v anamnéze.
• Profylaxe trombózy u pacientů s fibrilací síní a jinými arytmiemi, kteří jsou vystaveni vysokému riziku tromboembolických komplikací a vyžadují antikoagulační léčbu.
• Léčba a prevence trombózy u pacientů s arteriálními nebo žilními katétry.

Formulář vydání

Injekční roztok: Lék se dodává ve skleněných ampulích nebo injekčních stříkačkách pro subkutánní podání. Toto je nejběžnější způsob použití přípravku Arixtra, protože zajišťuje rychlé a spolehlivé podání léku.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika je založena na jeho schopnosti inhibovat aktivitu faktoru Xa, což je klíčový enzym v procesu srážení krve.

Léčivo se váže na antitrombin III a zvyšuje jeho aktivitu, což vede ke zvýšené inhibici faktoru Xa. To následně snižuje přeměnu protrombinu na trombin, což snižuje tvorbu krevních sraženin a zabraňuje dalšímu rozvoji tromboembolických komplikací.

Proto "Arixtra" vykazuje antitrombotický účinek, snižuje tendenci krve tvořit krevní sraženiny a zabraňuje jejich rozvoji v různých cévních systémech. Díky tomu je účinným nástrojem prevence a léčby tromboembolických komplikací u pacientů s různými onemocněními.

Farmakokinetika

• Absorpce: Protože se Arixtra obvykle podává intramuskulárně nebo subkutánně, vstřebává se poměrně rychle. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo během několika hodin po podání.
• Distribuce: Lék má vysoký distribuční objem, což znamená, že se po absorpci rychle distribuuje do celého těla. Fondaparinux sodný se poněkud méně váže na plazmatické bílkoviny.
• Metabolismus: Fondaparinux sodný není metabolizován v játrech, takže u pacientů není potřeba pravidelné sledování jaterních funkcí.
• Vylučování: Lék se vylučuje převážně nezměněný ledvinami. Jeho eliminační poločas v těle je asi 4-6 hodin.

Dávkování a aplikace

• Prevence trombózy u chirurgických pacientů: Obvykle se doporučuje podávat 2,5 mg Arixtry jednou denně.
• Profylaxe trombózy u pacientů s vysokým rizikem tromboembolických komplikací: Dávka může být zvýšena na 5 mg jednou denně v závislosti na klinické situaci.
• Léčba trombózy a embolie: Obvykle se doporučuje začít s 5 mg přípravku "Arixtra" subkutánně dvakrát denně. U pacientů vážících více než 90 kg lze doporučit zvýšení dávky.
• Prevence trombózy v těhotenství: Dávkování se může lišit v závislosti na individuálních charakteristikách a klinické situaci a mělo by být stanoveno lékařem.

Používejte Arikstri během těhotenství

• Použití při přecitlivělosti na heparin:

  • Fondaparinux se používá jako bezpečná alternativa k heparinu při hypersenzitivitě nebo heparinem indukované trombocytopenii v těhotenství. V jednom případě byl fondaparinux úspěšně použit k léčbě těhotné ženy s nedostatkem proteinu S a předchozí hlubokou žilní trombózou, u které se vyvinula přecitlivělost na heparin (Mazzolai et al., 2006).

• Recenze literatury:

  • Přehled literatury o použití fondaparinuxu u těhotných žen zkoumal 65 případů. Lék byl dobře snášen a výskyt těhotenských komplikací byl podobný jako u běžné populace. K posouzení bezpečnosti léku ve vztahu k vrozeným malformacím jsou však zapotřebí další studie (De Carolis et al., 2015).

• Použití u heparinem indukované trombocytopenie (HIT):

  • V jednom případě byl fondaparinux úspěšně použit k léčbě těhotné ženy s akutním plicním tromboembolismem a HIT v pozdním těhotenství. Lék vykazoval dobré výsledky bez komplikací pro matku a plod (Ciurzyński et al., 2011).

• Farmakokinetika a absence placentárního přenosu:

  • Studie in vitro prokázaly absenci placentárního přenosu fondaparinuxu, což snižuje riziko expozice plodu (Lagrange et al., 2002).

• Obecná uživatelská zkušenost:

  • V retrospektivní studii 120 těhotných žen léčených fondaparinuxem pro profylaxi VTE bylo zjištěno, že lék je dobře tolerován a účinný. Komplikace zahrnovaly krvácení (5 případů), potraty (2 případy) a předčasný porod (2 případy) (Dempfle et al., 2021).

Kontraindikace

• Hypersenzitivita: U pacientů se známou přecitlivělostí na fondaparin, sodík, jiné nízkomolekulární hepariny nebo jakoukoli jinou složku přípravku Arixtra je použití léku kontraindikováno.
• Silné krvácení: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s aktivním krvácením nebo se zvýšeným rizikem jeho rozvoje. V případě závažného krvácení je použití přípravku Arixtra kontraindikováno.
• Trombocytopenie: U pacientů s trombocytopenií (nízký počet krevních destiček v krvi) nebo jinými poruchami krvácení by měl být lék používán s opatrností.
• Nestabilní stav pacienta: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s nestabilním stavem, který může vést k závažnému krvácení nebo jiným závažným komplikacím.
• Aktivní žaludeční a střevní vředy: Užívání přípravku Arixtra může zvýšit riziko krvácení u pacientů s aktivními gastrointestinálními vředy.
• Epidurální nebo spinální anestezie: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří plánují nebo podstupují epidurální nebo spinální anestezii, protože to může zvýšit riziko vzniku spinálního nebo epidurálního hematomu a následného kompresního poranění míchy.

Vedlejší efekty Arikstri

• Krvácení: Toto je nejzávažnější vedlejší účinek antikoagulancií, včetně nízkomolekulárních heparinů. Může se objevit krvácení z různých lokalizací: vnitřní (například střevní nebo hemoragická mrtvice), intrakraniální, z nosu, hematomy na kůži atd.
• Trombocytopenie: U některých pacientů se může rozvinout trombocytopenie (nízký počet krevních destiček v krvi), což může vést ke zvýšenému riziku trombózy.
• Heparinem indukovaná trombocytopenie (HIT): Jedná se o závažnou komplikaci, která může vést k trombóze a tromboembolickým komplikacím.
• Alergické reakce: Patří sem alergické kožní vyrážky, svědění, kopřivka a ve vzácných případech anafylaxe.
• Skvrnité krvácení a hematomy: V místech vpichu se může vyvinout hematom nebo krvácení.
• Zvýšená aktivita jaterních enzymů: U některých pacientů může dojít k dočasnému zvýšení aktivity aminotransferáz a dalších jaterních enzymů.
• Alopecie: Ve vzácných případech může dojít k dočasné ztrátě vlasů.
• Zvýšená hladina draslíku v krvi: U některých pacientů se může objevit hyperkalémie.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Arikstroy může vést ke zvýšenému riziku krvácení. Pokud máte podezření na předávkování nebo krvácení, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Léčba předávkování může zahrnovat následující opatření:

1. Zastavte podávání léků.
2. Symptomatická léčba zaměřená na kontrolu krvácení.
3. Transfuze čerstvě zmrazené plazmy nebo jiných krevních náhrad k obnovení objemu cirkulující krve a koagulace.

Interakce s jinými léky

• Léky, které zvyšují antikoagulační účinek: Kombinace přípravku Arixtra s jinými antikoagulancii, jako je warfarin, acenokumarol, dabigatran, rivaroxaban a apixaban, může zvýšit riziko krvácení. Tyto kombinace vyžadují pečlivé lékařské sledování a možnou úpravu dávkování.
• Léky, které zvyšují riziko krvácení: Některé léky, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), aspirin, tikagrelor, klofibrát a další, mohou zvýšit riziko krvácení, jsou-li užívány současně s přípravkem Arixtra.
• Léky, které snižují antikoagulační účinek: Některé léky, jako jsou antiepileptika (například karbamazepin, fenytoin), rifampicin a další induktory mikrozomálních jaterních enzymů, mohou snižovat účinnost přípravku Arixtra.
• Léky, které zvyšují riziko hyperkalemie: Některé léky, jako jsou draslík šetřící diuretika, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI), některá nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) a další, mohou při užívání zvýšit riziko hyperkalemie. Současně s Arixtrou.
• Léky, které zvyšují riziko trombózy: Užívání přípravku Arixtra s určitými léky, jako jsou estrogeny a hormonální léky, může zvýšit riziko trombózy.

Podmínky skladování

• Lék uchovávejte v původním obalu nebo v tmavé nádobě, chraňte před světlem.
• Arixtru skladujte při teplotě mezi 15 °C a 25 °C.
• Nezmrazujte lék.
• Uchovávejte lék mimo dosah dětí.
• Dodržujte pokyny výrobce týkající se data expirace po otevření balení (pokud existuje).
• Pokud je lék uchováván v chladničce, vyhněte se přímému kontaktu s mrazákem nebo místem, kde může docházet k výrazným změnám teploty.