Aponil

Aponil (nimesulid) je lék používaný k úlevě od bolesti a zánětu. Je to protizánětlivé léčivo (NSAID), které má také analgetické (tlumící bolest) a antipyretické účinky. Nimesulid se často používá k úlevě od příznaků revmatických onemocnění, bolesti zubů, bolesti hlavy, bolesti svalů a dalších stavů.

Je důležité si uvědomit, že užívání nimesulidu by mělo probíhat v souladu s pokyny a doporučeními lékaře. Tento lék může mít nežádoucí účinky a kontraindikace a samoléčba s ním může být nebezpečná. Před zahájením užívání nimesulidu je důležité se poradit s lékařem.

Indikace Aponila

• Revmatická onemocnění: Aponil lze použít k léčbě revmatoidní artritidy, osteoartrózy a dalších zánětlivých onemocnění kloubů.
• Bolest svalů: Může být použit k úlevě od bolesti způsobené natažením svalů, svalovými křečemi a dalšími svalovými onemocněními.
• Bolest zad: Nimesulid může pomoci s bolestmi zad, včetně bolesti dolní části zad a bolesti krku, způsobenými různými příčinami, včetně svalového napětí a zánětu.
• Bolest hlavy: Může se použít k úlevě od bolesti hlavy, včetně migrén a mozkového napětí.
• Bolest zubů: Aponil může pomoci při bolesti zubů spojené se zubním kazem, zánětem dásní nebo po zubních zákrocích.
• Příznaky nachlazení a chřipky: Lze jej také použít ke snížení horečky a zmírnění příznaků běžného nachlazení a chřipky, jako je horečka a bolest hlavy.

Formulář vydání

Tablety jsou nejběžnější formou nimesulidu. Tablety mohou mít různé dávkování, což umožňuje zvolit optimální dávku pro každého pacienta.

Farmakodynamika

• Inhibice cyklooxygenázy (COX): Nimesulid inhibuje účinek enzymů COX-1 a COX-2, které se podílejí na přeměně kyseliny arachidonové na prostaglandiny. COX-2 se obvykle aktivuje v reakci na zánětlivé procesy, zatímco COX-1 je přítomen v tkáních, kde plní fyziologické funkce. Inhibicí COX-2 nimesulid snižuje syntézu prostaglandinů, což vede ke snížení zánětu, bolesti a horečky.
• Analgezie (účinek proti bolesti): Snížením hladiny prostaglandinů má nimesulid analgetický účinek, který zmírňuje bolest při různých stavech, jako jsou revmatická onemocnění, bolesti svalů a bolesti hlavy.
• Protizánětlivý účinek: Vzhledem k tomu, že prostaglandiny jsou klíčovými mediátory zánětu, inhibice jejich syntézy pomáhá snižovat intenzitu zánětlivých procesů.
• Antipyretický účinek: Nimesulid může snižovat tělesnou teplotu působením na hypotalamus v mozku, který reguluje termoregulaci.

Farmakokinetika

• Absorpce: Nimesulid se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krvi je obvykle dosaženo 2–4 hodiny po podání.
• Biologická dostupnost: Biologická dostupnost nimesulidu je přibližně 90 %, což znamená, že téměř celá podaná dávka se dostane do systémového oběhu.
• Metabolismus: Nimesulid se metabolizuje v játrech. Hlavním metabolitem je 4-hydroxynimesulid, který má také farmakologickou aktivitu.
• Vazba na bílkoviny: Přibližně 99 % nimesulidu se váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin.
• Distribuce: Nimesulid je v těle rovnoměrně distribuován a proniká do různých tkání.
• Vylučování: Nimesulid a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami (asi 50–60 %) a střevy (asi 40–50 %) ve formě metabolitů.
• Poločas rozpadu: Poločas rozpadu nimesulidu je přibližně 2–4 hodiny.

Dávkování a aplikace

• Pro dospělé:

  • Obvyklá počáteční dávka je 100 mg (1 tableta nebo kapsle) dvakrát denně po jídle.
  • Maximální denní dávka obvykle nepřesahuje 200 mg.

• Pro děti:

  • Dětem se doporučuje předepsat dávku nimesulidu v závislosti na jejich tělesné hmotnosti a věku. Pediatrické dávkování obvykle určuje lékař na základě individuálních charakteristik každého dítěte.

• Délka trvání vstupného:

  • Délka léčby nimesulidem je obvykle omezena na krátkodobé užívání, ne déle než 15 dní.
  • Pokud je nutné v léčbě pokračovat, je třeba délku léčby prodiskutovat s lékařem.

• Použití u starších pacientů:

  • U starších pacientů může být nutná úprava dávkování podle jejich funkce ledvin a jater.

• Použití ve speciálních skupinách:

  • Během těhotenství a kojení je nimesulid kontraindikován nebo jej lze užívat pouze pod přísným lékařským dohledem.
  • Pacienti s gastrointestinálními onemocněními, astmatem, onemocněním ledvin a jater by měli být při užívání nimesulidu obzvláště opatrní.

Používejte Aponila během těhotenství

• Riziko vrozených anomálií:

  • Studie provedená v Itálii ukázala, že užívání nimesulidu v prvním trimestru těhotenství může být spojeno se zvýšeným rizikem vrozených anomálií močových cest u novorozenců. Ženy, které užívaly nimesulid v prvním trimestru, měly 2,6krát vyšší riziko těchto anomálií ve srovnání s těmi, které lék neužívaly (Cantarutti et al., 2018).

• Účinky na kardiovaskulární systém plodu:

  • V jiném případě byla hlášena předčasná stenóza ductus arteriosus u plodu, která vedla k hypertrofii pravé komory. To bylo spojeno s užíváním nimesulidu matkou v pozdním těhotenství (Sciacca et al., 2005).

• Oligohydramnion:

  • U žen užívajících nimesulid během těhotenství byl také hlášen oligohydramnion (nízké množství plodové vody), což může vést k různým komplikacím u plodu (Grinceviciene et al., 2016).

• Selhání ledvin u novorozenců:

  • Novorozenci vystavení nimesulidu během těhotenství mohou vyvinout akutní selhání ledvin. V jednom případě se u dítěte, jehož matka užívala nimesulid během posledních dvou týdnů těhotenství, rozvinulo oligurické selhání ledvin, které se po porodu postupně upravilo (Landau a kol., 1999).

Kontraindikace

• Žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed: Užívání nimesulidu může zvýšit riziko exacerbace žaludečního vředu a gastrointestinálního krvácení.
• Stavy spojené se zvýšeným rizikem krvácení: Například hemoragická diatéza, poruchy srážlivosti krve, hemoragická diatéza atd.
• Selhání jater: Nimesulid se metabolizuje v játrech, takže jeho použití může být kontraindikováno v případě dysfunkce tohoto orgánu.
• Selhání ledvin: Vzhledem k tomu, že nimesulid a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami, může se v případě poruchy jejich funkce lék hromadit, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
• Astma, rýma s nosními polypy a rýma způsobená aspirinem a jinými NSAID: U některých pacientů může nimesulid způsobit bronchospasmus, zejména u lidí s astmatem nebo alergickou rýmou.
• Těhotenství a kojení: Užívání nimesulidu během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, může být kontraindikováno kvůli riziku pro plod. Nimesulid se navíc může vylučovat do mateřského mléka, takže jeho užívání během kojení může být nežádoucí.
• Pediatrická populace: Použití nimesulidu u dětí mladších 12 let může být kontraindikováno z důvodu nedostatku dostatečných údajů o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině.

Vedlejší efekty Aponila

• Gastrointestinální poruchy: Zahrnuje dyspepsii (žaludeční nevolnost), nevolnost, zvracení, průjem, nadýmání a bolesti břicha.
• Gastrointestinální vředy: Nimesulid může zvýšit riziko vzniku žaludečních nebo střevních vředů a také gastrointestinálního krvácení.
• Alergické reakce: Zahrnují kožní vyrážku, svědění, otok, angioedém, alergickou dermatitidu a vzácně anafylaktický šok.
• Poškození ledvin a jater: Nimesulid může vzácně způsobit poškození ledvin nebo jater, které se projevuje zvýšenými hladinami odpovídajících ukazatelů v krvi.
• Centrální nervový systém: Může se objevit bolest hlavy, závratě, ospalost, nespavost, úzkost a podrážděnost.
• Systémové reakce: Mezi ně patří astenie (slabost), zvýšená tělesná teplota, arteriální hypertenze (zvýšený krevní tlak), periferní edém.
• Kožní a anekdotové reakce: Může se objevit kopřivka, fotodermatitida, zarudnutí kůže a vypadávání vlasů.
• Další reakce: Možné zhoršení zraku, alopecie (vypadávání vlasů), zvýšené hladiny draslíku v krvi (hyperkalemie), změny v krvi (anémie, trombocytopenie), anurie (nedostatek močení), záchvat bronchiálního astmatu.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování může patřit nevolnost, zvracení, bolest břicha, ospalost, bolest hlavy, hypertenze (vysoký krevní tlak) a možné problémy s ledvinami a játry.

Interakce s jinými léky

• Léky, které zvyšují riziko vředových komplikací: Jako jsou glukokortikoidy, antikoagulancia (např. warfarin), antiagregační látky (např. kyselina acetylsalicylová), serticonazol, ketokonazol, erythromycin, cyklosporin atd.
• Léky, které zvyšují riziko poškození ledvin a jater: Například diuretika, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI), lithium, methotrexát, cyklosporin atd.
• Léky, které zvyšují riziko krvácení: Například antikoagulancia, antiagregační látky, glukokortikoidy, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), které snižují hladinu krevních destiček (např. tiklopidin).
• Léky, které zvyšují riziko poškození gastrointestinální sliznice: Jako je alkohol, koxiby, glukokortikoidy, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), antikoagulancia, antiagregační látky atd.
• Léky, které snižují účinnost nimesulidu: Například aspirin a další NSAID, které mohou soutěžit o vazebné místo s COX-1 a COX-2.