Aponil

Aponil (nimesulid) je lék používaný k úlevě od bolesti a zánětu. Je to protizánětlivé léčivo (NSAID), které má také analgetické (lék proti bolesti) a antipyretické účinky. Nimesulid se často používá ke zmírnění příznaků revmatických onemocnění, bolesti zubů, bolesti hlavy, bolesti svalů a dalších stavů.

Je důležité si uvědomit, že užívání nimesulidu by mělo být prováděno v souladu s pokyny a doporučeními lékaře. Tento lék může mít vedlejší účinky a kontraindikace a samoléčba s ním může být nebezpečná. Před zahájením užívání nimesulidu je důležité poradit se s lékařem.

Indikace Aponilla

• Revmatická onemocnění: Aponil lze použít k léčbě revmatoidní artritidy, osteoartritidy a dalších zánětlivých onemocnění kloubů.
• Bolest svalů: Lze jej použít k úlevě od bolesti při vymknutí svalů, svalového napětí, křečí a dalších svalových potíží.
• Bolest zad: Nimesulid může pomoci při bolestech zad, včetně bolesti v kříži a šíje, způsobených různými příčinami, včetně svalového napětí a zánětu.
• Bolesti hlavy: Lze jej použít k úlevě od bolestí hlavy, včetně migrén a mozkového napětí.
• Bolest zubů: Aponil může pomoci při bolestech zubů spojených se zubním kazem, onemocněním dásní nebo po stomatologických zákrocích.
• Příznaky nachlazení a chřipky: Může být také použit ke snížení horečky a zmírnění příznaků běžného nachlazení a chřipky, jako je horečka a bolest hlavy.

Formulář vydání

Tablety jsou nejběžnější formou nimesulidu. Tablety mohou mít různé dávkování, což vám umožňuje vybrat optimální dávku pro každého pacienta.

Farmakodynamika

• Inhibice cyklooxygenázy (COX): nimesulid inhibuje působení enzymů COX-1 a COX-2, které se účastní procesu přeměny kyseliny arachidonové na prostaglandininy. COX-2 se typicky aktivuje v reakci na zánětlivé procesy, zatímco COX-1 je přítomna ve tkáních, kde plní fyziologické funkce. Inhibicí COX-2 snižuje nimesulid syntézu prostaglandinů, což vede ke snížení zánětu, bolesti a horečky.
• Analgezie (účinek zmírňující bolest): Snížením hladiny prostaglandinů má nimesulid analgetický účinek, který zmírňuje bolest při různých stavech, jako jsou revmatická onemocnění, bolesti svalů a hlavy.
• Protizánětlivý účinek: Protože prostaglandininy jsou klíčovými mediátory zánětu, inhibice jejich syntézy pomáhá snižovat intenzitu zánětlivých procesů.
• Antipyretický účinek: Nimesulid může snížit tělesnou teplotu ovlivněním hypotalamu v mozku, který reguluje termoregulaci.

Farmakokinetika

• Absorpce: Nimesulid je po perorálním podání obvykle rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krvi je obvykle dosaženo 2-4 hodiny po podání.
• Biologická dostupnost: Biologická dostupnost nimesulidu je asi 90 %, což znamená, že téměř celá podaná dávka se dostane do systémového oběhu.
• Metabolismus: Nimesulid je metabolizován v játrech. Hlavním metabolitem je 4-hydroxynimesulid, který má také farmakologickou aktivitu.
• Vazba na bílkoviny: Asi 99 % nimesulidu se váže na plazmatické bílkoviny, zejména albumin.
• Distribuce: Nimesulid je v těle rovnoměrně distribuován a proniká do různých tkání.
• Vylučování: Nimesulid a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami (asi 50–60 %) a střevy (asi 40–50 %) jako metabolity.
• Poločas rozpadu: Poločas rozpadu nimesulidu je přibližně 2–4 hodiny.

Dávkování a aplikace

• Pro dospělé:

  • Obvyklá počáteční dávka je 100 mg (1 tableta nebo kapsle) dvakrát denně po jídle.
  • Maximální denní dávka obvykle nepřesahuje 200 mg.

• Pro děti:

  • Dětem se doporučuje předepisovat dávku nimesulidu v závislosti na jejich tělesné hmotnosti a věku. Dětské dávkování obvykle určuje lékař na základě individuálních charakteristik každého dítěte.

• Trvání léčby:

  • Trvání léčby nimesulidem je obvykle omezeno na krátkodobé užívání, ne déle než 15 dní.
  • Pokud je nutné v léčbě pokračovat, je třeba dobu trvání kúry projednat s lékařem.

• Použití u starších pacientů:

  • Starší pacienti mohou vyžadovat úpravu dávkování na základě jejich funkce ledvin a jater.

• Použití ve speciálních skupinách:

  • Během těhotenství a kojení je nimesulid kontraindikován nebo jej lze užívat pouze pod přísným lékařským dohledem.
  • Při užívání nimesulidu by měli být obzvláště opatrní pacienti s onemocněním trávicího traktu, astmatem, onemocněním ledvin a jater.

Používejte Aponilla během těhotenství

• Riziko vrozených anomálií:

  • Studie z Itálie zjistila, že užívání nimesulidu v prvním trimestru těhotenství může být spojeno se zvýšeným rizikem vrozených anomálií močových cest u novorozenců. Ženy, které užívaly nimesulid v prvním trimestru, měly 2,6krát vyšší riziko takových abnormalit ve srovnání s těmi, které lék neužívaly (Cantarutti et al., 2018).

• Účinky na kardiovaskulární systém plodu:

  • V dalším případě bylo zaznamenáno předčasné zúžení ductus arteriosus u plodu, které vedlo k hypertrofii pravé srdeční komory. To bylo spojeno s užíváním nimesulidu matkou v pozdním těhotenství (Sciacca et al., 2005).

• Oligohydramnion:

  • Oligohidramnion (nízká hladina plodové vody) byl také hlášen u žen užívajících nimesulid během těhotenství, což může vést k různým komplikacím u plodu (Grinceviciene et al., 2016).

• Selhání ledvin u novorozenců:

  • U novorozenců vystavených nimesulidu během těhotenství může dojít k akutnímu selhání ledvin. V jednom případě se u dítěte, jehož matka užívala nimesulid během posledních dvou týdnů těhotenství, rozvinulo oligurické selhání ledvin, které po porodu postupně odeznělo (Landau et al., 1999).

Kontraindikace

• Peptický vřed žaludku a dvanáctníku: Užívání nimesulidu může zvýšit riziko exacerbace peptického vředu a krvácení z gastrointestinálního traktu.
• Stavy doprovázené zvýšeným rizikem krvácení: Například hemoragická diatéza, krvácivé poruchy, hemoragická diatéza atd.
• Játerní selhání: Nimesulid je metabolizován v játrech, takže jeho použití může být kontraindikováno, pokud je funkce tohoto orgánu narušena.
• Selhání ledvin: Vzhledem k tomu, že nimesulid a jeho metabolity jsou vylučovány primárně ledvinami, může v případě poruchy jejich funkce dojít k akumulaci léku, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
• Astma, rýma s nosními polypy a rýma způsobená aspirinem a jinými NSAID: Nimesulid může u některých pacientů způsobit bronchospasmus, zejména u pacientů s astmatem nebo alergickou rýmou.
• Těhotenství a kojení: Užívání nimesulidu během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, může být kontraindikováno z důvodu rizika pro plod. Nimesulid může být navíc vylučován do mateřského mléka, takže jeho užívání během kojení může být nežádoucí.
• Děti: Užívání nimesulidu u dětí mladších 12 let může být kontraindikováno kvůli nedostatku dostatečných údajů o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině.

Vedlejší efekty Aponilla

• Gastrointestinální poruchy: Zahrnuje dyspepsii (žaludeční nevolnost), nevolnost, zvracení, průjem, nadýmání a bolesti břicha.
• Gastrointestinální vředy: Nimesulid může zvýšit riziko vzniku žaludečních nebo střevních vředů a také gastrointestinálního krvácení.
• Alergické reakce: zahrnují kožní vyrážku, svědění, otok, angioedém (angioedém), alergickou dermatitidu a vzácně anafylaktický šok.
• Poškození ledvin a jater: Vzácně může nimesulid způsobit poškození ledvin nebo jater, což se projevuje zvýšenou hladinou v krvi.
• Centrální nervový systém: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě, ospalost, nespavost, úzkost a podrážděnost.
• Systémové reakce: Patří sem astenie (slabost), zvýšená tělesná teplota, arteriální hypertenze (zvýšený krevní tlak), periferní edém.
• Reakce kůže a úponu: Může se objevit kopřivka, fotodermatitida, zarudnutí kůže, plešatost.
• Další reakce: Možné rozmazané vidění, alopecie (ztráta vlasů), zvýšená hladina draslíku v krvi (hyperkalémie), změny v krvi (anémie, trombocytopenie), anurie (nedostatek močení), astmatický záchvat.

Předávkovat

Příznaky předávkování mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, bolest břicha, ospalost, bolest hlavy, hypertenzi (zvýšený krevní tlak) a možnou dysfunkci ledvin a jater.

Interakce s jinými léky

• Léky, které zvyšují riziko vředových komplikací: jako jsou glukokortikoidy, antikoagulancia (například warfarin), protidestičkové látky (například kyselina acetylsalicylová), sertikonazol, ketokonazol, erytromycin, cyklosporin atd.
• Léky, které zvyšují riziko poškození ledvin a jater: Například diuretika, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI), lithium, methotrexát, cyklosporin atd.
• Léky, které zvyšují riziko krvácení: Například antikoagulancia, protidestičkové látky, glukokortikoidy, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), léky snižující krevní destičky (například tiklopidin).
• Léky, které zvyšují riziko poškození gastrointestinální sliznice: jako alkohol, koxiby, glukokortikoidy, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), antikoagulancia, protidestičkové látky atd.
• Léky, které snižují účinnost nimesulidu: Například aspirin a další NSAID, které mohou soutěžit o vazebné místo s COX-1 a COX-2.