Androcurus

Androcur (cyproteron) je lék, který se často používá v hormonální terapii, zejména v gynekologii a endokrinologii. Je široce známý pro své androgen-blokující a antiestrogenní účinky. 

Cyproteron je androgenní antagonista, který působí tak, že blokuje androgenní receptory a inhibuje syntézu testosteronu. Má také antiestrogenní vlastnosti tím, že blokuje estrogenové receptory.

Indikace Androcura

Androcur lze použít k léčbě hormonálních poruch, jako je hyperandrogenismus a hormonálně závislé nádory, a také jako součást hormonální terapie u transgender lidí.

Formulář vydání

Androcur je dostupný v různých formách, včetně perorálních tablet.

Farmakodynamika

1. Účinek blokující androgeny: Androcur je antagonista androgenů a blokuje receptory pro androgeny, jako je testosteron a dihydrotestosteron (DHT). To má za následek sníženou expozici tkání androgenům, což může být prospěšné u různých stavů spojených s nadbytkem androgenů, jako je hyperandrogenismus nebo hormonálně závislé nádory.
2. Účinek antiestrogenů: Kromě blokování androgenů má Androcur také schopnost blokovat estrogenové receptory. To může být užitečné u některých stavů spojených s nadbytkem estrogenu nebo když je nutné snížit hladinu estrogenu v těle.
3. Další účinky: Kromě hormonální aktivity může mít Androcur také antigonadotropní účinek, to znamená, že snižuje produkci gonadotropinových hormonů (hormony uvolňující gonadotropiny) hypofýzou, což může vést ke snížení sekrece gonád a snížená produkce gonadálních hormonů.
li>
4. Léčebné účinky: Všechny výše uvedené farmakodynamické vlastnosti Androcuru zajišťují jeho účinnost při léčbě různých stavů, jako je hyperandrogenismus, syndrom polycystických ovarií, akné, hormonálně závislé nádory a při hormonální terapii u transgender lidí.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Cyproteron je po perorálním podání obecně absorbován z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být variabilní a závisí na přítomnosti potravy v žaludku.
2. Metabolismus: Cyproteron je metabolizován v játrech, hlavně hydroxylací a konjugací. Hlavním metabolitem je 15β-hydroxycyproteron, který má také antiandrogenní aktivitu.
3. Distribuce: Cyproteron se váže na proteiny krevní plazmy, zejména albumin. Může se také hromadit v tkáních s vysokým obsahem tuku, jako je tuková tkáň.
4. Vylučování: Cyproteron a jeho metabolity jsou vylučovány z těla primárně ledvinami, a to jak ve formě nezměněného léčiva, tak ve formě metabolitů. Část drogy může být vylučována i žlučí střevy.
5. Semiterminální období: Poločasové období cyproteronu se může lišit v závislosti na individuálních charakteristikách těla a dávce léku. Obvykle to trvá několik hodin.

Dávkování a aplikace

1. Hormonální terapie:

   • Snížení hladin androgenů a léčba hyperandrogenismu u žen: Obvykle je počáteční dávka 25–50 mg cyproteronu denně. Dávka může být zvýšena na 100 mg denně v závislosti na odpovědi na léčbu a toleranci. Droga se obvykle užívá v určitém období menstruačního cyklu nebo kontinuálně v kombinaci s estrogeny.
   • Pro snížení libida a androgenní stimulace u mužů: Počáteční dávka je obvykle 50–100 mg cyproteronu denně, ale podle potřeby ji lze zvýšit na 200 mg.

2. Hormonální terapie v genderové medicíně:

   • Pro androgenní supresi u transgender žen (MtF): Dávkování se může lišit v závislosti na individuálních potřebách, ale obvykle je 50–200 mg cyproteronu denně v kombinaci s estrogeny.
   • Pro potlačení libida a androgenní stimulaci u transgender mužů (FtM): Dávkování je obvykle 100–200 mg cyproteronu denně, ale může být upraveno podle potřeby.

3. Použití při léčbě akné: Při léčbě akné se dávka může lišit od 50 do 100 mg Androcuru denně, užívaná po určitou dobu.

Používejte Androcura během těhotenství

1. Účinek na vývoj plodu:

   • Studie na myších ukázaly, že použití cyproteronacetátu během těhotenství může zpomalit růst plodu a zvýšit výskyt vrozených anomálií, jako je rozštěp patra a abnormality močových cest. To bylo způsobeno antiandrogenními a progestogenními účinky léku (Saal, 1978).

2. Teratogenní účinky:

   • Další studie na myších zjistila, že cyproteronacetát podávaný brzy v těhotenství může způsobit na dávce závislé snížení hmotnosti plodu a zvýšení výskytu vrozených anomálií, jako je exencefalie a srdeční anomálie (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminizace mužských plodů:

   • Cyproteronacetát může kvůli svým antiandrogenním vlastnostem způsobit feminizaci plodů mužského pohlaví, takže jeho použití během těhotenství je nežádoucí (Neumann & Kj, 1975).

4. Použití během těhotenství:

   • Vzhledem k možným teratogenním účinkům a účinkům na vývoj plodu se užívání cyproteronacetátu během těhotenství nedoporučuje. To potvrzují údaje o jeho schopnosti způsobit závažné vrozené anomálie u zvířecích plodů (Saal, 1978).

Kontraindikace

1. Hormonálně závislé nádory: Androcur může stimulovat růst nádorů, takže je kontraindikován v přítomnosti nebo podezření na hormonálně závislé nádory, jako je rakovina prsu nebo endometria.
2. Tromboembolické komplikace: Užívání Androcuru může zvýšit riziko tromboembolických komplikací, proto je kontraindikováno u pacientů s predispozicí k trombóze nebo s tromboflebitidou nebo tromboembolismem v anamnéze.
3. Játerní selhání: Lék je metabolizován v játrech, takže jeho použití může být kontraindikováno u závažného selhání jater.
4. Diabetes mellitus: Užívání Androcuru může ovlivnit hladinu glukózy v krvi, proto by měl být u pacientů s diabetes mellitus používán s opatrností.
5. Hyperkalémie: Lék může způsobit hyperkalémii (zvýšené hladiny draslíku v krvi), takže je kontraindikován, pokud máte nerovnováhu elektrolytů nebo užíváte jiné léky, které mohou zvýšit hladiny draslíku v krvi.
6. Těhotenství a kojení: Lék může mít teratogenní účinek na plod, proto je jeho užívání v těhotenství kontraindikováno. Jeho užívání se také nedoporučuje při kojení.
7. Přecitlivělost na lék: Léku je třeba se vyhnout v případech známé přecitlivělosti na cyproteron nebo některou z jeho složek.

Vedlejší efekty Androcura

1. Tromboembolické komplikace: Zahrnují trombózu a embolii různých cév, jako je žilní trombóza, plicní embolie a jiné tromboembolické příhody. Jedná se o jeden z nejzávažnějších vedlejších účinků cyproteronu.
2. Zvýšené riziko rakoviny prsu: Androcur může zvýšit riziko rakoviny prsu u žen.
3. Jaterní dysfunkce: Zahrnuje zvýšené jaterní enzymy, hepatitidu a dokonce selhání jater.
4. Dysfunkce ledvin: Možné zvýšené hladiny kreatininu v krvi a jiná dysfunkce ledvin.
5. Poruchy elektrolytů: Zahrnuje hyperkalemii, hypernatrémii a další poruchy elektrolytů.
6. Snížené libido a sexuální funkce: Muži a ženy mohou zaznamenat snížené libido, erektilní dysfunkci, anorgasmii a další sexuální dysfunkce.
7. Změny hmotnosti: Může dojít k nárůstu nebo ztrátě hmotnosti.
8. Menstruační nepravidelnosti: Ženy mohou mít menstruační nepravidelnosti, včetně amenorey a abnormálního krvácení.
9. Poruchy nálady: Zahrnuje deprese, úzkost, změny nálady a další duševní poruchy.
10. Poruchy spánku: Může se objevit nespavost a další poruchy spánku.

Předávkovat

1. Ospalý nebo slabý.
2. Závratě nebo ztráta vědomí.
3. Nepravidelný srdeční tep, včetně rychlého nebo pomalého srdečního tepu.
4. Zažívací potíže, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo bolesti břicha.
5. Hyperkalémie (vysoké hladiny draslíku v krvi).
6. Další vedlejší účinky související s drogami.

Interakce s jinými léky

1. Antikoagulancia: Androcur může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšenému riziku krvácení. Při společném použití je nutné pečlivé sledování protrombinového času (PT) a mezinárodního normalizovaného poměru (INR).
2. Léky s hyperkalemickými účinky: Současné užívání Androcuru s léky, které mohou zvýšit hladinu draslíku v krvi (například draslík šetřící diuretika nebo inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu), může vést k rozvoji hyperkalemie.
>
3. Léky metabolizované cytochromem P450: Androcur může změnit aktivitu enzymů cytochromu P450 v játrech, což může ovlivnit metabolismus mnoha dalších léků, jako je cyklosporin, theofylin, takrolimus a další.
4. Léky ovlivňující kardiotoxicitu: Současné užívání Androcuru s léky, které mohou zvýšit kardiotoxicitu (například aminoglykosidová antibiotika nebo antiarytmika), může zvýšit riziko srdečních komplikací.
5. Léky ovlivňující funkci jater: Androcur může interagovat s jinými léky, které také ovlivňují funkci jater, což může vést ke zvýšené hepatotoxicitě.