Androcurus

Androcur (cyproteron) je lék, který se často používá v hormonální terapii, zejména v gynekologii a endokrinologii. Je všeobecně známý pro své androgen-blokující a antiestrogenní účinky.

Cyproteron je androgenní antagonista, který působí blokováním androgenních receptorů a inhibicí syntézy testosteronu. Má také antiestrogenní vlastnosti blokováním estrogenových receptorů.

Indikace Androcura

Androcur lze použít k léčbě hormonálních poruch, jako je hyperandrogenismus a hormonálně závislé nádory, a jako součást hormonální terapie u transgender osob.

Formulář vydání

Androcur je dostupný v různých formách, včetně tablet pro perorální užití.

Farmakodynamika

1. Blokující účinek androgenů: Androcur je antagonista androgenů a blokuje receptory pro androgeny, jako je testosteron a dihydrotestosteron (DHT). To vede ke snížení účinku androgenů na tkáně, což může být užitečné při různých stavech spojených s nadbytkem androgenů, jako je hyperandrogenismus nebo hormonálně dependentní nádory.
2. Antiestrogenní účinek: Kromě blokování androgenů má Androcur také schopnost blokovat estrogenové receptory. To může být užitečné při některých stavech spojených s nadbytkem estrogenu nebo tehdy, když je nutné snížit hladinu estrogenu v těle.
3. Další účinky: Kromě hormonální aktivity může mít Androcur také antigonadotropní účinek, tj. může snižovat produkci gonadotropních hormonů (hormonů uvolňujících gonadotropin) hypofýzou, což může vést ke snížení sekrece gonád a snížení produkce gonádových hormonů.
4. Terapeutické účinky: Všechny výše uvedené farmakodynamické vlastnosti přípravku Androcur zajišťují jeho účinnost při léčbě různých stavů, jako je hyperandrogenismus, syndrom polycystických ovarií, akné, hormonálně závislé nádory a v hormonální terapii u transgender osob.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Cyproteron se po perorálním podání obecně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být variabilní a závisí na přítomnosti potravy v žaludku.
2. Metabolismus: Cyproteron se metabolizuje v játrech, primárně hydroxylací a konjugací. Hlavním metabolitem je 15β-hydroxycyproteron, který má také antiandrogenní aktivitu.
3. Distribuce: Cyproteron se váže na plazmatické bílkoviny, primárně na albumin. Může se také hromadit v tkáních s vysokým obsahem tuku, jako je tuková tkáň.
4. Vylučování: Cyproteron a jeho metabolity se vylučují primárně ledvinami, a to jak v nezměněné formě, tak i jako metabolity. Část léčiva se může vylučovat také žlučí přes střevo.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu cyproteronu se může lišit v závislosti na individuálních charakteristikách a dávkování. Obvykle je to několik hodin.

Dávkování a aplikace

1. Hormonální terapie:

   • Ke snížení hladin androgenů a léčbě hyperandrogenismu u žen: Obvyklá počáteční dávka je 25–50 mg cyproteronu denně. Dávku lze zvýšit na 100 mg denně v závislosti na reakci na léčbu a toleranci. Lék se obvykle užívá během určitého období menstruačního cyklu nebo kontinuálně v kombinaci s estrogeny.
   • Pro snížené libido a stimulaci androgenů u mužů: Počáteční dávka je obvykle 50–100 mg cyproteronu denně, ale v případě potřeby ji lze zvýšit na 200 mg denně.

2. Hormonální terapie v genderové medicíně:

   • Pro potlačení androgenů u transgender žen (MtF): Dávkování se může lišit v závislosti na individuálních potřebách, ale obvykle je 50–200 mg cyproteronu denně v kombinaci s estrogeny.
   • Pro potlačení libida a stimulace androgenů u transgender mužů (FtM): Dávkování je obvykle 100–200 mg cyproteronu denně, ale lze jej dle potřeby upravit.

3. Použití při léčbě akné: K léčbě akné se může dávkování pohybovat od 50 do 100 mg přípravku Androcur denně, užívaného po určitou dobu.

Používejte Androcura během těhotenství

1. Vliv na vývoj plodu:

   • Studie na myších ukázaly, že užívání cyproteron-acetátu během těhotenství může zpomalit růst plodu a zvýšit výskyt vrozených anomálií, jako je rozštěp patra a anomálie močových cest. To bylo způsobeno antiandrogenními a progestogenními účinky léku (Saal, 1978).

2. Teratogenní účinky:

   • Jiná studie na myších zjistila, že cyproteron-acetát podávaný v časné fázi březosti může způsobit na dávce závislý pokles hmotnosti plodu a zvýšení výskytu vrozených anomálií, jako je exencefalie a srdeční anomálie (Eibs et al., 1982).

3. Feminizace mužských plodů:

   • Cyproteronacetát může kvůli svým antiandrogenním vlastnostem způsobit feminizaci plodů mužského pohlaví, takže jeho užívání během těhotenství je nežádoucí (Neumann & Kj, 1975).

4. Použití během těhotenství:

   • Vzhledem k možným teratogenním účinkům a vlivu na vývoj plodu se užívání cyproteron-acetátu během těhotenství nedoporučuje. To potvrzují i údaje o jeho schopnosti způsobovat závažné vrozené anomálie u zvířecích plodů (Saal, 1978).

Kontraindikace

1. Hormonálně závislé nádory: Androcur může stimulovat růst nádoru, proto je kontraindikován v přítomnosti nebo podezření na hormonálně závislé nádory, jako je rakovina prsu nebo endometria.
2. Tromboembolické komplikace: Užívání přípravku Androcur může zvýšit riziko tromboembolických komplikací, proto je kontraindikován u pacientů s predispozicí k trombóze nebo s anamnézou tromboflebitidy či tromboembolie.
3. Selhání jater: Lék se metabolizuje v játrech, takže jeho použití může být kontraindikováno při těžkém selhání jater.
4. Diabetes mellitus: Užívání přípravku Androcur může ovlivnit hladinu glukózy v krvi, proto by měl být u pacientů s diabetem mellitus používán s opatrností.
5. Hyperkalemie: Lék může způsobit hyperkalemii (zvýšené hladiny draslíku v krvi), proto je kontraindikován v případech elektrolytové nerovnováhy nebo při užívání jiných léků, které mohou zvýšit hladinu draslíku v krvi.
6. Těhotenství a kojení: Lék může mít teratogenní účinek na plod, proto je jeho užívání během těhotenství kontraindikováno. Nedoporučuje se ani jeho užívání během kojení.
7. Přecitlivělost na léčivo: V případě známé přecitlivělosti na cyproteron nebo na kteroukoli jeho složku je třeba se vyhnout užívání léčiva.

Vedlejší efekty Androcura

1. Tromboembolické komplikace: Zahrnují trombózu a embolii různých cév, jako je žilní trombóza, plicní embolie a další tromboembolické příhody. Toto je jeden z nejzávažnějších nežádoucích účinků cyproteronu.
2. Zvýšené riziko rakoviny prsu: Androcur může u žen zvýšit riziko vzniku rakoviny prsu.
3. Porucha funkce jater: Zahrnuje zvýšené jaterní enzymy, hepatitidu a dokonce i selhání jater.
4. Porucha funkce ledvin: Může se objevit zvýšení hladiny kreatininu v krvi a další porucha funkce ledvin.
5. Nerovnováha elektrolytů: Zahrnuje hyperkalemii, hypernatrémii a další poruchy elektrolytové nerovnováhy.
6. Snížené libido a sexuální funkce: Muži i ženy mohou pociťovat snížené libido, erektilní dysfunkci, anorgasmii a další sexuální dysfunkce.
7. Změny hmotnosti: Může dojít k přibírání nebo úbytku hmotnosti.
8. Menstruační nepravidelnosti: Ženy mohou pociťovat menstruační nepravidelnosti, včetně amenorey a abnormálního krvácení.
9. Poruchy nálady: Zahrnují depresi, úzkost, změny nálad a další duševní poruchy.
10. Poruchy spánku: Může se objevit nespavost a další poruchy spánku.

Předávkovat

1. Ospalost nebo pocit slabosti.
2. Závratě nebo ztráta vědomí.
3. Poruchy srdečního rytmu, včetně rychlého nebo pomalého srdečního tepu.
4. Trávicí potíže, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo bolesti břicha.
5. Hyperkalemie (vysoká hladina draslíku v krvi).
6. Další nežádoucí účinky spojené s užíváním léku.

Interakce s jinými léky

1. Antikoagulancia: Androcur může zesilovat účinky antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšenému riziku krvácení. Při současném podávání je nutné pečlivé sledování protrombinového času (PT) a mezinárodního normalizovaného poměru (INR).
2. Léky s hyperkalemickým účinkem: Současné užívání přípravku Androcur s léky, které mohou zvýšit hladinu draslíku v krvi (například draslík šetřící diuretika nebo inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu), může vést k rozvoji hyperkalemie.
3. Léky metabolizované cytochromem P450: Androcur může měnit aktivitu enzymů cytochromu P450 v játrech, což může ovlivnit metabolismus mnoha dalších léků, jako je cyklosporin, theofylin, takrolimus a další.
4. Léky ovlivňující kardiotoxicitu: Současné užívání přípravku Androcur s léky, které mohou zvýšit kardiotoxicitu (např. aminoglykosidová antibiotika nebo antiarytmika), může zvýšit riziko srdečních komplikací.
5. Léky ovlivňující funkci jater: Androcur může interagovat s jinými léky, které také ovlivňují funkci jater, což může vést ke zvýšené hepatotoxicitě.