Anafranil

Anafranil je obchodní název léku, jehož účinnou látkou je klomipramin. Clomipramin patří do třídy tricyklických antidepresiv (TCA) a používá se k léčbě různých psychiatrických a neurologických stavů.

Klomipramin inhibuje zpětné vychytávání serotoninu a norepinefrinu v neuronech centrálního nervového systému, což zvyšuje koncentraci těchto neurotransmiterů v synaptické štěrbině a zesiluje jejich účinek. Má také anticholinergní, antihistaminové a sedativní účinky.

Indikace Anafranilla

1. Deprese: Anafranil lze použít k léčbě různých forem deprese, včetně velké depresivní poruchy (velká depresivní porucha).
2. Obsedantně-kompulzivní porucha (OCD): Tento lék se široce používá k léčbě OCD, což je vážný duševní stav charakterizovaný vtíravými myšlenkami (obsesemi) a nutkavými činy (kompulzemi).
3. Záchvaty paniky: Anafranil lze použít k léčbě panické poruchy s agorafobií nebo bez ní.
4. Úzkostné poruchy: Může být také použit k léčbě různých úzkostných poruch.
5. Přirozená enuréza (spánková inkontinence): U dětí a dospívajících lze Anafranil použít k léčbě nočního pomočování.

Formulář vydání

Tablety: Toto je nejběžnější forma uvolňování a užívá se perorálně (ústy). Tablety mohou být dostupné v různých dávkách.

Farmakodynamika

1. Blokování zpětného vychytávání neurotransmiterů: Klomipramin inhibuje zpětné vychytávání neurotransmiterů serotoninu a norepinefrinu v synaptických štěrbinách. To vede ke zvýšení koncentrace těchto neurotransmiterů v mozku, což může zlepšit náladu a snížit příznaky deprese.
2. Blokování adrenergních receptorů: Klomipramin má také antagonistický účinek na adrenergní receptory, což může mít další antidepresivní účinky.
3. Blokování serotoninových receptorů: Některé studie naznačují, že klomipramin může také působit na serotoninové receptory, ačkoli mechanismus tohoto účinku není zcela znám.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání je klomipramin rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Absorpce se však může lišit v závislosti na individuálních faktorech, jako je přítomnost potravy v žaludku.
2. Metabolismus: Klomipramin je metabolizován v játrech za účasti cytochromu P450, kde probíhá hlavně demetylace a hydroxylace. Výsledné metabolity mají nižší aktivitu než samotný klomipramin.
3. Biologická dostupnost: Perorální biologická dostupnost klomipraminu je přibližně 50–60 % díky silnému metabolismu prvního průchodu játry.
4. Distribuce: Klomipramin se silně váže na plazmatické proteiny (asi 97-98 %). Má velký distribuční objem, což znamená, že může být široce distribuován v tkáních těla.
5. Vylučování: Klomipramin a jeho metabolity jsou vylučovány primárně ledvinami jako konjugáty a nemetabolizované formy. Jeho poločas rozpadu je přibližně 19–37 hodin.
6. Metabolity: Hlavními metabolity klomipraminu jsou desmethylklomipramin (norklomipramin) a hydroxyklomipramin. Mají také antidepresivní aktivitu, i když v menší míře než samotný klomipramin.

Dávkování a aplikace

1. Počáteční dávka: Obvyklá počáteční dávka pro dospělé je 25 mg 1-3krát denně. Tato dávka může být pod lékařským dohledem postupně zvyšována.
2. Udržovací dávka: Obvyklá udržovací dávka pro dospělé je 50–100 mg denně, rozdělená do několika dávek.
3. Maximální dávka: Maximální doporučená denní dávka pro dospělé obvykle nepřesahuje 250 mg, ale v některých případech může dosáhnout 300 mg denně.
4. Dávkování pro děti: Dávkování pro děti je obvykle nižší a mělo by být předepsáno individuálně v závislosti na věku a hmotnosti dítěte.
5. Délka léčby: Délku léčby určuje lékař a může trvat několik měsíců nebo dokonce let, v závislosti na tom, jak pacient na léčbu reaguje.

Lék by měl být užíván perorálně, nejlépe s jídlem nebo bezprostředně po jídle, aby se snížilo možné podráždění žaludeční sliznice. Abyste předešli vynechání dávek, užívejte lék každý den ve stejnou dobu.

Používejte Anafranilla během těhotenství

1. Novorozenecké účinky:

   • Léčba těhotných žen klomipraminem může způsobit neonatální problémy. Existuje několik kazuistik novorozenců, jejichž matky užívaly klomipramin během těhotenství, s příznaky jako respirační tíseň, podrážděnost a třes (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Toxické účinky:

   • Studie naznačují, že klomipramin může u novorozenců způsobit toxické účinky, včetně snížení svalového tonusu, potíží s dýcháním a ospalosti. Tyto účinky mohou souviset s koncentrací léčiva v novorozenecké plazmě (Schimmell et al., 1991).

3. Rizika vrozených anomálií:

   • Při užívání klomipraminu v období organogeneze (první trimestr těhotenství) existuje zvýšené riziko vrozených anomálií. Toto riziko je podobné riziku spojenému s jinými tricyklickými antidepresivy a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) (Tango et al., 2006).

Kontraindikace

1. Individuální intolerance: Pacienti se známou alergií na klomipramin nebo jiné složky léku by jej neměli užívat.
2. Užívání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO): Anafranil je kontraindikován v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy a do 14 dnů po ukončení jejich užívání, protože to může vést k závažným vedlejším účinkům, jako je serotoninový syndrom.
3. Akutní stadium infarktu myokardu: Lék by měl být používán s opatrností nebo by se měl v akutní fázi infarktu myokardu zcela vyhnout.
4. Akutní intoxikace alkoholem: Užívání může být nežádoucí v případě akutní intoxikace alkoholem kvůli možnosti zesílení sedativního účinku.
5. Vysoký krevní tlak: Klomipramin může zvyšovat krevní tlak a měl by být používán s opatrností u pacientů s hypertenzí.
6. Glaukom s uzavřeným úhlem: Lék je kontraindikován u glaukomu s uzavřeným úhlem kvůli riziku zvýšení nitroočního tlaku.
7. Jiné stavy: Nepoužívejte u pacientů s aktivní epilepsií nebo silným neklidem či agresivitou.

Vedlejší efekty Anafranilla

1. Ospalost a únava: Toto jsou některé z nejčastějších vedlejších účinků tricyklických antidepresiv, včetně Anafranilu.
2. Sucho v ústech: Zvýšená sekrece tekutiny proti hlenu může způsobit sucho v ústech.
3. Zácpa nebo problémy s močením: Klomipramin může snížit motilitu střev a zvýšit tonus močového měchýře.
4. Zvýšený nebo snížený krevní tlak: Někteří pacienti mohou trpět hypertenzi, zatímco jiní mohou trpět hypotenzí.
5. Ztráta chuti k jídlu nebo přírůstek hmotnosti: Anafranil může u různých pacientů způsobit ztrátu chuti k jídlu i přírůstek hmotnosti.
6. Snížené libido a sexuální dysfunkce: To může zahrnovat jak sníženou sexuální touhu, tak problémy s erekcí nebo orgasmem.
7. Třes, závratě a bolest hlavy: Tyto příznaky se mohou objevit na začátku léčby a obvykle se snižují se zvyšující se dávkou.
8. Suché oči: Někteří pacienti mohou pociťovat zvýšenou suchost očí.
9. Psychomotorická retardace: Tento stav je charakterizován pomalým myšlením a pohybem.
10. Psychické reakce: Patří mezi ně úzkost, neklid, nespavost, neklid, agresivita nebo možnost zhoršení příznaků deprese.

Předávkovat

1. Srdeční arytmie, včetně tachykardie (rychlý srdeční tep) nebo arytmií, jako je fibrilace síní nebo fibrilace komor.
2. Významné snížení krevního tlaku.
3. Plicní edém.
4. Závratě a ospalost.
5. Ztráta vědomí.
6. Křeče.
7. Zvýšený nitrooční tlak.
8. Akutní duševní aktivita, včetně agrese nebo neklidu.
9. Potíže s dýcháním.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO): Současné užívání klomipraminu s IMAO může mít za následek závažné nežádoucí účinky, jako je hypertenze (vysoký krevní tlak) a serotoninový syndrom. Před zahájením léčby klomipraminem musíte přestat užívat IMAO a před zahájením léčby klomipraminem počkat po dobu uvedenou v pokynech k léku.
2. Alkohol a prášky na spaní: Klomipramin zesiluje tlumivé účinky alkoholu a jiných léků, které tlumí centrální nervový systém (jako jsou prášky na spaní), což může vést k ospalosti a zvýšeným dalším vedlejším účinkům.
3. Ancholinergní léky: Klomipramin zvyšuje anticholinergní účinky jiných léků, jako jsou léky proti záchvatům, antihistaminika a antidepresiva, což může vést ke zvýšenému suchu v ústech, zácpě, zadržování moči a dalším nežádoucím účinkům.
4. Sympatomimetika: Klomipramin může zvýšit účinky sympatomimetik, jako je adrenalin a noradrenalin, což může vést ke zvýšení krevního tlaku.
5. Antiarytmika: Klomipramin může změnit elektrokardiografické parametry, což může vést k závažným arytmiím, pokud se užívá současně s antiarytmiky.