Ampiox

Ampiox je kombinovaný lék obsahující dvě účinné složky: oxacilin a ampicilin. Obě tyto složky patří do skupiny antibiotik ze třídy penicilinů a mají podobný mechanismus účinku.

1. Oxacilin: Oxacilin patří do skupiny penicilinových antibiotik známých jako beta-laktamové peniciliny. Má baktericidní účinek inhibicí syntézy buněčné stěny u citlivých bakterií. Oxacilin se často používá k léčbě infekcí způsobených kmeny stafylokoků produkujícími penicilinázu.
2. Ampicilin: Ampicillin také patří do skupiny penicilinů a má podobný mechanismus účinku jako oxacilin. Je také baktericidní a používá se k léčbě široké škály bakteriálních infekcí, včetně infekcí dýchacích cest, močových cest, kůže, měkkých tkání a dalších.

Kombinace ampicilinu a oxacilinu v léku Ampiox umožňuje rozšířit spektrum účinku a poskytnout účinnou léčbu bakteriálních infekcí, včetně těch, které jsou způsobeny kmeny stafylokoků produkujícími penicilinázu, které mohou být rezistentní vůči jedné ze složek droga.

Indikace Ampioxa

1. Infekce horních cest dýchacích: Ampiox lze použít k léčbě bakteriálních infekcí krku, nosu, dutin, hrtanu a dalších horních cest dýchacích.
2. Infekce dolních cest dýchacích: Lék lze předepsat k léčbě bakteriální pneumonie, bronchitidy a dalších infekcí dolních cest dýchacích.
3. Infekce močových cest: Ampiox lze použít k léčbě cystitidy, uretritidy, pyelonefritidy a dalších infekcí močových cest.
4. Infekce kůže a měkkých tkání: Lék lze použít k léčbě bakteriálních kožních infekcí, včetně vředů, celulitidy a dalších infekcí měkkých tkání.
5. Sepse a septická endokarditida: V některých případech může být Ampiox předepsán k léčbě závažných infekcí, jako je sepse a septická endokarditida, zejména v kombinaci s jinými antibiotiky.

Formulář vydání

1. Tobolky: Kapsle Ampiox jsou také určeny k perorálnímu podání. Obvykle obsahují antibiotika ve formě prášku nebo granulí plněných v gelových obalech.
2. Prášek pro přípravu injekčního roztoku: Ampiox může být dodáván také ve formě prášku pro přípravu injekčního roztoku. Tento roztok se používá k intravenóznímu nebo intramuskulárnímu podání antibiotika.

Farmakodynamika

1. Ampicilin:

   • Ampicilin patří do skupiny semisyntetických penicilinů a je to beta-laktamové antibiotikum.
   • Vykazuje baktericidní účinek inhibicí enzymů odpovědných za transpeptidaci, která narušuje syntézu buněčné stěny u citlivých bakterií.
   • Ampicilin je účinný proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních bakterií, včetně streptokoků, stafylokoků, Haemophilus influenzae, salmonely a dalších.

2. Oxacilin:

   • Oxacilin je také polosyntetický penicilin, ale na rozdíl od ampicilinu je odolný vůči penicilinázám, které mohou peniciliny zničit.
   • To činí oxacilin zvláště účinným proti bakteriím produkujícím penicilinázu, jako jsou stafylokoky rezistentní na meticilin (MRSA).
   • Oxacilin také inhibuje syntézu buněčné stěny u citlivých bakterií, což vede k jejich smrti.

Obě složky, ampicilin a oxacilin, v synergické kombinaci v léku Ampiox, poskytují širokou škálu antibakteriálního pokrytí a účinnou léčbu různých infekcí.

Ampiox působí proti různým bakteriím, včetně grampozitivních i gramnegativních organismů. 

1. Grampozitivní bakterie:

   • Stafylokoky, včetně kmenů produkujících penicilinázu (MRSA) a některých kmenů citlivých na meticilin.
   • Streptokoky, včetně Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes.
   • Enterokoky.

2. Některé gramnegativní bakterie:

   • Gramnegativní aerobní bakterie, jako je Haemophilus influenzae a Neisseria gonorrhoeae, zejména pokud jsou citlivé na ampicilin a oxacilin.
   • Některé anaerobní bakterie, jako je Prevotella a Fusobacterium, zejména pokud jsou citlivé na penicilinová antibiotika.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Ampicilin a oxacilin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Mohou být podávány buď perorálně nebo ve formě injekcí.
2. Distribuce: Obě antibiotika jsou distribuována do tkání a orgánů těla, včetně plic, jater, sliznic, močového měchýře a dalších. Mohou procházet placentární bariérou a být vylučovány do mateřského mléka.
3. Metabolismus: Ampicilin a oxacilin se intenzivně metabolizují v játrech, kde se přeměňují na neaktivní metabolity.
4. Vylučování: Ampicilin a oxacilin se primárně vylučují v nezměněné podobě ledvinami filtrací a aktivní sekrecí. U pacientů s poruchou funkce ledvin může být nutná úprava dávkování.
5. Poločas: Poločas ampicilinu a oxacilinu v těle je přibližně 1-1,5 hodiny. To znamená, že lék může vyžadovat časté dávkování k udržení stabilních koncentrací v krvi.
6. Časové parametry: K udržení účinných hladin antibiotika v krvi a tkáních může být zapotřebí časté dávkování, obvykle každých 4–6 hodin v průběhu dne.
7. Ovlivňující faktory: Farmakokinetika ampicilinu a oxacilinu může být změněna poruchou funkce ledvin nebo jater, což může vyžadovat úpravu dávkování. Je také důležité zvážit možné interakce s jinými léky.

Dávkování a aplikace

1. Tablety a kapsle pro perorální podání:

   • Dávka je obvykle 250–500 mg ampicilinu a 125–250 mg oxacilinu každých 6 hodin nebo 500–1 000 mg ampicilinu a 250–500 mg oxacilinu každých 8 hodin, v závislosti na závažnosti infekce.
   • U dětí je dávkování stanoveno na základě hmotnosti a stavu dítěte. Obvykle je dávka 12,5–25 mg ampicilinu a 6,25–12,5 mg oxacilinu na 1 kg hmotnosti každých 6 hodin.

2. Injekce:

   • U dospělých se dávka může lišit od 1 do 2 g ampicilinu a oxacilinu každých 4–6 hodin v závislosti na závažnosti infekce.
   • U dětí závisí dávkování také na hmotnosti a stavu dítěte. Obvykle se doporučuje 25–50 mg ampicilinu a oxacilinu na 1 kg tělesné hmotnosti každých 6 hodin.

3. Trvání kurzu: Délka léčby je obvykle 7–14 dní, ale může být prodloužena nebo zkrácena v závislosti na průběhu infekce a odpovědi na léčbu.

4. Zásady podávání: Užívejte lék v souladu s doporučeními svého lékaře a pokyny na obalu. Tablety nebo kapsle užívejte celé, nedělejte je a zapijte vodou. Injekce se obvykle provádějí intramuskulárně nebo intravenózně.

Používejte Ampioxa během těhotenství

Užívání ampicilinu během těhotenství

1. Účinek na vývoj plodu a novorozence: Studie prokázaly, že ampicilin nemá žádné toxické účinky na vyvíjející se plod, ale může snížit tělesnou hmotnost potomků a hmotnost placenty. Oxacilin přitom může negativně ovlivnit těhotenství, porod, plod i novorozence. To naznačuje, že ampicilin lze použít během těhotenství, zatímco oxacilin je spojen s vyšším rizikem (Korzhova et al., 1981).
2. Placentární přenos ampicilinu: Studie ukázaly, že ampicilin rychle prochází placentou a dosahuje terapeutických koncentrací ve fetálním séru a plodové vodě. Koncentrace ampicilinu v plodové vodě se dále zvyšuje až do 8 hodin po podání a poté pomalu klesá. Díky tomu je ampicilin užitečný pro léčbu infekcí u těhotných žen a prevenci intrauterinních infekcí (Bray et al., 1966).
3. Farmakokinetika ampicilinu během těhotenství: Plazmatické hladiny ampicilinu u těhotných žen byly významně nižší ve srovnání s netěhotnými ženami, což je spojeno se zvýšeným distribučním objemem a renální clearance během těhotenství. To ukazuje na nutnost úpravy dávkování k dosažení terapeutických plazmatických koncentrací (Philipson, 1977).
4. Účinek ampicilinu na hladiny hormonů: Podávání ampicilinu těhotným ženám v posledním trimestru způsobilo přechodný pokles koncentrace konjugovaných estrogenů a progesteronu v plazmě. To může naznačovat účinek ampicilinu na metabolismus hormonů, což vyžaduje další sledování při dlouhodobém užívání (Adlercreutz et al., 1977).
5. Studie na zvířatech: Studie na myších ukázaly, že ampicilin ovlivňuje vývoj lymfatického systému potomků, snižuje relativní hmotnost brzlíku a sleziny, ale zvyšuje celularitu brzlíku a lymfatických uzlin. Tyto údaje naznačují potřebu pečlivého užívání ampicilinu během těhotenství (Skopińska-Różewska et al., 1986).

Užívání oxacilinu během těhotenství

1. Účinky na plod a novorozence: Studie ukázaly, že oxacilin může mít negativní účinky na těhotenství, porod, plod a novorozence. Jedna studie zjistila, že použití oxacilinu bylo spojeno s vysokým rizikem pro matku, plod a novorozence, což naznačuje potřebu obezřetného používání tohoto antibiotika během těhotenství (Korzhova et al., 1981).
2. Přenos placentou: Výzkum ukázal, že oxacilin prochází placentou do plodové vody. Farmakokinetická data ukázala, že oxacilin má relativně nízký koeficient placentární permeability, což ukazuje na omezený přenos oxacilinu na plod (Bastert et al., 1975).
3. Imunologické účinky: Studie na myších ukázaly, že oxacilin podávaný během těhotenství může ovlivnit imunitní systém potomků. Léčba březích myší oxacilinem zvýšila imunitní odpověď u potomků, což ukazuje na možný účinek oxacilinu na imunitní systém plodu (Dostál et al., 1994).
4. Teratogenní studie: Jedna studie provedená na lidské populaci ukázala, že užívání oxacilinu během těhotenství nezvyšuje riziko vrozených anomálií u novorozenců. Tato studie zahrnovala 14 případů s vrozenými anomáliemi a 19 kontrol a nezjistila žádné zvýšené riziko teratogenních účinků (Czeizel et al., 1999).

Kontraindikace

1. Individuální intolerance: Pacienti se známou alergií na antibiotika ze skupiny penicilinů nebo na kteroukoli složku léku by se měli užívání Ampioxu vyhnout.
2. Alergické reakce v anamnéze: Pacienti s předchozí anamnézou alergických reakcí na peniciliny by měli být zvláště opatrní při předepisování přípravku Ampiox.
3. Přecitlivělost na beta-laktamová antibiotika: U pacientů s přecitlivělostí na beta-laktamová antibiotika, včetně penicilinů, může být použití Ampioxu nežádoucí.
4. Infekční mononukleóza: Ampiox se nedoporučuje k léčbě infekční mononukleózy, protože jeho použití může přispět k rozvoji vyrážky.
5. Cytomegalovirová infekce a virová hepatitida: Použití Ampioxu se nedoporučuje u cytomegalovirové infekce nebo virové hepatitidy kvůli možnosti vzniku erytému a dermatitidy.
6. Systémové infekce vyžadující hospitalizaci: V případě závažných systémových infekcí vyžadujících hospitalizaci nemusí být Ampiox tou nejlepší volbou kvůli možné nedostatečné účinnosti léku.
7. Stav vyžadující zvláštní opatrnost: Například v případě poruchy funkce ledvin nebo jater a také u těhotných a kojících žen vyžaduje použití přípravku Ampiox zvláštní opatrnost a dohled lékaře.

Vedlejší efekty Ampioxa

1. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážku, svědění, kopřivku, otok obličeje, hrdla nebo jazyka, potíže s dýcháním, anafylaktický šok a další alergické reakce. U pacientů alergických na peniciliny se může objevit zkřížená alergie na ampicilin a oxacilin.
2. Průjem: Ampicilin a oxacilin mohou u některých pacientů způsobit průjem nebo řídkou stolici.
3. Změny střevní flóry: Užívání antibiotik může narušit přirozenou rovnováhu střevní flóry, což může vést k průjmu nebo kandidóze (také známé jako drozd).
4. Infekce dýchacích cest a močových cest: Dlouhodobé užívání antibiotik může přispět k rozvoji superinfekcí, jako jsou infekce dýchacích cest a močových cest způsobené mikroorganismy rezistentními na antibiotika.
5. Poruchy trávení: U některých pacientů se mohou objevit například dyspepsie, nevolnost, zvracení a další gastrointestinální poruchy.
6. Dysfunkce jater a ledvin: U některých pacientů může při užívání ampicilinu a oxacilinu dojít k dočasné dysfunkci jater nebo ledvin.
7. Další reakce: Patří sem bolesti hlavy, krystalurie, anémie, zvýšená aktivita jaterních enzymů a další.

Předávkovat

1. Zvýšené alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění, otok, potíže s dýcháním a anafylaktický šok.
2. Gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost, zvracení, průjem a dyspepsie.
3. Zhoršená funkce ledvin nebo jater.
4. Poruchy krevních funkcí, jako je anémie nebo trombocytopenie.
5. Bolesti hlavy, závratě, ospalost nebo nespavost.

Interakce s jinými léky

1. Probenecid: Probenecid může zvýšit koncentraci ampicilinu a oxacilinu v krvi snížením jejich vylučování ledvinami.
2. Metotrexát: Současné užívání methotrexátu a ampicilinu může zvýšit toxicitu methotrexátu.
3. Antikoagulancia (např. Warfarin): Ampicilin a oxacilin mohou zvýšit účinek antikoagulancií, což může vést ke zvýšení srážlivosti a riziku krvácení.
4. Antikoncepce obsahující estrogeny: Ampicilin může snižovat účinnost perorálních kontraceptiv tím, že zvyšuje jejich metabolismus v játrech.
5. Přípravky obsahující hliník, hořčík, železo nebo vápník: Mohou snížit biologickou dostupnost ampicilinu a oxacilinu v důsledku tvorby nerozpustných komplexů.
6. Antifungální léky, jako je ketokonazol nebo flukonazol: Mohou snížit účinnost ampicilinu a oxacilinu inhibicí aktivity penicilinázy.
7. Léky, které způsobují změny gastrointestinálního pH: Změny pH mohou ovlivnit absorpci ampicilinu a oxacilinu.