Ampicilin

Ampicilin je antibiotikum ze skupiny penicilinu, které se používá k léčbě široké škály bakteriálních infekcí. Toto antibiotikum je beta-laktam antibiotikum a pracuje zabíjením bakterií interferováním s jejich schopností postavit buněčnou stěnu, která je pro ně nutná k přežití a reprodukci.

Ampicilin narušuje proces syntézy bakteriální buněčné stěny v poslední fázi dělení bakteriálních buněk navázání a aktivaci specifických proteinů (proteiny vázající penicilin), které hrají klíčovou roli při konstrukci bakteriálních buněčných stěn. To vede k oslabení a následné destrukci zdi, což má za následek bakteriální smrt.

Indikace Ampicilin

1. Infekce dýchacích cest:

   • Bronchitida
   • Zápal plic
   • Angina

2. Infekce močových cest:

   • Cystitida
   • Pyelonefritida
   • Prostatitida

3. GI (gastrointestinální) infekce:

   • Salmonelóza
   • Shigellosis (úplavice).

4. Gynekologické infekce:

   • Endometritida
   • Kapavka (často v kombinaci s jinými antibiotikami)

5. Infekce kůže a měkkých tkání:

   • Abscesy
   • Vaří
   • Infikované dermatózy

6. Meningitida:

   • Léčba meningitidy způsobené meningokoky a dalšími vnímavými organismy

7. Sepse:

   • Bakteriální sepse způsobená citlivými bakteriemi

8. Prevence infekce:

   • Prevence infekčních komplikací v chirurgii, zejména v břišní chirurgii a gynekologii

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Ampicilin inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny, což vede k smrti bakterií. Váže se na proteiny nazývané transpeptidázy, které se podílejí na tvorbě peptidoglykanu, hlavní složky bakteriální buněčné stěny. To vede k narušení syntézy peptidoglykanu a oslabení buněčné stěny, což nakonec vede k smrti bakteriální buňky.

2. Spektrum působení: Ampicililin je obecně aktivní proti grampozitivním bakteriím, jako například

Gram-pozitivní bakterie:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolytická skupina A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytická skupina B streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na methicilin)

Gram-negativní bakterie:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria Meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaci s jinými léky na eradikaci)

3. Rezistence: Některé bakterie mohou být odolné vůči ampicilinu v důsledku produkce beta-laktamáz, enzymu, který hydrolyzuje beta-laktamový prsten ampicilinu a činí jej neaktivní. Proto může být ampicilin v kombinaci s inhibitorem beta-laktamázy, jako je kyselina clavulanová, použít ampicilin, aby se zabránilo destrukci antibiotika.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Ampicilin je obvykle po perorálním podání obvykle rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Absorpce se zlepšuje, když je lék užíván na lačný žaludek.
2. Distribuce: Po absorpci je ampicilin široce distribuován do tkání a tělních tekutin, včetně plic, středního ucha, žluči, moči, kostí, kůže a dalších. Rovněž proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.
3. Metabolismus: Ampicililin není v těle metabolizován. Působí jako antibakteriální činidlo inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny.
4. Vylučování: Ampicilin je vylučován z těla hlavně ledvinami v nezměněné formě. Část léčiva je také vylučována střevem.
5. Poločas: U dospělých je poločas ampicilinu z těla přibližně 1-1,5 hodin. U dětí to může být delší.

Používejte Ampicilin během těhotenství

Použití ampicilinu během těhotenství by mělo být prováděno pouze pod dohledem lékaře a po pečlivém posouzení výhod pro matku a potenciální rizika pro plod. Lékař by se měl rozhodnout, zda předepsat ampicilin, s přihlédnutím k klinické situaci, bezpečnosti a účinnosti léčiva pro konkrétní případ.

Ampicilin patří do kategorie B klasifikace FDA pro použití během těhotenství, což znamená, že jeho bezpečnost pro plod nebyla plně stanovena na základě kontrolovaných studií u lidí, ale neexistuje žádný důkaz nepříznivých účinků na plod při použití u těhotných zvířat. Stejně jako u jakéhokoli léku však musí být rizika a výhody pro každou jednotlivou situaci pečlivě vyváženy.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na ampicilin, jiné peniciliny nebo jiná beta-laktamová antibiotika by se měli tento lék vyhnout.
2. Infekce typu mononukleózy: Použití ampicilinu se nedoporučuje při infekcích doprovázených syndromem mononukleózy kvůli riziku kopce.
3. Vážné poškození jater: Pacienti s vážným poškozením jater by měli brát ampicilin s opatrností nebo se vyhnout jeho používání.
4. Alergie: Pacienti s anamnézou alergických reakcí na jiná antibiotika beta-laktamu (např. Cefalosporiny nebo karbapenemy) mohou být vystaveny zvýšenému riziku alergických reakcí na ampicilin.
5. Průjem a superinfekce: Použití antibiotik, včetně ampicilinu, může způsobit průjem a zvýšit riziko superinfekce.
6. Dlouhodobé použití: Prodloužené použití ampicilinu může vést k rozvoji rezistence mikroorganismů, proto by se léčivo mělo používat s opatrností a pouze tehdy, pokud je předepsáno lékařem.
7. Děti a adolescenti: Použití ampicilinu u dětí a dospívajících vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékařem, zejména s ohledem na dávkování.
8. Těhotenství a kojení: Použití ampicilinu během těhotenství a kojení může být povoleno, pouze pokud je to nezbytné a pod lékařským dohledem.

Vedlejší efekty Ampicilin

1. Alergické reakce:

   • Vyrážka
   • Urticaria
   • Svědění
   • Quinkeův edém (náhlé a významné zvýšení objemu tkáně, nejčastěji na obličeji a krku)
   • Anafylaktický šok (vzácný, ale je to vážný a potenciálně život ohrožující stav)

2. Gastrointestinální poruchy:

   • Nevolnost
   • Zvracení
   • Průjem
   • Bolest břicha
   • Pseudomembranózní kolitida (zánět tlustého střeva způsobeného antibiotiky)

3. Dysfunkce jater:

   • Zvýšené jaterní enzymy
   • Žloutenka (vzácné)

4. Účinky na hematopoetický systém:

   • Leukopenia (snížený počet bílých krvinek)
   • Neutropenie (snížený počet neutrofilů)
   • Anémie
   • Trombocytopenie (snížený počet destiček)

5. Nervový systém:

   • Bolest hlavy
   • Závrať
   • Nespavost
   • Záchvaty (vzácné a obvykle u pacientů s poškozením ledvin)

6. Další reakce:

   • Selhání ledvin (vzácné)
   • Vaginální kandidóza
   • Orální kandidóza (drozd)

Předávkovat

1. Gastrointestinální poruchy: náhlé zvýšení vedlejších účinků charakteristických pro ampicilin, jako je nevolnost, zvracení, průjem a dyspepsie.
2. Alergické reakce: Možný vývoj alergických reakcí, jako je kopřivka, svědění, edém obličeje, obtížné dýchání a anafylaktický šok.
3. Poruchy jater a ledvin: Toxický účinek na játra a ledviny, které se mohou projevit jako zvýšení hladiny jaterních enzymů v krvi a příznaky selhání ledvin.
4. Neurologické příznaky: Neurotoxické příznaky, jako je bolest hlavy, závratě, zhoršená vědomí a záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Probenecid: Probenecid může zpomalit vylučování ampicilinu, což může vést ke zvýšení jeho hladiny v krvi a prodloužit jeho trvání účinku.
2. Methotrexát: Ampicililin může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména při vysokých dávkách, zvýšením jeho hladiny krve a zhoršením jeho vedlejších účinků.
3. Antibiotika: Kombinace ampicilinu s jinými antibiotiky, jako jsou tetracykliny nebo makrolidy, může snížit účinnost obou léčiv.
4. Antikoagulanty: Ampicililin může zvýšit účinek antikoagulantů, jako je warfarin, což může vést ke zvýšení doby srážení a zvýšenému riziku krvácení.
5. Léky ovlivňující trávicí trakt: antacidy, léky obsahující železo nebo léky, které zpomalují peristaltiku střeva, mohou snížit absorpci ampicilinu, což může vést ke snížení jeho účinnosti.