Ampicilin

Ampicilin je antibiotikum ze skupiny penicilinů, které se používá k léčbě široké škály bakteriálních infekcí. Toto antibiotikum je beta-laktamové antibiotikum a působí tak, že zabíjí bakterie tím, že narušuje jejich schopnost vytvářet buněčnou stěnu, která je nezbytná pro jejich přežití a reprodukci.

Ampicilin narušuje proces syntézy bakteriální buněčné stěny v poslední fázi dělení bakteriálních buněk vazbou a aktivací specifických proteinů (penicilin-binding proteins), které hrají klíčovou roli při stavbě bakteriálních buněčných stěn. To vede k oslabení a následné destrukci stěny, což má za následek smrt bakterií.

Indikace Ampicilin

1. Infekce dýchacích cest:

   • Bronchitida
   • Zápal plic
   • Angina

2. Infekce močového ústrojí:

   • Cystitida
   • Pyelonefritida
   • Prostatitida

3. GI (gastrointestinální) infekce:

   • Salmonelóza
   • Shigellóza (úplavice).

4. Gynekologické infekce:

   • Endometritida
   • Kapavka (často v kombinaci s jinými antibiotiky)

5. Infekce kůže a měkkých tkání:

   • Abscesy
   • vaří
   • Infikované dermatózy

6. Meningitida:

   • Léčba meningitidy způsobené meningokoky a jinými vnímavými organismy

7. Sepse:

   • Bakteriální sepse způsobená citlivými bakteriemi

8. Prevence infekce:

   • Prevence infekčních komplikací v chirurgii, zejména v břišní chirurgii a gynekologii

Farmakodynamika

1. Mechanismus působení: Ampicilin inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny, což vede ke smrti bakterií. Váže se na proteiny zvané transpeptidázy, které se podílejí na tvorbě peptidoglykanu, hlavní složky bakteriální buněčné stěny. To vede k narušení syntézy peptidoglykanu a oslabení buněčné stěny, což nakonec vede ke smrti bakteriální buňky.

2. Spektrum akce: Ampicilin je obecně účinný proti grampozitivním bakteriím, jako je např

Gram-pozitivní bakterie:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolytický streptokok skupiny A)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytický streptokok skupiny B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin)

Gramnegativní bakterie:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaci s jinými eradikačními léky)

3. Odpor: Některé bakterie mohou být vůči ampicilinu rezistentní kvůli produkci beta-laktamáz, enzymu, který hydrolyzuje beta-laktamový kruh ampicilinu a činí jej neaktivním. Proto v některých případech může být ampicilin použit v kombinaci s inhibitorem beta-laktamázy, jako je kyselina klavulanová, aby se zabránilo destrukci antibiotika.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Ampicilin se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce se zlepší, když se lék užívá nalačno.
2. Rozdělení: Po vstřebání je ampicilin široce distribuován do tkání a tělesných tekutin, včetně plic, středního ucha, žluči, moči, kostí, kůže a dalších. Proniká také placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
3. Metabolismus: Ampicilin není v těle metabolizován. Působí jako antibakteriální látka inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny.
4. Vylučování: Ampicilin je vylučován z těla převážně ledvinami v nezměněné formě. Část drogy se také vylučuje střevem.
5. Poločas rozpadu: Poločas ampicilinu z těla je u dospělých přibližně 1-1,5 hodiny. U dětí může být delší.

Používejte Ampicilin během těhotenství

Užívání ampicilinu během těhotenství by mělo být prováděno pouze pod dohledem lékaře a po pečlivém zhodnocení přínosu pro matku a možných rizik pro plod. O předepsání ampicilinu by se měl rozhodnout lékař s ohledem na klinickou situaci, bezpečnost a účinnost léku pro konkrétní případ.

Ampicilin patří do kategorie B klasifikace FDA pro použití během těhotenství, což znamená, že jeho bezpečnost pro plod nebyla plně prokázána na základě kontrolovaných studií na lidech, ale neexistují žádné důkazy o nežádoucích účincích na plod při použití v březí zvířata. Jako u každého léku však musí být rizika a přínosy pečlivě vyváženy pro každou jednotlivou situaci.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na ampicilin, jiné peniciliny nebo jiná beta-laktamová antibiotika by se měli vyhnout užívání tohoto léku.
2. Mononukleóza typu infsekce: Použití ampicilinu se nedoporučuje u infekcí doprovázených syndromem mononukleózy kvůli riziku kopřivky.
3. Vážné jaterní poškození: Pacienti se závažným poškozením jater by měli užívat ampicilin s opatrností nebo se jeho použití vyhnout.
4. Alergie: Pacienti s anamnézou alergických reakcí na jiná beta-laktamová antibiotika (např. cefalosporiny nebo karbapenemy) mohou mít zvýšené riziko alergických reakcí na ampicilin.
5. Průjem a superinfekce: Užívání antibiotik, včetně ampicilinu, může způsobit průjem a zvýšit riziko superinfekcí.
6. Prodloužená použití: Dlouhodobé užívání ampicilinu může vést k rozvoji rezistence mikroorganismů, proto by měl být lék užíván s opatrností a pouze na předpis lékaře.
7. Děti a reklamaolescenti: Použití ampicilinu u dětí a dospívajících vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékaře, zejména s ohledem na dávkování.
8. Těhotenství a kojení: Užívání ampicilinu během těhotenství a kojení může být povoleno pouze v nezbytně nutných případech a pod lékařským dohledem.

Vedlejší efekty Ampicilin

1. Alergické reakce:

   • Vyrážka
   • kopřivka
   • Svědění
   • Quinckeho edém (náhlé a významné zvýšení objemu tkáně, nejčastěji obličeje a krku)
   • Anafylaktický šok (vzácné, ale je to vážný a potenciálně život ohrožující stav)

2. Gastrointestinální poruchy:

   • Nevolnost
   • Zvracení
   • Průjem
   • Bolest břicha
   • Pseudomembranózní kolitida (zánět tlustého střeva způsobený antibiotiky)

3. Jaterní dysfunkce:

   • Zvýšené jaterní enzymy
   • Žloutenka (vzácné)

4. Účinky na hematopoetický systém:

   • Leukopenie (snížený počet bílých krvinek)
   • Neutropenie (snížený počet neutrofilů)
   • Anémie
   • Trombocytopenie (snížený počet krevních destiček)

5. Nervový systém:

   • Bolest hlavy
   • Závrať
   • Nespavost
   • Záchvaty (vzácné a obvykle u pacientů s poruchou funkce ledvin)

6. Jiné reakce:

   • Selhání ledvin (vzácné)
   • Vaginální kandidóza
   • Orální kandidóza (drozd)

Předávkovat

1. Gastrointestinální poruchy: Náhlé zvýšení nežádoucích účinků charakteristických pro ampicilin, jako je nauzea, zvracení, průjem a dyspepsie.
2. Alergické reakce: Možný rozvoj alergických reakcí, jako je kopřivka, pruritus, otok obličeje, potíže s dýcháním a anafylaktický šok.
3. Poruchy jater a ledvin: Toxický účinek na játra a ledviny, který se může projevit zvýšením hladiny jaterních enzymů v krvi a známkami selhání ledvin.
4. Neurologické příznaky: Neurotoxické příznaky, jako je bolest hlavy, závratě, poruchy vědomí a záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Probenecid: Probenecid může zpomalit vylučování ampicilinu, což může vést ke zvýšení jeho hladiny v krvi a prodloužit dobu jeho účinku.
2. methotrexát: Ampicilin může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména ve vysokých dávkách, zvýšením jeho hladin v krvi a zhoršením jeho nežádoucích účinků.
3. Antibiotika: Kombinace ampicilinu s jinými antibiotiky, jako jsou tetracykliny nebo makrolidy, může snížit účinnost obou léků.
4. Antikoagulancia: Ampicilin může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšení doby srážení a zvýšenému riziku krvácení.
5. Léky ovlivňující trávicí trakt: Antacida, léky obsahující železo nebo léky zpomalující peristaltiku střev mohou snížit vstřebávání ampicilinu, což může vést ke snížení jeho účinnosti.