Analgin

Analgin (metamizol sodný) je neopioidní analgetikum a antipyretikum široce používané k úlevě od bolesti a snížení tělesné teploty. Patří do třídy derivátů pyrazolonu a má také slabý protizánětlivý účinek. Analgin je široce používán v mnoha zemích, ale jeho prodej je v některých státech omezen nebo zakázán kvůli riziku závažných vedlejších účinků, jako je agranulocytóza.

Mechanismus účinku Analginu spočívá v inhibici syntézy prostaglandinů, látek, které hrají důležitou roli při vzniku zánětu, bolesti a horečky. Blokuje enzym cyklooxygenázu, který je nezbytný pro tvorbu prostaglandinů, čímž snižuje bolest a horečku.

Indikace Analgina

1. Anestézie:

   • Syndromy akutní a chronické bolesti různého původu, např. po operacích, úrazech, při onemocněních pohybového aparátu.
   • Kolika (ledvinová, žlučová).
   • Nádorová bolest a bolest s kostními metastázami.
   • Menstruační bolesti.
   • Bolest hlavy, zubů.

2. Antipyretikum:

   • Horečkové stavy při nachlazení a infekčních onemocněních, kdy je užívání jiných antipyretik neúčinné nebo kontraindikované.

Farmakodynamika

1. Mechanismus působení: Přesný mechanismus účinku analginu není zcela znám, ale předpokládá se, že se váže na centrální a periferní receptory za vzniku aktivních metabolitů, které blokují cyklooxygenázu (COX) a inhibují tvorbu prostaglandinů, včetně prostaglandinu E2, což snižuje výskyt bolest a zánět.
2. Analgetikum akce: Analgin má silný analgetický účinek a lze jej použít ke zmírnění různých typů bolesti, včetně bolesti hlavy, zubů, svalů a také při revmatických a jiných zánětlivých procesech.
3. Antipyretikum účinek: Analgin působí antipyreticky díky svému působení na centra regulace teploty v hypotalamu mozku, čímž pomáhá snižovat tělesnou teplotu při horečce.
4. Protizánětlivé efekty: Ačkoli analgin není typickým protizánětlivým lékem, může pomoci snížit zánět tím, že blokuje tvorbu prostaglandinů a snižuje zánětlivé reakce.
5. Jiné akce: Analgin má také protikřečové účinky, které pomáhají uvolňovat křeče hladkého svalstva vnitřních orgánů.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Po perorálním podání metamizolu z gastrointestinálního traktu je obvykle dobře a rychle absorbován. Absorpce může být mírně zpožděna, pokud se užívá současně s jídlem.
2. RozděleníMetamizol je široce distribuován v tkáních a orgánech těla. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Vazba na proteiny krevní plazmy je nízká.
3. MetabolismusMetamizol je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, jako je 4-methylaminopyridin, a také neaktivních metabolitů. Tyto metabolity podléhají další glukuronidaci.
4. Vylučování: Metamizol a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami, a to jak v nezměněné podobě, tak ve formě metabolitů. Asi 70–90 % dávky se vyloučí močí během prvních 24 hodin po podání.
5. Poločas rozpadu: Poločas metamizolu je asi 2-3 hodiny, i když může být prodloužen u starších pacientů nebo v případě poruchy funkce ledvin.

Používejte Analgina během těhotenství

Užívání analginu během těhotenství může mít negativní účinky na plod a těhotenství. Zde jsou některé z hlavních důvodů:

1. Riziko vrozených vad: Několik studií ukázalo, že užívání analginu během těhotenství může zvýšit riziko určitých vrozených vad plodu, jako je rozštěp rtu a patra.
2. Riziko krvácení: Analgin může zvýšit riziko krvácení u matky i dítěte po porodu. To je způsobeno jeho schopností inhibovat agregaci krevních destiček a snižovat srážlivost krve.
3. Toxické účinky na ledviny plodu: V některých případech může mít užívání analginu v posledním trimestru těhotenství za následek toxické účinky na ledviny u plodu.

Obecně se užívání analginu v těhotenství nedoporučuje bez konzultace s lékařem nebo porodníkem-gynekologem.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na analgin nebo jiné pyrazolony by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Astmatický syndrom: Užívání analginu může zvýšit astmatické příznaky u pacientů s astmatickým syndromem.
3. Alergické reakce: Pacienti s anamnézou alergických reakcí na jiné léky, zejména nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), mohou být vystaveni riziku rozvoje alergických reakcí na analgin.
4. Bronchiální astma: Užívání analginu může způsobit bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem.
5. Hematologické poruchy: Analgin může způsobit agranulocytózu, trombocytopenii a další hematologické poruchy; proto se nedoporučuje pacientům s onemocněním krve.
6. Těhotenství a kojení: Užívání analginu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno kvůli potenciálním rizikům pro vývoj plodu a kojence.
7. Děti: Použití analginu u dětí může být omezeno kvůli riziku krevních reakcí a dalších nežádoucích účinků.
8. Renální nedostatečnost: Pacienti s poruchou funkce ledvin by se měli vyhnout užívání analginu nebo jej používat opatrně pod lékařským dohledem.

Vedlejší efekty Analgina

1. Alergické reakce: Patří sem kopřivka, svědění, vyrážka, otok a někdy anafylaktický šok. Tyto reakce mohou být zvláště nebezpečné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc.
2. Poškození kostní dřeně: Vzácný, ale závažný nežádoucí účinek známý jako agranulocytóza, který je charakterizován významným snížením počtu bílých krvinek v krvi, díky čemuž je tělo zranitelnější vůči infekcím.
3. Gastrointestinální poruchy: Patří sem dyspepsie (poruchy trávení), nevolnost, zvracení, bolesti břicha a průjem.
4. Kožní reakce: Může zahrnovat svědění, zarudnutí kůže a různé typy vyrážky.
5. ledviny problémy : Ve vzácných případech se mohou objevit problémy s funkcí ledvin, jako je zvýšená hladina kreatininu a močoviny v krvi.

Předávkovat

1. Těžká otrava: Předávkování Analginem může způsobit těžkou otravu, která se projevuje zhoršením celkového stavu, ospalostí, sníženým krevním tlakem a dýcháním.
2. Poškození ledvin: Může se vyvinout akutní poškození ledvin, zvláště při dlouhodobém užívání vysokých dávek.
3. Poškození kostní dřeně: Je možné vyvinout aplastickou anémii nebo agranulocytózu, stavy, kdy kostní dřeň neprodukuje dostatek krvinek.
4. Poškození jater: Předávkování analginem může také vést k toxickému poškození jater.

Interakce s jinými léky

1. Antikoagulancia: Analgin může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšení doby srážení a zvýšenému riziku krvácení.
2. Léky ovlivňující trávicí trakt: Léky, jako jsou antacida nebo přípravky obsahující železo, mohou snížit absorpci analginu z gastrointestinálního traktu, což může snížit jeho účinnost.
3. methotrexát: Analgin může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména ve vysokých dávkách, zvýšením jeho krevních hladin a zhoršením jeho vedlejších účinků.
4. Cyklosporin: Analgin může zvýšit toxicitu cyklosporinu zvýšením jeho krevních hladin a zvýšením rizika nežádoucích účinků.
5. Probenecid: Probenecid může zpomalit vylučování analginu z těla, což může vést ke zvýšení jeho hladiny v krvi a prodloužit dobu jeho účinku.