Analgin

Analgin (metamizol sodný) je nepioidní analgetický a antipyretický lék široce používaný k zmírnění bolesti a nižší tělesné teploty. Patří do třídy derivátů pyrazolonu a má také slabý protizánětlivý účinek. Analgin je v mnoha zemích široce používán, ale jeho prodej je v některých státech omezen nebo zakázán kvůli riziku závažných vedlejších účinků, jako je agranulocytóza.

Mechanismem účinku analgin je inhibovat syntézu prostaglandinů, látek, které hrají důležitou roli při způsobujícím zánětu, bolesti a horečce. Blokuje enzym cyklooxygenázu, která je nezbytná pro produkci prostaglandinů, čímž se snižuje bolest a horečku.

Indikace Analgina

1. Anestézie:

   • Syndromy akutní a chronické bolesti různých původů, např. Po operacích, zraněních, u nemocí muskuloskeletálního systému.
   • Kolika (ledviny, biliární).
   • Bolest nádoru a bolest kostními metastázami.
   • Menstruační bolest.
   • Bolesti hlavy, bolesti zubů.

2. Antipyretikum:

   • Horeční podmínky v nachlazení a infekčních onemocněních, když je použití jiných antipyretik neúčinné nebo kontraindikované.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Přesný mechanismus účinku analginu není plně pochopen, ale předpokládá se, že se váže na centrální a periferní receptory za vzniku aktivních metabolitů, které blokují cyklooxygenázu (COX) a inhibují tvorbu prostaglandinů, včetně prostaglandinu E2, což snižuje událost bolesti a zánětů.
2. Analgesicaction: Analgin má silný analgetický účinek a lze jej použít ke snížení různých typů bolesti, včetně bolesti hlavy, bolesti zubů, bolesti svalů, jakož i v revmatických a jiných zánětlivých procesech.
3. Antipyretický účinek: Analgin má antipyretický účinek v důsledku svého účinku na centra regulace teploty v hypotalamu mozku, což pomáhá snížit tělesnou teplotu u horečky.
4. Protizánětlivé následky: Ačkoli Analgin není typickým protizánětlivým léčivem, může pomoci snížit zánět blokováním tvorby prostaglandinů a snížením zánětlivých odpovědí.
5. Další akce: Analgin má také antispasmodické účinky, které pomáhají zmírnit křeče hladkých svalů vnitřních orgánů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání metamizolu z gastrointestinálního traktu je obvykle dobře a rychle absorbován. Absorpce může být mírně zpožděna, když je užívána souběžně s jídlem.
2. Distribuce: Metamizol je široce distribuován v tkáních a orgánech těla. Proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Vazba na krevní plazmatické proteiny je nízká.
3. Metabolismus: Metamizol je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, jako je 4-methylaminopyridin, jakož i neaktivní metabolity. Tyto metabolity podléhají další glukuronidaci.
4. Vylučování: Metamizol a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami, a to jak nezměněné sloučeniny, tak ve formě metabolitů. Asi 70-90% dávky je vylučováno močí během prvních 24 hodin po podání.
5. Poločas: Poločas metamizolu je asi 2-3 hodiny, i když může být prodloužen u starších pacientů nebo v přítomnosti zhoršené renální funkce.

Používejte Analgina během těhotenství

Použití analginu během těhotenství může mít negativní účinky na plod a těhotenství. Zde jsou některé z hlavních důvodů:

1. Riziko vrozených vad: Několik studií ukázalo, že převzetí analginu během těhotenství může zvýšit riziko určitých vrozených vad plodu, jako je rozštěp a patra.
2. Riziko krvácení: Analgin může zvýšit riziko krvácení u matky i dítěte po narození. Důvodem je jeho schopnost inhibovat agregaci destiček a snížit srážení krve.
3. Toxické účinky na ledviny plodu: V některých případech může použití analginu v posledním trimestru těhotenství vést k toxickým účinkům na ledviny v plodu.

Obecně se používání analginu během těhotenství nedoporučuje bez konzultace s lékařem nebo porodníkem-gynekologem.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí vůči analginům nebo jiných pyrazolonech by se měli vyhnout jeho použití.
2. Astmatický syndrom: Použití analginu může zvýšit astmatické symptomy u pacientů s astmatickým syndromem.
3. Alergické reakce: Pacienti s anamnézou alergických reakcí na jiná léčiva, zejména nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), mohou být ohroženy vznikem alergických reakcí na analgin.
4. Bronchiální astma: Použití analginu může způsobit bronchospasmus u pacientů s bronchiální astmatem.
5. Hematologické poruchy: Analgin může způsobit agranulocytózu, trombocytopenii a další hematologické poruchy; Proto se nedoporučuje u pacientů s poruchami krve.
6. Těhotenství a laktace: Použití analginu během těhotenství a laktace může být kontraindikováno kvůli možným rizikům pro vývoj plodu a kojenců.
7. Děti: Použití analginu u dětí může být omezeno kvůli riziku reakcí krve a dalším vedlejším účinkům.
8. Renalinsficience: Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin by se měli vyhnout používání analgingu nebo ji používat s opatrností pod lékařským dohledem.

Vedlejší efekty Analgina

1. Alergické reakce: zahrnují úly, svědění, vyrážku, otoky a někdy anafylaktický šok. Tyto reakce mohou být zvláště nebezpečné a vyžadují okamžitou lékařskou péči.
2. Poškození kostní dřeně: Vzácný, ale vážný vedlejší účinek známý jako agranulocytóza, která se vyznačuje významným poklesem počtu bílých krvinek v krvi, což činí tělo zranitelnější vůči infekcím.
3. Gastrointestinální poruchy: zahrnují dyspepsii (poruchy trávení), nevolnost, zvracení, bolest břicha a průjem.
4. Kožní reakce: Může zahrnovat svědění, zarudnutí kůže a různé typy vyrážky.
5. Problémy s ledvinami: Ve vzácných případech mohou dojít k problémům s funkcí ledvin, jako je zvýšená hladina kreatininu a močoviny v krvi.

Předávkovat

1. Těžká otrava: Předávkování analgin může způsobit závažné otravy, která se projevuje zhoršením obecného stavu, ospalosti, sníženého krevního tlaku a dýchání.
2. Poškození ledvin: Může se rozvinout akutní poškození ledvin, zejména s dlouhodobým použitím vysokých dávek.
3. Poškození kostní dřeně: Je možné vyvinout aplastickou anémii nebo agranulocytózu, podmínky, ve kterých kostní dřeň nevytváří dostatek krvinek.
4. Poškození jater: Předávkování analgin může také vést k toxickému poškození jater.

Interakce s jinými léky

1. Antikoagulanty: Analgin může zvýšit účinek antikoagulantů, jako je warfarin, což může vést ke prodloužení doby srážení a zvýšenému riziku krvácení.
2. Léky ovlivňující trávicí trakt: léčiva, jako jsou antacidy nebo přípravky obsahující železo, mohou snížit absorpci analginu z gastrointestinálního traktu, což může snížit jeho účinnost.
3. Methotrexát: Analgin může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména při vysokých dávkách, zvýšením jeho hladiny krve a zhoršením jeho vedlejších účinků.
4. Cyklosporin: Analgin může zvýšit toxicitu cyklosporinu zvýšením hladiny krve a zvýšením rizika vedlejších účinků.
5. Probenecid: Probenecid může zpomalit eliminaci analginu z těla, což může vést ke zvýšení jeho hladiny v krvi a prodloužit trvání jeho účinku.