Amlovas

Amlovas (amlodipin) je antagonista vápníkových kanálů používaný k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená ischemií srdce). Amlodipin působí tak, že rozšiřuje krevní cévy a zlepšuje průtok krve, což pomáhá snižovat krevní tlak a snižuje stres na srdce.

Často se používá jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky k účinné kontrole krevního tlaku. V některých případech může být amlodipin použit k léčbě jiných stavů podle doporučení vašeho lékaře.

Je důležité užívat amlodipin pouze tak, jak Vám předepsal lékař, a dodržovat doporučení lékaře týkající se dávkování a podávání, abyste minimalizovali riziko možných nežádoucích účinků a zajistili nejlepší terapeutický účinek.

Indikace Amlovasa

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Amlovas účinně snižuje krevní tlak rozšířením periferních tepen a zlepšením průtoku krve. To z něj dělá jeden z hlavních léků pro léčbu hypertenze.
2. Angina (stabilní a nestabilní): Amlovas se také používá k léčbě anginy pectoris, což je stav, kdy srdeční sval nedostává dostatek kyslíku, což vede k záchvatům bolesti na hrudi. Amlovas pomáhá dilatovat krevní cévy a zvyšuje průtok krve do srdce, čímž snižuje frekvenci a závažnost záchvatů.
3. Ischemická choroba srdeční: Amlovas lze použít k léčbě ischemické choroby srdeční, která zahrnuje anginu pectoris a infarkt myokardu.
4. Vasospasmy: Někdy lze Amlovas použít k léčbě vazospasmů (konvulzivní kontrakce krevních cév), jako je vaskulární spazmus při rhinoplastice.
5. Další stavy předepsané lékařem: V některých případech může být Amlovas předepsán lékařem k léčbě jiných stavů, jako jsou některé formy srdečního selhání nebo některé typy arytmií.

Formulář vydání

Tablety: Toto je nejběžnější forma uvolnění Amlovas. Tablety mohou mít různé dávky, například 5 mg nebo 10 mg, v závislosti na zdravotních potřebách pacienta.

Farmakodynamika

1. Blokování vápníkových kanálů: Amlodipin blokuje vápníkové kanály typu L v buňkách hladkého svalstva cév a myokardu, což vede ke snížení intravaskulárního vápníku a snížení vaskulárního tonu.
2. Dilatace periferních tepen: Blokováním kalciových kanálů v hladkém svalstvu cév amlodipin podporuje dilataci periferních tepen a arteriol, což vede ke snížení vaskulární rezistence a v důsledku toho ke snížení krevního tlaku.
3. Snížení zátěže srdce: Amlodipin snižuje pozdní fázi diastolického tlaku v levé komoře srdce, což snižuje její zátěž a spotřebu kyslíku. Je zvláště užitečný při léčbě stabilní a nestabilní anginy pectoris.
4. Zlepšení perfuze myokardu: Rozšířením periferních tepen amlodipin zvyšuje průtok krve do myokardu, což zlepšuje jeho kyslíkovou perfuzi a výživu.
5. Střední účinek na vedení a kontraktilitu myokardu: Na rozdíl od některých jiných antagonistů kalciových kanálů má amlodipin převážně vazodilatační vlastnosti s omezenými účinky na vedení a kontraktilitu srdce. To však nevylučuje možnost nežádoucích účinků na srdce, zejména v případě předávkování.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amlodipin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových koncentrací v krvi je obvykle dosaženo 6-12 hodin po podání.
2. Biologická dostupnost: Perorální biologická dostupnost amlodipinu je asi 60–65 % kvůli vysokému stupni metabolismu prvního průchodu játry.
3. Metabolismus: Hlavní cesta metabolismu amlodipinu probíhá v játrech za účasti cytochromu P450, převážně izoenzymů CYP3A4. Hlavní metabolit, kyselina 2-pyrrolidinkarboxylová, nemá žádnou farmakologickou aktivitu.
4. Eliminace: Po metabolismu je většina amlodipinu a jeho metabolitů vylučována ledvinami ve formě močoviny během 10-12 hodin. U starších lidí a pacientů s jaterním selháním může být eliminace amlodipinu zpožděna, což může vyžadovat úpravu dávkování.
5. Poločas rozpadu: Poločas amlodipinu z krve je asi 30–50 hodin, což určuje jeho dlouhodobý účinek po jedné dávce.
6. Interakce s jinými léky: Amlodipin může interagovat s jinými léky, zejména s inhibitory nebo induktory izoenzymu CYP3A4, což může změnit jeho farmakokinetiku a vyžadovat úpravu dávkování při současném užívání.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace:

• Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo, s dostatečným množstvím vody.
• Tablety by se měly polykat celé, bez žvýkání nebo drcení.

Doporučené dávky:

1. Arteriální hypertenze:

   • Počáteční dávka: Doporučená počáteční dávka pro dospělé je 5 mg jednou denně.
   • Udržovací dávka: V závislosti na klinické odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.
   • Maximální denní dávka: 10 mg jednou denně.

2. Angina (stabilní a vazospastická):

   • Počáteční dávka: Doporučená počáteční dávka pro dospělé je 5 mg jednou denně.
   • Udržovací dávka: V závislosti na klinické odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.
   • Maximální denní dávka: 10 mg jednou denně.

Speciální skupiny pacientů:

1. Starší pacienti:

   • Počáteční dávka pro starší pacienty je obvykle 2,5 mg jednou denně, což pomáhá minimalizovat riziko hypotenze a dalších nežádoucích účinků. Dávku lze postupně zvyšovat v závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti léku.

2. Pacienti s dysfunkcí jater:

   • U pacientů s poruchou funkce jater je počáteční dávka rovněž 2,5 mg jednou denně. Při zvyšování dávky je nutná opatrnost a pravidelné sledování stavu pacienta.

3. Pacienti s poruchou funkce ledvin:

   • U pacientů s poruchou funkce ledvin není obvykle nutná úprava dávky. Amlodipin se vylučuje primárně játry, takže funkce ledvin nemá významný vliv na jeho farmakokinetiku.

Trvání léčby:

• Léčba amlodipinem je obvykle dlouhodobá a závisí na stavu pacienta a jeho odpovědi na terapii.
• Lék lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy a antianginózními léky.

Poznámky:

• Vynechání dávky: Pokud vynecháte dávku, vezměte si vynechanou dávku co nejdříve. Pokud se blíží vaší další dávce, vynechejte vynechanou dávku a pokračujte ve svém pravidelném rozvrhu. Nezdvojnásobujte dávku, abyste nahradili vynechanou dávku.
• Vysazení léku: Vysazení léku by mělo být provedeno pod dohledem lékaře. Náhlé vysazení amlodipinu může vést ke zhoršení stavu.

Používejte Amlovasa během těhotenství

1. Studie bezpečnosti v časném těhotenství: Ve studii s 231 ženami s chronickou hypertenzí bylo zjištěno, že výskyt morfologických abnormalit u kojenců vystavených amlodipinu v prvním trimestru se neliší od výskytu u kojenců, jejichž matky užívaly jiná antihypertenziva. Nebo je nebral vůbec (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetika amlodipinu během porodu a kojení: Studie ukázala, že amlodipin prochází placentou v měřitelných množstvích, ale nebyl detekován v mateřském mléce nebo plazmě kojenců 24-48 hodin po porodu, což ukazuje na jeho bezpečnost pro použití v peripartálním období ( Morgan a kol., 2019).
3. Případová studie užívání amlodipinu v prvním trimestru: Ve třech klinických případech užívaly ženy amlodipin v prvním trimestru těhotenství. Dvě ze tří dětí neměly žádné významné vývojové abnormality. Jedna žena spontánně potratila, ale nesouviselo to přímo s amlodipinem (Ahn et al., 2007).
4. Pilotní klinická studie pro léčbu hypertenze v těhotenství: Studie ukázala, že amlodipin v kombinaci se síranem hořečnatým byl účinný při snižování krevního tlaku a zlepšování výsledků těhotenství u žen s gestační hypertenzí. Došlo také k poklesu výskytu poporodních komplikací a ke zlepšení celkového stavu novorozenců (Xiao-lon, 2015).
5. Účinky na plod u myší: Studie na myších ukázala, že vysoké dávky amlodipinu mohou způsobit letalitu plodu a orgánové změny. Běžné terapeutické dávky používané v klinické praxi jsou však bezpečné (Orish et al., 2000).

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na přípravek Amlovas nebo jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Těžká aortální stenóza: Použití přípravku Amlovas může být kontraindikováno u pacientů s těžkou stenózou (zúžením) aortální chlopně kvůli riziku zhoršení stavu.
3. Šok: Užívání přípravku Amlovas je kontraindikováno ve stavu šoku, protože může snížit kontraktilitu srdce a zhoršit pokles krevního tlaku.
4. Neudržitelná angina pectoris: U pacientů s nestabilní anginou pectoris (např. Nestabilní angina pectoris) může být přípravek Amlovas kontraindikován kvůli možnému riziku zvýšených srdečních ischemických příznaků.
5. Srdeční selhání: V některých případech může být Amlovas kontraindikován u pacientů se závažným srdečním selháním kvůli jeho potenciálním negativním účinkům na srdeční funkci.
6. Těhotenství a kojení: Nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti přípravku Amlovas během těhotenství a kojení, takže jeho použití může být v těchto obdobích kontraindikováno.
7. Poškození jater: U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být nutné upravit dávkování amlodipinu kvůli možnému snížení metabolismu a eliminaci léku.

Vedlejší efekty Amlovasa

1. Závratě a slabost: Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků přípravku Amlovas. Pacienti mohou pociťovat závratě nebo pocit slabosti, zvláště pokud dojde k náhlé změně polohy těla.
2. Otoky: Amlodipin může u některých lidí způsobit otoky, obvykle nohou nebo dolních končetin. K tomu dochází v důsledku rozšíření periferních krevních cév.
3. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou pociťovat bolest hlavy nebo pocit tíhy v hlavě.
4. Bolest žaludku a nevolnost: Někteří lidé mohou pociťovat nevolnost v břiše, nevolnost nebo zvracení.
5. Zčervenání kůže a svědění: U některých pacientů se mohou objevit alergické reakce na amlodipin, které se projevují zarudnutím kůže, svěděním nebo vyrážkou.
6. Ospalost: Někteří lidé se mohou cítit ospalí nebo unavení.
7. Rýma a potíže s dýcháním: Vzácně může amlodipin u některých pacientů způsobit rýmu nebo dýchací potíže.
8. Srdeční nežádoucí účinky: V některých případech může amlodipin způsobit srdeční nežádoucí účinky, jako je zhoršení srdečního selhání nebo zhoršení arytmií.

Předávkovat

1. Závažné snížení krevního tlaku: Toto je jeden z hlavních příznaků předávkování amlodipinem. Silné snížení krevního tlaku může vést k mdlobám, závratím nebo dokonce šoku.
2. Tachykardie nebo bradykardie: U pacientů s předávkováním amlodipinem může dojít k rychlému nebo pomalému srdečnímu tepu.
3. Otoky: Předávkování amlodipinem může způsobit otoky, zejména dolních končetin.
4. Srdeční arytmie: Mohou se objevit srdeční arytmie, jako je fibrilace síní nebo fibrilace síní.
5. Změny stavu vědomí: Může to zahrnovat ospalost, zmatenost nebo dokonce ztrátu vědomí.
6. Deprese myokardu: Jedná se o stav, kdy se srdeční sval nemůže účinně stahovat kvůli sníženému toku vápníku do buněk.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory CYP3A4: Léky, které inhibují enzym CYP3A4, mohou zvýšit koncentraci amlodipinu v krvi, což může vést ke zvýšeným účinkům. Mezi tyto léky patří antibiotika (např. Erythromycin, klarithromycin), antimykotika (např. Ketokonazol, itrakonazol), antivirotika (např. Ritonavir) a některá antimykotika a další léky.
2. Inhibitory nebo induktory CYP3A4: Amlodipin může ovlivnit metabolismus jiných léků, zejména těch, které jsou také metabolizovány prostřednictvím enzymu CYP3A4. To může buď zvýšit nebo snížit účinek jiných léků.
3. Léky snižující krevní tlak: Pokud je amlodipin užíván v kombinaci s jinými léky snižujícími krevní tlak (např. Betablokátory, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu), může dojít k zesílení hypotenzního účinku, který může vést k závažnému snížení krevní tlak.
4. Léky, které ovlivňují kardiovaskulární systém: Patří sem antiarytmika, léky zvyšující srdeční vedení (např. Digoxin) a další antagonisté vápníku nebo léky ovlivňující cévní tonus.
5. Léky, které zvyšují koncentraci draslíku v krvi: Koncentrace draslíku v krvi se může zvýšit, pokud se amlodipin užívá současně s draslík šetřícími diuretiky nebo léky obsahujícími doplňky draslíku, což může vést k hyperkalémii.

6. Antihypertenziva:

   • Další blokátory kalciových kanálů, betablokátory, diuretika a ACE inhibitory:
     • Současné užívání může zvýšit hypotenzní účinek amlodipinu, což může vést k nadměrnému poklesu krevního tlaku.

7. Antianginózní léky:

   • Nitráty a další antianginózní látky:
     • Kombinované použití může zvýšit antianginózní účinek, což je žádoucí účinek, ale vyžaduje sledování, aby se zabránilo nadměrnému poklesu krevního tlaku.

8. Statiny:

   • Simvastatin:
     • Současné užívání s amlodipinem může zvýšit koncentraci simvastatinu v krvi. Doporučuje se omezit dávku simvastatinu na 20 mg denně, pokud se užívá současně s amlodipinem.

9. Imunosupresiva:

   • Cyklosporin a takrolimus:
     • Amlodipin může zvýšit koncentraci těchto léků v krvi, což vyžaduje sledování a možnou úpravu dávkování.

10. Grapfruitová šťáva:

    • Grapefruitová šťáva může zvýšit koncentraci amlodipinu v krvi inhibicí metabolismu prostřednictvím enzymů CYP3A4. Během užívání amlodipinu se doporučuje vyvarovat se pití grapefruitové šťávy.