Aminazin

Aminazin má antiemetický a sedativní účinek. Je to také neuroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Aminazin

Používá se k odstranění následujících poruch:

• paranoidní chování, ať už akutní nebo chronické;
• halucinoza;
• schizofrenie, na jejímž pozadí dochází k vzrušení psychomotorické povahy;
• agitovanost s manickými příznaky;
• epilepsie, která je doprovázena těžkými psychotickými poruchami;
• syndrom bolesti;
• agitovaná forma deprese;
• psychóza vyvolaná předávkováním alkoholem;
• zvýšený svalový tonus;
• epistatus;
• neustálá nespavost;
• dermatózy, které mají svědivou povahu (tento seznam zahrnuje neurodermatitidu nebo ekzém);
• zesílení anestezie.

Jako látka schopná zmírnit zvracení se předepisuje lidem s Menierovou chorobou, stejně jako těhotným ženám a lidem podstupujícím radioterapii.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje ve formě dražé s tabletami a ve formě injekční tekutiny.

[ 9 ]

Farmakodynamika

Antipsychotikum z kategorie fenothiazinů, zástupce 1. generace neuroleptik. Jeho neuroleptický účinek je spojen s blokováním dopaminových zakončení uvnitř jednotlivých mozkových struktur. V důsledku blokování těchto zakončení začíná hypofýza aktivněji produkovat prolaktin. Současně lék blokuje α-adrenergní receptory, což vede k rozvoji sedativního účinku.

Centrální antiemetický účinek je zajištěn blokováním D2-receptorů v určité oblasti mozečku a periferní blokováním bloudivého střevního nervu. Antiemetický účinek léku je mimo jiné spojen s jeho antihistaminovými, sedativními a anticholinergními účinky.

Antipsychotický účinek poskytuje úlevu od bludných halucinací, snižuje napětí a úzkost, stejně jako pocit neklidu a strachu. Zároveň zastavuje agitovanost psychomotorického původu. Sedativní účinek nastupuje rychle, proto se lék používá u akutních forem psychózy. Aminazin se nepoužívá k léčbě deprese.

Mezi další vlastnosti léku patří hypotermické, protišokové, proti škytavce a antiarytmické účinky. Má také mírný extrapyramidový účinek.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se vstřebává vysokou rychlostí, ale ne úplně. Cmax dosáhne po 3–4 hodinách. Prochází první pasáží játry, v důsledku čehož jsou jeho hodnoty v krvi po perorálním podání nižší než hodnoty léku po parenterálním podání.

Metabolické procesy probíhají uvnitř jater, což umožňuje tvorbu aktivních a neaktivních produktů rozpadu. Syntéza s intraplazmatickým proteinem je 95-98 %. Látka proniká hematoencefalickou bariérou (HBB). Její hodnoty uvnitř mozku jsou vždy vyšší než v krvi. Účinnost léku nezávisí na intraplazmatické hladině aktivní složky s jejími metabolickými produkty.

Poločas rozpadu je 30+ hodin. Produkty metabolismu se vylučují žlučí a močí.

[ 12 ], [ 13 ]

Dávkování a aplikace

Způsob podání (perorální nebo parenterální) je určen klinickým obrazem.

Intravenózní injekce pro dospělé – 1-2 ml (25-50 mg). V případě potřeby se postup opakuje v intervalech 3-12 hodin.

Pro intramuskulární injekce musí být lék (2 ml) zředěn v 0,9% NaCl. Pro intravenózní injekce musí být 20 ml léku zředěno v podobném roztoku. Maximální povolená dávka pro dospělé je 0,15 g (intramuskulárně) a 0,1 g (intravenózně).

Pokud se před operací objeví pocit úzkosti, měl by být pacientovi podán intramuskulárně 0,5-1 ml léku (120 minut před zákrokem).

Jednorázová dávka pro děti (intravenózní nebo intramuskulární) je 250–500 mcg/kg.

Počáteční dávka léku (perorálně) pro dospělého je 25-100 mg (jednorázově nebo 4krát denně). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 0,7-1 g/den. Pouze jednorázovou dávku lze zvýšit na 1,2-1,5 g/den. Maximálně lze užít 300 mg léku najednou, ne více než 1500 mg denně.

Během dlouhé léčby je nutné sledovat složení krve pacienta a hladiny PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používejte Aminazin během těhotenství

Aminazin by neměl být předepisován těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na složky léku;
• selhání postihující ledviny nebo játra, které má závažný stupeň intenzity;
• mrtvice;
• kóma;
• poranění mozku (akutní stádium);
• výrazný stupeň potlačení hematopoetické funkce;
• hypotyreóza;
• srdeční selhání dekompenzované povahy (u jedinců se srdečními vadami);
• tromboembolie;
• bronchiektázie (v těžkých stádiích);
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• cholelitiáza nebo urolitiáza;
• vředy přítomné uvnitř gastrointestinálního traktu (ve fázi jejich exacerbace);
• kojení;
• kojenci do 1 roku.

[ 14 ], [ 15 ]

Vedlejší efekty Aminazin

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• pocit neklidu a vrtění, extrapyramidové poruchy, problémy s termoregulací, Parkinsonova choroba. Občas se vyskytují křeče;
• snížení krevního tlaku (po intravenózní injekci) nebo tachykardie;
• dyspeptické příznaky (po perorálním užití);
• agranulocytóza nebo leukopenie;
• problémy s močením;
• rozvoj gynekomastie nebo impotence, menstruační nepravidelnosti a přibývání na váze;
• svědění s vyrážkou, erytém s dermatitidou a pigmentací kůže.

Dlouhodobé užívání léku může vést k ukládání látky uvnitř čočky s rohovkou, což způsobuje její rychlejší stárnutí. Po intramuskulární injekci se mohou objevit infiltráty a intravenózní injekce mohou vést k flebitidě.

[ 16 ], [ 17 ]

Předávkovat

Intoxikace aminazinem vede k přetrvávajícímu poklesu krevního tlaku, rozvoji neuroleptického syndromu, toxické hepatitidy a hypotermii.

Poruchy lze eliminovat předepsáním symptomatických opatření.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakce s jinými léky

Injekční tekutina se nesmí míchat s jinými látkami ve stejné stříkačce.

Současné perorální podávání léků s léky, které potlačují centrální nervový systém (ethylalkohol, antikonvulziva s narkotickými analgetiky a navíc barbituráty a další léky na spaní), může zesílit jejich tlumící účinek a zároveň vést k potlačení dýchacího procesu.

Lék snižuje účinky amfetaminů a klonidinu efedrinem a guanethidinem.

Je zakázáno užívat ho dlouhodobě společně s analgetiky.

Aminazin inhibuje účinek levodopy a mohou se také zvýšit extrapyramidové projevy.

Kombinace s inhibitory cholinesterázy způsobuje těžkou svalovou slabost; s amitriptylinem zvyšuje pravděpodobnost dyskineze v gastrointestinálním traktu; s látkou diazoxid vede k těžké hyperglykémii; se zopiklonem dochází ke zvýšení sedativního účinku.

Kombinace s antacidy narušuje vstřebávání léku z gastrointestinálního traktu a snižuje jeho hladinu v krvi; s lékem cimetidin - indikátor v krvi také klesá.

Současné užívání s morfinem vede k myoklonu. Užívání s uhličitanem lithným zesiluje neurotoxické vlastnosti a vede k závažným extrapyramidovým symptomům.

Užívání společně s trazodonem snižuje hodnoty krevního tlaku; s látkou propranolol - pozoruje se vzájemné zvýšení lékových ukazatelů. Kombinace s trifluoperazinem způsobuje těžkou hyperpyrexii; s lékem fenytoin - mění jeho hodnoty v krvi.

Kombinace s fluoxetinem zvyšuje pravděpodobnost vzniku extrapyramidových symptomů a kombinace se sulfadoxinem nebo chlorochinem maximálně zvyšuje riziko vzniku toxických vlastností aminazinu.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Podmínky skladování

Doporučuje se uchovávat Aminazin při teplotě nepřesahující 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Skladovatelnost

Aminazin lze předepsat do 24 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogy

Analogy léku jsou perfenazin s levomepromazinem a dále thioproperazin s fluphenazinem a trifluoperazinem.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Recenze

Aminazin má poměrně smíšené recenze. Většina lidí se domnívá, že lék má silný sedativní, ale slabý antipsychotický účinek. A to je pravda - zástupci stejné kategorie fenothiazinů, Flufenazin s Trifluoperazinem, mají neuroleptické vlastnosti, které jsou 20krát účinnější než Aminazin, ale jejich sedativní účinek je výrazně nižší.

Z tohoto důvodu se lék doporučuje k použití v urgentní péči – k odstranění akutního emocionálního nebo psychomotorického neklidu.

Některé recenze naznačují, že lék byl používán v dlouhých kúrách (tablety) během abstinenčních příznaků z nadměrného pití alkoholu, na jejichž pozadí byly zaznamenány slabé produktivní příznaky (jako jsou halucinace s deliriem).