Aminazin

Aminazin má antiemetický a sedativní účinek. Je také neuroleptikum.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikace Aminazin

Používá se k odstranění těchto poruch:

• paranoidní chování s akutním nebo chronickým stupněm;
• halucinóza;
• schizofrenie, proti které dochází k excitaci, která má psychomotorickou povahu;
• vzrušení s manickými příznaky;
• epilepsie, která je doprovázena silnými psychotickými poruchami;
• syndrom bolesti;
• agitovaná forma deprese;
• způsobené psychózou předávkování alkoholem;
• zvýšený svalový tonus;
• epistatický;
• stálou nespavost;
• dermatózy, které mají svědivý charakter (v tomto seznamu neurodermatitida nebo ekzém);
• zintenzivnění anestezie.

Jako látka schopná zmírnit zvracení je předepisována osobám s Menierovou nemocí a také těhotným ženám a osobám podstupujícím radioterapii.

[6], [7], [8]

Formulář vydání

Uvolňování látky se provádí v tabletách s tabletami a ve formě injekční kapaliny.

[9],

Farmakodynamika

Antipsychotika z kategorie fenothiazinů, zástupce první generace neuroleptik. Jeho neuroleptický účinek je spojen s blokováním konce dopaminu v rámci jednotlivých mozkomíšních struktur. Kvůli blokování takových zakončení se hypofýza začne aktivněji produkovat prolaktin. Vedle toho lék blokuje α-adrenoreceptory, což vede k rozvoji sedativních účinků.

Centrální antiemetický účinek je zajištěn blokováním konců D2 v určité oblasti mozku a periferní cestou blokováním toulce střevního nervu. Mimo jiné je antiemetický účinek léků spojen s jeho antihistaminiky, sedativním a anticholinergním účinkem.

Antipsychotický účinek poskytuje úlevu od halucinací s deliriem, snižuje stres a úzkost a kromě pocitu úzkosti a strachu. Spolu s tím zastaví budicí psychomotorický původ. Účinky sedativy se objevují rychle, a proto se lék užívá v akutních formách psychózy. Aminazin se nepoužívá k léčbě deprese.

Mezi další vlastnosti léků - hypotermické, protišokové, antialergické a antiarytmické. Má také mírný extrapyramidový účinek.

[10], [11]

Farmakokinetika

Při vysokých rychlostech, ale ne zcela, se po perorálním podání absorbuje. Úroveň Cmax dosáhne po 3-4 hodinách. Podává se v 1. Jaterním průchodu, protože jeho hodnoty v krvi jsou nižší než LS v případě parenterálního užívání.

V játrech probíhají výměnné procesy, které umožňují vytvářet aktivní a neaktivní produkty rozpadu. Syntéza s intracelulárním proteinem je 95-98%. Látka proniká do BBB. Jeho hodnoty uvnitř mozku jsou vždy vyšší než uvnitř krve. Účinnost léků nezávisí na hladině intraplasma aktivního prvku s jeho metabolickými produkty.

Poločas rozpadu je 30 hodin. Produkty metabolismu se vylučují žlučou a močí.

[12], [13]

Dávkování a aplikace

Způsob použití (orálně nebo parenterálně) je určen klinickým obrazem.

Intravenózní injekce pro dospělé - 1-2 ml (25-50 mg). Pokud je potřeba, postup se opakuje v intervalech 3-12 hodin.

Pro intramuskulární injekce zředte léčivo (2 ml) v 0,9% NaCl. Pro intravenózní injekce je třeba 20 ml přípravku ředit v podobném roztoku. Maximální přípustná velikost dospělých je 0,15 g (intramuskulární) a 0,1 g (intravenózně).

Pokud máte před operací pocit úzkosti, měli byste pacientovi podat intramuskulárně 0,5-1 ml LS (120 minut před operací).

Velikost jednorázové dávky dítěte (intravenózně nebo intramuskulárně) je 250-500 mcg / kg.

Počáteční dávka léčiva (perorálně) u dospělého je 25-100 mg (jednorázová dávka nebo 4x denní příjem). V případě potřeby můžete dávku zvýšit na 0,7-1 g / den. Pouze jedna dávka se může zvýšit na 1,2-1,5 g / den. Pro 1 příjem můžete použít maximálně 300 mg léků a po celý den - ne více než 1500 mg.

Během delší léčby je nutné sledovat složení krve a hladinu PTI u pacienta.

[18], [19], [20]

Používejte Aminazin během těhotenství

Nemůžete předepisovat aminazin těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost nesnášenlivosti vzhledem k prvkům léčiv;
• nedostatečná schopnost ovlivňovat ledvinu nebo játra a která má silný stupeň intenzity;
• mrtvice;
• coma;
• cerebrální trauma (akutní stadium);
• vyjádřený stupeň potlačení hematopoetické funkce;
• gipotireoz;
• srdeční selhání s dekompenzovaným charakterem (u osob se srdečními vadami);
• tromboembolie;
• bronchiektázii (v těžké fázi);
• uzavřená forma glaukomu;
• cholelitiáza nebo urolitiáza;
• Vředy přítomné v gastrointestinálním traktu (ve stadiu exacerbace);
• kojení;
• děti do 1 roku.

[14], [15]

Vedlejší efekty Aminazin

Použití léků může způsobit vznik takových nežádoucích účinků:

• úzkost a nepokoj, extrapyramidové poruchy, problémy s termoregulací, parkinsonismus. Občas existují křeče;
• snížení krevního tlaku (po intravenózní injekci) nebo tachykardie;
• příznaky dyspepsie (po perorálním podání);
• agranulocytóza nebo leukopenie;
• problémy s močením;
• rozvoj gynekomastie nebo impotence, menstruační poruchy a přírůstek hmotnosti;
• svědění s erupcími, erytém s dermatitidou a pigmentací kůže.

Neustálé užívání léků může vést k ukládání hmoty uvnitř čočky rohovkou, což způsobuje, že stárnutí látky se objeví rychleji. Po intramuskulární injekci se mohou objevit infiltrace a intravenózní injekce mohou vést k výskytu flebitidy.

[16], [17]

Předávkovat

Intoxikace s aminazinem vede k trvalému snižování hladiny krevního tlaku, rozvoji neuroleptického syndromu, toxické hepatitidy a hypotermie.

Odstranění porušení lze provést jmenováním symptomatických opatření.

[21], [22], [23]

Interakce s jinými léky

Vstřikovací kapalina se nesmí mísit s jinými látkami uvnitř jedné stříkačky.

Kombinovaná perorální příjem PM s léky, které potlačují aktivitu CNS (ethylalkohol, narkotická analgetika, antikonvulziva, a kromě toho, barbituráty a jiných hypnotik), který je schopen zesilovat jejich inhibiční účinek, a spolu s tímto vedou k potlačení dýchacích procesu.

Léčba snižuje účinky amfetaminů a klonidinu na efedrin a guanethidin.

Je zakázáno dlouhodobé užívání s analgetiky.

Aminazin snižuje účinek levodopy a extrapyramidové projevy mohou také vzrůst.

Kombinace s inhibitory cholinesterázy způsobuje silnou slabost svalů; s amitriptylinem - zvyšuje pravděpodobnost dyskineze v gastrointestinálním traktu; s diazoxidem látky - vede k těžké hyperglykémii; s lékem zopiklonem - dochází ke zvýšení sedace.

Kombinace s antacidami narušuje vstřebávání léků z trávicího traktu a snižuje jeho hladinu v krvi; s lékem cimetidin - ukazatel uvnitř krve také klesá.

Kombinované použití s morfinem vede ke vzniku myoklonů. Aplikace společně s uhličitanem lithným potencuje neurotoxické vlastnosti a vede k vzniku silných extrapyramidových vlastností.

Použití s trazodonem snižuje krevní tlak; s látkou propranolol - dochází k vzájemnému zvyšování indexů drog. Kombinace s trifluoperazinem způsobuje závažnou hyperpyrexii; s lékem fenytoin - mění své hodnoty uvnitř krve.

Kombinace s fluoxetinem zvyšuje pravděpodobnost výskytu extrapyramidových příznaků a kombinace se sulfadoxinem nebo chlorochinem maximalizuje riziko toxických účinků aminazinu.

[24], [25], [26], [27], [28], [29]

Podmínky skladování

Aminazin se doporučuje, aby obsahoval při teplotních značkách nepřesahujících 25 ° C.

[30], [31], [32], [33]

Skladovatelnost

Aminazin se může podávat do 24 měsíců od uvolnění terapeutického činidla.

[34], [35], [36]

Analogy

Analogy léku jsou přípravky Perfenazinu s levomepromazinem a navíc Thioproperazin s Fluphenazinem a Trifluoperazinem.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Recenze

Aminazin přijímá poměrně rozmanité recenze. Většina lidí se domnívá, že droga má silné sedativum, ale slabý antipsychotický účinek. A to je fakt tak - zástupci stejné skupiny fenothiazinů Fluphenazin s Trifluuperazine mají neuroleptické vlastnosti, které jsou 20krát účinnější než Aminazin, ale jejich sedativní účinek je mnohem nižší.

Z tohoto důvodu se doporučuje lék používat k poskytování první pomoci - k odstranění akutní nebo akutní emoční nebo psychomotorické agitace.

V samostatných přehledech je uvedeno, že lék byl používán pro dlouhodobé kúry (tablety) během výjezdu z alkoholického pití, proti kterému byly zaznamenány slabé produktivní příznaky (jako jsou halucinace s deliriem).