Aminalon

Aminalon, také známý jako gama-aminobutyrovaná kyselina (GABA), je přirozeně se vyskytující aminokyselinový neurotransmiter v centrálním nervovém systému lidí a mnoha dalších zvířat. Hraje klíčovou roli v regulaci neuronového pálení. Kyselina gama-aminomáselná má inhibiční účinek na nervové signály, což znamená, že snižuje vypalování nervových buněk, což může vést ke snížení nervové aktivity.

V lékařství se kyselina gama-aminomáselná používá jako lék k léčbě různých poruch, jako jsou úzkostné poruchy, nespavost a epilepsie. Existuje také hypotéza o jeho potenciální roli při snižování stresu a zlepšování nálady.

Indikace Aminalona

1. Úzkostné poruchy: GABA může pomoci snížit úzkost a napětí u pacientů s úzkostnými poruchami.
2. Nespavost: Díky svým uklidňujícím vlastnostem může GABA pomoci zkrátit dobu potřebnou k usnutí a zlepšit kvalitu spánku.
3. Epilepsie: GABA se v některých případech používá k léčbě epilepsie, protože může pomoci snížit dráždivost nervových buněk a zabránit výskytu epileptických záchvatů.
4. Stres a poruchy nálady: Některé výzkumy naznačují, že GABA může pomoci zvládat stres a zlepšit náladu, ačkoli tyto účinky vyžadují další výzkum.
5. Hypertenze: Výzkum také naznačuje, že GABA může u některých lidí pomoci snížit krevní tlak.
6. Syndrom dráždivého tračníku (IBS): Některé důkazy naznačují, že GABA může pomoci snížit příznaky IBS, jako je bolest břicha a dysfunkce střev.

Formulář vydání

Tablety a kapsle: GABA je často k dispozici ve formě tablet nebo kapslí, což usnadňuje použití a dávkování. Lze je užívat perorálně s vodou.

Farmakodynamika

1. Inhibiční neurotransmise: GABA je hlavní inhibiční neurotransmiter v centrálním nervovém systému. Ovlivňuje neurony, snižuje jejich excitabilitu a aktivitu. GABA se váže na GABA receptory, které se nacházejí na povrchu neuronů. Tím se aktivují chloridové kanály, což způsobí, že chloridové ionty proniknou do neuronu a hyperpolarizují jeho membránu, čímž se snižuje pravděpodobnost, že neuron vystřelí.
2. Anxiolytické a sedativní účinky: Díky svému inhibičnímu účinku na neurony se GABA používá ke snížení úzkosti a stresu. Má také uklidňující účinek, což může pomoci zlepšit kvalitu spánku a snížit excitabilitu nervového systému.
3. Antikonvulzivní účinek: GABA může pomoci zabránit vzniku a šíření epileptických záchvatů snížením neuronální dráždivosti a stabilizací elektrické aktivity v mozku.
4. Možné účinky na náladu a chování: Některé výzkumy naznačují, že GABA může ovlivnit náladu a chování, pravděpodobně prostřednictvím svých interakcí s jinými neurotransmitery a neuromodulátory.
5. Regulace krevního tlaku: Některé výzkumy naznačují, že GABA může u některých lidí pomoci snížit krevní tlak, ačkoli mechanismus tohoto účinku vyžaduje další studium.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Při perorálním podání se GABA špatně vstřebává ze střeva kvůli své hydrofilitě a vysoké molekulové hmotnosti. To může výrazně snížit jeho biologickou dostupnost.
2. Distribuce: GABA je rovnoměrně distribuována v tkáních a orgánech těla, včetně centrálního nervového systému, kde plní své funkce jako neurotransmiter.
3. Metabolismus: V těle je GABA rychle metabolizován na glutamát enzymem dekarboxylázou kyseliny gama-aminomáselné (GAD). Glutamát je prekurzorem pro syntézu dalších neurotransmiterů, jako je glutamát a GABA.
4. Vylučování: GABA se obvykle vylučuje z těla ledvinami ve formě metabolitů, včetně glutamátu, a v nezměněné formě močí. Jeho poločas (doba, během které se koncentrace GABA v krvi sníží na polovinu) se může lišit v závislosti na fyziologických a patologických faktorech.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace:

• Aminalone se užívá perorálně, obvykle ve formě tablet.
• Tablety je třeba užívat před jídlem a zapít velkým množstvím vody.

Doporučené dávky:

1. Pro dospělé:

   • Obvyklá dávka: 500 mg (2 tablety po 250 mg) 2–3krát denně.
   • Maximální denní dávka: 3 g (12 tablet po 250 mg).

2. Pro děti:

   • Děti 1–3 roky: 1–2 tablety (250–500 mg) 2krát denně.
   • Děti 4–6 let: 2 tablety (500 mg) 2krát denně.
   • Děti starší 7 let: 2–3 tablety (500–750 mg) 2krát denně.
   • Maximální denní dávka pro děti: až 2 g (8 tablet po 250 mg).

Trvání léčby:

• Průběh léčby se obvykle pohybuje od 2 týdnů do 3 měsíců v závislosti na stavu pacienta a účinnosti terapie.
• Na doporučení lékaře jsou možné opakované léčebné cykly po 1-2 měsících.

Zvláštní pokyny:

• Postupné zvyšování dávky: Doporučuje se zahájit léčbu minimálními dávkami, postupně dávku zvyšovat až na terapeutickou dávku, aby se snížilo riziko nežádoucích účinků.
• Sledování stavu: Při dlouhodobém užívání léku se doporučuje provádět pravidelné lékařské prohlídky k posouzení funkce jater a ledvin, zejména u pacientů s chronickými onemocněními.
• Starší pacienti: U starších pacientů může být dávkování upraveno v závislosti na celkovém zdravotním stavu a přítomnosti doprovodných onemocnění.

Příklad režimu příjmu:

• Ráno: 500 mg (2 tablety po 250 mg) před snídaní.
• Den: 500 mg (2 tablety po 250 mg) před obědem.
• Večer: 500 mg (2 tablety po 250 mg) před večeří.

Používejte Aminalona během těhotenství

1. Účinky na endometrium a embryonální vývoj: Studie na myších ukázaly, že konzumace GABA během časného těhotenství může negativně ovlivnit vývoj endometria a embryí. Vysoké dávky GABA snížily počet implantačních míst a vedly k morfologické degeneraci embryí, což naznačuje potenciální rizika užívání GABA během časného těhotenství (Tian et al., 2020).
2. Regulace neurosteroidů a GABA(A) receptorů: Změny v koncentracích neurosteroidů, jako je alopregnanolon, mohou ovlivnit plasticitu GABA(A) receptorů v mozku během těhotenství a po porodu. Tyto změny jsou spojeny se změnami v regulaci hormonů, jako je progesteron, které mohou ovlivnit vývoj plodu a blaho matky (Concas et al., 1998).
3. Bezpečnost a toxicita: Přezkum bezpečnosti GABA jako doplňku stravy zjistil, že při dávkách do 18 g denně po dobu 4 dnů a při dlouhodobém užívání (120 mg denně po dobu 12 týdnů) nemá žádné závažné vedlejší účinky účinky byly pozorovány. Neexistují však žádné údaje o účincích GABA na těhotné ženy a plody, což vyžaduje opatrnost při užívání (Oketch-Rabah et al., 2021).

Kontraindikace

1. Přecitlivělost nebo alergická reakce: Lidé se známou přecitlivělostí na kyselinu gama-aminomáselnou nebo jiné složky léku by se měli vyvarovat jeho užívání.
2. Těhotenství a kojení: Nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti užívání GABA během těhotenství a kojení, proto je třeba před použitím v takových případech konzultovat použití s lékařem.
3. Poškození jater: Protože se játra mohou podílet na metabolismu a eliminaci mnoha léků, včetně GABA, mohou pacienti s poškozením jater vyžadovat úpravu dávkování nebo další lékařský dohled.
4. Užívání jiných léků: GABA může interagovat s některými léky, takže pacienti užívající jiné léky by se měli před užitím GABA poradit se svým lékařem, aby se vyhnuli potenciálním nežádoucím interakcím.
5. Závažné duševní poruchy: V některých případech může GABA zesilovat příznaky duševních poruch, jako je deprese nebo schizofrenie, takže její použití nemusí být u pacientů s těmito stavy vhodné.
6. Autoimunitní onemocnění: Existují určité spekulace o možném účinku GABA na imunitní systém, takže v případě autoimunitních onemocnění může jeho použití vyžadovat zvláštní pozornost a lékařský dohled.

Vedlejší efekty Aminalona

1. Ospalost a únava: Někteří lidé mohou po užití GABA pociťovat ospalost nebo únavu, zejména na začátku léčby nebo při zvyšování dávky.
2. Závratě: Někteří pacienti mohou pociťovat závratě nebo mírnou bolest hlavy.
3. Gastrointestinální poruchy: Mohou se objevit některé gastrointestinální poruchy, jako je průjem, zácpa nebo neuspokojivý pocit v žaludku.
4. Alergické reakce: Někteří lidé mohou mít alergickou reakci na GABA, která může zahrnovat kožní vyrážku, svědění nebo otok.
5. Poruchy spánku: Někteří lidé mohou zaznamenat změny v kvalitě spánku, jako je nespavost nebo častější probouzení.
6. Svalová slabost nebo třes: Někteří lidé mohou pociťovat menší svalové příznaky, jako je slabost nebo třes.
7. Psychické poruchy: Ve vzácných případech mohou někteří pacienti zaznamenat změny nálady nebo duševní neklid.

Předávkovat

1. Ospalost a letargie: Předávkování GABA může způsobit těžkou ospalost a letargii, což může být nebezpečné při provádění úkolů, které vyžadují pozornost a koordinaci.
2. Svalová slabost: Vysoké dávky GABA mohou způsobit svalovou slabost nebo dokonce paralýzu.
3. Dýchací potíže: V extrémních případech může předávkování GABA vést k dýchacím potížím a dokonce k zástavě dechu.
4. Ztráta vědomí: V některých případech může předávkování způsobit ztrátu vědomí nebo kóma.
5. Další nežádoucí účinky: Mohou se objevit i další nežádoucí účinky, jako jsou závratě, nevolnost, zvracení, záchvaty a změny srdeční frekvence.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící léky: Léky, které ovlivňují centrální nervový systém, jako jsou benzodiazepiny (např. Alprazolam, diazepam) nebo hypnotika, mohou zvýšit sedativní účinky GABA, což vede ke zvýšené ospalosti a zmatenosti.
2. Alkohol: Když se GABA užívá spolu s alkoholem, může dojít ke zvýšené sedaci a riziku dalších nežádoucích účinků, jako je těžká ospalost, závratě nebo dokonce potenciálně nebezpečné dýchací problémy.
3. Léky k léčbě epilepsie: Užívání GABA s antiepileptiky může změnit jejich účinnost nebo zvýšit nežádoucí vedlejší účinky, jako je ospalost nebo svalové křeče.
4. Léky proti úzkosti a depresi: Některá anxiolytika a antidepresiva mohou interagovat s GABA, což může vést ke zvýšeným sedativním nebo anxiolytickým účinkům.
5. Léky, které ovlivňují kardiovaskulární systém: Některé léky, jako jsou betablokátory nebo léky na krevní tlak, mohou interagovat s GABA a měnit její účinek na kardiovaskulární systém.
6. Léky k léčbě cukrovky: GABA může interagovat s některými antidiabetiky za účelem změny hladiny glukózy v krvi.