Allertek

Allertek je systémové antihistaminikum, derivát piperazinu.

Cetirizin, který je metabolickým prvkem hydroxyzinu, je silným selektivním antagonistou periferních H1-zakončení histaminu. Při testování in vitro na syntézu s koncovkami nebyla zjištěna žádná znatelná afinita pro jiná zakončení než H1. [1]

Použití standardních dávek cetirizinu vede ke zlepšení kvality a zdraví u osob se sezónní nebo chronickou rýmou s alergickou etiologií.

Indikace Allertek

Používá se k odstranění očních a nosních známek celoroční nebo sezónní rýmy (alergického původu), stejně jako k odstranění příznaků idiopatické kopřivky (chronické stádium).

Formulář vydání

Lék se vyrábí v tabletách - 7 nebo 20 kusů uvnitř buněčného balení. Krabice obsahuje 1 takové balení.

Farmakodynamika

Kromě antagonistického účinku na koncovky H1 vykazuje cetirizin také antialergickou aktivitu: u osob s nesnášenlivostí způsobenou působením alergenu zpomaluje příliv eosinofilů do spojivky a epidermis dávka 10 mg užívaná 1–2krát denně.

Během placebem kontrolovaného testování, při kterém byla velká dávka cetirizinu (60 mg) použita po dobu 7 dnů, nedošlo ke statisticky významnému prodloužení QT intervalu. [2]

Farmakokinetika

Lidé ve věku.

U 16 starších lidí, když byla podána jedna dávka 10 mg, se poločas prodloužil přibližně o 50% a clearance se snížila o 40% ve srovnání s jinými pacienty. Existuje předpoklad, že snížení úrovně clearance léčiva u starších dobrovolníků bylo způsobeno poruchou funkce ledvin.

Děti, včetně kojenců.

V období 6–12 let je poločas cetirizinu přibližně 6 hodin a ve věkové podskupině 2–6 let-5 hodin. U dětí mladších 2 let se toto číslo snižuje na 3,1 hodiny.

Osoby s poruchou funkce ledvin.

Farmakokinetické vlastnosti léčiv s mírnou poruchou funkce ledvin (hladina CC - méně než 40 ml za minutu) byly podobné těm, které byly pozorovány u zdravých lidí. U středně těžké renální dysfunkce se poločas rozpadu prodloužil trojnásobně a clearance se snížila o 70%.

U jedinců na hemodialýze (hodnoty CC jsou nižší než 7 ml za minutu) byl při použití 1násobku 10 mg cetirizinu poločas třikrát delší a hodnota clearance o 70% nižší. Hemodialýza slabě vylučuje cetirizin z plazmy. Lidé s těžkou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin mohou potřebovat upravit dávkování léků.

Jedinci s poruchou funkce jater.

U lidí s chronickými jaterními patologiemi (cirhóza biliárního typu a onemocnění jater způsobené cholestázou), kteří jednou použili 10 nebo 20 mg Allerteku, se poločas prodloužil o 50%a úroveň clearance klesla o 40%. Změna dávky je nutná pouze při současné přítomnosti dysfunkcí ledvin i jater u pacienta.

Dávkování a aplikace

Tableta se užívá perorálně s čistou vodou - spolkne se bez žvýkání.

Věková podskupina 6–12 let by měla užívat 0,5 tablety (5 mg) 2krát denně. Osoby starší 12 let a dospělí - 1 tableta 1krát denně.

Jedinci s těžkou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin.

Protože vylučování cetirizinu je realizováno ledvinami, při absenci možnosti použití alternativních metod terapie by měly být intervaly mezi užíváním léků zvoleny osobně (s přihlédnutím ke stupni renální dysfunkce).

Změna dávkování pro dospělého s poruchou funkce ledvin:

Absence porušení (hladina CC ≥80 ml za minutu) - 10 mg léků 1krát denně;

Mírná dysfunkce (indikátor CC v rozmezí 50-79 ml za minutu) - 10 mg látky 1krát denně;

Mírná dysfunkce (hodnota CC v rozmezí 30-49 ml za minutu) - 5 mg léčiva 1krát denně;

Těžká dysfunkce (indikátory CC <30 ml za minutu) - 5 mg léčiv s 1 aplikací po 2 dnech;

Terminální fáze selhání ledvin (u osob podstupujících dialýzu; hladina CC <10 ml za minutu) - je zakázáno používat.

U dětí s renální dysfunkcí je část vybrána osobně s přihlédnutím k věku a hmotnosti a indikátorům QC dítěte.

Trvání terapeutického kurzu je zvoleno lékařem osobně, s přihlédnutím k povaze patologie.

• Aplikace pro děti

Allertek se nepoužívá u osob mladších 6 let, protože s touto formou uvolňování léčiva není možné najít dávku vhodnou pro dítě.

Používejte Allertek během těhotenství

Není k dispozici dostatek informací o účinku léku na těhotné ženy. Testování na zvířatech neprokazuje přímé ani nepřímé účinky na těhotenství, vývoj plodu a embrya, porod nebo postnatální vývoj. Během těhotenství je nutné lék používat velmi opatrně - pouze v situacích, kdy lékař určí, že přínosy podávání léku jsou pravděpodobnější než rizika komplikací pro plod.

Cetirizin může být vylučován do mateřského mléka v hodnotách, které jsou 25–90% plazmatického indikátoru (v závislosti na délce časového intervalu, který uplynul od podání léku). Z tohoto důvodu se s hepatitidou B droga používá s extrémní opatrností.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s aktivním prvkem nebo pomocnými složkami léčiva a navíc k hydroxyzinu nebo jakémukoli derivátu piperazinu;
• těžká renální dysfunkce (hladina CC - pod 10 ml za minutu);
• vzácné formy intolerance galaktózy (dědičné), vrozený nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy (tyto kontraindikace se týkají léčiva ve formě potahovaných tablet).

Vedlejší efekty Allertek

Mezi vedlejšími znaky:

• poruchy postihující krevní systém a lymfu: trombocytopenie je pozorována jednotlivě;
• imunitní léze: zřídka je pozorována nesnášenlivost. Anafylaxe se vyvíjí jednotlivě;
• problémy s výživovým režimem a metabolickými procesy: možná zvýšená chuť k jídlu;
• duševní poruchy: někdy dochází k agitovanosti, doprovázené úzkostí. Deprese, nespavost, zmatenost, agresivita a halucinace jsou vzácné. Vyvine se jediný nervový tik. Možná zdání myšlenek na sebevraždu;
• problémy s prací NA: někdy existují parestézie. Občas se objeví pohybové poruchy nebo záchvaty. Dyskineze, synkopa, dysgeuzie, dystonie nebo třes se vyvíjejí jednotlivě. Možná porucha paměti nebo vzhled amnézie;
• léze postihující zrakové orgány: objevuje se rozmazání zraku, akomodační porucha nebo pohybová porucha postihující oční bulvy;
• dysfunkce sluchových orgánů a rovnováha: může se objevit vertigo;
• srdeční problémy: příležitostně se objeví tachykardie;
• poruchy v zažívacím traktu: někdy je pozorován průjem;
• příznaky z hepatobiliárního systému: příležitostně je zaznamenána jaterní dysfunkce (zvýšení hodnot alkalické fosfatázy, bilirubinu, transamináz a GGT);
• léze v epidermis a podkožní vrstvě: někdy se vyvinou vyrážky nebo svědění. Občas se objeví kopřivka. Je pozorován jediný fixovaný lékařský erytém nebo Quinckeho edém;
• poruchy postihující ledviny a močovou trubici: je zaznamenána pouze enuréza nebo dysurie. Je možný rozvoj zadržování moči;
• systémové problémy: někdy se objeví malátnost nebo astenie. Občas se objeví otoky;
• změna indikací diagnostiky a laboratorních testů: příležitostně se zvyšuje hmotnost.

Předávkovat

Známky intoxikace cetirizinem jsou spojeny hlavně s účinky na centrální nervový systém nebo se symptomy, které jsou podobné anticholinergnímu účinku.

Při velmi těžkém předávkování (nejméně pětkrát překračujícím standardní denní porci) byl pozorován průjem, mydriáza, stupor, zmatenost, bolesti hlavy, úzkost, silná únava, tachykardie a závratě. Kromě toho malátnost, svědění, třes, ospalost, zadržování moči a sedace.

Tento lék nemá protijed. V případě otravy se provádí výplach žaludku (v situacích, kdy od podání drogy uplynulo méně než 60 minut) a symptomatické akce. Postup dialýzy nebude účinný.

Interakce s jinými léky

V testech s vícenásobným použitím teofylinu (0,4 g jednou denně) spolu s cetirizinem byl zaznamenán nevýznamný (o 16%) pokles hladiny clearance posledně uvedeného. Současně s takovou kombinací došlo ke změnám hodnot teofylinu.

Během testů s opakovaným podáním ritonaviru (0,6 g 2krát denně) spolu s cetirizinem (10 mg denně) se doba expozice posledně uvedeného zvýšila přibližně o 40%. Ritonavir vykázal pokles o 11%.

Absorpční objem cetirizinu se při konzumaci s jídlem nesnižuje, zatímco rychlost absorpce se zpomaluje o 60 minut.

Podmínky skladování

Allertek musí být skladován na místě chráněném před slunečním zářením, vlhkostí a malými dětmi. Teplotní úroveň - maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Allertek je povoleno používat do 4 let od data výroby farmaceutické látky.

Analogy

Analogy léků jsou léky Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak s Aleronem, Analergin a Ksizal s Alercetinem. Seznam navíc obsahuje Letizen, Amertil, Lazin s Contrahist Alerji, Cetirinax a Glenzet s Levzirinem, Cetrin, Egizin a Cetirizin s Cetrinalem.