Alimta

Alimta je antimetabolit a má silný protinádorový účinek. Jeho hlavní účinnou složkou je pemetrexed, víceúčelový antifolát, který může zpomalit aktivitu takových prvků, jako jsou DHFR, TS a GARFT (jsou hlavními enzymy závislými na folátu, které se účastní biosyntézy jader thymidinu purinem).

Uvnitř buněk prochází aktivní prvek za účasti struktur syntetizujících proteinové foláty, které mají funkci pohybu, jakož i transportér dříve obnovených folátů. V této době se pemetrexed působením enzymu FPGS transformoval a získal polyglutamátovou formu.

Indikace Alimta

Používá se při léčbě takových zhoubných nádorů:

• pleural mesothelioma ;
• lokálně běžný karcinom plic;
• nemalobuněčný a nemalobuněčný karcinom plic, mající metastatickou formu (adenokarcinom nebo karcinom velkých buněk).

[1]

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky je realizováno ve formě infuzního prášku uvnitř baněk. V krabici - 1 láhev.

[2]

Farmakodynamika

Vzhledem k tomu, že metabolické prvky polyglutaminu mají prodloužený poločas života, doba terapeutického účinku léčiv se také zvyšuje.

Použití přípravku Alimta v kombinaci s cisplatinou vede k rozvoji synergismu protinádorové aktivity.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Syntéza proteinové intraplasmy je přibližně 81%; procesy syntézy se nemění ani v případě nedostatečnosti ledvin u pacienta. Uvnitř jater je pozorován pouze omezený metabolismus pemetrexedu.

Po 24 hodinách od okamžiku použití léku se 70-90% nezměněné složky vylučuje ledvinami. Systémové hodnoty intraplasmatické clearance pemetrexedu jsou 92 ml za minutu. Termín plazmatický poločas u jedinců se zdravou funkcí ledvin je 3,5 hodiny.

[8]

Dávkování a aplikace

Hotová léčivá tekutina se vstřikuje pomocí IV kapání, v metodě (procedura trvá 10 minut). Lék se často používá v kombinaci s cisplatinou - ke zvýšení terapeutického účinku.

Trvání léčebného cyklu a velikost dávkové části jsou vybírány ošetřujícím lékařem, který bere v úvahu stadium vývoje patologie. Před zahájením léčby se má použít dexamethason (4 mg 2x denně (jeden den před začátkem léčby, den zahájení léčby a následující den po podání), aby se snížila četnost a intenzita epidermálních reakcí týkajících se účinku léčiva.

[15], [16]

Používejte Alimta během těhotenství

Přípravek Alimtoy nelze použít pro HB nebo těhotenství.

[9]

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat pacientům s intolerancí pemetrexedu v anamnéze nebo některou z pomocných složek léčiva.

[10], [11], [12]

Vedlejší efekty Alimta

Mezi nežádoucí účinky, které se objevují při zavedení infuzní tekutiny:

• léze hematopoetické funkce: leuko-, thrombocyto- nebo neutropenie, jakož i anémie;
• problémy s epidermis a kožními doplňky: vyrážka, erythema multiforme, peeling, alopecie a svědění;
• Porušení PNS: neuropatie s motorickou nebo smyslovou povahou;
• poruchy gastrointestinálního traktu: zvracení, bolest břicha, průjem nebo zácpa, anorexie, stomatitida, nevolnost, zvýšené AST nebo ALT, faryngitida a kolitida (příležitostně);
• příznaky kardiovaskulárního systému: tachykardie se supraventrikulárním charakterem;
• poruchy funkce močových cest: zvýšení kreatininu;
• jiné poruchy: zánět spojivek, kopřivka, těžká únava, neutropenická horečka, intersticiální formy pneumonitidy, horečka a dehydratace.

[13], [14]

Předávkovat

Otrava drogami může vést k supresi kostní dřeně, jejíž symptomy jsou neutro- a trombocytopenie a také anémie. Současně se může vyvinout průjem, sekundární infekce a záněty, které ovlivňují sliznice.

Provádí se symptomatická opatření a navíc předepisují okamžité podání leukovorinu nebo thymidinu.

[17], [18], [19]

Interakce s jinými léky

Hladina clearance pemetrexedu se může významně snížit, pokud je lék kombinován s látkami, které mají nefrotoxicitu a jsou vylučovány ledvinami.

Lék vykazuje minimální lékové interakce, jejichž metabolické procesy jsou realizovány za účasti těchto enzymů: CYP3A a CYP2D6 s CYP2C9, stejně jako CYP1A2.

V kombinaci s ibuprofenem je možné předepisovat léky lidem se zdravou ledvinovou aktivitou.

Lidé se selháním ledvin (v mírné nebo mírné formě) by měli být mimořádně opatrní, aby používali přípravek Alimta v kombinaci s NSAID.

Pemetrexed se nesmí míchat s kapalinami, jako jsou Ringerovy nebo Ringerovy laktátové roztoky.

[20], [21], [22]

Podmínky skladování

Alimta by měla být uchovávána na uzavřeném místě pro malé děti. Indikátory teploty - v rozsahu značek 15-25 ° C. Připravená kapalina se ponechá během 24 hodin při teplotách v rozmezí 2-8 ° C.

[23], [24]

Skladovatelnost

Alimta lze aplikovat do 3 let od okamžiku výroby léčiva.

Aplikace pro děti

Neexistují žádné relevantní informace týkající se užívání léčiv v pediatrii pro léčbu mezoteliomu pleury maligní povahy, stejně jako nemalobuněčného plicního karcinomu.

[25], [26], [27]

Analogy

Analogy léku jsou látky Navelbin, Taxotere, Paclitaxel s Tarcevou a navíc Taxol, Photoditazin a Lastet s Iressou.

 

[28], [29], [30], [31], [32]