Alimta

Alimta je antimetabolit se silným protinádorovým účinkem. Jeho hlavní účinnou látkou je pemetrexed, vícecílový antifolát, který dokáže inhibovat aktivitu prvků, jako jsou DHFR, TS a GARFT (jsou to hlavní folát-dependentní enzymy zapojené do biosyntézy thymidinových purinových nukleotidů).

Aktivní složka vstupuje do buněk za účasti struktur syntetizujících proteiny folátů, které mají funkci pohybu, a také transportéru dříve obnovených folátů. V tomto okamžiku se pemetrexed transformuje působením enzymu FPGS a získává polyglutamátovou formu. [ 1 ]

Indikace Alimta

Používá se k léčbě následujících nádorů maligní povahy:

• pleurální mezoteliom;
• lokálně pokročilý plicní karcinom;
• nemalobuněčný a neskvamózní buněčný karcinom plic s metastatickou formou (adenokarcinom nebo velkobuněčný karcinom).

[ 2 ]

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se uskutečňuje ve formě infuzního prášku uvnitř lahviček. V krabičce - 1 lahvička.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Protože polyglutamované metabolické prvky mají prodloužený poločas rozpadu, prodlužuje se i délka terapeutického účinku léku.

Použití přípravku Alimta v kombinaci s cisplatinou vede k rozvoji synergické protinádorové aktivity.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Intraplazmatická syntéza proteinů je přibližně 81 %; procesy syntézy se nemění ani u pacientů s renální insuficiencí. V játrech jsou pozorovány pouze omezené metabolické procesy pemetrexedu.

Po 24 hodinách od podání léku se 70–90 % nezměněné složky vylučuje ledvinami. Systémové hodnoty intraplazmatické clearance pemetrexedu jsou 92 ml za minutu. Plazmatický poločas u jedinců se zdravou funkcí ledvin je 3,5 hodiny.

[ 8 ]

Dávkování a aplikace

Připravená léčivá tekutina se podává kapátkem intravenózně (procedura trvá 10 minut). Lék se často používá v kombinaci s cisplatinou – pro zvýšení terapeutického účinku.

Délku léčebného cyklu a velikost dávkové části volí ošetřující lékař s přihlédnutím ke stádiu vývoje patologie. Před zahájením léčby by měl být dexamethason užíván (4 mg 2krát denně (den před zahájením léčby, v den zahájení léčby a také následující den po ní)) - ke snížení frekvence a intenzity epidermálních reakcí na účinek léku.

[ 11 ]

Používejte Alimta během těhotenství

Během kojení nebo těhotenství nemůžete užívat přípravek Alimta.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s anamnézou přecitlivělosti na pemetrexed nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Alimta

Mezi nežádoucí účinky, které se vyskytují při podávání infuzní tekutiny, patří:

• poškození hematopoetických funkcí: leuko-, trombocyto- nebo neutropenie, stejně jako anémie;
• problémy s epidermis a kožními přídavky: vyrážky, multiformní erytém, olupování, alopecie a svědění;
• poruchy PNS: neuropatie motorické nebo senzorické povahy;
• gastrointestinální poruchy: zvracení, bolest břicha, průjem nebo zácpa, nechutenství, stomatitida, nevolnost, zvýšené hladiny AST nebo ALT, faryngitida a kolitida (vzácně);
• příznaky z kardiovaskulárního systému: tachykardie supraventrikulární povahy;
• poruchy močení: zvýšené hladiny kreatininu;
• další poruchy: zánět spojivek, kopřivka, silná únava, neutropenická horečka, intersticiální formy pneumonitidy, zvýšená teplota a dehydratace.

[ 10 ]

Předávkovat

Otrava tímto lékem může vést k útlumu kostní dřeně, jehož příznaky jsou neutro- a trombocytopenie, stejně jako anémie. Spolu s tím se může vyvinout průjem, sekundární infekce a zánět postihující sliznice.

Jsou přijata symptomatická opatření a navíc je předepsáno okamžité podání leukovorinu nebo thymidinu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakce s jinými léky

Rychlost clearance pemetrexedu může být významně snížena, pokud je lék kombinován s látkami, které jsou nefrotoxické a vylučují se ledvinami.

Léčivo vykazuje minimální interakci s léky, jejichž metabolické procesy probíhají za účasti těchto enzymů: CYP3A a CYP2D6 s CYP2C9, stejně jako CYP1A2.

Pro osoby se zdravou funkcí ledvin lze lék předepsat v kombinaci s ibuprofenem.

Lidé se středně těžkou nebo mírnou poruchou funkce ledvin by měli užívat přípravek Alimta v kombinaci s NSAID s maximální opatrností.

Pemetrexed se nesmí míchat s tekutinami, jako je Ringerův roztok nebo Ringerův laktátový roztok.

[ 15 ], [ 16 ]

Podmínky skladování

Alimta by měla být skladována mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory jsou v rozmezí 15-25 °C. Připravená tekutina může být skladována 24 hodin při teplotách v rozmezí 2-8 °C.

[ 17 ]

Skladovatelnost

Přípravek Alimta lze použít do 3 let od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné relevantní informace týkající se použití léku v pediatrii k léčbě maligního pleurálního mezoteliomu a nemalobuněčného karcinomu plic.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analogy

Analogy léku jsou Navelbine, Taxotere, Paclitaxel s Tarcevou a také Taxol, Photoditazine a Lastet s Iressou.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]