Alenra

Alendra je lék, který ovlivňuje mineralizaci a strukturu kostí.

Alendronát Na je zástupcem kategorie aminobisfosfonátů, což je umělý analog přírodního pyrofosfátu. Léčivo inhibuje srážení fosforečnanu Ca, blokuje proces jeho přeměny na hydroxyapatit a navíc zpomaluje agregaci krystalů apatitu, tvoří větší krystaly a zvyšuje rychlost zpětného rozpouštění těchto krystalů.

Selektivní účinek je spojen se silnou afinitou pozorovanou u bisfosfonátů k prvkům minerálních kostí. Léčivo má účinek jako účinná (nehormonální) specifická látka, která zpomaluje kostní resorpci zprostředkovanou osteoklasty. Konečné určení přesného principu vývoje tohoto procesu dosud neuspělo.

[1]

Indikace Alenra

Používá se k léčbě osteoporózy, která se vyvíjí během postmenopauzy. Lék snižuje pravděpodobnost zlomenin kyčelních kostí, stejně jako páteře.

[2], [3], [4]

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se provádí v tabletách - 4 kusy uvnitř svazku buněk. V krabici - 1 takové balení.

Farmakodynamika

Lék pomáhá vytvořit pozitivní rovnováhu ve vztahu k opravě kostí a resorpci. Zvyšuje hustotu minerálních kostí v pánevní oblasti s páteří a pomáhá vytvářet kosti, které mají zdravou histologickou strukturu.

Alendra zabraňuje vzniku nových zlomenin kostí. Snižuje hodnoty Ca v séru, zpomaluje kostní resorpci a snižuje její objem, uvolňovaný z kostní tkáně.

Účinek medikace snižující vápník, zprostředkovaný útlumem osteoklastů, se vyvíjí po 1-2 dnech.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Alendronát Na je absorbován v gastrointestinálním traktu. Úroveň absolutní biologické dostupnosti tablet (v rozmezí 5-10 mg), které se užívají nalačno 2 hodiny před jídlem, je 0,64% (u ženy) a 0,59% (u člověka).

Index biologické dostupnosti se snižuje (přibližně o 40%) v případě použití léčiva 0,5-1 hodiny před obvyklou snídaní. Hodnoty biologické dostupnosti přípravku jsou nízké, pokud se užívají s jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Zavedení léku spolu s nápoji (mezi nimi káva, minerální voda a pomerančová šťáva) snižuje hodnotu biologické dostupnosti o 60%.

Testy za účasti zvířat určily, že po intravenózní injekci 1 mg / kg alendronátu Na se látka po určitou dobu distribuuje uvnitř měkkých tkání, ale později je poměrně rychle redistribuována.

Polovina porce, která byla absorbována, v nezměněném stavu, se vylučuje převážně ledvinami (po dobu 72 hodin), zbytek se kumuluje v kostních tkáních po dlouhou dobu. Jeho vylučování je velmi pomalé - v důsledku syntézy s kostní tkání. Termín poločas rozpadu kostních léků trvá několik let.

Přibližně 78% látky je syntetizováno proteinem intraplasmy a nepodílí se na metabolických procesech. Plazmatické hodnoty léčiva jsou poměrně nízké (pod 5 ng / ml) a snižují se o 95% v období 6 hodin po infuzi.

Při jednorázovém použití 10 mg léčiva byly indikátory intrarenální clearance 71 ml za minutu; celkový objem při maximálním objemu 0,2 litru za minutu.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dávkování a aplikace

Aplikujte lék by měl být v dávkách 70 mg (1 tableta), 1 krát týdně.

Neexistuje optimální trvání cyklu léčby bisfosfonáty pro osteoporózu. Rozhodnutí o nutnosti pokračovat v kursu by měl provádět ošetřující lékař, individuálně pro každého pacienta, s přihlédnutím k poměru přínosů a existujících rizik (zejména po 5+ letech užívání léku).

Pilulka se polkne, zapije se čistou vodou, nejméně půl hodiny před prvním použitím potravin, nápojů nebo jiných léků. Jiné nápoje (včetně minerální vody), potraviny a některé léčivé látky mohou vést ke snížení absorpce alendronátu Na.

Pro zjednodušení průchodu léku uvnitř žaludku, který sníží jeho dráždivý účinek na sliznicích orofarynxu jícnem, musíte tento lék použít, vypít nejméně 0,2 litru čisté vody (ráno, po spaní); žvýkací pilulky nemůže, protože to může způsobit vředy v orofarynx. První použití potravy denně by mělo proběhnout nejméně po půl hodině od okamžiku aplikace první tablety. Pacient by neměl ležet minimálně půl hodiny po zavedení léku. Je zakázáno užívat léky večer před spaním, nebo když ráno vstáváte z postele.

Interval mezi podáním přípravku Alendra a jinými léčivými látkami (perorálně) by měl trvat nejméně půl hodiny.

Doplněk kalciferolu Ca je nutný - v případech, kdy je nedostatek těchto prvků dodáván s jídlem.

Léky musí být konzumovány ve stejný den v týdnu. Pokud byl příjem omylem vynechán, vezměte pilulku ráno na druhý den. Dále aplikace pokračuje obvyklým způsobem - nová pilulka se opije v den, který byl původně vybrán ke spotřebě.

[26], [27]

Používejte Alenra během těhotenství

Nemůžete přiřadit těhotné nebo kojící ženy.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace patří:

• závažná nesnášenlivost spojená s alendronátem Na nebo jiným prvkem léčiva;
• hypokalcémie;
• onemocnění postihující jícen (achallasie nebo striktura), při kterých dochází k prodlení při odstraňování obsahu;
• neschopnost stát nebo sedět rovnou alespoň půl hodiny;
• selhání funkce ledvin u těžkých (hodnoty CC - <35 ml za minutu).

[18], [19], [20], [21]

Vedlejší efekty Alenra

Hlavní nepříznivé příznaky:

• imunitní léze: známky intolerance, včetně alergie, kopřivky a angioedému;
• poruchy spojené s funkcí NA: závratě nebo bolesti hlavy, jakož i porucha chuti (výskyt neobvyklé nebo hořké chuti po užití léků);
• poruchy zraku: episkleritida nebo skleritida, jakož i uveitida;
• problémy s prací sluchových orgánů: osteonekróza, postihující vnější část sluchového kanálu (komplikace, která se často vyskytuje při užívání bisfosfonátů) a závratě;
• příznaky spojené s prací gastrointestinálního traktu: zácpa, vředy v ústech, jícen nebo hltan, pálení žáhy, bolest břicha, nadýmání, dysfagie a dyspepsie a kromě zvracení, eroze v jícnu, napětí peritoneální stěny, nevolnost, ezofagitida a regurgitace obsah žaludku. Kromě toho se mohou vyskytnout striktury uvnitř jícnu, meleny a perforací, krvácení nebo vředy v gastrointestinálním prostoru (ústní dutina, žaludek s jícnem a hltanem);
• léze subkutánních vrstev a epidermis: erytém, alopecie, vyrážky, fotosenzitivita, svědění a epidermální projevy, mezi nimiž jsou TEN a SJS;
• problémy s prací pojivových tkání a ODA: maxilární osteonekróza, bolest postihující klouby kostí nebo svalů, otoky kloubů a atypické zlomeniny v oblasti femuru;
• metabolické poruchy: hypokalcémie, která je doprovázena relevantními klinickými příznaky (obvykle spojenými s přítomností srážecích faktorů);
• systémové projevy: dočasné poruchy (malátnost a bolesti svalů; příležitostně, horečka), často se vyvíjející v počáteční fázi terapie a navíc periferní edém a astenie;
• indikace laboratorních testů: hypokalcémie nebo fosfatemie (v případě použití 10 mg / kg alendronátu denně).

[22], [23], [24], [25]

Předávkovat

V případě otravy se rozvine hypofosfatemie a -kalcemie a navíc negativní projevy ovlivňující horní část gastrointestinálního traktu (pálení žáhy, žaludeční dysfunkce, gastritida, ezofagitida nebo žaludeční vřed).

Chcete-li syntetizovat alendronát, musíte pít mléko nebo používat antacida. Vzhledem k existující pravděpodobnosti podráždění v oblasti jícnu není možné vyvolat zvracení; Navíc musí být oběť neustále vzpřímená.

[28]

Interakce s jinými léky

Porušení absorpce léčiva může nastat při užívání s nápoji (také s minerální vodou), jídlem, antacidy, látkami Ca (mezi nimi i potravinářskými přídatnými látkami) a některými dalšími léky k požití. Interval mezi použitím těchto látek by měl být nejméně půl hodiny.

Zavedení NSAID může dráždit gastrointestinální trakt. Proto je nutné tyto léky velmi pečlivě kombinovat s přípravkem Alendra.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Podmínky skladování

Alendra by měla být uchovávána na místě uzavřeném pro pronikání malých dětí. Hodnoty teploty nejsou větší než 25 ° C.

[36]

Skladovatelnost

Alendra může být používána po dobu 3 let od výroby farmaceutického produktu.

Aplikace pro děti

Lék se nepoužívá v pediatrii (do 18 let).

Analogy

Analogy léků jsou léky Londromax s Ostemaxem.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]