Alendra

Alendra je lék, který ovlivňuje mineralizaci a strukturu kostí.

Alendronát sodný je zástupcem kategorie aminobisfosfonátů, umělého analogu přírodního pyrofosfátu. Léčivo potlačuje procesy srážení fosforečnanu vápenatého, blokuje proces jeho přeměny na hydroxyapatit a navíc zpomaluje agregaci krystalů apatitu, čímž vznikají větší krystaly, a zvyšuje rychlost zpětného rozpouštění těchto krystalů. [ 1 ]

Selektivní účinek souvisí se silnou afinitou pozorovanou u bisfosfonátů k minerálním kostním prvkům. Léčivo působí jako účinná (nehormonální) specifická látka, která zpomaluje resorpci kostí zprostředkovanou osteoklasty. Přesný princip vývoje tohoto procesu nebyl dosud plně objasněn.

Indikace Alendra

Používá se k léčbě osteoporózy, která se rozvíjí během postmenopauzy. Lék snižuje pravděpodobnost zlomenin v oblasti kyčelní kosti a také páteře. [ 2 ]

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se uskutečňuje v tabletách - 4 kusy uvnitř blistru. V krabičce - 1 takové balení.

Farmakodynamika

Lék pomáhá nastolit pozitivní rovnováhu ve vztahu k obnově a resorpci kostí. Zvyšuje minerální hustotu kostí v pánevní oblasti s páteří a pomáhá tvorbě kostních tkání se zdravou histologickou strukturou. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra zabraňuje vzniku nových zlomenin kostí. Snižuje hladiny vápníku v séru, čímž zpomaluje resorpci kostí a snižuje jejich objem uvolňovaný z kostní tkáně.

Účinek léku na snížení hladiny vápníku, zprostředkovaný inhibicí osteoklastů, se rozvíjí po 1-2 dnech.

Farmakokinetika

Alendronát sodný se vstřebává v gastrointestinálním traktu z 25 %. Absolutní biologická dostupnost tablet (v rozmezí 5–10 mg) užívaných nalačno 2 hodiny před jídlem je 0,64 % (u žen) a 0,59 % (u mužů). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Index biologické dostupnosti se snižuje (přibližně o 40 %), pokud se lék užívá 0,5–1 hodinu před běžnou snídaní. Hodnoty biologické dostupnosti léku budou nízké, pokud se užívá s jídlem nebo do 2 hodin po jídle. Užívání léku s jakýmikoli nápoji (včetně kávy, minerální vody a pomerančového džusu) snižuje jeho hodnoty biologické dostupnosti o 60 %.

Studie na zvířatech ukázaly, že po intravenózní injekci 1 mg/kg alendronátu sodného se látka dočasně distribuuje v měkkých tkáních, ale poté se poměrně rychle redistribuuje.

Polovina absorbované části se vylučuje v nezměněné podobě převážně ledvinami (během 72 hodin), zbytek se dlouhodobě hromadí v kostní tkáni. K jeho vylučování dochází extrémně pomalu – v důsledku syntézy s kostní tkání. Poločas rozpadu léku z kostí trvá několik let.

Asi 78 % látky je syntetizováno s intraplazmatickými proteiny a neúčastní se metabolických procesů. Plazmatické hodnoty léčiva jsou poměrně nízké (pod 5 ng/ml) a klesají o 95 % během 6 hodin po infuzi. [ 9 ]

Při jednorázovém užití 10 mg léku byla intrarenální clearance rovna 71 ml za minutu; celková clearance byla maximálně 0,2 l za minutu. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat v dávce 70 mg (1 tableta) jednou týdně.

Neexistuje optimální délka léčby osteoporózy bisfosfonáty. Rozhodnutí o nutnosti pokračování léčby by měl učinit ošetřující lékař individuálně pro každého pacienta s přihlédnutím k poměru přínosu a rizika (zejména po 5 a více letech užívání léku).

Tableta se polyká a zapíjí se čistou vodou, nejméně půl hodiny před prvním jídlem, nápojem nebo jinými léky. Jiné nápoje (včetně minerální vody), jídlo a některé léky mohou snižovat vstřebávání alendronátu sodného.

Pro usnadnění průchodu léku do žaludku, což sníží jeho dráždivý účinek na sliznice orofaryngu a jícnu, je třeba lék zapít alespoň 0,2 litru čisté vody (ráno, po spánku); tabletu nelze žvýkat, protože to může vyvolat vznik vředů v orofaryngu. První jídlo dne by mělo nastat nejméně půl hodiny po užití první tablety. Pacient by si neměl lehnout alespoň půl hodiny po podání léku. Je zakázáno užívat lék večer před spaním nebo při ranním vstávání z postele.

Mezi užitím přípravku Alendra a jiných léků (užívaných perorálně) by měl být alespoň půlhodinový odstup.

V případech, kdy není s potravou dodáváno dostatečné množství těchto prvků, je nutný dodatečný příjem kalciferolu s vápníkem. [ 19 ], [ 20 ]

Lék musí být užíván ve stejný den v týdnu. Pokud je dávka omylem vynechána, tableta se užije ráno následující den. Poté užívání pokračuje podle obvyklého schématu – nová tableta se užije v původně zvolený den.

Používejte Alendra během těhotenství

Přípravek Alendra by neměl být podáván těhotným nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance spojená s alendronátem sodným nebo jinou složkou léku;
• hypokalcemie;
• onemocnění postihující jícen (achalazie nebo striktura), u kterých dochází ke zpoždění odstraňování jeho obsahu;
• neschopnost stát nebo sedět vzpřímeně po dobu alespoň půl hodiny;
• těžké selhání ledvin (hodnoty clearance kreatininu 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedlejší efekty Alendra

Hlavní vedlejší účinky:

• poškození imunity: známky intolerance, včetně projevů alergií, kopřivky a Quinckeho edému;
• poruchy spojené s funkcí nervového systému: závratě nebo bolesti hlavy, stejně jako poruchy chuti (vznik neobvyklé nebo hořké chuti po užití léku);
• poruchy zraku: episkleritida nebo skleritida, stejně jako uveitida;
• problémy s fungováním sluchových orgánů: osteonekróza postihující vnější část zvukovodu (komplikace, která se často vyskytuje při užívání bisfosfonátů) a závratě;
• příznaky související s gastrointestinálním traktem: zácpa, vředy v ústech, jícnu nebo hltanu, pálení žáhy, bolesti břicha, nadýmání, dysfagie a dyspepsie, dále zvracení, eroze v jícnu, napětí břišní stěny, nevolnost, ezofagitida a regurgitace žaludečního obsahu. Kromě toho se mohou objevit striktury uvnitř jícnu, meléna a perforace, krvácení nebo vředy v gastrointestinálním traktu (ústní dutina, žaludek s jícnem a hltan);
• léze podkožních vrstev a epidermis: erytém, alopecie, vyrážky, fotosenzitivita, svědění a epidermální projevy, včetně TEN a SJS;
• problémy s fungováním pojivových tkání a pohybového aparátu: osteonekróza čelisti, bolest postihující klouby s kostmi nebo svaly, otok v oblasti kloubu a atypické zlomeniny v oblasti stehenní kosti;
• metabolické poruchy: hypokalcemie, která je doprovázena odpovídajícími klinickými příznaky (obvykle spojenými s přítomností provokujících faktorů);
• Systémové projevy: dočasné poruchy (malátnost a bolest svalů; občas – horečka), často se vyvíjející v počáteční fázi léčby, a navíc periferní edém a astenie;
• výsledky laboratorních testů: hypokalcemie nebo fosfatemie (v případě užívání 10 mg/kg alendronátu denně). [ 17 ], [ 18 ]

Předávkovat

V případě otravy se rozvíjí hypofosfatémie a β-kalcemie, stejně jako negativní projevy postihující horní část gastrointestinálního traktu (pálení žáhy, žaludeční dysfunkce, gastritida, ezofagitida nebo žaludeční vřed).

Pro syntézu alendronátu je nutné pít mléko nebo užívat antacida. Vzhledem k existující možnosti podráždění jícnu by se nemělo vyvolávat zvracení; postižený musí navíc po celou dobu zůstat ve vzpřímené poloze.

Interakce s jinými léky

Ke zhoršení absorpce léku může dojít při užívání s nápoji (včetně minerální vody), jídlem, antacidy, látkami obsahujícími vápník (včetně potravinářských aditiv) a některými dalšími léky k perorálnímu podání. Interval mezi užitím těchto látek by měl být alespoň půl hodiny.

Podávání NSAID může mít dráždivý účinek na sliznici gastrointestinálního traktu. Proto je nutné kombinovat tyto léky s přípravkem Alendra velmi opatrně. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmínky skladování

Přípravek Alendra by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C. [ 26 ]

Skladovatelnost

Přípravek Alendra lze používat po dobu 3 let od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Lék se nepoužívá u dětí (do 18 let).

Analogy

Analogy léku jsou Londromax a Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]