Agen 10

Léčivo Agen 10 je kardiovaskulární lék – antagonista kalciových iontů. Je schopen blokovat kalciové kanály, primárně ovlivňující cévní stěnu.

Indikace Agena 10

Lék se používá k léčbě následujících onemocnění a stavů:

• zvýšení arteriálního tlaku ve druhé a třetí fázi;
• různé průběhy ischemické choroby srdeční (například stabilní angina pectoris, vazospastická angina pectoris);
• chronický průběh srdečního selhání ve fázi dekompenzace.

Formulář vydání

Léčivý přípravek Agen 10 se vyrábí ve formě tablet světlého, téměř bílého odstínu. Tableta je protáhlá, má na jedné straně dělicí zářez, písmeno A (podle prvního písmene názvu léku) a číslo 10 (označující dávku účinné látky). Léčivou látkou léku je amlodipin ve formě amlodipin besylátu. Mezi další látky patří MCC, dihydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl karboxymethylškrobu a stearát hořečnatý.

Farmakodynamika

Léčivý antianginózní a hypotenzní přípravek, syntetický derivát dihydropyrinu, představující skupinu blokátorů kalciových kanálů druhé generace. Snižuje projevy ischemie myokardu, zvětšuje lumen v koronárních tepnách a distálních arteriolách, čímž snižuje spotřebu kyslíku myokardiem a vyrovnává předpětí srdce. Pod vlivem léku se snižuje intenzita bolestivých záchvatů při srdečním selhání a snižuje se potřeba nitroglycerinu.

Lék jemně rozšiřuje lumen cév, což také pomáhá snižovat krevní tlak. Jednorázové užití léku zajišťuje stabilizaci krevního tlaku během dne. V případě ischemické choroby srdeční vykazuje lék antisklerotické a kardioprotektivní účinky a také snižuje hypertrofické projevy v tkáni myokardu levé komory, které se vyskytují při trvale zvýšeném krevním tlaku. Při těžkém chronickém srdečním selhání snižuje pravděpodobnost zástavy srdce.

Agen 10 neovlivňuje srdeční vodivost ani kontraktilitu srdečního svalu, ale může normalizovat srdeční frekvenci, snížit agregaci krevních destiček a snížit riziko tvorby trombů. Lék zvyšuje glomerulární renální filtraci a odstraňuje přebytečný sodík z krevního oběhu.

Agen 10 neovlivňuje metabolické procesy v těle.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se lék dobře vstřebává, přičemž maximální množství účinné látky v séru je detekováno během 6-12 hodin po podání léku.

Biologická dostupnost léku je 64-80%.

Distribuční procento může být přibližně 21 l/kg. Množství konzumované potravy a její přítomnost v žaludku neovlivňují stupeň absorpce léčiva.

Vědecký výzkum ukázal, že v průměru se 97 % distribuované léčivé látky váže na plazmatické bílkoviny.

Poločas rozpadu léku může být od 35 do 50 hodin. Stability množství látky v krevním séru je dosaženo 7. až 8. dne nepřetržitého užívání léku.

Biotransformace aktivní složky probíhá v játrech, kde je pozorována přeměna na neaktivní formu metabolitů.

Aktivní složka léku se z těla vylučuje močí: až 10 % celkového množství je v nezměněné formě, až 60 % tvoří neaktivní metabolity.

Aktivní složka léčiva není náchylná k hemodialýze.

[ 5 ]

Dávkování a aplikace

Agen 10 se užívá perorálně, vždy po půl tablety (5 mg) denně. Během 1-2 týdnů se dávka léku postupně zvyšuje na jednu tabletu (10 mg) jednou denně.

Pro dlouhodobou léčbu hypertenze se předepisuje udržovací dávka nepřesahující ¼-½ tablety denně.

Angina pectoris vyžaduje podávání ½ nebo celé tablety denně najednou.

U pacientů s nízkou postavou a podváhou, starších osob, pacientů s patologií jater a chronickou ischemickou chorobou srdeční se lék předepisuje v dávce ¼ tablety denně, v případě potřeby se dávka postupně zvyšuje na ½ a celou tabletu denně.

Tableta se užívá bez žvýkání, bez ohledu na příjem jídla, zapíjí se vodou, čajem nebo džusem.

Dokončení léčby se provádí postupným snižováním dávky, aby se zabránilo vzniku abstinenčního syndromu. Nedoporučuje se náhle přerušit užívání léku.

Neměli byste užívat lék sami bez konzultace s odborníkem.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Používejte Agena 10 během těhotenství

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné vědecky prokázané údaje o užívání tohoto léku během těhotenství a kojení, užívání přípravku Agen 10 v těchto obdobích se nedoporučuje. Rozhodnutí o předepsání léku těhotným a kojícím ženám může učinit odborník individuálně na základě posouzení možných rizik a přínosů léčby.

Kontraindikace

Užívání léku se nedoporučuje v případě přecitlivělosti na složky léku nebo na jiné léky ze skupiny dihydropyridinů.

Agen 10 se nepředepisuje na nízký krevní tlak, během těhotenství a kojení.

Lék by měl být používán s opatrností v případech získaných srdečních vad (mitrální a aortální stenóza), progresivního chronického srdečního selhání, v akutní fázi infarktu myokardu a u starších pacientů.

Lék se nedoporučuje užívat v kombinaci s jinými léky bez souhlasu ošetřujícího lékaře.

Během léčby lékem Agen 10 je třeba sledovat hmotnost pacienta, protože tento lék může vyvolat rozvoj obezity. Je také nutné sledovat stav dásní pravidelnými návštěvami zubaře.

Lék používají pouze dospělí pacienti, protože jeho použití u dětí nebylo studováno.

[ 6 ], [ 7 ]

Vedlejší efekty Agena 10

Při užívání přípravku Agen 10 se mohou vyskytnout některé nežádoucí účinky:

• nespavost nebo ospalost, podrážděnost, plačtivost, deprese nebo úzkost;
• zvýšená únava, bolesti hlavy, sklon k náhlým změnám nálad;
• křeče, poruchy vědomí, poruchy citlivosti v končetinách, třes rukou, astenie;
• bolest žaludku, nevolnost, žízeň, změny tělesné hmotnosti, poruchy střev, zánětlivá onemocnění trávicího systému;
• zrychlený nebo pomalý srdeční tep, otok dolní části těla, extrasystoly, bolest na hrudi, přetrvávající nízký krevní tlak, migréna;
• časté a bolestivé močení, zhoršená sexuální funkce a libido;
• bolest svalů, kloubů, kostí;
• dermatitida, plešatost, alergické reakce, svědivá dermatóza;
• zhoršení zrakových funkcí, zánět spojivek, dvojité vidění a bolest v očích, poruchy slzení;
• tinnitus, krvácení z nosu, hyperhidróza;
• gynekomastie mužského typu, bolesti zad, obezita;
• pocit horka, zarudnutí obličeje.

Vzácně se mohou objevit poruchy koordinace, zhoršení paměti a známky agitovanosti (motorický neklid).

Krevní test může ukázat bilirubinemii, vysokou aktivitu krevních enzymů.

[ 8 ], [ 9 ]

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem Agen 10 patří zvýšená srdeční frekvence, snížený krevní tlak v důsledku nadměrné relaxace a dilatace cév.

Pokud se objeví známky předávkování, je třeba provést výplach žaludku a podat suspenzi sorbentů (sorbex, aktivní uhlí). V případě potřeby lze podat injekce léků na podporu srdce a cév a přijmout symptomatickou léčbu. Opatření v případě předávkování by měla zahrnovat povinné sledování diurézy a objemu cirkulující krve, posouzení stavu plicního systému a srdce.

Pro zpomalení účinků velkého množství léku na tělo lze glukonát vápenatý podávat intravenózní injekcí.

Interakce s jinými léky

Následující léky mohou ovlivnit účinek léku na snížení krevního tlaku:

• nesteroidní protizánětlivé léky (aspirin, ibuprofen, diklofenak);
• hormonální léky - estrogeny (kvůli retenci sodíkových iontů);
• sympatomimetika (adrenalin, efedrin, salbutamol);
• agonisté α-adrenergních receptorů (norepinefrin, fenylefrin, metaraminol, mefentermin, methoxamin).

Léky inhibující mikrozomální oxidaci (ketokonazol, erythromycin, cyklosporin) zvyšují koncentraci Agenu 10 v krevním séru, což může vést ke zvýšení nežádoucích účinků léku. Zároveň léky indukující jaterní mikrozomální enzymy (rifampicin, fenobarbital, fenytoin) jsou schopny snižovat množství Agenu 10 v krvi.

Diuretika (hydrochlorothiazid, indapamid, furosemid, spironolakton), β-blokátory (timolol, metoprolol, labetalol), ACE inhibitory (kaptopril, enalapril, fosinopril) zesilují hypotenzní a antianginózní účinky přípravku Agen 10. Hypotenzní účinek je také zesílen α-blokátory (tropafen, prazosin), amiodaronem, chinidinem, neuroleptiky (chlorpromazin, haloperidol, zeldox).

Lék neovlivňuje účinek digitoxinu a warfarinu.

Užívání léku společně s léky obsahujícími lithium (uhličitan lithný, oxybutyrát, nikotinát lithný) může vést k výskytu příznaků neurotoxikózy, která se vyznačuje rozvojem dyspeptických jevů a poruch koordinace.

Současné užívání chinidinu a prokainamidu s přípravkem Agen 10 může vést k prodloužení QT intervalu na EKG.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek Agen 10 se obvykle uchovává v původním obalu při teplotě do 24 °C, v suchu a tmě. Uchovávejte lék mimo dosah dětí.

[ 16 ], [ 17 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti přípravku Agen 10 je až 3 roky. Veškerý nepoužitý prošlý lék musí být zlikvidován.