Agent

Léčivo Agen představuje skupinu antagonistů vápníku s hlavní účinnou látkou - amlodipin. Mezinárodní název zní jako Amlodipin. Klasifikace, která obsahuje drogu, zahrnuje společnou skupinu nazvanou agens, která postihuje kardiovaskulární systém, stejně jako podskupiny. Agen označuje antagonisty vápníku, které působí selektivně. Jejich největší aktivita se projevuje ve vztahu k nádobám. Podle původu je tímto přípravkem derivát dihydropyridinu. Agen je široce používán v kardiologii, protože jeho místo aplikace je považováno za krevní cévy. Používá se tedy ve formě monoterapie se zvýšeným arteriálním tlakem, stejně jako při kombinované léčbě kardiovaskulárních patologií.

Je však třeba si uvědomit, že srdeční selhání závažné formy vyžaduje zvláštní přístup, takže je nutné zvážit použití Agenu jako sekundární terapii v malých dávkách. Také je třeba pečlivě vybrat dávku, počínaje minimem, pro osoby s jaterní nedostatečností a ve věkové kategorii po 70 letech. V poznámce o použití přípravku Agen by mělo být zesílení biologické dostupnosti přípravku Agen zesíleno potencací účinku léku pomocí grapefruitu nebo jeho šťávy. 

Indikace Agena

Indikace pro použití přípravku Agen je způsobena schopností amlodipinu působit na svalová vlákna ve stěnách krevních cév. Snížení jakéhokoli svalového vlákna je způsobeno transportem vápníku membránou, čímž je zajištěna aktivace motorického procesu. Pokud dojde k zablokování příjmu vápníku, nesmí se svaly smýlit a jsou v uvolněném stavu.

V důsledku tohoto efektu jsou uvedeny vykládání srdce, jako periferních cév žádný odpor na každém srdečního výdeje, zatímco věnčité tepny zásobující srdeční sval uvolňující, poskytují dostatečný přísun kyslíku a smyčkového materiálu.

Na základě těchto skutečností jsou pro použití přípravku Agen indikovány nemoci kardiovaskulárního systému, jejichž příčinou je svalový křeč. Patří mezi ně hypertenze o 2-3 stupních závažnosti.

Přípravek Agen se také používá při ischemické chorobě srdce s různými projevy, jako je například stabilní angina pectoris nebo vazospastická angina pectoris. Navíc, jako pomocný lék je používán pro chronické srdeční selhání.

[1], [2]

Formulář vydání

Forma propuštění v mnoha ohledech poskytuje dobu trvání, kdy příprava začíná vykazovat základní vlastnosti. Takže, Agen je uvolňován ve formě tablet, takže očekávejte, že okamžitý terapeutický účinek nestojí za to. Je třeba poznamenat, že lék dosáhne své maximální koncentrace v krvi až 6 až 12 hodin po perorálním podání.

Forma přípravku zajišťovala použití nejen pevných dávek amlodipinu, ale i minimálních. Takže každá tableta, bez ohledu na dávkování, má oddělující čáru uprostřed. Na jedné straně pilulky je písmeno A a v jeho blízkosti dávka léku. Toto číslo udává obsah hlavní účinné látky v této tabletě.

Vzhledem k dělicí čáře je možné užít dvakrát tak malou dávku amlodipinu, jaká se nachází v celé tabletě. Léčba přípravkem Agen tak může začít s 2,5 mg amlodipinu, a to tak, že se tableta rozdělí na dávku 5 mg na dvě části. Výsledkem je správný výběr optimální dávky Agenu.

Samotná tableta má bílý nádech a podlouhlý tvar.

[3]

Farmakodynamika

Amlodipin je schopen zabránit vstupu vápníku pomalými kanály a zabraňuje jeho akumulaci ve vláknech hladkých svalů srdce a cév.

Farmakodynamika Agen je způsobena přímým relaxačním účinkem na vlákna hladkého svalstva umístěná ve stěně cév. Až dosud nebyl přesný mechanismus expozice amlodipinu na anginu pečlivě objasněn, ale jsou identifikovány dva možné způsoby.

První způsob, jak eliminovat syndrom bolesti v oblasti srdce, je založen na schopnosti amlodipinu expandovat periferní cévy, čímž se snižuje odpor, který musí srdce bojovat při každé kontrakci.

Druhá cesta je způsobena uvolněním svalů ve stěnách koronárních tepen, v důsledku čehož se rozšiřují a poskytují většímu množství kyslíku a živin do srdce.

Farmakodinamika Agen s arteriální hypertenzí poskytuje potřebný výsledek - snížení krevního tlaku po celý den. Vzhledem k postupnému uvolňování amlodipinu po podání přípravku Agen nedochází k ostrému poklesu hypotenze.

Při angíně prodlužuje amlodipin čas až do dalšího bolestivého záchvatu, což snižuje potřebu častého příjmu dusičnanů.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agen zahrnuje postupnou absorpci amlodipinu v krvi po užití tablety uvnitř. Současné užívání jídla spolu s pilulkou nezpůsobuje nežádoucí účinky. Absolutní biologická dostupnost amlodipinu v nemetabolizované formě je přibližně 60% až 80%. Maximální kumulace účinné látky v krvi nastává po 6-12 hodinách po podání pilulky. Schopnost vázat amlodipin s proteiny dosahuje 97,5%.

Poločas z krevního oběhu je přibližně 30-50 hodin. Konstantní koncentrace léčiva v plazmě lze dosáhnout pouze po pravidelném podávání přípravku Agen po celý týden. Transformace amlodipinu se vyskytuje hlavně při tvorbě inaktivních metabolitů. Zavedení amlodipinu zajišťuje 60% ledviny, přičemž 10% léčiva se vylučuje beze změny.

Farmakokinetika Agen se u starších lidí nemění, takže úprava dávky není nutná. S opatrností je nutné zvýšit dávku s nedostatečným účinkem. Pokud je játra narušena, mělo by se vzít v úvahu prodloužení doby rozpadu a vylučování amlodipinu.  

[9], [10], [11], [12],

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace a dávka se zvolí individuálně s ohledem na stav lidského zdraví, závažnost onemocnění a současnou patologii a kontraindikace.

Ve většině případů je počáteční dávka pro dospělou osobu 5 mg hlavní účinné látky pro kontrolu hypertenze a bolesti na hrudi. Tableta se užívá jednou denně, ale s nedostatečným terapeutickým účinkem se dávka zvyšuje na 10 mg.

Způsob podávání a dávka je třeba vzít v úvahu při integrovaném přístupu k léčení hypertenze. Tak může být Agen kombinován s použitím thiazidových diuretik, léků s centrální působností a inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin.

Při léčbě anginy pectoris se amlodipin užívá souběžně s jinými antianginózními léky, jako jsou nitráty nebo betablokátory.

Přípravek Agen se může používat u dětí starších 6 let, pokud existují náznaky. Počáteční dávka by neměla překročit 2,5 mg denně. Tato dávka by měla být udržována po dobu jednoho měsíce, poté je třeba vyhodnotit výsledek a v případě potřeby provést opravu.

Při nedostatečném léčebném účinku je povoleno zvýšit dávku na 5 mg, ale u dětí to je maximální množství amlodipinu. Při vysokých dávkách se tento účinek neprošetřil u této kategorie pacientů.

[18], [19], [20],

Používejte Agena během těhotenství

Těhotné ženy, stejně jako jiné, podléhají pravidelnému zvyšování tlaku za přítomnosti tak závažného patologického stavu, jako je preeklampsie a eklampsie. Je to kontrola ukazatelů krevního tlaku, která pomáhá předcházet komplikacím.

Používání Agen v průběhu těhotenství nebylo studováno pomocí experimentů, takže použití léku s účinnou látkou, amlodipin se doporučuje pouze v případech, kdy těhotenství je možné zvolit jiný alternativní lék, který řídí krevní tlak.

Navíc je přípravek Agen povolen během těhotenství, jestliže riziko spojené s tímto onemocněním převyšuje výskyt nežádoucích účinků po podání amlodipinu u plodu a ženy.

Vzhledem k tomu, že ne vyšetřoval možnost pronikání amlodipinem u těhotných mateřského mléka, takže rozhodnutí o žádosti o Agen je třeba vzít v úvahu přínos kojení mléko pro dítě i pozitivní účinky užívání této drogy pro těhotné ženy.

Kontraindikace

Kontraindikace k použití přípravku Agen zahrnují obecná doporučení týkající se onemocnění a individuálních charakteristik těla. Proto je jedna z kontraindikací nízká prahová citlivost na amlodipin, dihydropyridin nebo jakoukoli jinou další složku, která je součástí léku.

Mezi patologickými stavy a nemocemi je nutné vynechat pokles arteriálního tlaku na nízké hodnoty až po vznik šoku různých původů, včetně srdečního šoku.

Kontraindikace užívání přípravku Agen jsou charakterizovány přítomností koronárního srdečního onemocnění s nestabilní formou anginy. Kromě toho je třeba věnovat pozornost stavu obstrukce vylučovací cévy z levého srdce, zejména z levé komory. Podobný stav je pozorován u těžké aortální stenózy.

Jedním z kontraindikací je také nestabilní forma srdečního selhání v důsledku hemodynamických poruch po vzniku akutního infarktu myokardu. Amlodipin by neměl být užíván během prvních 8-10 dnů po infarktu.

[13], [14], [15], [16],

Vedlejší efekty Agena

Nežádoucí účinky přípravku Agen lze pozorovat s ohledem na individuální charakteristiky těla, které obdrží amlodipin, a také na nedodržení doporučení k jeho použití.

Všechny vedlejší účinky přípravku Agen jsou rozděleny podle četnosti výskytu. Z nejčastějších je třeba zdůraznit reakci nervového systému na vzhled ospalosti, závratě a bolesti hlavy. Ze strany cévního systému jsou pozorovány "návaly tepla" a edémy holení a trávicí systém může reagovat s bolestivým syndromem v břišní oblasti as nevolností.

Dále, za nižší cenu, je nalezen nespavost, změny v psycho-emocionální stav, mdloby, poruchy zrakové funkce, „zvonění“ v uších, bušení srdce, hypotenze, zvracení, poruchy trávení a střev. Na straně muskuloskeletálního systému je bolestivý syndrom možný v kloubech, svalů, bederní krční páteře.

Občas pozorovány změny v krevním obraze, alergické reakce, poruchy vedení vzruchu a rytmu srdce, dušnost, kašel, hepatitida, pankreatitida, nykturie, časté močení a kolísání hmotnosti.

[17]

Předávkovat

Předávkování může dojít při překročení denní dávky používané amlodipin Propafenon nedostatečné dávky, a v přítomnosti komorbidit jater nebo ledvin, což má za následek snížení rychlosti metabolismu a vylučování amlodipinu z jeho další postupné akumulaci.

Předávkování přípravkem Agen může vést k nadměrné relaxaci a rozšíření periferních cév a k možnému reflexnímu zvýšení srdeční frekvence. Při použití léku ve velkých dávkách byly zaznamenány případy prodloužení poklesu krevního tlaku, v některých případech s vývojem šoku, který vedl k smrtelnému výsledku.

Pokud se vyskytnou příznaky předávkování, měli byste okamžitě začít léčbu. Obsahuje kardiovaskulární podporu s trvalým záznamem vitálních funkcí srdce a dýchacího systému. Postavení člověka by mělo ležet s vyvýšenou nohou postele. Povinným kritériem pro posouzení stavu je objem cirkulující krve a množství vyloučeného moči (diuréza).

Použití vazokonstriktivních léčiv má také pozitivní účinek, který se projevuje obnovením cévního tónu a krevního tlaku. Jejich použití se doporučuje pouze při absenci kontraindikací.

Glukonát vápenatý podávaný intravenózně působí proti blokádě kalciových kanálů a tím snižuje účinek amlodipinu. Účinky výplachu žaludku lze dosáhnout pouze tehdy, když se použije během prvních dvou hodin po podání přípravku Agen.

Interakce s jinými léky

Agen povolena interakce s jinými léky, jako jsou: thiazidová diuretika, centrálně působící mechanismus, inhibitory ACE, alfa- a beta-blokátory, nitráty prodlouženým účinkem, s nitroglycerinem sublingvální aplikaci, nesteroidních protizánětlivých léků, orálních hypoglykemických léků a antibiotik.

Současné užívání amlodipinu s inhibitory proteázy, antifungálními látkami, makrolidy, diltiazemem nebo verapomilem je možné zvýšit expozici Agenu. Výsledkem je, že klinický účinek léčiva může přesáhnout očekávání a vyžaduje úpravu dávky.

Takové léky, jako je rifampicin a třezalka tečkované, mohou snížit akumulaci amlodipinu v krvi, takže terapeutický účinek nebude dosažen.

Infuzní podání detrovenu může vyvolat vznik hyperkalémie následované fibrilací komor a cévním kolapsem.

Interakce přípravku Agen s jinými léky hypotenzního účinku vede k posílení vzájemných činností. Pokud jde o léky, které snižují hladinu cholesterolu, digoxinu, cyklosporinu, alkoholu a antikoagulancií, nemá amlodipin na tyto účinky žádný účinek.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Podmínky skladování

Podmínky skladování Agen zahrnují umístění přípravku na místě s určitým teplotním režimem, vlhkostí a bez přímého slunečního záření.

Teplota pro skladování amlodipinu by tedy neměla překročit 25 stupňů. Pokud nejsou splněny doporučené požadavky, může dojít k předčasnému úbytku amlodipinu.

 Dále může lék přerušit jeho strukturu a získat zcela neznámé účinky, které se mohou objevit po podání pilulky.

Agen je balen v 10 tabletách 5 mg nebo 10 mg v jednom blistru. Jedna kartonová krabička obsahuje tři blistry.

Podmínky skladování Agen také znamenají obsah každé tablety ve své buňce bez narušení její integrity. Jakmile je příprava tablety extrahována z buňky, musí být brzy přijata. Tablety neuchovávejte v nechráněné formě. Požadované podmínky uchovávání jednotlivých léčiv musí být dodržovány po celou dobu uvedené doby trvanlivosti. 

[29]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti je doba od data výroby drogy do data jejího posledního příjmu. Výrobce uvádí tyto informace na vnějším obalu pro snadný přístup k němu. Během tohoto období farmaceutická společnost vyrábějící léčivý přípravek zaručuje terapeutický účinek po užívání tablet amlodipinu.

Tyto léčebné účinky byly zkoumány a potvrzeny, proto jsou uvedeny v pokynech k léčivu. Doba použitelnosti udává bezpečnost léčiva, s výhradou určitých požadavků na skladování amlodipinu, celistvosti vnějšího obalu a každé buňky tabletou.

Džus antihypertenzního léku Agen s hlavní účinnou látkou amlodipin je 3 roky od data výroby. Po uplynutí tohoto období je jeho použití přísně zakázáno, protože účinky a vedlejší účinky nejsou známy, což se může objevit po užívání amlodipinových tablet.

Agen prokázal svou účinnost jak v monoterapii, tak při komplexním léčení patologických stavů kardiovaskulárního systému. Navíc vzhledem k tvaru tablety a přítomnosti dělící linie je přípravek dávkován dostatečně dobře a je vybrána potřebná dávka amlodipinu.