Agen

Léčivo Agen patří do skupiny antagonistů vápníku s hlavní účinnou látkou - amlodipinem. Mezinárodní název zní jako Amlodipine. Klasifikace, která léčivo zahrnuje, zahrnuje obecnou skupinu nazývanou látky ovlivňující kardiovaskulární systém, a také podskupiny. Agen patří k antagonistům vápníku, které působí selektivně. Jejich největší aktivita se projevuje ve vztahu k cévám. Původem je léčivo derivátem dihydropyridinu. Agen je široce používán v kardiologii, protože jeho místem aplikace jsou cévy. Používá se tedy jako monoterapie pro vysoký krevní tlak, stejně jako v kombinované léčbě patologií kardiovaskulárního systému.

Je však třeba mít na paměti, že těžké srdeční selhání vyžaduje zvláštní přístup, proto je nutné zvážit použití přípravku Agen jako sekundární terapie v malých dávkách. Pečlivě volit dávky, počínaje minimem, je také nutné u osob s jaterním selháním a ve věkové kategorii po 70 letech. V poznámce k užívání přípravku Agen je nutné doplnit zesílení účinku léku grapefruitem nebo jeho šťávou v důsledku zvýšení biologické dostupnosti přípravku Agen.

Indikace Agena

Indikace pro použití přípravku Agen jsou určeny schopností amlodipinu ovlivňovat svalová vlákna ve stěnách cév. Kontrakce jakéhokoli svalového vlákna nastává v důsledku transportu vápníku přes membránu, což zajišťuje aktivaci motorického procesu. Pokud je příjem vápníku blokován, svaly se nemohou kontrahovat a jsou v uvolněném stavu.

Díky tomuto efektu se srdce ulevuje, protože periferní cévy nekladou odpor při každém srdečním výdeji, zatímco koronární tepny, které vyživují srdeční sval, se uvolňují a zajišťují dostatečný přísun kyslíku a látek srdeční smyčky.

Na základě těchto skutečností jsou indikace pro použití přípravku Agen kardiovaskulární onemocnění způsobená svalovými křečemi. Patří mezi ně arteriální hypertenze 2.–3. stupně závažnosti.

Agen se také používá při ischemické chorobě srdeční s jejími různými projevy, jako je stabilní angina pectoris nebo vazospastická angina pectoris. Kromě toho se používá jako pomocný lék při chronickém srdečním selhání.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Forma uvolňování do značné míry zajišťuje délku období, kdy lék začne projevovat své hlavní vlastnosti. Agen se tedy uvolňuje ve formě tablet, takže byste neměli očekávat okamžitý terapeutický účinek. Je třeba vzít v úvahu, že lék dosáhne své maximální koncentrace v krvi až po 6-12 hodinách po perorálním podání.

Forma uvolňování léku umožňovala užívání nejen fixních dávek amlodipinu, ale i minimálních dávek. Každá tableta, bez ohledu na dávkování, má tedy uprostřed dělicí čáru. Na jedné straně tablety je písmeno A a vedle něj dávka léku. Toto číslo udává obsah hlavní léčivé látky v této tabletě.

Dělicí čára umožňuje užít poloviční dávku amlodipinu, než je obsaženo v celé tabletě. Léčbu přípravkem Agen lze tedy zahájit dávkou 2,5 mg amlodipinu, a to rozdělením 5mg tablety na dvě části. Výsledkem je správný výběr optimální dávky přípravku Agen.

Samotná tableta je bílá a podlouhlého tvaru.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Amlodipin je schopen zabránit vstupu vápníku pomalými kanály a inhibuje jeho akumulaci v hladkých svalových vláknech srdce a cév.

Farmakodynamika amlodipinu je způsobena přímým relaxačním účinkem na vlákna hladkého svalstva umístěná ve stěně cév. Přesný mechanismus účinku amlodipinu u anginy pectoris nebyl dosud objasněn, ale byly identifikovány dvě možné dráhy.

První metoda eliminace bolesti v oblasti srdce je založena na schopnosti amlodipinu rozšiřovat periferní cévy, čímž snižuje odpor, který musí srdce klást při každé kontrakci.

Druhá dráha je způsobena uvolněním svalů ve stěnách koronárních tepen, což způsobuje jejich roztažení a dodávání většího množství kyslíku a živin srdci.

Farmakodynamika Agenu při arteriální hypertenzi poskytuje potřebný výsledek - snížení krevního tlaku, a to po celý den. Vzhledem k postupnému uvolňování amlodipinu po užití Agenu nedochází k prudké hypotenzi.

U anginy pectoris amlodipin prodlužuje dobu do dalšího záchvatu bolesti, čímž snižuje potřebu častého užívání nitrátů.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika přípravku Agen zahrnuje postupnou absorpci amlodipinu do krve po perorálním podání tablety. Současná konzumace tablety s jídlem nezpůsobuje nežádoucí účinky. Absolutní biologická dostupnost amlodipinu v nemetabolizované formě je přibližně 60 % až 80 %. Maximální akumulace léčivé látky v krvi nastává 6–12 hodin po užití tablety. Schopnost amlodipinu vázat se na bílkoviny dosahuje 97,5 %.

Poločas eliminace z krevního oběhu je přibližně 30–50 hodin. Konstantních plazmatických koncentrací léčiva lze dosáhnout pouze po pravidelném podávání přípravku Agen po dobu jednoho týdne. Amlodipin se metabolizuje převážně na neaktivní metabolity. Amlodipin se z 60 % vylučuje ledvinami, přičemž 10 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě.

Farmakokinetika přípravku Agen se u starších osob nemění, proto není nutná úprava dávkování. Dávku je třeba zvyšovat s opatrností, pokud je účinek nedostatečný. V případě dysfunkce jater je třeba vzít v úvahu prodloužení doby rozpadu a eliminace amlodipinu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování se volí individuálně s přihlédnutím ke zdravotnímu stavu osoby, závažnosti onemocnění a přítomnosti souběžných patologií a kontraindikací.

Ve většině případů je počáteční dávka pro dospělého 5 mg hlavní účinné látky k léčbě arteriální hypertenze a bolesti na hrudi. Tableta se užívá jednou denně, ale pokud je terapeutický účinek nedostatečný, dávka se zvýší na 10 mg.

Způsob podání a dávkování by měly být zohledněny v komplexním přístupu k léčbě hypertenze. Agen lze tedy kombinovat s thiazidovými diuretiky, centrálně působícími léky a inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu.

Při léčbě anginy pectoris se amlodipin používá souběžně s dalšími antianginózními léky, jako jsou nitráty nebo beta-blokátory.

Přípravek Agen lze užívat u dětí starších 6 let, pokud existují indikace. Počáteční dávka by neměla překročit 2,5 mg denně. Tato dávka by měla být udržována po dobu jednoho měsíce, poté by měl být výsledek vyhodnocen a v případě potřeby provedena korekce.

Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, lze dávku zvýšit na 5 mg, ale pro děti je to maximální množství amlodipinu. Účinek vyšších dávek nebyl u této kategorie pacientů studován.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používejte Agena během těhotenství

Těhotné ženy, stejně jako nikdo jiný, podléhají pravidelnému zvyšování tlaku v přítomnosti tak závažného patologického stavu, jako je preeklampsie a eklampsie. Právě kontrola ukazatelů krevního tlaku pomáhá předcházet vzniku komplikací.

Užívání přípravku Agen během těhotenství nebylo experimentálně studováno, proto se užívání léku s léčivou látkou amlodipinem doporučuje pouze v případech, kdy těhotná žena nemůže zvolit jiný alternativní lék ke kontrole krevního tlaku.

Kromě toho je užívání přípravku Agen během těhotenství povoleno, pokud riziko způsobené samotným onemocněním převyšuje výskyt nežádoucích účinků po užití amlodipinu u plodu a ženy.

Vzhledem k tomu, že možnost pronikání amlodipinu do mateřského mléka těhotné ženy nebyla studována, je nutné při rozhodování o užívání přípravku Agen zvážit přínos kojení pro dítě a pozitivní účinek užívání léku pro těhotnou ženu.

Kontraindikace

Kontraindikace k užívání přípravku Agen zahrnují obecná doporučení pro daná onemocnění a individuální charakteristiky těla. Nízký práh citlivosti na amlodipin, dihydropyridin nebo jakoukoli jinou další složku, která je součástí léku, je tedy jednou z kontraindikací.

Mezi patologickými stavy a onemocněními je třeba zdůraznit pokles krevního tlaku na nízké hodnoty, až po rozvoj šoku různého původu, včetně srdečního šoku.

Kontraindikace k použití přípravku Agen jsou charakterizovány přítomností ischemické choroby srdeční s nestabilní anginou pectoris. Dále je třeba věnovat pozornost stavu s obstrukcí výtokové cévy z levé strany srdce, konkrétně z levé komory. Podobný stav je pozorován při těžké aortální stenóze.

Kontraindikace zahrnují také nestabilní srdeční selhání v důsledku hemodynamických poruch po vzniku akutního infarktu myokardu. Amlodipin by se neměl užívat během prvních 8-10 dnů po infarktu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedlejší efekty Agena

Nežádoucí účinky přípravku Agen se mohou objevit v důsledku individuálních charakteristik těla při užívání amlodipinu a také pokud nejsou dodržována doporučení pro jeho užívání.

Všechny nežádoucí účinky přípravku Agen jsou rozděleny podle četnosti výskytu. Nejčastější jsou reakce nervového systému s ospalostí, závratěmi a bolestí hlavy. Z cévního systému se objevují „návaly horka“ a otoky holení a trávicí systém může reagovat bolestí břicha a nevolností.

Dále se méně často vyskytuje nespavost, změny psychoemocionálního stavu, mdloby, poruchy zraku, zvonění v uších, zvýšený srdeční tep, hypotenze, zvracení, zažívací a střevní poruchy. Z pohybového aparátu je možný syndrom bolesti v kloubech, svalech, bederní a sakrální páteři.

Poměrně vzácně se pozorují změny v krevním obraze, alergické reakce, poruchy vedení a srdečního rytmu, dušnost, kašel, hepatitida, pankreatitida, nykturie, časté močení a kolísání hmotnosti.

[ 17 ]

Předávkovat

K předávkování může dojít při překročení denní dávky amlodipinu, při dlouhodobém užívání nedostatečných dávek léku nebo při souběžném onemocnění jater nebo ledvin, které má za následek snížení rychlosti metabolismu a vylučování amlodipinu s jeho následnou postupnou akumulací.

Předávkování přípravkem Agen může vést k nadměrné relaxaci a dilataci periferních cév a možnému reflexnímu zrychlení srdeční frekvence. Při užívání léku ve vysokých dávkách byly hlášeny případy prodlouženého poklesu krevního tlaku, v některých případech s rozvojem šoku, který vedl k úmrtí.

Pokud se objeví příznaky předávkování, je třeba okamžitě zahájit léčbu. Ta zahrnuje kardiovaskulární podporu s kontinuálním zaznamenáváním vitálních funkcí srdce a dýchacího systému. Osoba by měla být v poloze na zádech se zvednutým koncem lůžka u nohou. Povinnými kritérii pro posouzení stavu jsou objem cirkulující krve a množství vyloučené moči (diuréza).

Použití vazokonstriktorů má také pozitivní účinek, který se projevuje obnovením cévního tonusu a arteriálního tlaku. Jejich použití se doporučuje pouze při absenci kontraindikací.

Glukonát vápenatý podávaný intravenózně působí proti blokádě kalciových kanálů, čímž snižuje účinek amlodipinu. Účinku výplachu žaludku lze dosáhnout pouze tehdy, pokud je použit během prvních dvou hodin po užití přípravku Agen.

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Agen s jinými léky, jako jsou thiazidová diuretika, centrálně působící léky, ACE inhibitory, alfa- a beta-blokátory, dlouhodobě působící nitráty, sublingvální nitroglycerin, nesteroidní protizánětlivé léky, perorální hypoglykemika a antibiotika, je možná.

Současné užívání amlodipinu s inhibitory proteázy, antimykotiky, makrolidy, diltiazemem nebo verapomilem může zvýšit expozici přípravku Agen. V důsledku toho může klinický účinek léku překročit očekávání a vyžadovat úpravu dávky.

Léky jako rifampicin a třezalka tečkovaná mohou snižovat akumulaci amlodipinu v krvi, v důsledku čehož nebude dosaženo terapeutického účinku.

Infuzní podání detrolenu může vyvolat rozvoj hyperkalemie s následnou fibrilací komor a cévním kolapsem.

Interakce přípravku Agen s jinými léky s hypotenzním účinkem vede k vzájemné potenciaci jejich účinku. Pokud jde o léky snižující cholesterol, digoxin, cyklosporin, alkohol a antikoagulancia, amlodipin na ně nemá žádný vliv.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravku Agen zahrnují umístění léku na místo s určitými teplotními a vlhkostními podmínkami a bez vystavení přímému slunečnímu záření.

Teplota skladování amlodipinu by proto neměla překročit 25 stupňů. Pokud nejsou splněny doporučené požadavky, amlodipin může předčasně ztratit své léčivé vlastnosti.

Kromě toho může lék narušit svou strukturu a získat zcela neznámé účinky, které se mohou objevit po užití pilulky.

Agen je balen v blistrech o velikosti 10 tablet po 5 mg nebo 10 mg. Jedno kartonové balení obsahuje tři blistry.

Podmínky skladování přípravku Agen zahrnují také uchovávání každé tablety ve vlastní cele bez poškození její celistvosti. Jakmile je tableta vyjmuta z cely, měla by být co nejdříve užívána. Skladování tablet v nechráněné formě není povoleno. Požadované podmínky skladování pro každý přípravek musí být dodržovány po celou dobu stanovené doby použitelnosti.

[ 29 ]

Skladovatelnost

Datum expirace je období od data výroby léku do data jeho posledního použití. Výrobce uvádí tuto informaci na vnějším obalu pro rychlý přístup k ní. Během této doby farmaceutická společnost, která lék vyrobila, zaručuje přítomnost terapeutického účinku po užití tablety amlodipinu.

Tyto terapeutické účinky byly studovány a potvrzeny, proto jsou uvedeny v návodu k použití, který je k léku přiložen. Datum expirace označuje bezpečnost léku za předpokladu, že jsou splněny určité požadavky na skladování amlodipinu, vnější obal a každá buňka s tabletou jsou neporušené.

Doba použitelnosti antihypertenziva Agen s hlavní účinnou látkou amlodipinem je 3 roky od data výroby. Po uplynutí této doby je jeho užívání přísně zakázáno, protože účinky a nežádoucí účinky, které se mohou po užití tablety amlodipinu objevit, nejsou známy.

Agen prokázal svou účinnost jak v monoterapii, tak v komplexní léčbě patologických stavů kardiovaskulárního systému. Navíc díky tabletové formě a přítomnosti dělicí čáry se lék dávkuje poměrně dobře a volí se požadovaná dávka amlodipinu.