Agapurin Retard

Agapurin RETARD je v mezinárodní farmakologii známý pod názvem pentoxifylin. Podle ATC kódu patří lék do skupiny léků, které ovlivňují kardiovaskulární systém, zejména je to vazodilatační lék. Co se týče farmakologické skupiny, Agapurin je adenosinergní lék, který má angioprotektivní vlastnosti a je schopen korigovat mikrocirkulační procesy.

Agapurin se vyznačuje schopností chránit cévní stěnu, zabraňovat agregaci krevních elementů a díky uvolnění svalů cévní stěny zvětšovat jejich lumen a zajišťovat aktivaci mikrocirkulace.

Léčivo se vyrábí v České republice. Mezi onemocnění, pro která se Agapurin používá, patří patologické procesy, jako je vaskulární okluze, ORL onemocnění, subarachnoidální krvácení, aterosklerotické léze vnitřní stěny cévy, periferní cévní onemocnění, zhoršená citlivost kůže včetně omrzlin. Dále je nutné přidat gangrénu a ulcerózní léze se zhoršeným krevním oběhem v určité oblasti těla.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Agapurina Retarda

Vzhledem k tomu, že Agapurin má vliv na cévy, a tím reguluje objem krve, která proudí do orgánu nebo tkáně, jsou indikace pro použití přípravku Agapurin RETARD založeny na této hlavní schopnosti.

Lék je široce používán při poruchách krevního oběhu různého stupně v periferních oblastech. Mezi těmito patologickými stavy stojí za zmínku aterosklerotické léze, poškození cév s rozvojem intermitentní klaudikace, při patologii endokrinního systému, zejména při diabetes mellitus, a také při obliterující endarteritidě.

Narušení lokálního krevního zásobení s progresí trofických změn přispívá k rozvoji varikózních ulcerózních defektů, gangrény a post-mrtvicového syndromu.

Indikace pro použití přípravku Agapurin RETARD zahrnují také angioneuropatii, která se projevuje změnami citlivosti, bledostí kůže prstů, špiček uší, nosu, nazývanou akrocyanóza, a křečemi distálních končetin s rozvojem Raynaudovy choroby.

Agapurin se osvědčil při aterosklerotických lézích mozkových cév s poruchou mozkového oběhu. Díky své schopnosti aktivovat mikrocirkulaci se lék široce používá v akutních a chronických stadiích nedostatečného prokrvení sítnice a cévnatky, stejně jako při funkčních poruchách struktur vnitřního ucha.

Formulář vydání

V závislosti na závažnosti patologického stavu je nutné zvolit lék tak, aby jeho forma uvolňování zajišťovala maximální účinnost díky rychlosti absorpce a nástupu účinku.

Pokud je tedy nutné užívat Agapurin v krátkodobé dávce během akutního stádia onemocnění, aby byla zajištěna konstantní koncentrace léčivé látky v krevním řečišti, doporučuje se použití tablet. Každá tableta má kulato-konvexní tvar a samotná léčivá látka je chráněna bílým vnějším obalem.

Tableta obsahuje 400 mg nebo 600 mg pentoxifylinu, účinné látky, a také pomocné složky, jako je povidon, eudragit, mastek, makrogol a magnesium-stearát. Agapurin RETARD má dávku 600 mg pentoxifylinu. Každý blistr obsahuje 10 tablet a jedno balení obsahuje 2 blistry.

Uvolňovací forma ve formě dražé naznačuje použití k prevenci cévních patologií nebo jako udržovací terapie po skončení akutního období. Každá dražé obsahuje 100 mg pentoxifylinu, což je výrazně méně než v tabletách, proto je při užívání dražé obtížné lékem předávkovat. Jedna lahvička obsahuje 60 dražé.

Pokud jde o injekční podání léku, používá se pro rychlý přístup Agapurinu do cévního řečiště s okamžitým nástupem účinku. Kromě toho se tato forma uvolňování používá u některých onemocnění gastrointestinálního traktu, aby se zabránilo jeho dodatečnému zatížení léky. Každý 1 ml roztoku obsahuje 20 mg léčivé látky. Vzhledem k tomu, že každá ampule obsahuje 5 ml léčiva, obsahuje 100 mg pentoxifylinu, stejně jako jedna dražé. Krabička obsahuje 5 ampulí.

Farmakodynamika

Farmakodynamika přípravku Agapurin RETARD je určena hlavními vlastnostmi léčivé látky. Dochází tak k blokádě adenosinových receptorů, inhibici aktivity fosfodiesterázy a akumulaci cAMP v krevních destičkách, v důsledku čehož jsou méně náchylné k agregaci.

Pentoxifylin navíc pomáhá obnovit schopnost erytrocytů měnit svůj tvar a snižuje jejich agregaci. Současně se zaznamenává pokles hladiny fibrinogenu a snížení adheze leukocytů k endotelu, což je zajištěno snížením jejich aktivity s další traumatizací endotelu. Všechny tyto procesy zlepšují reologické vlastnosti krve snížením viskozity.

Farmakodynamika přípravku Agapurin RETARD v konečném důsledku zajišťuje aktivaci mikrocirkulace, zlepšuje „tekutost“ krve a snižuje riziko trombózy. Pentoxifylin nemá silný pozitivní inotropní účinek na srdeční sval. To znamená, že Agapurin RETARD není schopen zvýšit sílu srdeční kontrakce.

Farmakokinetika

Při intravenózním použití Agapurinu závisí jeho koncentrace v krevním řečišti na rychlosti podání a ředění léku. Díky správnému výběru je možné udržovat konstantní koncentraci po dlouhou dobu.

Pokud jde o perorální podání léku, farmakokinetika přípravku Agapurin RETARD je založena na jeho schopnosti téměř úplně se vstřebávat (více než 95 %) při průchodu gastrointestinálním traktem. Po užití jedné tablety léku se pentoxifylin pomalu uvolňuje během 10–12 hodin, díky čemuž lze konstantní koncentraci léčivé látky udržet až 12 hodin.

Po úplné absorpci podléhá pentoxifylin primární transformaci, která nakonec poskytuje dvojnásobný přebytek 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthinu ve srovnání s pentoxifylinem. Při perorálním podání dosahuje poločas rozpadu léčiva 16 hodin.

Farmakokinetika Agapurin RETARD zajišťuje kompletní metabolismus pentoxifylinu a jeho vylučování (přibližně 90 %) ledvinami ve formě vázaných, ve vodě rozpustných polárních metabolitů. V tomto ohledu je nutné užívat lék s opatrností u osob se závažnými poruchami vylučovacího systému. Kromě toho se u osob s poruchou funkce jater zvyšuje rozpad, poločas rozpadu a absolutní biologická dostupnost.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. Vzhledem k tomu, že jedna tableta přípravku Agapurin RETARD obsahuje 600 mg léčivé látky, je nutné užívat 2 tablety denně s intervalem přibližně 12 hodin mezi dávkami. Celkový objem pentoxifylinu denně by při perorálním užití neměl překročit 1200 mg, aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků.

Tableta se musí užít celá a zapít dostatečným množstvím vody. V zásadě se nepotřebuje více než 100 ml. Co se týče příjmu potravy, Agapurin lze užívat jak během jídla, tak i po něm.

Způsob podání a dávkování by měl být přezkoumán a obzvláště pečlivě sledován u osob s nedostatečnou funkcí močového systému, zejména ledvin. Adekvátnost jejich práce se posuzuje stanovením clearance kreatininu, která v takových případech klesá pod 30 ml/min. Při těchto ukazatelích je maximální denní dávka pentoxifylinu 600 mg.

U osob s těžkým selháním jater je povolena jedna tableta denně. Způsob podávání a dávkování je třeba upravit také v případě nízkého krevního tlaku a nestabilní hemodynamiky v případě ischemické choroby srdeční nebo stenózy mozkových cév. V takových případech je nutné začít s minimálními dávkami a poté je postupně zvyšovat.

Používejte Agapurina Retarda během těhotenství

Samoléčba tohoto léku je během těhotenství nebo kojení přísně zakázána. Pod dohledem specialistů je však stále možné užívat Agapurin RETARD během těhotenství. Vše závisí na zdravotním stavu ženy.

Pokud se lékař rozhodne lék předepsat, je nutné předem zohlednit období těhotenství, protože se nedoporučuje užívat žádné léky před 12. týdnem. Je to způsobeno rychlou tvorbou všech orgánů plodu, jejíž proces může být narušen.

Užívání přípravku Agapurin RETARD během těhotenství je povoleno při akutních stavech těhotné ženy, kdy existuje ohrožení plodu nebo nastávající matky. Lék se používá ke zlepšení mikrocirkulačních procesů, aby se plodu zajistil dostatečný objem kyslíku a živin.

Zvláštní pozornost vyžaduje patologický stav zvaný fetoplacentární insuficience. Chronické stádium tohoto procesu navíc negativně ovlivňuje výživu plodu. Lék lze užívat perorálně nebo injekčně. Dávkování a způsob podání léku určuje výhradně lékař.

Kontraindikace

Kontraindikace pro užívání přípravku Agapurin RETARD zahrnují akutní i dlouhodobější stavy, včetně akutního narušení krevního zásobení srdečního svalu, v důsledku čehož určitá oblast svalu nedostává potřebný objem krve a vzniká infarkt.

Kromě toho jsou kontraindikacemi pro užívání přípravku Agapurin krvácení do sítnice a akutní mozkové krvácení. Akutní stavy, při kterých dochází k masivnímu krvácení se ztrátou velkého objemu cirkulující krve, brání předepisování tohoto léku. Nezapomeňte na individuální charakteristiky každé osoby a nesnášenlivost jak samotného pentoxifylinu, tak pomocných látek.

S užíváním léku u dětí mladších 18 let nejsou žádné zkušenosti, proto se jeho užívání nedoporučuje, aby se předešlo vzniku závažných nežádoucích účinků.

Kontraindikace užívání přípravku Agapurin RETARD, jak již bylo zmíněno, zahrnují období těhotenství a kojení.

Vedlejší efekty Agapurina Retarda

Lék ve většině případů nezpůsobuje nežádoucí účinky, ale nežádoucí účinky přípravku Agapurin RETARD jsou stále možné, pokud nejsou dodržována některá doporučení. Mezi nimi je třeba zdůraznit přísné dodržování dávkování a frekvence podávání, stejně jako odmítnutí jeho užívání, pokud existují kontraindikace.

V některých případech může dojít k narušení trávicího procesu s výskytem nevolnosti, zvracení, žaludeční nevolnosti a pocitu plnosti v žaludku.

Nežádoucí účinky přípravku Agapurin RETARD na nervový systém se vyznačují určitými změnami psychoemocionálního stavu s výskytem bolestí hlavy, zvýšené podrážděnosti, poruch spánku a zvýšeného pocení.

Kožní reakce se mohou projevit jako snížení prahu citlivosti s vyrážkami a svěděním, které obvykle klesá se snížením dávky a úplným vysazením přípravku Agapurin.

Z endokrinního systému a metabolismu obecně lze zaznamenat pokles hladiny glukózy v krvi. Z kardiovaskulárního systému se objevuje zvýšená srdeční frekvence, poruchy vedení vzruchů a rytmu v srdci, záchvaty bolesti na hrudi a krvácení, zejména u osob se zvýšeným sklonem k tomuto.

[ 3 ]

Předávkovat

Předávkování je možné v případech, kdy byl lék užíván v nepřiměřeně zvýšených dávkách nebo při absenci korekce terapie v případě onemocnění ledvin nebo jater. Aby se tomuto stavu předešlo, je nutné pravidelné lékařské sledování stavu osoby užívající pentoxifylin.

Pokud však byla užita velká dávka léku, může se předávkování zpočátku projevit jako nevolnost, závratě, poruchy vedení vzruchů a srdečního rytmu, zvýšená srdeční frekvence a snížený systémový arteriální tlak.

Kromě toho jsou možné příznaky kopřivky, poruchy psychoemocionálního stavu se zvýšenou excitabilitou, podrážděností, pocitem „návalů horka“, až po rozvoj tonicko-klonických záchvatů a úplnou absenci motorické aktivity a reflexů.

Pokud zvratky připomínají „kávová zrna“, pak je třeba mít podezření na krvácení z horní části trávicího systému, například ze žaludku.

Pro terapeutické účely je vhodné aktivovat vylučování a zastavit další vstřebávání pentoxifylinu do krevního oběhu. K tomu se provede výplach žaludku a podání aktivního uhlí nebo jiného sorbentu. V případě krvácení je nutné použít hemostatika až po chirurgické metody zastavení krvácení.

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Agapurin RETARD s jinými léky je založena na potenciačním účinku samotného pentoxifylinu i dalších léků. Například při současném užívání přípravku Agapurin s antihypertenzivy a jinými vazokonstriktory se účinek těchto léků zesiluje, což může vést k nadměrnému poklesu krevního tlaku.

Totéž se pozoruje při kombinaci pentoxifylinu s adrenergními látkami a gangliovými blokátory. Současné podávání s xanthiny zajišťuje aktivaci nervového systému.

Interakce přípravku Agapurin RETARD s jinými léky, jako je inzulín a další perorální antidiabetika, zesilují jejich účinek, což vede k nadměrnému snížení hladiny glukózy v krvi. V důsledku toho se doporučuje častěji měřit hladinu cukru v krvi a poté na základě získaných údajů, s výhradou pokračující léčby přípravkem Agapurin, upravit jeho dávkování.

Zvýšené riziko krvácení u osob užívajících pentoxifylin společně s antikoagulancii, antiagregačními látkami nebo trombolytiky. V tomto případě je třeba protrombinový čas pravidelně sledovat a kontrolovat.

Pokud jde o pentoxifylin, jeho účinek může být zesílen cimetidinem s rozvojem nežádoucích vedlejších účinků.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Skladovací podmínky přípravku Agapurin RETARD zajišťují jeho delší trvanlivost a zajištění potřebných terapeutických účinků. Pokud nebudou dodržena pravidla skladování léku, může ztratit své terapeutické vlastnosti před uplynutím stanovené doby posledního užití pentoxifylinu. V konečném důsledku lze očekávat nejen účinky, které neodpovídají léku, ale také výskyt různých vedlejších účinků.

Skladovací podmínky přípravku Agapurin RETARD tedy naznačují jeho umístění na místě bez přímého slunečního záření a vlhkosti. Je také nutné dodržovat teplotní režim, takže teplota odpovídá značce ne vyšší než 25 stupňů.

Dále je důležité si uvědomit, že skladování vyžaduje, aby k léku neměly přístup děti. Mohou užít velkou dávku léku, po které se mohou objevit nežádoucí účinky a příznaky předávkování nebo otravy. Dále je důležité si uvědomit, že studie o užívání pentoxifylinu v dětství nebyly provedeny, takže není zcela známo, jaké reakce lze po podání léku očekávat.

[ 6 ]

Skladovatelnost

Datum expirace není o nic méně důležité než skladovací podmínky. Zajišťují známé terapeutické účinky Agapurinu po určitou dobu. Datum expirace ukazuje dobu, po kterou má lék potřebnou terapeutickou vlastnost, je nezbytné v každém jednotlivém případě.

Agapurin má tedy trvanlivost 4 roky. Po dobu 4 let výrobce zaručuje přítomnost prokázaných léčivých účinků pentoxifylinu bez vzniku vedlejších účinků, za předpokladu dodržování pravidel pro jeho použití.

Doba použitelnosti léku závisí také na jeho skladovacích podmínkách, protože pokud se tento požadavek nezohlední, pentoxifylin nejen ztrácí své prospěšné vlastnosti, ale může také vyvolat rozvoj nežádoucích vedlejších účinků různého stupně závažnosti.

Po stanoveném datu poslední dávky léku je přísně zakázáno užívat Agapurin RETARD, protože jeho účinky jsou nepředvídatelné.