Agapurin Retard

Agapurin RETARD v mezinárodní farmakologii je znám jako pentoxifylin. Podle kódu ATS patří droga ke skupině léků, které ovlivňují kardiovaskulární systém, zejména to je vazodilatační látka. Pokud jde o farmakologickou skupinu, agapurin je adenosinergní látka, která má angioprotektivní vlastnosti a je schopna korigovat mikrocirkulační procesy.

Agapurin se vyznačuje svou schopností chránit cévní stěnu, aby se zabránilo agregaci krevních prvků a uvolnění svalů stěny cévy, aby se zvýšil jejich průchod a zajistila aktivace mikrocirkulace.

Výrobě drog probíhá na území České republiky. Třída onemocnění, pro které Agapurin zahrnuje patologických procesů, jako je cévní okluze ORL onemocnění, subarachnoidální krvácení, aterosklerotické léze cévní vnitřní stěny, cévní onemocnění periferního, sníženou citlivost kůže, včetně omrzliny. Navíc musíte přidat gangrénu a rakovina v rozporu s určitou částí těla krevní oběh. 

[1], [2]

Indikace Agapurina Retarda

Vzhledem k tomu, že Agapurin ovlivňuje krevní cévy, čímž vykonává kontrolu objemu krve, která proudí do orgánu nebo tkáně, indikace Agapurin retard to na základě jeho základní možnosti.

Droga je široce používána pro poruchy oběhu v různých stupních v periferních odděleních. Mezi tyto chorobné stavy je poskytnout aterosklerotické léze, poškození cév s vývojem lýtkových svalech při chůzi v patologii endokrinního systému, a to zejména u pacientů s diabetem, stejně jako v okluzivní onemocnění.

Porušení místního zásobení krví progresí trofických změn přispívá k rozvoji varikózních vředových vad, gangrénu a post-stroke syndromu.

Indikace pro použití Agapurin retard patří také angioneyropatii které se projevují změny v citlivosti, bledost kůže prstů, špičky uší, nosu, který se nazývá Crocq nemoc a křeč dolních končetin s vývojem Raynaudova choroba.

Agapurin se dobře osvědčil v aterosklerotických lézích mozkových cév s poruchami cerebrální cirkulace. Díky své schopnosti aktivovat mikrocirkulaci je lék široce používán v akutních a chronických stadiích nedostatečného dodávání krve do sítnice a choroidu oka, stejně jako při funkčních poruchách struktury vnitřní části ucha.

Formulář vydání

V závislosti na závažnosti patologického stavu je nutné zvolit takový přípravek, aby jeho forma uvolňování zajistila maximální účinnost díky své absorpční rychlosti a nástupu účinku.

Pokud by byl přípravek Agapurin považován za krátkou dobu v akutním stadiu onemocnění, aby se zajistila konstantní koncentrace účinné látky v krevním oběhu, doporučuje se použít přípravek na tablety. Každá tableta má kulatý konvexní tvar a samotná účinná látka je chráněna vnějším pláštěm bílé barvy.

Tablety ve svém složení má 400 mg nebo 600 mg pentoxifylinu - účinné složky a pomocných látek, jako jsou povidon, Eudragitu, mastek, stearát hořečnatý a makrrogol. Přípravek Agapurin RETARD má dávku 600 mg pentoxifylinu. V každém blistru je 10 tablet a v jednom balení - 2 blistry.

Uvolňovací forma ve formě dražé předpokládá aplikaci pro profylaxi patologie cév nebo jako udržovací léčbu po ukončení akutní periody. Každá peleta má 100 mg pentoxifylinu, což je výrazně nižší než u tablet, a proto je s použitím pelety těžké předávkovat lék. V jedné láhvi je 60 tablet.

Pokud se jedná o injekční léčbu léku, používá se k rychlému přístupu k přípravku Agapurin ve vaskulárním lůžku s okamžitým nástupem účinku. Kromě toho se tato forma uvolňování používá u některých onemocnění gastrointestinálního traktu, aby se zabránilo jeho dalšímu zatížení léky. Každých 1 ml roztoku obsahuje 20 mg účinné složky. Vzhledem k tomu, že každá ampulka obsahuje 5 ml léku, obsahuje 100 mg pentoxifylinu, jako u jedné pelety. V balení je 5 ampulí.

Farmakodynamika

Farmakodinamika Agapurin RETARD je způsoben základními vlastnostmi účinné látky. Byla tedy pozorována blokáda adenosinových receptorů, inhibice aktivity fosfodiesterázy a akumulace cAMP v krevních destičkách, což vede k menší agregaci svahů.

Navíc pentoxifylin pomáhá obnovit schopnost červených krvinek změnit svůj tvar a snižovat jejich agregaci. Současně s tím dochází k poklesu z fibrinogenu a snižuje hladiny adheze leukocytů k endotelu, který je opatřen prostřednictvím snížení jejich aktivity s dalším traumatizaci endotelu. Všechny tyto procesy zlepšují reologické vlastnosti krve snížením viskozity.

Nakonec farmakodynamika Agapurin RETARD zajišťuje aktivaci mikrocirkulace, zlepšuje "tekutost" krve a snižuje riziko trombózy. S ohledem na srdeční sval nemá pentoxifyllin silný pozitivní inotropní účinek. To znamená, že přípravek Agapurin RETARD není schopen zvýšit sílu kontrakce srdce.

Farmakokinetika

Při intravenózním podání přípravku Agapurin závisí jeho koncentrace v krevním řečišti od rychlosti podávání a ředění léku. V důsledku správného výběru je možné dosáhnout udržování konstantní koncentrace po dlouhou dobu.

Pokud jde o perorální podání léku, farmakokinetika přípravku Agapurin Retard je založena na jeho schopnosti absorbovat téměř kompletně (více než 95%), když prochází gastrointestinálním traktem. Po podání jedné tablety léku se pomalu začíná uvolňovat pentoxifylin během 10-12 hodin, a proto může být konstantní koncentrace účinné látky udržována až 12 hodin.

Po úplné absorpci pentoxifylin prochází primární transformaci, což v konečném důsledku poskytuje přebytek 1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-theobromin dvojnásobek ve srovnání s pentoxifylin. Při užívání léku dosahuje poločas 16 hodin.

Farmakokinetika Agapurin RETARD poskytuje kompletní metabolismus pentoxifylinu a jeho eliminaci (asi 90%) pomocí ledvin ve formě vázaných polárních metabolitů rozpustných ve vodě. V této souvislosti je nutné užívat lék s opatrností u lidí se závažným poškozením vylučovacího systému. Navíc se u lidí s jaterní dysfunkcí zvyšuje rozpad, poločas a absolutní biologická dostupnost.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. Vzhledem k tomu, že jedna tableta Agapurinu RETARD má 600 mg účinné látky, je třeba užít 2 tablety denně s intervalem mezi dávkami přibližně 12 hodin. Celkový objem pentoxifylinu by během jednoho dne neměl překročit 1200 mg při požití, aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků.

Tableta by měla být konzumována v celostní formě s velkým množstvím vody. V podstatě není třeba více než 100 ml. Ve vztahu k příjmu potravy může být přípravek Agapurin užíván jak během jídla, tak po jídle.

Způsob aplikace a dávky by měl být přezkoumán a zvláště pečlivě sledován osobami, které mají nedostatečnou funkci močového systému, zejména ledvin. Posouzení přiměřenosti jejich práce se provádí stanovením clearance kreatininu, která v těchto případech klesne pod 30 ml / min. Při těchto rychlostech je maximální denní dávka pentoxifylinu 600 mg.

Jedna tableta denně je povolena pro osoby s těžkým selháním jater. Způsob podávání a dávkování je také třeba upravit se sníženým arteriálním tlakem a přítomností nestabilní hemodynamiky v lézích koronární arterie nebo stenózou mozkových cév. V takových případech byste měli začít s minimální dávkou, poté je postupně zvyšovat.

Používejte Agapurina Retarda během těhotenství

Samostatná aplikace tohoto léku je přísně zakázána během těhotenství nebo kojení. Ovšem pod kontrolou specialistů je stále možné užívat přípravek Agapurin Retard během těhotenství. Vše závisí na zdravotním stavu ženy.

Pokud se lékař rozhodl jmenovat, pak musíte nejprve vzít v úvahu délku těhotenství, protože v období až 12 týdnů není žádoucí užívat nějaké léky. To je způsobeno rychlým pokládáním všech orgánů plodu, jejichž proces může být narušen.

Používání přípravku Agapurin Retard během těhotenství je přípustné v akutních stavech těhotné ženy, pokud existuje ohrožení plodu nebo budoucí matky. Lék je používán ke zlepšení mikrocirkulačních procesů, aby poskytl dostatečné množství kyslíku a živin plodu.

Zvláštní pozornost vyžaduje patologický stav, nazývaný feto-placentární nedostatečnost. Chronická fáze tohoto procesu navíc negativně ovlivňuje výživu plodu. Lék lze užívat buď perorálně nebo ve formě injekcí. Dávkování a způsob podávání léku rozhoduje výhradně lékař.

Kontraindikace

Kontraindikace Agapurin retard zahrnují akutní a delší než podmínky, které zahrnují akutní oběhové poruchy srdečního svalu, což má za následek určité oblasti svalu neobdrží požadovaný objem krve a infarktu vyvíjí.

Navíc krvácení v oční sítnici a akutní krvácení z mozku jsou také kontraindikací k užívání přípravku Agapurin. Akutní stavy, při nichž dochází k masivnímu krvácení při ztrátě velkého objemu cirkulující krve, zabraňují jmenování tohoto léku. Nezapomeňte na individuální vlastnosti každé osoby a na nesnášenlivost pentoxifylinu a pomocných látek.

Zkušenosti s užíváním léku u dětí mladších 18 let chybí, proto, aby se zabránilo vzniku výrazných vedlejších účinků, není jeho použití doporučeno.

Kontraindikace užívání přípravku Agapurin Retard, jak již bylo zmíněno, zahrnují období těhotenství a laktace.

Vedlejší efekty Agapurina Retarda

Lék ve většině případů nezpůsobuje nežádoucí účinky, ale přesto mohou mít vedlejší účinky přípravku Agapurin Retard, pokud nejsou dodržována některá doporučení. Mezi nimi je třeba zdůraznit přísné dodržování dávkování a četnost příjmu, stejně jako odmítnutí užívání v přítomnosti kontraindikací.

V některých případech může dojít k narušení procesu trávení jídla s výskytem nevolnosti, zvracení, poruchy stolice a pocitu přetečení žaludku.

Nežádoucí účinky Agapurinu RETARD ze strany nervové soustavy jsou charakterizovány některými změnami v psycho-emocionálním stavu s výskytem bolesti hlavy, zvýšené excitabilitě, poruchami spánku a zvýšeným pocením.

Kožní reakce se mohou projevit snížením prahové hodnoty citlivosti vyrážkami a svěděním, které obvykle klesají snižováním dávky a úplným zastavením užívání přípravku Agapurin.

Z endokrinního systému a metabolismu obecně dochází k poklesu hladiny glukózy v krvi. Pokud jde o srdečné a cévního systému, je zde pozorován bušení srdce, porucha vedení a rytmus srdce, křeče, bolesti na hrudi a vzhled krvácení, zejména u lidí se zvýšeným sklonem k ní. 

[3]

Předávkovat

Předávkování je možné v případech, kdy byl přípravek podáván v nepřiměřeně zvýšených dávkách nebo v nepřítomnosti korekce léčby na patologii ledvin nebo jater. Aby se předešlo tomuto stavu, je nezbytné pravidelné sledování lékaře o stavu osoby, která užívá pentoxifylin.

Nicméně, pokud jsou všechny stejné byl přijat velkou dávkou léku předávkování, které mohou nastat na začátku nevolnosti, závratě a rytmus srdce, zvýšená srdeční tep a snížení krevního tlaku.

Také může způsobit symptomy kopřivka, poruchy psycho-emocionálního stavu se zvýšenou dráždivost, podráždění, pocitu „návaly horka“, až do vývoje tonicko-klonických záchvatů a úplné nepřítomnosti fyzické aktivity a reflexy.

Pokud zvrat připomíná "kávová zrna", je nutné podezření na krvácení z horních částí trávicího systému, například ze žaludku.

Při terapeutickém účelu je vhodné aktivovat vylučování a zastavit další vstřebávání pentoxifylinu do krevního řečiště. Chcete-li to provést, měli byste provést výplach žaludku a použít aktivní uhlí nebo jiný sorbent. V případě krvácení je nutné použít prostředky k obnově krve až po chirurgické metody k zastavení krvácení.

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Agapurin RETARD s jinými léčivy je založen na potenciálních účincích samotného pentoxifylinu a dalších látek. Například při kombinovaném užívání přípravku Agapurin a antihypertenzivních a jiných vazokonstrikčních činidel se zvyšuje účinek těchto látek, což může vést k nadměrnému poklesu krevního tlaku.

Totéž platí, když je pentoxifyllin kombinován s adrenergními činidly a blokátory ganglií. Paralelní podávání s xantinem zajišťuje aktivaci nervového systému.

Agapurin retard interakce s jinými léky, jako je insulin a jiné orálních hypoglykemických činidel, poskytne dopadu tohoto prvku s velkou účinností, což vede k výraznému snížení hladiny glukózy v krvi. V důsledku toho většina doporučené úrovně měření krevního cukru, a dále na základě údajů držet její oprava dávka za předpokladu Agapurin pokračování léčby.

Zvýšené riziko krvácení u lidí, kteří společně užívají pentoxifyllin a antikoagulancia, antitrombocytární nebo trombolytické látky. V tomto případě byste měli věnovat pozornost protrombinovému času a pravidelně jej sledovat.

Pokud jde o pentoxifyllin, může být jeho účinek potencován cimetidinem s vývojem nežádoucích vedlejších účinků. 

[4], [5]

Podmínky skladování

Podmínky uchovávání přípravku Agapurin RETARD způsobují jeho delší uchování a poskytování potřebných terapeutických účinků. Pokud nejsou dodržena pravidla pro uchovávání léčiva, může dojít před ztrátou léčebných vlastností před uvedeným časem posledního použití pentoxifylinu. Nakonec lze očekávat nejen účinky, které neodpovídají léčivému přípravku, ale také výskyt různých vedlejších účinků.

Takže podmínky skladování Agapurinu RETARD převezmou jeho umístění na místě bez přímého slunečního záření a vlhkosti. Musí být respektován i teplotní režim, takže teplota odpovídá značce nejvýše 25 stupňů.

 Kromě toho nezapomeňte, že úložiště zajišťuje nedostatečný přístup k drogám dětí. Mohou užít velkou dávku léku, po němž mohou nastat vedlejší účinky a příznaky předávkování nebo otravy. Ještě více je nutné si uvědomit, že studie o použití pentoxifylinu v dětství nebyly provedeny, proto není známo přesně, jaké reakce lze očekávat při podávání léku.

[6]

Skladovatelnost

Datum vypršení platnosti není méně důležité než podmínky skladování. Poskytují známé terapeutické účinky přípravku Agapurin po určitou dobu. Datum exspirace udává délku období, během něhož lék má potřebné terapeutické vlastnosti, je nutné v každém jednotlivém případě.

Takže Agapurin má trvanlivost 4 roky. Po dobu 4 let garantuje výrobce dostupnost prokázaných léčivých účinků pentoxifylinu bez vývoje nežádoucích účinků, pokud jsou splněny pravidla pro jeho podání.

Pojem „životaschopnost“ léku je závislá na podmínkách skladování, protože nepřítomnost tohoto pentoxifylin úvahu požadavek ztrácí nejen jeho blahodárné vlastnosti, ale také může vyvolat vývoj nežádoucích vedlejších účinků různé závažnosti.

Po určeném datu posledního užívání léku je přípravek Agapurin RETARD přísně zakázán, protože jeho účinky jsou nepředvídatelné.