Adelphane

Adelfan je kombinovaný lék, který pomáhá snižovat krevní tlak. Léčivými látkami léku jsou reserpin a dihydralazin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Adelphane

Lék se používá k léčbě hypertenze (ve středně těžkých a mírných formách), zejména pokud toto onemocnění vzniklo z neznámého důvodu.

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet. Jedno balení obsahuje 250 tablet.

Farmakodynamika

Reserpin má neurotropní vazodilatační účinek na tělo. Adelfan snižuje krevní tlak a zlepšuje spánek. V důsledku užívání léku se snižuje saturace neurotransmiterů v neuronech, což způsobuje jeho antipsychotický účinek.

Tablety zlepšují motilitu gastrointestinálního traktu, zvyšují glomerulární reakci a zvyšují objem průtoku krve v játrech. Kromě toho lék snižuje rychlost metabolismu, způsobuje miózu a hypotermii. Podporuje také prohloubení dýchacích pohybů. Trvalý účinek přípravku Adelfan se začíná projevovat po 2-3 týdnech od zahájení léčby.

Pod vlivem dihydralazinu se snižuje tonus hladkých myocytů arteriol, zvyšuje se průtok krve a snižuje se odporová síla v cévách orgánů, jako jsou ledviny, mozek, ale i kůže a srdce.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se reserpin rychle vstřebává se systémovou biologickou dostupností 50 %. Relativní průměrná Vd reserpinu je 9,1 l/kg (s kolísáním v rozmezí 6,4–11,8 l/kg). Více než 96 % se váže na plazmatické bílkoviny (albuminy a lipoproteiny). Léčivá látka se metabolizuje v játrech a také ve střevě. Hlavními metabolickými produkty jsou kyselina trimethoxybenzoová a methylreserpát. Z krevní plazmy se vylučuje spolu s metabolity ve 2 fázích: poločas v α-fázi je 4,5 hodiny a v β-fázi 271 hodin. Průměrný poločas nezměněné složky je 33 hodin. Celková clearance reserpinu má průměrnou hodnotu 245 ml/minutu. Během prvních 96 hodin po perorálním podání se 8 % dávky přijaté pacientem vylučuje ledvinami (hlavně ve formě metabolitů) a dalších 62 % střevy (často ve formě nezměněné látky).

Po perorálním podání se dihydralazin rychle vstřebává a v krevní plazmě zůstává převážně v nezměněné podobě. Během metabolismu této složky vznikají také hydrazonové látky. Asi 10 % dihydralazinu je v krevní plazmě přítomno jako hydralazin. Látka se metabolizuje převážně oxidací (při níž vznikají hydrazony) a acetylací. Poločas rozpadu nezměněné hlavní složky je v průměru 4 hodiny. Průměrná celková clearance je 1450 ml/min. Během prvních 24 hodin po perorálním podání se z těla vyloučí (hlavně střevy) přibližně 46 % podané dávky, zejména ve formě metabolitů. Asi 0,5 % dávky léku se vylučuje v nezměněné podobě močí.

Dávkování a aplikace

V první fázi léčby se Adelfan předepisuje v dávce 1 tablety třikrát denně po jídle. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 2 tablety třikrát denně. Po dosažení terapeutického účinku se denní dávka léku postupně snižuje.

[ 5 ]

Používejte Adelphane během těhotenství

Adelfan by měl být předepisován s opatrností v 1. a 2. trimestru těhotenství. Pokud je pacientka ve 3. trimestru těhotenství, je třeba lék vysadit, protože v pozdějších stádiích může u dítěte způsobit letargii nebo anorexii.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi užívání přípravku Adelfan:

• Stav deprese;
• Parkinsonova choroba;
• Nedávná anamnéza infarktu myokardu;
• Epilepsie;
• Zhoršený vřed;
• Arytmie nebo těžká angina pectoris;
• Těžká tachykardie;
• Problémy s funkcí jater;
• Těžké selhání ledvin;
• Přecitlivělost na složky léku - reserpin nebo dihydralazin;
• Období kojení;
• Věk mladší 18 let.

Vedlejší efekty Adelphane

Mezi vedlejší účinky užívání léku patří následující poruchy:

Zarudnutí očí, kožní vyrážka, poruchy motorické funkce trávicího procesu, rozvoj bradykardie, závratě, pocit celkové slabosti a dušnost. V některých případech se může objevit depresivní stav, pocit úzkosti, nespavost a projevy parkinsonismu (porucha motorické koordinace s výskytem třesu a snížením rozsahu pohybu).

Interakce s jinými léky

Jiné léky snižující krevní tlak zesilují hypotenzní účinek Adelfanu. Kombinace reserpinu se srdečními glykosidy snižuje srdeční frekvenci, čímž zvyšuje riziko arytmie. Snižuje účinnost antiparkinsonik, stejně jako morfinu a anticholinergik. Při kombinaci s methyldopou se zvyšuje pravděpodobnost vzniku depresivního stavu. Zvyšuje centrální účinek hypnotik, léků používaných jako inhalační anestetika, barbiturátů, antihistaminik, léků obsahujících ethanol a tricyklických antidepresiv. V případě kombinovaného užívání s inhibitory MAO je pozorováno zvýšení krevního tlaku a rozvoj hyperreaktivity.

Tricyklická antipsychotika, léky obsahující ethanol a diazoxid v kombinaci s přípravkem Adelfan zvyšují hypotenzní účinek hydralazinsulfátu.

[ 6 ], [ 7 ]

Podmínky skladování

Doporučuje se skladovat lék na suchém místě chráněném před slunečním zářením, při maximální teplotě nepřesahující 30 °C.

[ 8 ]

Skladovatelnost

Adelfan je povolen k užívání po dobu 5 let od data výroby.