Zonixem

Zonixem je lék z kategorie ACE inhibitorů.

Indikace Zonixema

Používá se za následujících podmínek:

• primární hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
• CHF (jako součást kombinované léčby);
• exacerbace infarktu myokardu u jedinců s normální hemodynamikou a bez známek kardiogenního šoku;
• poruchy ledvin spojené s diabetes mellitus - ke snížení albuminurie u pacientů nezávislých na inzulínu se zvýšeným krevním tlakem.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet, 14 kusů v blistru, v množství 1, 2 nebo 4 balení v balení. Destička může také obsahovat 10 tablet - balení takových destiček je 2, 3 nebo 6.

Farmakodynamika

Zonixem je inhibitor peptidyldipeptidázy. Léčivo inhibuje aktivitu ACE, což je katalyzátor pro transformaci angiotenzinu-1 na vazokonstrikční peptid angiotenzin-2 (také pomáhá stimulovat uvolňování aldosteronu kůrou nadledvin). Potlačení ACE složky způsobuje snížení hladin angiotenzinu-2, což snižuje vazokonstrikční aktivitu a uvolňování aldosteronu. Tento proces může vyvolat zvýšení hodnot draslíku v séru.

Lisinopril snižuje hodnoty krevního tlaku – zejména mechanismy potlačujícími aktivitu systému RAAS. Tato složka má hypotenzní účinek i u jedinců s hypertenzí a nízkými hodnotami reninu. ACE (kináza-2) je enzym, který snižuje hladiny bradykininu. V současné době není známo, zda zvýšené hladiny bradykininu, který je považován za silný vazodilatační peptid, hrají důležitou roli v léčebném účinku lisinoprilu.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Lisinopril je vysoce aktivní ACE inhibitor. Neobsahuje sulfhydrylovou skupinu.

Sání.

Po perorálním podání jsou hodnoty sérové Cmax lisinoprilu pozorovány přibližně po 7 hodinách. U pacientů s exacerbací infarktu myokardu existuje tendence k mírnému zpoždění doby potřebné k dosažení sérové Cmax. S přihlédnutím k vyloučení močí je průměrná rychlost absorpce lisinoprilu v objemu přibližně 25 % s individuálními odchylkami (v rozmezí 6–60 %) při všech podávaných dávkách (5–80 mg).

Absolutní hodnoty biologické dostupnosti jsou u lidí se srdečním selháním sníženy přibližně o 16 %. Přítomnost potravy v gastrointestinálním traktu neovlivňuje rozsah absorpce lisinoprilu.

Distribuční procesy.

Lisinopril se neúčastní syntézy proteinů v krevním séru, s výjimkou ACE, který cirkuluje v krvi. Testy na potkanech ukazují, že látka špatně prochází hematoencefalickou bariérou (HBB).

Vylučování.

Léčivo se neúčastní metabolických procesů a vylučuje se v nezměněné formě močí. Při opakovaném užívání vykazuje poločas akumulace 12,6 hodiny.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně jednou denně, přibližně ve stejnou dobu. Příjem potravy neovlivňuje vstřebávání léku.

Velikost porce se volí individuálně s přihlédnutím k onemocnění pacienta a jeho reakci na krevní tlak.

Primární hypertenze.

V počáteční fázi by dospělý člověk se zvýšeným krevním tlakem, který neužívá jiné antihypertenziva, měl užívat 10 mg látky denně. Účinná udržovací dávka je v zásadě 20 mg užívaných jednou denně.

S ohledem na hodnoty krevního tlaku lze velikost dávkovací porce zvýšit na 40 mg denně. Pokud je léčivý účinek slabý, je nutné léčbu doplnit dalším antihypertenzivem.

V případě zvýšení dávky je nutné vzít v úvahu, že k plnému rozvoji antihypertenzního účinku musí uplynout 0,5–1 měsíc.

V případě rudé hematopoetické hypertenze (RVH) nebo hypertenze pozorované během stavů spojených se zvýšenou aktivitou systému RAAS.

Zpočátku je nutné užívat 2,5-5 mg léku denně, za pečlivého sledování hodnot krevního tlaku, renálních funkcí a hladiny draslíku v séru. Velikost udržovací dávky je určena hladinou krevního tlaku a je volena během výše uvedeného monitorování.

[ 6 ]

Používejte Zonixema během těhotenství

Předepisování léku během těhotenství je zakázáno. Pokud se zjistí, že je pacientka těhotná, je třeba užívání přípravku Zonixem okamžitě ukončit (s výjimkou případů, kdy je to pro ženu životně důležité).

Užívání ACE inhibitorů, včetně lisinoprilu, ve 2. a 3. trimestru může mít negativní vliv na plod s následným úmrtím. Výskyt selhání ledvin, hyperkalemie nebo hypotenze u těhotné ženy (od 9. do 12. týdne) je způsoben negativním vlivem na funkci ledvin plodu. V důsledku snížení objemu plodové vody je možné poškození plodu, které způsobuje vývojové anomálie obličeje a lebky, problémy s vývojem končetin a intrauterinní úmrtí. Nejsou k dispozici žádné informace o negativních účincích na plod při podávání v 1. trimestru.

Pokud je užívání léku u těhotné ženy naléhavě nutné, je nutné sledovat vývoj plodu pomocí ultrazvuku. V případě snížení objemu plodové vody je třeba užívání léku přerušit (pokud není lék nezbytně nutný). Lékař i pacientka by si měli být vědomi toho, že ke snížení objemu plodové vody dochází v případech, kdy již došlo k nevyléčitelným změnám plodu. Je nutné informovat pacientku o možnosti negativního vlivu léku na plod.

Novorozenec by měl být sledován, aby se zjistilo, zda je přítomna hyperkalemie, hypotenze nebo oligurie.

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se lisinopril vylučuje do mateřského mléka. Podávání léku během kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká přecitlivělost na složky léku nebo jiné ACE inhibitory;
• anamnéza Quinckeho edému, který se vyvinul v důsledku podávání ACE inhibitorů, a také v případech Quinckeho edému, které jsou idiopatické nebo dědičné;
• stenóza (mitrální chlopně nebo aortálního otvoru), která má hemodynamický význam;
• hypertrofická kardiomyopatie doprovázená obstrukcí ve výtokovém traktu;
• kardiogenní šok;
• v případě hemodynamiky nestabilní povahy, po exacerbaci infarktu myokardu;
• stenóza postihující tepny uvnitř ledvin (jednostranná nebo oboustranná);
• Connův syndrom.

Vedlejší efekty Zonixema

Užívání terapeutické látky může vést k výskytu určitých vedlejších účinků:

• poruchy spojené s aktivitou kardiovaskulárního systému: často se rozvíjí ortostatický kolaps. Vzácně se pozoruje zvýšená srdeční frekvence, infarkt myokardu, ortostatické příznaky (včetně hypotenze) a tachykardie;
• problémy s funkcí nervového systému: často se vyskytují bolesti hlavy nebo závratě. Vzácně se vyvíjí mrtvice (může být spojena s prudkým poklesem krevního tlaku u osob s vysokou predispozicí), labilita nálady, pocit zmatenosti a parestézie;
• Poruchy spojené s dýchacím systémem, mediastinem a hrudní kostí: často se objevuje bolest hrudní kosti nebo kašel. Vzácně se vyvíjí bronchiální křeč;
• Léze gastrointestinálního traktu: často se vyskytuje zvracení, průjem nebo nevolnost. Občas se vyskytuje sucho v ústech, bolest břicha, cholestatická nebo hepatocelulární hepatitida, stejně jako pankreatitida nebo žloutenka. Občas se může objevit Quinckeho střevní edém;
• problémy spojené s funkcí ledvin a močovými cestami: občas se vyvine akutní selhání ledvin, proteinurie, anurie nebo oligurie, stejně jako urémie a renální dysfunkce;
• léze podkožní tkáně a epidermis: často se pozoruje vyrážka. Vzácně se zaznamenává alopecie, svědění nebo kopřivka s pocením a dále Quinckeho edém, postihující jazyk se rty a dále končetiny, hrtan nebo hlasivkovou štěrbinu a také končetiny;
• systémové poruchy: často se objevuje pocit slabosti. Občas se rozvíjí astenie;
• Poruchy postihující mléčné žlázy a reprodukční systém: občas se vyskytuje impotence.

Existují důkazy o rozvoji komplexu projevů, včetně myalgie, artritidy nebo artralgie, horečky, eozinofilie, vaskulitidy, zvýšené sedimentace erytrocytů (ESR), leukocytózy a pozitivního výsledku testu na antinukleární faktor. Může se objevit fotosenzitivita, vyrážky nebo jiné dermatologické příznaky.

V případě hypersenzitivní reakce se může objevit Quinckeho edém, který způsobuje otok v oblasti rtů, hrtanu, obličeje, patra s jazykem a končetin. Pokud se tyto příznaky objeví, je nutné okamžitě přerušit užívání lisinoprilu a pacient by měl zůstat pod lékařským dohledem, dokud potíže zcela nezmizí.

[ 5 ]

Předávkovat

Mezi příznaky otravy ACE inhibitory patří oběhový šok, selhání ledvin, snížený krevní tlak, elektrolytová nerovnováha, tachykardie s hyperventilací, stejně jako závratě, bradykardie, kašel a úzkost.

Pokud se objeví známky hypotenze, je třeba přijmout symptomatická opatření a monitorovat vitální funkce. Pacient je uložen vodorovně se zdviženýma nohama.

Pokud je třeba doplnit ztrátu tekutin, měl by být intravenózně podán fyziologický roztok. Je třeba sledovat vitální funkce, krevní tlak, kreatinin v krvi a elektrolyty a v případě potřeby je upravovat.

Lisinopril lze vylučovat ze systémového oběhu hemodialýzou.

Interakce s jinými léky

Diuretika.

Pokud se během léčby přípravkem Zonixem užívá diuretikum, antihypertenzní účinek je obvykle zesílen.

U jedinců užívajících diuretika (zejména u těch, kteří s užíváním teprve začali) může dojít k nadměrnému poklesu krevního tlaku již od okamžiku podání léku. Aby se snížilo riziko vzniku příznaků hypotenze v důsledku užívání přípravku Zonixem, je nutné před zahájením léčby diuretikem přerušit jeho podávání.

Lisinopril by měl být používán s maximální opatrností v kombinaci s podobnými léky.

Draslík šetřící diuretika, náhražky soli obsahující draslík nebo doplňky stravy s prvkem K.

Hyperkalemie se může vyskytnout u diabetes mellitus, selhání ledvin a při současném užívání draslík šetřících diuretik (např. amiloridu, spironolaktonu nebo triamteren), doplňků draslíku nebo náhrad solí obsahujících draslík.

Užívání prvků uvedených v podtitulku, zejména u osob s dysfunkcí ledvin, může vyvolat významné zvýšení hodnot draslíku v séru.

Při současném užívání léku s diuretiky, která vyvolávají ztrátu draslíku, může být hypokalemie umocněná diuretiky ještě více zesílena. V tomto ohledu je kombinace těchto léků povolena pouze po zvážení možných důsledků a za předpokladu neustálého sledování hladiny draslíku v séru a funkce ledvin.

[ 7 ], [ 8 ]

Podmínky skladování

Zonixem by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota nesmí překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Zonixem lze používat po dobu 3 let od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Zonixem by se neměl používat v pediatrii.

Analogy

Analogy léku jsou léky Iruzid, Liten N, Co-Diroton a také Lisoretic s Lisinotonem N.

[ 9 ]