Zopercin

Zopercin je lék obsahující peniciliny v kombinaci s látkami, které inhibují aktivitu β-laktamáz. Má široké spektrum antimikrobiálních účinků.

Indikace Zopercina

Používá se pro následující poruchy:

• léze dolních a horních částí dýchacích cest (včetně pneumonie (pneumonie získaná v nemocnici, stejně jako VAP));
• infekce močové trubice (např. pyelonefritida);
• infekce postihující pobřišnici (také s komplikacemi) – cholecystitida s peritonitidou, stejně jako endometritida a zánět v pánevní oblasti (také u dětí ve věku 2–12 let);
• léze kostí s měkkými tkáněmi, epidermis a klouby (včetně diabetické nohy);
• bakterémie.

Může být předepsán dětem i dospělým s horečkou způsobenou neutropenií, která se vyvinula v souvislosti s infekcí bakteriální etiologie.

Formulář vydání

Látka se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro injekční roztoky uvnitř lahviček o objemu 4,5 g.

Farmakodynamika

Tento antimikrobiální lék obsahuje komplex 2 složek - piperacilin s tazobaktamem. Kombinuje parametry antibiotika a inhibitoru β-laktamázy.

Piperacilin je poloumělý penicilin s vysokou terapeutickou aktivitou, potlačuje bakteriální vlastnosti – zpomaluje tvorbu buněčných membrán a vazbu buněčných membrán.

Tazobaktam je derivát kyseliny triazolylmethylpenicilanové. Inhibuje aktivitu β-laktamáz a zároveň rozšiřuje spektrum aktivity piperacilinu a zesiluje jeho účinek na kmeny rezistentní na cefalosporiny a peniciliny.

Farmakokinetika

Sání.

Podaný lék téměř okamžitě dosáhne hodnot Cmax v plazmě. Při použití 4 g piperacilinu jsou jeho hodnoty rovny 298 mcg/ml. Použití 0,5 g tazobaktamu vytváří hodnotu Cmax v plazmě rovnou 34 mcg/ml.

Distribuční procesy.

Piperacilin i tazobaktam se podílejí na syntéze proteinů. Jeho rychlost je přibližně 30 %.

Tyto složky se rychle distribuují v ženském reprodukčním systému (vaječníky s dělohou a vejcovody), plicích, žluči se žlučníkem, střevní sliznici a mezibuněčné tekutině. Tkáňové hodnoty LS jsou obecně 50–100 % ve srovnání s plazmatickými hladinami.

Distribuční objem elementů mozkomíšního moku uvnitř mozkomíšního moku je nízký (za předpokladu, že nedochází k zánětu mozkových blan).

Metabolické procesy.

Během metabolismu se piperacilin přeměňuje na desetylovaný metabolický produkt se slabým mikrobiologickým účinkem. Metabolické procesy tazobaktamu vedou k tvorbě jediného metabolického produktu, který nemá mikrobiologickou aktivitu.

Vylučování.

Při jednorázovém nebo opakovaném použití léku u dobrovolníků byl poločas rozpadu 0,7–1,2 hodiny. Velikost dávky a délka infuze tyto hodnoty neovlivňují. Poločas rozpadu obou složek se prodlužoval se snížením renální clearance.

Použití tazobaktamu významně neovlivnilo farmakokinetické parametry piperacilinu a nesnížilo rychlost vylučování tazobaktamu.

Látky se vylučují ledvinami tubulární sekrecí a glomerulární filtrací. Piperacilin má rychlé vylučování, protože je to nezaměnitelná složka (68 % se vylučuje močí). Zároveň se tazobaktam s jeho metabolickými produkty vylučuje ledvinami z 80 %.

Dávkování a aplikace

Lék by měl být podáván intravenózně formou infuze trvající 20-30 minut.

Délku léčby a velikost dávky volí ošetřující lékař s přihlédnutím k pacientovu stavu a závažnosti léze.

Standardní dávka pro dospělé (dospívající starší 12 let a osoby s hmotností nad 50 kg) u stavů způsobených akutními lézemi (doprovázenými komplikacemi) se může lišit, počínaje celkem 4,5 g na 1 infuzi (procedura se provádí 3krát denně). V případě neutropenie se lék podává 4krát denně (s 6hodinovými intervaly).

U starších osob není úprava dávkování nutná. V případě selhání jater nebo ledvin se dávka upravuje s ohledem na závažnost onemocnění (může být snížena na 8 g piperacilinu denně).

U dětí ve věku 2–12 let s hmotností nižší než 50 kg se v případě neutropenie dávka vypočítává v poměru až 90 mg/kg (celkem); měla by být podávána v 6hodinových intervalech v kombinaci s aminoglykosidy (maximálně 4,5 g celkem; také s 6hodinovými přestávkami). V případě infekcí s komplikacemi se dávka zvyšuje na 112,5 mg/kg celkem (maximálně 4,5 g); postup se provádí v 8hodinových intervalech.

[ 2 ]

Používejte Zopercina během těhotenství

Zopercin by neměl být předepisován těhotným ženám, protože neexistují spolehlivé informace o bezpečnosti jeho užívání. Proto je povoleno jeho užívání pouze v situacích, kdy je možný přínos z jeho podání očekávanější než pravděpodobnost jakýchkoli komplikací.

Lék se vylučuje do mateřského mléka, proto je třeba během léčby přerušit kojení.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případě intolerance na cefalosporiny, peniciliny a látky, které inhibují účinek β-laktamáz.

Vedlejší efekty Zopercina

Pacienti často pociťují následující negativní příznaky:

• gastrointestinální dysfunkce: nechutenství, zvracení, nadýmání, průjem nebo řídká stolice;
• příznaky alergie: ekzém, dušnost, vyrážka, anafylaxe, rýma nebo kopřivka;
• trombocyto-, neutro- nebo leukopenie, stejně jako hemolytická anémie;
• bolesti hlavy, křeče, arytmie, závratě a navíc zimnice, silná únava a tachykardie;
• svalová slabost nebo artralgie;
• kandidóza;
• projevy v oblasti injekce a pocit tepla.

[ 1 ]

Předávkovat

Otrava přípravkem Zopercin může vyvolat zesílení negativních symptomů (například záchvatů).

Je nutné provést symptomatická opatření (k úlevě od křečí se používají barbituráty nebo diazepam) a také hemodialýzu.

Interakce s jinými léky

Kombinace probenecidu s léčivým přípravkem způsobuje prodloužení poločasu a snížení renální clearance obou složek Zopercinu. Tato skutečnost však nemá vliv na plazmatické hodnoty Cmax jednoho z léčiv.

Vzhledem k nedostatku fyzikální kompatibility mezi aminoglykosidy a β-laktamovými antibiotiky in vitro je zakázáno míchat lék s aminoglykosidy - tyto látky se podávají odděleně (ředění a rozpouštění obou léků probíhá také odděleně).

Použití společně s perorálními antikoagulancii, heparinem a dalšími léky, které mohou ovlivnit systém srážení krve (například funkci krevních destiček), by mělo probíhat za stálého sledování údajů koagulačních testů.

Piperacilin v kombinaci s vekuroniem způsobuje prodloužení svalové a nervové blokády. Vzhledem k podobnému principu účinku lze očekávat, že neuromuskulární blokáda vyvolaná jakýmkoli nepolarizujícím svalovým relaxansem může být piperacilinem prodloužena. Toto je třeba vzít v úvahu při předepisování přípravku Zopercin během chirurgického zákroku.

Piperacilin může snižovat vylučování methotrexátu, proto je třeba u jedinců užívajících methotrexát sledovat hladiny methotrexátu v séru.

Vliv na výsledky laboratorních testů.

Stejně jako u jiných penicilinů se může po podání léku objevit falešně pozitivní odpověď na glukózu v moči (při stanovení redukční metodou). Měly by se použít testy na cukr, které fungují na bázi enzymatických reakcí glukózooxidázy.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Zopercin by měl být skladován při teplotě do 25 °C. Připravený roztok lze spotřebovat do 24 hodin (pokud je uchováván při teplotě do 25 °C) nebo do 48 hodin (pokud je lék uchováván v chladničce při teplotě 2–8 °C).

Skladovatelnost

Zopercin lze použít do 2 let od data výroby terapeutického přípravku.

Žádost pro děti

Nepoužívejte u kojenců mladších 2 let.

Analogy

Analogy léku jsou Aurotaz-R, Tazar s piperacilinem-tazobaktamem Teva a Tazpen.